葫蔓藤根茎总生物碱的化学成分和抗肿瘤活性研究

doi:10.16333/j.1001-6880.2021.10.006

天然产物研究与开发 ›› 2021, Vol. 33 ›› Issue (10): 1675-1680.doi: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.006

葫蔓藤根茎总生物碱的化学成分和抗肿瘤活性研究

沈锦煌1，杨娜娜1，张艺凡2，郑卫敏1，马新华1，钟添华3，张永红1*

1福建医科大学药学院，福州350122；2福建医科大学附属第一医院医学影像科，福州 350004；3自然资源部第三海洋研究所，厦门361006

出版日期:2021-10-28 发布日期:2021-10-28
基金资助:
国家自然科学基金（41806173）；自然资源部海洋三所海洋生物遗传资源重点实验室开放课题（HY201807）；福建省科技创新平台项目（2018Y2001）；福建省自然科学基金（2020J01619）

Study on alkaloid constituents from the roots and stems of Gelsemium elegans Benth. and their cytotoxicity

SHEN Jin-huang1,YANG Na-na1,ZHANG Yi-fan2,ZHENG Wei-min1,MA Xin-hua1,ZHONG Tian-hua3,ZHANG Yong-hong1*

1College of Pharmacy,Fujian Medical University,Fuzhou 350122,China;2Medical Imaging Department,First Affiliated Hospital of Fujian Medical University,Fuzhou 350004,China;3Third Institute of Oceanography,State Oceanic Administration,Xiamen 361006,China

Online:2021-10-28 Published:2021-10-28

摘要/Abstract

摘要： 对葫蔓藤根茎总生物碱进行化学成分及肿瘤细胞毒活性研究。采用硅胶柱色谱、MCI-gel、Sephadex LH-20、HPLC等方法进行分离纯化，从葫蔓藤根茎的总生物碱中分离得到9个吲哚类生物碱，通过核磁共振、质谱等波谱分析技术将它们的结构鉴定为钩吻碱甲（1）、钩吻素子（2）、葫蔓藤碱乙（3）、钩吻氯碱（4）、19-(S)-羟基二氢钩吻氯碱（5）、钩吻碱戊（6）、19-(S)-钩吻醇碱（7）、19-(R)-钩吻醇碱（8）、钩吻素己（9）。并对分离得到的化合物通过MTT法进行抗肿瘤活性检测，发现化合物1~3对肝癌细胞HepG2显示了很好的肿瘤细胞毒活性，IC₅₀值分别为10.02±0.16、3.98±0.11、9.87±0.18 μM。

关键词: 葫蔓藤, 生物碱, 化学成分, 肿瘤细胞毒活性

Abstract:

To investigate the alkaloid constituents of Gelsemium elegans Benth. and evaluate their cytotoxic,the alkaloid constituents were separated and purified by chromatographic techniques,including column chromatography of silica gel,MCI-gel,Sephadex LH-20 and HPLC.Their structures were mainly elucidated by NMR and MS spectroscopic techniques.Nine indole alkaloids were isolated and purified from the roots and stems of Gelsemium elegans Benth.,they were identified as gelsemine(1),koumine(2),humantenine(3),gelsevirine(4),19-(S)-hydroxydihydrogelsevirine(5),koumidine(6),19-(S)-kouminol (7),19-(R)-kouminol(8),gelsenicine(9).The antitumor activity of the isolated compounds was detected by MTT assay.Compounds 1-3 exhibited significant cytotoxic activity against HepG2 cancer cells,with IC₅₀ values of 10.02±0.16,3.98±0.11 and 9.87±0.18 μM respectively.

Key words: Gelsemium elegans Benth., chemical composition, alkaloids, cytotoxic activity

中图分类号: R284.2

沈锦煌, 杨娜娜, 张艺凡, 郑卫敏, 马新华, 钟添华, 张永红. 葫蔓藤根茎总生物碱的化学成分和抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(10): 1675-1680.

SHEN Jin-huang, YANG Na-na, ZHANG Yi-fan, ZHENG Wei-min, MA Xin-hua, ZHONG Tian-hua, ZHANG Yong-hong.

Study on alkaloid constituents from the roots and stems of Gelsemium elegans Benth. and their cytotoxicity

[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2021, 33(10): 1675-1680.

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葫蔓藤根茎总生物碱的化学成分和抗肿瘤活性研究

Study on alkaloid constituents from the roots and stems of Gelsemium elegans Benth. and their cytotoxicity

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