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    胡文龙, 吴平平, 刘灵花, 刘友饶
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1091-1097.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.001
    摘要767)      PDF(pc) (1692KB)(2)    收藏
    本文旨在探讨淫羊藿素对基底细胞癌A431细胞的抑制作用及可能的机制。将不同浓度淫羊藿素和/或GANT 61作用于A431细胞,采用CCK-8法检测细胞活性,Transwell实验检测细胞迁移能力,qPCR及Western blot检测Hedgehog、Smo、Gli1、Bcl-2、Bax和MMP-9的表达情况,Caspase-3活性检测和流式细胞术检测淫羊藿素和/或GANT 61对细胞凋亡的影响。结果显示,淫羊藿素和GANT 61均能明显抑制A431细胞的活性,下调Hedgehog、Smo、Gli1、Bcl-2和MMP-9的表达,上调Bax的表达,增强Caspase-3活性,介导凋亡,抑制细胞迁移能力,而淫羊藿素并不能在GANT 61的基础上进一步增强上述作用。上述结果提示,淫羊藿素可能主要通过抑制刺猬(Hedgehog,Hh)信号通路,促进凋亡相关因子的表达,介导基底细胞癌细胞凋亡,下调MMP-9的表达,抑制基底细胞癌细胞的迁移。
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    郭京京, 李雅轩, 樊子怡, 陈炫彤, 王 琪, 符 群
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1181-1188.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.011
    摘要703)      PDF(pc) (1138KB)(4)    收藏
    为实现林下资源加工废弃物再利用,本实验以沙棘果渣为原料,采用超声辅助酶法,分别对纤维素酶添加量、超声温度、超声时间、料液比四个因素进行膳食纤维提取效果影响分析,以可溶性膳食纤维(soluble dietary fiber,SDF)和不可溶性膳食纤维(insoluble dietary fiber,IDF)得率比值为指标,通过响应面法对主要参数进行优化,并分析所获膳食纤维应用性质。结果得出,在最优条件纤维素酶添加量为5%,60 ℃下超声50 min时,SDF/IDF为0.21±0.01,总膳食纤维(total dietary fiber,TDF)溶胀力和持油力较高,分别为3.12±0.13 mL/g、(4.47±0.41)%,且对胆固醇的吸附效果良好。因此,超声辅助酶法能有效提高产物提取效率,对推进沙棘副产物资源的开发利用具有一定意义。
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    张歌珂, 刘 学, 杨 成, 孙亚娟
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1196-1203.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.013
    摘要650)      PDF(pc) (1361KB)(4)    收藏
    为研究山茱萸中抗过敏活性成分,采用透明质酸酶抑制实验对山茱萸中活性组分进行初步筛选;采用细胞脱颗粒抑制实验对透明质酸酶抑制活性较高的组分进一步评估;采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行成分分析。结果表明山茱萸石油醚部位(petroleum ether extract of Corni Fructus,COPE)具有显著透明质酸酶抑制活性,其IC50值为3.11 mg/mL;经硅胶柱层析分离得到4个透明质酸酶抑制活性更高的组分,其中组分COPE-8对RBL-2H3细胞脱颗粒抑制作用更显著,呈剂量依赖形式且具低细胞毒性。经20 μg/mL COPE-8处理后,RBL-2H3细胞脱颗粒释放的组胺和β-氨基己糖苷酶分别减少46%和39%;经GC-MS分析,COPE-8中主要活性物质为萜类物质,包括α-香树脂醇、β-香树脂醇和香紫苏醇。结果表明COPE-8具有显著的抗过敏活性,在抗过敏活性物开发方面具有一定的应用价值。
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    谭智勇, 周震宇, 杨文明, 李亚娟, 卢志宏
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1189-1195.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.012
    摘要646)      PDF(pc) (1567KB)(1)    收藏
    开展铁皮石斛软腐病菌终极腐霉(Pythium ultimum)生物学特性及其抑菌植物筛选研究,为铁皮石斛软腐病防治奠定理论基础。采用菌丝生长速率法测定不同中药材水提物对铁皮石斛软腐病菌终极腐霉的抑制作用及其生物学特性。终极腐霉在PDA培养基上菌丝平均生长速度为0.22 cm/h,最适宜的温度为30 ℃,最适宜的pH在6~7,最适碳源为葡萄糖、可溶性淀粉,最适氮源为酵母浸膏,光照对菌丝生长影响不显著。当水提物浓度为40 mg干样/mL时,丁香和薄荷的抑制率均分别为100%和96.48%。丁香和薄荷水提物具有防治铁皮石斛软腐病的良好应用潜力。
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    倪恒凡, 刘 玲, 万 丽
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1213-1222.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.015
    摘要633)      PDF(pc) (1719KB)(2)    收藏
    采用UPLC-QE-Orbitrap-MS检测方法,通过比较2,5-二甲氧基呋喃[4″,5″:3,4]查耳酮(1)在体外大鼠、小鼠、恒河猴、Beagle犬和人五个种属肝微粒体体系中孵育0 min和60 min的样品,以及比较静脉注射该化合物及空白的C57小鼠的血浆、粪便、尿液样品,研究其在体内外代谢产物。初步推断孵育后体外代谢产物有M1M2共2种,体内代谢产物M1M2M3M4M5共5种,并且M5M1进一步代谢而来,采用化学合成方法制得代谢产物M1。将大鼠随机分组并给药,于设定的系列时间点取血,采用超高速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,测定1M1血药浓度,定量研究该化合物及M1在大鼠体内的变化趋势并计算药代参数。用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,1的Cmax=405.96 μg/L,Tmax=0.083 h,AUC0-t=190.64 μg/(L·h),T1/2=3.74 h,M1的Cmax=281.291 μg/L,Tmax=0.083 h,AUC0-t=561.30 μg/(L·h),T1/2=3.01 h。研究结果表明,2,5-二甲氧基呋喃[4″,5″:3,4]查耳酮在体内代谢过程中主要发生了还原、去甲基、开环、加羟基等反应,其中主要代谢产物为M1,并且M1进一步代谢为M5,本研究为揭示其药理药效作用奠定了物质基础。
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    刘晓生, 王郁玲, 马瑞君, 刁远明, 张洁文, 吴清韩
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1829-1835.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.003
    摘要623)      PDF(pc) (896KB)(28)    收藏
    研究两种芳香类中草药植物精油的抗抑郁功效及其作用机制。本文采用鼠尾悬挂和强迫游泳两种试验构建“行为绝望抑郁”模型,并测定模型小鼠不动时间;以皮质酮(CORT)诱导PC12细胞损伤来构建细胞应激损伤模型,MTT法检测细胞活力;对香叶天竺葵和罗勒精油抗抑郁功效及其作用机制进行研究。结果发现,在两种“行为绝望抑郁”模型试验中,与正常对照组相比,两种精油的各实验剂量组(0.24、0.36、0.48 mL/kg)均能有效缩短抑郁模型小鼠不动时间。而在CORT应激损伤细胞模型试验中,模型组细胞存活率明显降低,细胞突触收缩。当给予两种精油后,细胞存活率均显著提高,细胞突触有所恢复。另外,研究发现PI3K/Akt和PKA的信号通路阻断剂能显著减弱香叶天竺葵和罗勒精油对抗皮质酮的保护作用。以上结果表明,香叶天竺葵和罗勒的精油具有一定的抗抑郁作用,其神经保护作用可能由PI3K/Akt和PKA信号通路介导。
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    刘爽, 胡舒婷, 贾巧君, 梁宗锁
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1783-1796.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.019
    摘要601)      PDF(pc) (1406KB)(19)    收藏
    黄精是百合科黄精属(Polygonatum Mill.)植物,以根茎入药,具有健脾,润肺,补气等功效。黄精不仅是历代名贵的滋补药物,而且还是一味药食同源的药材。本文主要对2020版《中国药典》所收录的三种黄精的化学成分,药理作用及产品应用进行整理和归纳,为黄精的深入探索做铺垫。
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    袁嘉欢, 吴 楠, 王文辛, 蔡芷辰, 殷圣鑫, 陈海杰, 刘训红, 黎 理
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1119-1128.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.004
    摘要597)      PDF(pc) (2804KB)(2)    收藏
    为了探讨寄主植物对桑寄生代谢物合成积累的影响,本文采用超快速液相色谱-三重四极杆飞行时间串联质谱(UFLC-Triple TOF-MS/MS)结合多元统计分析技术对不同寄主来源桑寄生中化学成分差异性进行研究。通过二级串联质谱分析,对其质谱数据进行峰匹配、峰对齐、滤噪处理等,并进行特征峰提取;用主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)处理数据;根据一级质谱精确质荷比和二级质谱碎片信息,结合软件数据库搜索、标准品比对及相关文献进行成分鉴定。结果显示,10个不同寄主来源桑寄生样品的化学组成得到有效区分;初步筛选并鉴定出19个差异化学成分,其中4种共有差异化学成分呈现出不同的变化规律。本研究为揭示寄主植物对桑寄生代谢产物合成和积累的影响以及不同寄主桑寄生质量评价提供基础资料。
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    李继伟, 柯奥, 李炜玮, 邱士文, 颜靖
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1735-1740.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.014
    摘要523)      PDF(pc) (812KB)(18)    收藏
    研究柑橘黄酮对胰蛋白酶催化活性、酶促反应动力学参数的影响,并通过荧光光谱法研究柑橘黄酮与胰蛋白酶的结合机制。结果表明,柑橘黄酮对胰蛋白酶具有明显的抑制作用,且呈现浓度效应,37 ℃时,0.66 mg/mL的柑橘黄酮对胰蛋白酶的抑制率为29.9%,柑橘黄酮对胰蛋白酶的抑制属于竞争性抑制和非竞争性抑制混合抑制类型。荧光光谱实验结果表明,柑橘黄酮(柚皮苷)使胰蛋白酶的内源荧光发生猝灭,猝灭类型为静态猝灭,293 K下,二者的结合常数Ka为1.1×106 L/mol,结合位点数n为1.34,热力学参数显示两者结合的作用力主要为氢键和范德华力。

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    杜少波, 陈晓文, 董志强, 谢惠春
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1129-1142.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.005
    摘要511)      PDF(pc) (1604KB)(3)    收藏
    为了对苦水玫瑰醇提物的化学成分进行快速分析鉴定,本研究采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术,选用Waters ACQUITY UPLC HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.01%甲酸乙腈溶液(B),梯度洗脱。在电喷雾离子源(ESI)负离子条件下,采集MSE数据。根据精确相对分子质量、质谱碎片信息,结合相关文献及对照品比对,共检测出63个主要成分,包括26个黄酮类、11个多酚类(4个酚酸类及7个鞣质类)、7个三萜类、4个苯丙素类、8个有机酸类、1个环烯醚萜类、1个挥发油类化合物和5个未鉴定成分,其中柳穿鱼叶苷、草木樨苷、积雪草酸等28个化合物首次在该属得到鉴定。通过UPLC-Q-TOF-MS方法进一步完善了苦水玫瑰的化学成分,为药效物质基础研究提供了参考依据。
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    王姣姣, 袁平川, 许寒池, 陈 颖, 张斯佳, 田梦云, 余子琪, 柳春燕
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1204-1212.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.014
    摘要507)      PDF(pc) (1886KB)(0)    收藏
    为了探究禾谷镰刀菌胞外多糖(exopolysaccharides from Fusarium graminearum,FGEPS)抗人胃癌细胞SGC-7901作用及其可能的机制,本研究利用液体培养基对禾谷镰刀菌进行发酵培养,通过醇沉、脱色、脱蛋白和透析分离得到胞外多糖,并通过高效凝胶渗透色谱、红外光谱和紫外光谱对其进行分析。采用CCK-8法分别检测FGEPS对人胃癌细胞SGC-7901、BGC-823和MGC-803的增殖抑制作用,通过AnnexinV-FITC/PI、Hoechst 33258及JC-1染色分析FGEPS对筛选出的SGC-7901细胞凋亡的影响,进一步通过Western blot法检测促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase-3、Cleaved Caspase-9和抑凋亡蛋白Bcl-2的表达水平。结果表明从禾谷镰刀菌发酵液中分离出的胞外多糖具有多糖特征吸收峰,不含有多肽核酸类物质,液相色谱显示含有4个多糖组分。CCK-8结果显示FGEPS对SGC-7901细胞的抑制效果最为显著,能显著降低SGC-7901细胞线粒体膜电位,诱导细胞核染色质浓缩,并产生凋亡小体(P<0.05或P<0.01)。FGEPS能上调SGC-7901细胞中促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase-3和Cleaved Caspase-9表达(P<0.01或P<0.001),下调抑凋亡蛋白Bcl-2表达(P<0.001)。综上所述,我们从禾谷镰刀菌发酵液中首次分离出的FGEPS能通过线粒体途径诱导SGC-7901细胞发生凋亡。
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    罗巅辉, 张泽彤
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1110-1118.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.003
    摘要428)      PDF(pc) (2260KB)(2)    收藏
    研究亚高山绣球菌多糖的提取纯化、结构表征及抗炎作用。采用响应曲面法优化提取工艺,柱层析等方法纯化亚高山绣球菌多糖(Sparassis subalpina polysaccharide,SSP);采用气相色谱、核磁共振谱和电子显微镜等表征结构,实时荧光定量PCR等分析抗炎活性。结果显示,在最佳提取条件(液料比80 mL/g,提取时间60 min,提取温度70 ℃)下,总糖提取率为(18.21 ± 0.68)%。SSP重均分子质量是50 kDa,由葡萄糖、甘露糖、半乳糖和阿拉伯糖组成(6.5∶1.3∶1∶1),重复结构单位是→3)-α-D-Galp-(1→2)-β-D-Glup-(1→3)-β-L-Araf-(1→3)-α-D-Manp-(1→,呈无分支的网状结构。SSP对炎症细胞中TNF-α、COX-2和iNOS的表达均有显著抑制作用(P<0.05)。结果表明无分支网状结构SSP具有抗炎作用。
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    刘伟#, 张扬星#, 杨新洲, 欧阳艳, 赵平
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 1991-1997.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.001
    摘要376)      PDF(pc) (1296KB)(10)    收藏
    本文探究苦豆子地上部分提取的苦豆子总碱对L6骨骼肌细胞降血糖的分子机制。利用葡萄糖检测试剂盒发现苦豆子总碱(total alkaloids of Sophora alopecuroides L.,TASA)能增加L6细胞的葡萄糖摄取,且MTT结果显示TASA对L6细胞没有药物毒性;利用激光共聚焦显微镜监测到TASA能促进GLUT4的转位;Western blot结果显示TASA对L6细胞内GLUT4的表达有一定促进作用,且能增强AMPK和PKC的磷酸化水平。这些结果表明TASA通过AMPK和PKC两种信号通路来促进GLUT4的表达和转运继而促进葡萄糖的摄取,说明TASA可能具有开发成新型降糖药的潜力。

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    李焕茹, 冯志毅, 赵迪, 胡雁萍, 李柯, 冯素香
    天然产物研究与开发    2022, 34 (1): 102-113.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.1.014
    摘要373)      PDF(pc) (1792KB)(7)    收藏
    为探究酒制对女贞子化学成分的影响,采用UPLC-Orbitrap-MS技术结合多元统计分析对生女贞子、酒女贞子差异性化学成分进行研究。基于分子网络技术、主成分分析(PCA)模型和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)模型筛选女贞子酒制前后出现差异的主要化学成分。共鉴定出42种化学成分,结果显示PCA,OPLS-DA可将女贞子与酒女贞子完全区分开来,OPLS-DA筛选出VIP>1的22个酒制前后出现差异的主要化学成分。本研究建立了一种新的数据处理策略,以系统识别生女贞子和酒女贞子的化学成分,筛选女贞子酒制前后的差异性成分,为进一步研究女贞子酒制增效物质基础及原理提供坚实的基础。
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    杨 敏, 刘笑蓉, 曾 梅, 周新茹, 王志辉, 童巧珍, 周日宝, 刘湘丹
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1098-1109.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.002
    摘要365)      PDF(pc) (2919KB)(3)    收藏
    本研究采用HPLC法分别建立博落回根、叶、果、茎化学指纹图谱,并测定其原阿片碱、别隐品碱、血根碱、白屈菜红碱4种生物碱含量;采用正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对博落回根、叶、果进行质量评价。指纹图谱结果表明,17批根样品共标定10个共有峰,14批叶样品共标定9个共有峰,14批果样品共标定9个共有峰,10批茎样品共标定6个共有峰。博落回不同器官4种生物碱总含量高低顺序依次为:果>根>叶>茎;果中以上4种生物碱含量均较高,根和叶中原阿片碱、别隐品碱含量高,茎中以上4种生物碱含量均低;博落回根资源量大且原阿片碱、别隐品碱含量高于果和叶,可同博落回果、叶作为以上生物碱提取原料进行开发利用。OPLS-DA结果以VIP>1计,别隐品碱及白屈菜红碱可作为博落回根潜在质量标志物;血根碱、白屈菜红碱可作为博落回叶潜在质量标志物;原阿片碱、别隐品碱、血根碱可作为博落回果的潜在质量标志物。本研究结果为博落回根、叶、果、茎的鉴别评价及博落回根的开发利用提供了研究依据。
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    王海娟, 韩玉洁, 张晓雪, 李文瑾, 郭秋红
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1957-1968.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.019
    摘要362)      PDF(pc) (2829KB)(21)    收藏
    利用网络药理学与分子对接从细胞因子风暴角度分析连花清瘟胶囊入血成分干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的可能作用机制。通过文献挖掘确定连花清瘟胶囊入血成分,借助TCMSP和BATMAN-TCM数据库检索连花清瘟胶囊入血成分相关作用靶点;利用GeneCards、OMIM和Drugbank数据库筛选COVID-19与细胞因子风暴相关靶点;通过String数据库构建蛋白互作PPI网络;应用DAVID数据库进行GO分析和KEGG通路分析;使用Cytoscape 3.8.0软件构建网络图;通过AutoDock软件进行分子对接;此外,检索多器官组织损伤、免疫损伤和SARS相关靶点,并与细胞因子风暴取交集。共收集17个连花清瘟胶囊入血成分,获得相应靶点237个,与疾病相交集靶点得到47个,筛选出22个核心靶点;GO分析和KEGG通路分析分别获得174个和83个条目(P < 0.01);分子对接结果显示Emodin、Formononetin、Rutin、Gallic acid、Liquiritigenin核心化合物与AKT1、IL-6、TP53、JUN、TNF核心靶点有良好的结合能力;连花清瘟胶囊入血成分与多器官组织损伤及免疫损伤相交集靶点比例1.6%~2.0%,与SARS交集靶点比例4.3%。连花清瘟胶囊入血成分干预细胞因子风暴防治COVID-19通过多成分、多靶点、多通路协同发挥作用,其作用机制可能与清除抗原、调节免疫和保护组织器官有关。
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    季泓源, 张建英, 王巧, 张新渐, 左爱学, 王洪云
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1871-1879.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.009
    摘要359)      PDF(pc) (735KB)(22)    收藏
    哥纳香属植物在民间常用于治疗癌症等疾病,但目前未见哥纳香属植物云南哥纳香(Goniothalamus yunnanensis)抗肿瘤的相关研究报道,为了探索云南哥纳香抗肿瘤物质基础,开展了云南哥纳香抗肿瘤的化学成分研究。通过正相硅胶、SephadexLH-20和半制备液相HPLC等色谱技术进行分离和纯化,从云南哥纳香乙醇提取物中分离得到19个化合物,通过波谱分析鉴定为aristolactam AII(1)、enterocarpam II(2)、aristolactam AIIIa(3)、aristolactam BII(4)、griffithinam(5)、胡椒内酰胺B(6)、观音莲明碱(7)、N-对香豆酰酪胺(8)、marcanine B(9)、9-deoxygoniopypyrone(10)、goniofufurone(11)、goniothalamin(12)、pinocembrin(13)、β-谷甾醇(14)、胡萝卜苷(15)、diethyldisulfoxide(16)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、景洪哥纳香胺(18)、乌苏酸(19)。化合物1~19为首次从该植物中分离得到,对分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤活性测试,发现化合物71213对HCC1806、HCT116、Hela肿瘤细胞表现出较好的抑制作用。
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    张红, 杨庆, 陈颖, 朱晓新
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1969-1981.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.020
    摘要357)      PDF(pc) (1148KB)(11)    收藏
    中药花椒为芸香科植物青椒和花椒的干燥成熟果皮,富含挥发油类、生物碱类、酰胺类、黄酮及其糖苷类、香豆素类、木脂素类等成分。花椒的中医临床应用历史悠久,主要功效为温中止痛、杀虫止痒。近年来发现中药花椒在防治中枢神经系统疾病方面有显著疗效,尤其是花椒及其活性成分在益智、健脑、抗抑郁、治疗阿尔茨海默症、镇痛等方面的药理作用得到广泛的重视。本文对中药花椒的化学成分、在中枢神经系统的药理作用及其相关靶点做较为全面的总结,以期为中药花椒防治神经精神疾病的临床应用提供科学依据和参考。
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    陈艳, 李晓波, 贾祎萍, 胡海, 王梦月
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2099-2106.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.015
    摘要328)      PDF(pc) (913KB)(3)    收藏
    荨麻根为常用中药,但其质量评价缺乏研究,本文首次对其质量标志物进行了研究。首先,考察了荨麻根的主要、特征性成分—荨麻醇苷的生物活性,发现荨麻醇苷具有显著抗炎、抗补体、抗氧化作用。接着,采用UV、HR-MS、NMR、FT-IR、CD等技术,对荨麻醇苷的波谱特征进行了系统研究,补充了UV、IR、CD谱数据,发现不同测试溶剂对其NMR、UV光谱有显著影响。在此基础上,建立了荨麻醇苷的HPLC测定方法,发现不同品种的荨麻根中荨麻醇苷含量悬殊,荨麻醇苷可以作为荨麻根的质量标志物。
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    杨悦, 冯靖雯, 陈鸿平, 刘友平
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1809-1817.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.001
    摘要325)      PDF(pc) (736KB)(21)    收藏
    为比较不同产地竹叶花椒黄酮类成分含量及抗氧化活性差异,探究黄酮成分与抗氧化活性相关性,以21个产地的竹叶花椒为材料,建立HPLC同时测定4种黄酮类成分含量(芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷)的方法,采用分光光度法测定总黄酮组分含量,采用DPPH、ABTS自由基清除试验评价其抗氧化活性,并结合皮尔逊相关分析探究黄酮类成分与抗氧化活性相关性。建立的方法简便、准确,可用于竹叶花椒中4种黄酮类成分的含量测定;不同产地竹叶花椒中黄酮类成分及抗氧化活性存在明显差异;相关性分析结果表明:总黄酮和芦丁与DPPH、ABTS清除率的EC50均呈显著负相关,因此,总黄酮与芦丁可作为评价竹叶花椒抗氧化能力的指标。本研究为竹叶花椒抗氧化活性研究提供实验依据,为其大健康衍生品开发提供实验依据。

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    刘冬, 韩吉欣, 张云, 刘娟, 向育铭, 曹玉华
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1627-1634.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.001
    摘要311)      PDF(pc) (1378KB)(16)    收藏
    从白鲜皮(Cortex Dictamni)中分离纯化获得的白鲜皮多糖(Cortex Dictamni polysaccharides,CDPS),并经DEAE柱分离得到两个多糖组分CDPS-1和CDPS-2,对其进行结构表征,同时考察CDPS的抗过敏活性。采用高效凝胶过滤色谱(GFC)、离子色谱(IC)、红外光谱(IR)对CDPS-1的分子质量,单糖组成和糖苷键类型进行分析。采用CCK-8法检测CDPS对RBL-2H3细胞的毒性;以C48/80诱导RBL-2H3细胞发生脱粒释放β氨基己糖苷酶(β-HEX)为指标,通过测定CDPS抑制C48/80诱导的RBL-2H3脱颗粒,检测CDPS抗过敏活性;通过改良的红细胞溶血实验,检测CDPS对细胞膜的保护性能;通过DPPH自由基清除实验,检测CDPS抗氧化能力。结果显示:CDPS-1以α-糖苷键为主,由岩藻糖,葡萄糖、木糖、鼠李糖、半乳糖组成,摩尔比为0.41∶1.38∶3.15∶15.4∶79.61,分子质量为2 577 Da;当CDPS-1给药浓度为1 mg/mL时,对RBL-2H3细胞活化脱颗粒释放β-HEX的抑制率达28.54%;在浓度为5 mg/mL的浓度下,CDPS保护下的RBC溶血抑制率达到62.1%;浓度为10 mg/mL的条件下,CDPS对DPPH的清除率达到40.06%。证明CDPS具有抗敏能力,有一定的抗敏应用价值。

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    沈乐乐, 席建元, 孙立新, 王子加, 刘均瑜, 李静
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2136-2145.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.018
    摘要311)      PDF(pc) (2272KB)(15)    收藏
    基于网络药理学及分子对接技术探讨“半边莲-白花蛇舌草”药对治疗银屑病的有效活性成分及作用机制。运用TCMSP数据库筛选“半边莲-白花蛇舌草”药对的活性成分及靶标,并通过GeneCards数据库获取银屑病疾病靶点,获取交集靶标,利用Cytoscape 3.6.1软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”网络图,利用STRING数据库构建PPI蛋白互作网络,并筛选出核心靶蛋白,对交集靶标进行GO生物过程及KEGG通路富集分析,最后利用SYBYL-X 21.1进行“半边莲-白花蛇舌草”药对与核心靶蛋白的模拟分子对接验证。从“半边莲-白花蛇舌草”中筛选获得24个活性成分,其中槲皮素、木犀草素、山奈酚、刺槐素、β-谷甾醇、环三烯酚为药对的关键活性成分,其作用主要涉及AKT1、JUN、MAPK1、RELA、HSP90AA1、IL6、ESR1、MAPK8、EGFR、MAPK14核心靶蛋白,GO与KEGG通路富集分析提示药对干预银屑病的生物学过程复杂多样,并且在PI3K-Akt信号通路、VEGF相关通路、Th1和Th2细胞、B细胞受体、HIF-1α等信号通路上基因富集性较高。在60个对接结果中,半数提示有较优的对接活性,槲皮素与核心靶蛋白结合情况最佳,HSP90AA1是半边莲-白花蛇舌草中关键化学成分结合活性最优的靶蛋白。“半边莲-白花蛇舌草”药对干预银屑病的机制具有多靶点、多途径的特点,与血管生成、炎性反应、免疫介导等途径关系密切,初步揭示了其作用的关键靶点及涉及的生物学过程和信号通路,为今后临床用药组方治疗银屑病以及实验研究提供理论依据。
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    孙菲菲, 张振凌, 梁迪, 余海英, 郑旭亚, 黄亚森
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1643-1648.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.003
    摘要302)      PDF(pc) (602KB)(15)    收藏
    建立麝鼠香、麝香化学成分分析方法及环十五烷酮的含量测定方法,分析麝鼠香、麝香化学成分异同。采用GC-MS对其化学成分进行分析并测定环十五烷酮的含量,使用NIST标准质谱图库进行检索,结合相关文献对峰进行鉴定,并通过峰面积归一化法计算各化学成分的相对含量。从麝鼠香中检测出58个色谱峰,鉴定出化合物23个,占总峰面积的90.38%。麝香中共检测出43个色谱峰,鉴定出化合物19个,占总峰面积的91.21%。两者含有的相同成分有6个,包括十四烷酸,环十五烷酮,十六烷酸,油酸,硬脂酸,胆固醇。麝鼠香和麝香中主要含有环烷酮类、脂肪酸类以及甾体类化合物,二者成分种类有一定的相似性。
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    姜平, 魏凯, 金晔华, 张润润, 常岑, 许林帅, 何东仪
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1769-1782.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.018
    摘要274)      PDF(pc) (2417KB)(17)    收藏
    本研究基于数据挖掘及网络药理学技术,总结古代医家治疗强直性脊柱炎处方用药规律,并对出现频率最高的药对进行网络药理学分析,阐明其药理作用机制,为临床治疗用药提供一定参考。通过检索中医药科学数据库,检索关键字段“痹”“脊痛”“大偻”“伛偻”等,然后将检索得到的古方进行筛选、统计处理、关联规则和系统聚类分析;之后运用网络药理学分析方法对高频药对独活-防风进行药理分析,阐明其成分、靶点、作用通路等。最终结果筛选出古方179首,统计中药205味,使用频率≥1%的中药有杜仲、肉桂、防风等27味,主要是补虚药、活血化瘀药、清热药、解表药和祛风湿药;关联规则挖掘共得到出现次数≥20的药物组合35个,其中独活-防风出现次数最高。高频药对独活-防风网络药理学分析结果显示独活-防风共含有21个有效成分,对应作用靶点237个,其中β-谷甾醇、汉黄芩素等可能是独活-防风治疗强直性脊柱炎的关键成分;药物作用于疾病的核心靶点包括IL6、TNF、NOS3、PTGS2、CXCL8 等17个。GO富集分析和KEGG通路分析显示核心靶点参与炎症反应、细胞对脂多糖的反应等多项进程,并通过TNF信号通路、Toll样受体信号通路、NF-κB信号通路等多条通路作用于强直性脊柱炎。本研究初步总结出古代医家治疗强直性脊柱炎采用补虚为主,兼以解表清热、活血化瘀、祛风除湿的标本兼治中医特色治法,为进一步应用中医药治疗强直性脊柱炎提供临床参考价值;网络药理分析表明独活-防风药对中的β-谷甾醇、汉黄芩素等有效成分可能通过IL6、TNF、NOS3、PTGS2、CXCL8等靶点作用于TNF信号通路、Toll样受体信号通路、NF-κB信号通路等多条通路,从而发挥治疗强直性脊柱炎的作用,表明中医药治疗疾病多成分、多靶点、多通路的特点,也为后续进一步实验验证和临床应用提供了理论基础。 

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    谢小燕, 王睿睿, 邹秋萍, 苏刘艳, 李艳平, 何红平
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2035-2041.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.007
    摘要267)      PDF(pc) (648KB)(10)    收藏
    研究菊状千里光的化学成分,为进一步探讨其药理作用提供理论依据。菊状千里光乙醇提取物经大孔树脂初步分离后,采用凝胶色谱、硅胶色谱、MCI等方法分离纯化化合物,通过化合物的理化性质与波谱数据分析鉴定其结构。使用MTT法测定分离得到的两个生物碱对正常肝细胞L-02的毒性,并通过琼脂平板打孔法对菊状千里光中得到的部分化合物进行抗真菌活性检测。从菊状千里光全草的乙醇浸膏中分离得到11个化合物,分别鉴定为othosenine(1)、2-(4-O-β-D-glucopyranosyl) syringylpropane-1,3-diol(2)、刺五加苷E(3)、紫丁香苷(4)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-鼠李糖苷(6)、Δ5,22-豆甾烯醇(7)、奥索千里光碱(8)、异鼠李素(9)、槲皮素(10)、咖啡酸乙酯(11)。其中,化合物12为首次从该属植物中分离得到,化合物3、4、7和11为首次从该种中分离得到。化合物1为一个新的天然产物,其核磁数据为首次报道,两个吡咯里西啶类生物碱18对人正常肝细胞L-02无毒性,化合物1、78与氟康唑联用,对白色念珠菌耐药株有显著协同抑菌作用。

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    王青, 陈俊, 李潇潇, 侯梅芳
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1982-1989.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.021
    摘要264)      PDF(pc) (1585KB)(18)    收藏
    黑水虻是近几年昆虫资源研究领域的热点,目前其应用研究主要集中在饲料添加剂和有机垃圾处理等方面。然而,近年来研究发现,黑水虻幼虫自身免疫系统产生的抗菌肽对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及真菌都具有广谱抗菌活性,有着广泛的应用前景。为了促进黑水虻抗菌肽的开发和应用,本文主要综述了黑水虻抗菌肽的结构特征、抑菌活性、作用机制、生产制备和应用实践,为黑水虻高附加值产品的开发和产业化提供理论依据和数据支持。
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    张祖湘, 王亚凤, 张瑛, 何瑞杰, 韦用琼, 阳丙媛, 阮俊, 黄永林
    天然产物研究与开发    2022, 34 (1): 63-69.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.1.009
    摘要263)      PDF(pc) (507KB)(8)    收藏
    为研究中药材黑蛞蝓(Agriolimax agrestis)的化学成分及其化合物的α-糖苷酶抑制活性,本研究采用Sephadex LH-20、硅胶、Chromatorex C18等柱色谱对黑蛞蝓正己烷提取物进行化学成分离纯化,通过NMR波谱数据与文献对比分析鉴定化合物结构。从黑蛞蝓正己烷提取物中共分离得到15个化合物,分别鉴定为苯乙醇(1)、十六烷酸(2)、(Z) 9-octadecenoic acid(3)、1-(2-hydroxyethoxy)ethyl (E)-octadec-9-enoate(4)、二十七烷(5)、dodecyl (Z)-9-hexadecenoate(6)、cis,cis-diunsaturated α-meromycolic acid(7)、1,2,3-propanetriyl (9Z,9′Z,9″Z)tris(-9-octadecenoate)(8)、胆固醇(9)、7-酮基胆固醇(10)、胆甾-5-烯-3β,7α二醇(11)、胆甾-5-烯-3β,7β二醇(12)、胆甾醇肉豆蔻酸酯(13)、胆甾醇基十七酸酯(14)、熊果酸(15)。除化合物9外的所有化合物均为首次从黑蛞蝓中分离得到,α-糖苷酶抑制活性筛选结果显示7个化合物对α-糖苷酶的抑制活性均较弱。
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    唐雅楠, 韩喜桃, 刘子琴, 杜红
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1797-1807.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.020
    摘要260)      PDF(pc) (940KB)(16)    收藏
    糖蛋白是寡糖与多肽链共价连接的结合蛋白质,广泛存在且具有显著药用功效和保健功能,如抗氧化、抗肿瘤、免疫调节等。本文对近年来中药糖蛋白的提取、分离纯化、结构鉴定及药理作用的研究进行概述,探讨糖蛋白是否能够作为中药材发挥药效的物质基础之一,进一步开发应用。
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    普元柱, 苏灿, 朱屹韬, 肖清青, 张霆峰, 李恒瑶, 周荣毅
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1758-1768.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.017
    摘要259)      PDF(pc) (2002KB)(16)    收藏
    为了研究灯盏细辛抗衰老的潜在作用机制,本研究检索灯盏细辛口服入血成分,通过STITCH、SwissTargetPrediction、TCMSP、HAGR数据库预测入血成分抗衰老靶点,应用DAVID和STRING平台分析抗衰老靶点生物学功能和通路,采用STRING平台和Cytoscape软件构建抗衰老靶点蛋白互作网络、入血成分-靶点网络,再用Discovery Studio软件对网络分析结果进行分子对接验证。结果检索到灯盏细辛口服入血成分30个,包括黄酮类成分13个,咖啡酰类成分11个,其他类成分6个,预测作用于37个衰老靶点,涉及复制性衰老、细胞衰老等生物过程和寿命调节、肿瘤调节等通路。网络分析表明,TP53、AKT1、RB1、HRAS、HDAC1、SIRT1是抗衰老关键靶点,黄酮类成分槲皮素、芹菜素、木犀草素、黄芩素、山柰酚、柚皮素等是抗衰老关键活性成分。分子对接显示,这些黄酮类成分与TP53、AKT1、HDAC1、SIRT1有很好的结合活性;此外,9个咖啡酰类成分与这4个靶点也有较好的结合活性;入血成分与靶点的结合形式主要是氢键、π键。本研究初步揭示黄酮类和咖啡酰类成分是灯盏细辛抗衰老的潜在活性成分,可能通过调控衰老和肿瘤等相关生物过程和通路而发挥抗衰老作用,研究结果为后续实验验证提供了思路。 

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    段晓宇, 曾莉, 樊睿, 赵治巧, 万玉军, 陈惠, 王刚, 唐自钟
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1635-1642.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.002
    摘要259)      PDF(pc) (1235KB)(24)    收藏
    为了实现对产量过剩的草莓和菠萝的有效利用。本研究以草莓菠萝混合果汁为基质,以果酒酵母和保加利亚乳杆菌为发酵剂对其进行复合发酵。发酵结束后,以未发酵的混合果汁为对照,对获得的草莓菠萝酵素的化学成分、功效酶活力、抗氧化活性和抑菌能力进行初步研究。结果表明,与混合果汁相比,草莓菠萝酵素的总黄酮含量增加了63%,淀粉酶、总超氧化物歧化酶(T-SOD)和脂肪酶活力分别从0.076±0.005、53.86±1.52和1.31±0.214 U/mL增加至0.086±0.006、95.57±4.58和6.24±1.781 U/mL,但总糖、总酚、蛋白质和蛋白酶含量有所降低。在抗氧化研究中,与对照相比,草莓菠萝复合酵素对羟基自由基和超氧阴离子自由基的清除能力增强,对DPPH自由基和ABTS自由基的清除能力减弱。在抑菌活性研究中,与对照相比,复合酵素对四种病原菌均有较强的抑菌能力,且抑菌效果为金黄色葡萄球菌(29.60±1.41 mm)>大肠杆菌(29.33±1.66 mm)>绿脓杆菌(27.67±1.34 mm)>枯草芽孢杆菌(14.63±2.11 mm)。本研究的开展有助于加深人们对于功能性食品的进一步认识,对草莓菠萝复合酵素开发利用具有一定的应用价值。

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    徐祯, 毛春芹, 顾薇, 毛靖, 苏联麟, 李林, 皮文霞, 陆兔林
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1720-1727.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.012
    摘要258)      PDF(pc) (1048KB)(20)    收藏
    栀子花作为化妆品原料具有较好的开发前景,但由于对其研究较少导致其开发受限。本研究通过单因素考察和正交试验对栀子花精油(Gardenia jasminoides flower essential oil,GJFEO)的超临界CO2萃取工艺和残渣中的栀子花总黄酮提取物(Gardenia jasminoides flower flavonoids extract,GJFFE)的乙醇超声提取工艺进行优化;将得到的GJFEO和GJFFE按照质量比1∶24复配得到栀子花复合提取物(Gardenia jasminoides flower compound extract,GJFCE)。之后采用体外细胞实验,分别考察了GJFEO、GJFFE和GJFCE的抗氧化活性。结果表明:优化后的GJFEO萃取工艺为萃取温度38 ℃、萃取压力32 MPa、分离压力12 MPa;GJFFE的萃取工艺为乙醇浓度50%、液料比25∶1、提取2次、每次50 min。三种提取物对氧化损伤的人角质细胞均有保护作用,且GJFCE的抗氧化活性优于单一使用的GJFEO和GJFFE(P<0.001)。本研究为栀子花的深加工及其在化妆品领域的开发提供技术支持和理论依据。

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    赵璐, 徐凡, 易侨祺, 张桃莉, 王红刚
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2029-2034.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.006
    摘要254)      PDF(pc) (502KB)(14)    收藏
    本文对长叶紫珠(Callicarpa longifolia)进行化学成分研究。运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、MCI等柱层析并结合半制备型HPLC、重结晶等手段对长叶紫珠的甲醇提取物进行分离纯化;通过显色反应、理化性质、核磁共振波谱技术、质谱法等对所分离得到的化合物进行结构鉴定,从长叶紫珠中分离得到10个化合物,分别为18-hydroxyferruginol(1)、dehydroabietanol(2)、neolupenol(3)、kaempferol-3,4′,7-O-trimethylether(4)、artemein(5)、5-羟基-7,8,3′,4′-四甲氧基黄酮(6)、penduleti(7)、毛蕊花糖苷(8)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(9)、邻苯二甲酸二丁酯(10)。十个化合物均为首次从长叶紫珠植物中分离得到。运用Griess法测定化合物1~58~10对LPS诱导的RAW 264.7细胞模型NO释放量的影响研究其抗炎活性。结果显示,化合物12、4、10具有一定的抑制NO生成作用,其IC50值分别为25.2、34.6、109.6、104.8 μmol/L。

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    张欢, 丁纪茹, 张效科
    天然产物研究与开发    2022, 34 (1): 121-132.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.1.016
    摘要244)      PDF(pc) (2860KB)(5)    收藏
    本研究运用网络药理学和分子对接方法对中药桑白皮治疗糖尿病周围神经病变(DPN)的活性成分、潜在作用靶点和信号通路进行研究,探索桑白皮治疗DPN的可能作用机制。首先从中药系统药理学数据库(TCMSP)筛选出桑白皮的活性成分及靶点基因。通过GeneCards数据库及OMIM数据库筛选出DPN的疾病靶点基因,并用Cytoscape软件构建“药物-有效成分-靶基因-疾病”中药调控网络图。将有效成分靶标与疾病靶标上传到STRING数据库,构建蛋白互作网络图(PPI),并使用R语言对得到的PPI进行核心基因的筛选。运用R语言对关键靶点进行GO富集分析和KEGG通路富集分析。其次从活性成分及靶点基因中根据degree值筛选出前3个关键成分,并将该网络中的基因靶点以degree值高低进行排序,选择前3个核心靶点,然后从RCSB数据库下载相关蛋白的结构,使用Pymol软件去除溶剂分子与配体,使用AutoDock软件进行分子对接。最后通过酶联免疫吸附实验和荧光光谱实验验证网络药理学富集分析的结果。最终预测到31个桑白皮活性成分,312个活性成分相关靶点,120个桑白皮-糖尿病周围神经病变共同有效靶点。活性成分中度值最高的为槲皮素,其次为山柰酚。PPI网络核心基因为转录因子AP-1(JUN)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、转录因子p65(RELA)、丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、白介素6(IL-6)等;GO富集分析显示会影响基因的转录、细胞因子表达和蛋白激酶活性等;KEGG通路富集分析显示AGE-RAGE信号通路、流体剪切力和动脉粥样硬化为显著性最高的通路,其次为卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染、MAPK信号通路、人巨细胞病毒感染、TNF信号通路。分子对接结果显示关键成分中槲皮素与对应靶点具有较好的结合活性。酶联免疫吸附实验提示桑白皮能够降低IL-6和TNF-α的表达,荧光光谱实验证实桑白皮能够减少AGEs。可见中药桑白皮治疗糖尿病周围神经病变具有多成分、多靶点、多功能、多通路的作用特点,其潜在的作用机制可能与AGE-RAGE信号通路、肿瘤坏死因子信号通路等有关。

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    姚慧, 孙涛, 徐君南
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2107-2118.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.016
    摘要237)      PDF(pc) (2126KB)(11)    收藏
    本文基于数据挖掘、网络药理学及分子对接方法,探讨乳香-没药药对治疗乳腺癌的分子机制。采用Apriori关联规则算法挖掘出乳香-没药药对并建立决策树模型,使用Cytoscape软件构建“化合物-靶点”可视化网络及蛋白互作网络,再运用David数据库进行GO富集分析和KEGG通路富集分析,并对“有效成分-靶点”拓扑分析所得度值较高的有效成分进行分子对接。结果表明乳香-没药有效成分53个,相关靶点329个,拓扑分析出81个核心靶点信息,GO分析共包含248条生物过程、60条细胞组分、94条分子功能,39条KEGG富集结果。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有3-甲氧基呋喃鸟苷-9-烯-8-酮、乳香酸、槲皮素。本研究初步揭示了乳香-没药通过多成分、多靶点、多通路发挥治疗乳腺癌的作用,为其药物研发提供新的方向及依据。
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    杨素梅, 梅佳辉, 姜睿, 杨曦亮
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2157-2167.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.020
    摘要229)      PDF(pc) (1293KB)(4)    收藏
    神经系统疾病是严重危害人类健康的一类疾病,其因复杂的发病机制和神经性损伤的不可逆,至今仍是一大难题。神经系统天然药物的研究和开发已经受到国内外学者的广泛关注。四环三萜是植物体内重要的次生代谢产物,在自然界中分布广、活性强。本文通过查阅近5年四环三萜在神经系统领域的文献报道,综述了具有神经药理活性的四环三萜化合物37个,包括达玛烷型、羊毛脂烷型和环阿屯烷型。对四环三萜化合物的结构类型、植物来源、神经药理活性、构效关系进行详细综述,为四环三萜类化合物在神经系统领域的新药发现和药物设计提供科学依据。
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    梁旭博, 王妍, 司盈盈, 赵琪璐, 赵晨光, 杜锟, 冯卫生, 赵珍珠
    天然产物研究与开发    2022, 34 (1): 1-6.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.1.001
    摘要219)      PDF(pc) (581KB)(16)    收藏
    研究灵芝Ganoderma lingzhi子实体的化学成分。采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和prep-HPLC等方法分离与纯化,运用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。从灵芝95%乙醇提取物中分离得到5个降羊毛甾烷三萜类化合物,分别是ethyl 20(21)-dehydrolucidenate A(1)、lingzhi-20(21)-en-24-oic acid A(2)、20(21)-dehydrolucidenic acid A(3)、赤芝酮A(4)、lucidadone H(5)。化合物1和2是两个新的降羊毛甾烷三萜化合物;化合物3~5为首次从该属真菌中分离得到。化合物12在白血病(HL-60)、肺癌(A549)、肝癌(SMMC-7721)、乳腺癌(MCF-7)、结肠癌(SW480)五种不同的癌细胞株上进行细胞毒活性筛选,结果显示化合物1~5在40 μM时无明显的细胞毒活性。

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    贾慧珍, 孙 朋, 鲁建美, 吴 敏, 许又凯
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 407-412.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.007
    摘要218)      PDF(pc) (579KB)(11)    收藏
    利用大孔树脂、硅胶和SephadexLH-20凝胶柱色谱等方法,从刺苞老鼠簕Acanthus leucostachyus Wall.ex Nees全草分离纯化得到13个化合物,通过NMR、MS等波谱数据与文献进行对比分析鉴定化合物结构。这些化合物分别鉴定为2-苯并噁唑啉酮(1)、3-羟基乙酰基吲哚(2)、儿茶酚(3)、香草酸(4)、methyl 3,4-dihydroxy-benzoate(5)、N-(2-hydroxyphenyl)formamide(6)、咔唑(7)、邻苯二甲酰正二丁酯(8)、ethyl p-methoxy-trans-cinnamate(9)、肉桂酸乙酯(10)、豆甾醇(11)、3-hydroxy-4-methoxypyridine(12)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物7为首次从老鼠簕属植物中分离得到。采用DPPH自由基清除法测试分离纯化到的化合物的抗氧化活性,用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7生成NO炎症模型测试抗炎活性。其中化合物3表现出较好的抗氧化活性,IC50值为105.18 μM;化合物3、6、9表现出较强的抗炎活性,IC50值分别为18.49、22.84、41.22 μM。
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    李璐, 周欣, 龚小见, 赵超
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2146-2156.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.019
    摘要214)      PDF(pc) (1068KB)(5)    收藏
    子宫内膜癌(endometrial cancer,EC)是常见的女性生殖道三大恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率都呈逐年上升趋势。中药及天然产物作为一种多途径、多靶点、高效、毒副作用小的抗癌辅助药物,近几年被广泛应用于国内外的研究中。本文归纳总结了中药和天然产物干预EC的作用机制,包括调控多种信号通路,发挥抑制细胞增殖、阻断肿瘤扩散和转移、诱导细胞凋亡和调节细胞自噬等作用,以期为抗EC药物的研发与利用提供理论参考。
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    李胜男, 程贤, 毕良武, 王婧, 陈玉湘, 赵振东
    天然产物研究与开发    2021, 33 (增刊2): 149-154.  
    摘要213)      PDF(pc) (1109KB)(37)    收藏
    茶皂素是从山茶科山茶属中提取得到的一种五环三萜类植物皂苷总称。近年来茶皂素在医药、食品领域的〖JP2〗基础理论及应用研究也日益增加,本文综述了茶皂素的化学结构、主要药理活性、毒性、致毒机理和脱毒方法等,关注上述研究报道可为探索结构化衍生方法降低茶皂素毒性提供新思路,同时也为茶皂素在医药行业的应用奠定基础。
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    冯树慧, 张卫青, 孙 茂, 郭洪位, 孙贵萍, 朱成光, 王天元, 晏 晨
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 383-389.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.004
    摘要212)      PDF(pc) (699KB)(6)    收藏
    为研究烟管头草(Carpesium cernuum)的化学成分及其细胞毒活性,采用多种色谱分离技术从烟管头草的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物。通过现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为(5Z)-6-[(acetyloxy)methyl]-2-oxo-2,10,14-trimethylhexadeca-5,13-diene-11α-ol(1)、(2E,10E)-1,12-dihydroxy-18-acetoxy-3,7,15-trimethylhexadeca-2,10,14-triene(2)、(2E,6Z,10E,12R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3,11,15-trimethylhexadeca-2,6,10,14-tetraene-1,12-diol(3)、(2E,6Z,11S,12R)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,14-triene-7-[(acetyloxy)methyl]-1,12,19-triol(4)、plaunotol(5)、S-(+)-dehydrovomifoliol(6)、pubinernoid A(7)、豆甾醇(8)、aurantiamide acetate(9)、反式对羟基肉桂酸(10),其中化合物1为新化合物。采用MTT法对人乳腺癌细胞MDA-MB-231进行细胞毒活性,结果表明,化合物2有较强的细胞毒活性,其IC50值为6.80 μmol/L,化合物134有中等细胞毒活性。
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