沙棘中一种黄酮苷在大鼠体内的药代动力学及代谢研究

doi:10.16333/j.1001-6880.2020.S.015

天然产物研究与开发 ›› 2020, Vol. 32 ›› Issue (增刊1): 88-95.doi: 10.16333/j.1001-6880.2020.S.015

沙棘中一种黄酮苷在大鼠体内的药代动力学及代谢研究

李睿，王青，高雯，秦燕，杨培明，胡晓，欧阳丹薇*

中国医药工业研究总院中药创新中心，上海 201203

出版日期:2020-06-28 发布日期:2020-07-20
基金资助:
国家自然科学基金面上项目（81473429）

Study on pharmacokinetics and metabolites of a kaempferol glycoside from Hippophae rhamnoides subsp.sinensis in vivo

LI Rui,WANG Qing,GAO Wen,QING Yan,YANG Pei-ming,HU Xiao,OUYANG Dan-wei*

State Key Lab.of New Drug and Pharmaceutical Process,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,China State Institute of Pharmaceutical Industry,Shanghai 201203,China

Online:2020-06-28 Published:2020-07-20

摘要/Abstract

摘要：

为探究沙棘中一种黄酮苷——山奈酚-3-O-β-D-槐二糖-7-O-α-L-鼠李糖在体内代谢过程，本文采用LC-MS/MS法，建立其在大鼠体内的药代动力学及代谢的检测方法。结果表明，山奈酚-3-O-β-D-槐二糖-7-O-α-L-鼠李糖在体内具有快速清除（T=4~6 h）和较低的相对生物利用度（0.33%±0.09%）的特点。体内分布实验表明，该化合物主要分布在肝脏组织。代谢实验中发现，该化合物主要以原形及脱去7-O-鼠李糖的形式排出体外。本研究初步阐明了山奈酚-3-O-β-D-槐二糖-7-O-α-L-鼠李糖在体内的代谢过程，为探究沙棘中的黄酮苷在体内活性成分提供了理论基础。

关键词: 山奈酚-3-O-β-D-槐二糖-7-O-α-L-鼠李糖, 药代动力学, 代谢, 沙棘

Abstract:

Kaempferol-3-3-O-β-D-sophoroside-7-O-α-L-rhamnoside (KSR) is isolated from Hippophae rhamnoides subsp. sinensis.In this study,in order to better study the active constituents in vivo,the ADME (absorption,distribution,metabolism and excretion) of KSR were also studied by LC-MS/MS.In the pharmacokinetic analysis,KSR exhibited high elimination (T=4-6 h) and poor absolute bioavailability (0.33%± 0.09%) after oral administration.In the tissue distribution,the content of KSR was highest in liver tissue.In excretion,KSR was excreted in the form of detracting 7-O-rhamnose from the body.In this study,we initially elucidated the pharmacokinetics and metabolites of KSR,which may have an important significance to study flavonoids in Hippophae rhamnoides L.

Key words: Kaempferol-3-3-O-β-D-sophoroside-7-O-α-L-rhamnoside, pharmacokinetic, metabolite, Hippophae rhamnoides , subsp. , sinensis

中图分类号: R285.5

李睿, 王青, 高雯, 秦燕, 杨培明, 胡晓, 欧阳丹薇. 沙棘中一种黄酮苷在大鼠体内的药代动力学及代谢研究[J]. 天然产物研究与开发, 2020, 32(增刊1): 88-95.

LI Rui, WANG Qing, GAO Wen, QING Yan, YANG Pei-ming, HU Xiao, OUYANG Dan-wei. Study on pharmacokinetics and metabolites of a kaempferol glycoside from Hippophae rhamnoides subsp.sinensis in vivo[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2020, 32(增刊1): 88-95.

[1]	梁伟中, 肖依文, 张文慧, 汪涯, 高波良, 朱笃. 内生真菌稻帚枝霉Sarocladium oryzae L99次级代谢产物分离及抑菌活性[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(增刊1): 35-42.
[2]	刘素诗, 刘倩, 赵洁羽, 刘莉, 魏涛. 链格孢属活性次级代谢产物的研究进展[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(增刊1): 165-173.
[3]	胡晓峰, 柴海全, 贾林川, 邵露, 刘晓晓, 陈野. 一株太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607中抗肿瘤活性代谢产物研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(7): 1156-1164.
[4]	钟晋谦, 陈玉婵, 陈闪冲, 刘昭明, 刘洪新, 章卫民, 严寒静 . 深海真菌Neoroussoella sp.固体发酵物中次生代谢产物及其生物活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(7): 1165-1171.
[5]	李晓洁, 李丰名, 徐良雄, 李玲, 彭永宏. 朴树内生镰刀菌HU0174抗真菌次生代谢产物研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(6): 943-950.
[6]	王府润, 张圣良, 孔凡栋, 马青云, 谢晴宜, 戴好富, 陈萍, 赵友兴. 曲霉属真菌Aspergillus clavatonanicus HNMF114的次生代谢产物及其抗菌活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(6): 971-976.
[7]	陈忠宜, 李金玉, 葛风伟, 谢尔瓦尼木·阿不都艾尼, 赵晶晶, 宁焕宸, 赵和平, 赵惠新. 枯草芽孢杆菌BS-Z15代谢产物治疗白色念珠菌感染昆明小鼠的作用[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(6): 998-1005.
[8]	吕乐, 莫小叶, 庞美霞, 孙海燕. 龙井茶多酚提取物对C57BL/6J小鼠肝脏氧化应激和代谢酶的影响[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(5): 743-749.
[9]	张捷, 刘洪新, 刘昭明, 李赛妮, 陈玉婵, 章卫民, 郭波红. 春砂仁内生真菌Letendraea helminthicola A696的次级代谢产物研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(5): 773-778.
[10]	贾怡, 刘相玉, 田俊生, 向欢, 秦雪梅, 陈安平, 韩雨梅. 红景天苷改善马拉松业余选手氧化应激损伤引起的代谢通路改变的研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(5): 837-846.
[11]	权晨曦, 丁建海. 植物内生真菌二萜活性成分的研究进展[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(5): 878-891.
[12]	蒋圆婷, 刘杨, 陈德力, 梁寒峭. 半红树植物黄槿内生菌及其代谢产物的研究进展[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(2): 331-341.
[13]	周晓怡, 马钢华, 陈嘉颖, 李医明, 刘小宇, 张刘强. 极地真菌Geomyces pannorum SA3-2-YM次级代谢产物的研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(1): 48-56.
[14]	田建华, 张春媛, 魏璐. 沙棘果渣总黄酮提取工艺优化及抗氧化活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(1): 65-72.
[15]	李元元, 王莉, 刘重喜, 颜一军, 黄胜雄, 向文胜, 王相晶. 三七根际土壤链霉菌代谢产物及其抗菌活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2020, 32(增刊2): 28-32.

沙棘中一种黄酮苷在大鼠体内的药代动力学及代谢研究

Study on pharmacokinetics and metabolites of a kaempferol glycoside from Hippophae rhamnoides subsp.sinensis in vivo

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