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    胡悦, 孙敬蒙, 张炜煜
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1616-1625.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.019
    摘要648)      PDF(pc) (1299KB)(68)    收藏
    猪毛蒿为菊科多年生草本植物,具有药食同源功效。传统中医取其经干燥后的地上部分用于治疗疾病,具有清热利湿、退黄、利胆护肝等功效。目前从猪毛蒿中分离鉴定出的化学成分可分为香豆素类、挥发油类、黄酮类和有机酸及脂肪酸类等。现代研究表明,猪毛蒿中的羟甲香豆素具有广泛的药理活性,具有利胆、解痉、镇痛、抗炎等药理作用,还在抗肿瘤、抗肝纤维化以及治疗慢性粒细胞白血病等疾病方面发挥着重要的作用。本文主要对猪毛蒿的化学成分进行总结,并对其活性成分羟甲香豆素药理作用进行综述,以期为猪毛蒿及羟甲香豆素的深入研究、开发和临床应用提供参考。
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    刘兴兴, 郭怡鲲, 艾奇, 李彦, 王立锁, 赵传伟, 潘丽
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1593-1602.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.017
    摘要539)      PDF(pc) (3057KB)(93)    收藏
    基于网络药理学和分子对接技术分析六味地黄丸治疗骨质疏松症(osteoporosis,OP)的作用机制。通过TCMSP数据库进行六味地黄丸潜在化学成分获取和靶点预测,运用TTD、Disgenet、GeneCards数据库预测筛选与骨质疏松症相关的基因,利用Cytoscape 3.7.0软件建立中药-化合物-靶点-疾病可视化网络,借助String数据平台进行蛋白互作网络构建,运用Metascape数据库进行GO及KEGG作用通路分析。利用AutoDock 4.2.6软件对筛选所得化学成分与核心靶点进行分子对接验证。结果表明:六味地黄丸治疗骨质疏松症的有效成分69个,靶点125个,潜在有效成分主要包括槲皮素、豆甾醇、山柰酚、薯蓣皂苷元等,核心靶点有AKT1、IL6、VEGFA、TP53、TNF等32个;六味地黄丸通过关键靶点活化缺氧诱导因子1信号通路(HIF-1)、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、磷酸肌醇3激酶(PI3k-Akt)信号通路、Toll样受体信号通路等通路,涉及RNA聚合酶II启动子转录的调控以及细胞凋亡的调控,细胞对缺氧、脂多糖、肿瘤坏死因子的反应、炎症应答等生物过程来治疗OP。分子对接结果显示,槲皮素、谷甾醇、山柰酚等与AKT1、TP53、IL6等关键靶点有着较好的结合活性。六味地黄丸通过调节骨代谢、调控炎症反应、细胞增殖分化等来预防和治疗OP,具有多成分、多靶点、多通路的作用特征,为进一步的基础研究及临床应用提供了新的思路和线索。

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    刘爽, 胡舒婷, 贾巧君, 梁宗锁
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1783-1796.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.019
    摘要527)      PDF(pc) (1406KB)(16)    收藏
    黄精是百合科黄精属(Polygonatum Mill.)植物,以根茎入药,具有健脾,润肺,补气等功效。黄精不仅是历代名贵的滋补药物,而且还是一味药食同源的药材。本文主要对2020版《中国药典》所收录的三种黄精的化学成分,药理作用及产品应用进行整理和归纳,为黄精的深入探索做铺垫。
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    李继伟, 柯奥, 李炜玮, 邱士文, 颜靖
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1735-1740.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.014
    摘要467)      PDF(pc) (812KB)(17)    收藏
    研究柑橘黄酮对胰蛋白酶催化活性、酶促反应动力学参数的影响,并通过荧光光谱法研究柑橘黄酮与胰蛋白酶的结合机制。结果表明,柑橘黄酮对胰蛋白酶具有明显的抑制作用,且呈现浓度效应,37 ℃时,0.66 mg/mL的柑橘黄酮对胰蛋白酶的抑制率为29.9%,柑橘黄酮对胰蛋白酶的抑制属于竞争性抑制和非竞争性抑制混合抑制类型。荧光光谱实验结果表明,柑橘黄酮(柚皮苷)使胰蛋白酶的内源荧光发生猝灭,猝灭类型为静态猝灭,293 K下,二者的结合常数Ka为1.1×106 L/mol,结合位点数n为1.34,热力学参数显示两者结合的作用力主要为氢键和范德华力。

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    刘晓生, 王郁玲, 马瑞君, 刁远明, 张洁文, 吴清韩
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1829-1835.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.003
    摘要457)      PDF(pc) (896KB)(26)    收藏
    研究两种芳香类中草药植物精油的抗抑郁功效及其作用机制。本文采用鼠尾悬挂和强迫游泳两种试验构建“行为绝望抑郁”模型,并测定模型小鼠不动时间;以皮质酮(CORT)诱导PC12细胞损伤来构建细胞应激损伤模型,MTT法检测细胞活力;对香叶天竺葵和罗勒精油抗抑郁功效及其作用机制进行研究。结果发现,在两种“行为绝望抑郁”模型试验中,与正常对照组相比,两种精油的各实验剂量组(0.24、0.36、0.48 mL/kg)均能有效缩短抑郁模型小鼠不动时间。而在CORT应激损伤细胞模型试验中,模型组细胞存活率明显降低,细胞突触收缩。当给予两种精油后,细胞存活率均显著提高,细胞突触有所恢复。另外,研究发现PI3K/Akt和PKA的信号通路阻断剂能显著减弱香叶天竺葵和罗勒精油对抗皮质酮的保护作用。以上结果表明,香叶天竺葵和罗勒的精油具有一定的抗抑郁作用,其神经保护作用可能由PI3K/Akt和PKA信号通路介导。
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    赵梦雅, 姜梦笔, 杨欣, 张浩宇, 刘杨, 黄高, 陈蕾蕾
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1582-1592.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.016
    摘要415)      PDF(pc) (2264KB)(98)    收藏
    本研究旨在以黄芪活性成分为切入点,基于网络药理学及分子对接研究黄芪治疗特发性肺纤维化的分子机制。首先,通过TCMSP筛选黄芪的活性成分;利用Swiss Target Prediction预测黄芪化学成分潜在靶点;使用GeneCards和CTD筛选出特发性肺纤维化的相关基因,交集获得黄芪治疗特发性肺纤维化的潜在靶点,对潜在靶点进行生物信息学分析明确关键靶点。然后,通过采用分子对接(SYBYL 2.1.1)验证关键靶点与黄芪化学成分的结合程度。最后通过HE染色、Masson染色及ELISA实验验证网络药理学富集分析结果。最终,通过网络药理学初步筛选得到黄芪治疗特发性肺纤维化的信号通路29条(P < 0.05),靶点25个,其中IL-17信号通路、EGFR信号通路和HIF-1信号通路为疾病相关通路,PTGS2、VEGFA、MMP-9、STAT3和EGFR为关键靶点;通过分子对接明确黄芪中6个化学成分与5个关键靶点均有较好的结合;HE染色和Masson染色均提示黄芪及其活性成分叶酸对博来霉素诱导的大鼠特发性肺纤维化具有治疗作用,可降低大鼠特发性肺纤维化程度;ELISA实验证明黄芪及其活性成分叶酸能够降低大鼠血清IL-17、MMP-9的表达。本研究通过网络药理学、分子对接及实验验证结果可以明确黄芪治疗特发性肺纤维化的关键靶点及主要化学成分,为开发黄芪抗特发性肺纤维化的有效成分及作用机制提供新的思路方法,为临床有效应用黄芪治疗特发性肺纤维化提供理论依据。

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    杨宇涵, 谢雯婷, 赵杰, 杜芝芝
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1292-1300.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.004
    摘要370)      PDF(pc) (922KB)(88)    收藏
    为探究本斯石斛鲜花的香气组成及抗氧化活性,本文采用溶剂辅助风味蒸馏法对本斯石斛鲜花的挥发性成分进行提取,采用3种体外自由基清除模型结合人永生化皮质细胞内SOD酶活力修复模型对本斯石斛花的提取物进行抗氧化活性评价。通过GC-MS对挥发物的化学组成进行分析,峰面积归一化法确定各化合物的相对百分含量,结合嗅觉阈值所计算得到的气味活度值,确定了本斯石斛鲜花中的关键香气化合物。结果显示:从本斯石斛花挥发物中共鉴定出51种化合物,约占总含量的90.0%,其中关键香气成分16个,包括苯甲醇(45.5%)、香草醛(17.0%)、己醛(3.4%)、苯乙醇(2.7%)等,修饰性香气化合物6个以及潜在香气化合物3个,这些成分共同构成了本斯石斛鲜花具有的青草香、甜香、花香等的香气特征。本斯石斛鲜花高浓度乙醇提取物在羟基自由基清除、DPPH自由基清除、ABTS自由基清除模型、人永生化皮质细胞内SOD酶修复模型评价中均表现出较强的抗氧化活性。本研究为本斯石斛花相关香型日化产品和抗氧化活性物质的研发提供了科学依据。

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    田婷婷, 刘璇, 叶涛, 杨柱, 龙奉玺, 吴文宇, 唐东昕
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1401-1414.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.016
    摘要370)      PDF(pc) (1856KB)(63)    收藏
    为探究参苓白术散(Shenling Baizhu powder,SLBZP)治疗结直肠癌的作用机制。运用网络药理学的方法,通过TCMSP数据库收集、筛选SLBZP的活性成分并获得作用靶点,GEO数据库筛选获得CRC患者与健康个体之间的差异表达基因作为CRC的相关靶点。借助Cytoscape软件构建药物成分、疾病靶点网络,Bisogenet构建蛋白质相互作用(PPI)网络,以识别SLBZP作用于CRC的候选靶点。通过基因本体(GO)功能富集京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析核心基因的生物学功能及通路富集情况。Cytoscape软件构建了靶点-途径网络,根据Degree筛选关键靶基因。通过分析得到SLBZP治疗CRC的核心靶点165个,发现核心靶点功能注释与转录因子的活性、蛋白质稳定性调节、泛素蛋白连接酶结合等有关。PI3K-Akt信号通路,PD-L1/PD-1途径,病毒致癌等二十个途径均得到显著的富集。AKT1、TP53、PIK3R1为核心基因,MAPK3、NFKB1、CCND1、MAPK1、RELA、CDKN1A、MYC、STAT3、MDM2、JUN、RB1等是SLBZP网络途径中治疗CRC的关键基因。综上SLBZP对CRC的治疗作用可能与特定的生物学过程及相关途径调节炎性反应、优化肠道菌群结构发挥治疗作用。通过网络药理学分析评估,SLBZP复杂的作用机理及作用靶标得到了进一步的揭示,对CRC治疗意义重大。

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    刘伟#, 张扬星#, 杨新洲, 欧阳艳, 赵平
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 1991-1997.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.001
    摘要347)      PDF(pc) (1296KB)(8)    收藏
    本文探究苦豆子地上部分提取的苦豆子总碱对L6骨骼肌细胞降血糖的分子机制。利用葡萄糖检测试剂盒发现苦豆子总碱(total alkaloids of Sophora alopecuroides L.,TASA)能增加L6细胞的葡萄糖摄取,且MTT结果显示TASA对L6细胞没有药物毒性;利用激光共聚焦显微镜监测到TASA能促进GLUT4的转位;Western blot结果显示TASA对L6细胞内GLUT4的表达有一定促进作用,且能增强AMPK和PKC的磷酸化水平。这些结果表明TASA通过AMPK和PKC两种信号通路来促进GLUT4的表达和转运继而促进葡萄糖的摄取,说明TASA可能具有开发成新型降糖药的潜力。

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    张伟, 陈雪洁, 刘蓉, 沈磊, 田新雁, 姜北
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1463-1469.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.003
    摘要334)      PDF(pc) (1813KB)(57)    收藏
    为探究云南分心木提取物对高尿酸血症(HUA)小鼠模型的治疗作用,以联合氧嗪酸钾及腺嘌呤灌胃给药复制高尿酸血症小鼠为模型,对云南分心木水提物、醇提物及两种去除无机元素提取物的治疗作用进行考察。经过14天连续给药后,检测血清尿酸(UA)、肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)的含量、肝脏组织黄嘌呤氧化酶(XOD)的活力、肾脏组织中IL-1β和TNF-α的水平,观察肾组织病理结构变化,评价不同提取物对HUA小鼠模型的治疗作用。结果显示,与模型组相比,云南分心木4种样品不同程度的降低UA、BUN、Cr的含量,降低XOD的活性,下调IL-1β及TNF-α的水平,减轻病理结构变化,且醇提物的效果最为显著。表明云南分心木提取物,可通过调节肾功能、抑制XOD活性以及抗炎的作用,对HUA小鼠模型产生治疗作用。

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    王海娟, 韩玉洁, 张晓雪, 李文瑾, 郭秋红
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1957-1968.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.019
    摘要313)      PDF(pc) (2829KB)(18)    收藏
    利用网络药理学与分子对接从细胞因子风暴角度分析连花清瘟胶囊入血成分干预新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的可能作用机制。通过文献挖掘确定连花清瘟胶囊入血成分,借助TCMSP和BATMAN-TCM数据库检索连花清瘟胶囊入血成分相关作用靶点;利用GeneCards、OMIM和Drugbank数据库筛选COVID-19与细胞因子风暴相关靶点;通过String数据库构建蛋白互作PPI网络;应用DAVID数据库进行GO分析和KEGG通路分析;使用Cytoscape 3.8.0软件构建网络图;通过AutoDock软件进行分子对接;此外,检索多器官组织损伤、免疫损伤和SARS相关靶点,并与细胞因子风暴取交集。共收集17个连花清瘟胶囊入血成分,获得相应靶点237个,与疾病相交集靶点得到47个,筛选出22个核心靶点;GO分析和KEGG通路分析分别获得174个和83个条目(P < 0.01);分子对接结果显示Emodin、Formononetin、Rutin、Gallic acid、Liquiritigenin核心化合物与AKT1、IL-6、TP53、JUN、TNF核心靶点有良好的结合能力;连花清瘟胶囊入血成分与多器官组织损伤及免疫损伤相交集靶点比例1.6%~2.0%,与SARS交集靶点比例4.3%。连花清瘟胶囊入血成分干预细胞因子风暴防治COVID-19通过多成分、多靶点、多通路协同发挥作用,其作用机制可能与清除抗原、调节免疫和保护组织器官有关。
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    季泓源, 张建英, 王巧, 张新渐, 左爱学, 王洪云
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1871-1879.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.009
    摘要312)      PDF(pc) (735KB)(19)    收藏
    哥纳香属植物在民间常用于治疗癌症等疾病,但目前未见哥纳香属植物云南哥纳香(Goniothalamus yunnanensis)抗肿瘤的相关研究报道,为了探索云南哥纳香抗肿瘤物质基础,开展了云南哥纳香抗肿瘤的化学成分研究。通过正相硅胶、SephadexLH-20和半制备液相HPLC等色谱技术进行分离和纯化,从云南哥纳香乙醇提取物中分离得到19个化合物,通过波谱分析鉴定为aristolactam AII(1)、enterocarpam II(2)、aristolactam AIIIa(3)、aristolactam BII(4)、griffithinam(5)、胡椒内酰胺B(6)、观音莲明碱(7)、N-对香豆酰酪胺(8)、marcanine B(9)、9-deoxygoniopypyrone(10)、goniofufurone(11)、goniothalamin(12)、pinocembrin(13)、β-谷甾醇(14)、胡萝卜苷(15)、diethyldisulfoxide(16)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、景洪哥纳香胺(18)、乌苏酸(19)。化合物1~19为首次从该植物中分离得到,对分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤活性测试,发现化合物71213对HCC1806、HCT116、Hela肿瘤细胞表现出较好的抑制作用。
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    邓硕秋, 田亚, 陈利娜, 沈硕, 杨源民, 张雨, 瞿水清, 郑钟原, 刘慧, 王茜, 李洪梅, 李玉洁
    天然产物研究与开发    2021, 33 (增刊1): 70-80.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.S.009
    摘要310)      PDF(pc) (2665KB)(97)    收藏
    新型冠状病毒肺炎全球累计感染已超5 000万例,心血管并发症发生率高,共病患者死亡率高。本文旨在通过网络药理学和分子对接预测两单体成分组合干预COVID-19心血管损伤的潜在作用机制。借助TCMSP、Swiss target prediction等检索和预测两单体成分作用靶点;借助GenCards等检索COVID-19及心血管损伤靶点;借助STRING分析蛋白互作关系;通过DAVID进行GO、KEGG分析;借助Vina软件进行模拟对接。共收集16个关键靶点;GO功能富集分析收集到146个(P<0.05);KEGG通路富集分析筛选得到77条(P<0.05);对接结果显示青蒿琥酯和葛根素与病毒关键蛋白均有较强亲和力。推测两单体成分通过多靶点、多通路协同作用调控机体,通过防止病毒入侵、抑制病毒增殖、抑制细胞因子风暴、增强心血管保护等途径发挥干预作用。

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    陆娟#, 唐娟#, 王贵生, 余梅霞, 唐俊
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1301-1307.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.005
    摘要310)      PDF(pc) (1241KB)(108)    收藏
    植物内生菌具有增强宿主植物抵抗生物和非生物胁迫的能力,也具有增强宿主植物对磷、钾等矿质元素的分解吸收,进而促进植物的生长。本文采用平板对峙法检测亳菊内生菌BN7对玉米弯孢病菌、黄瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、串珠镰刀病菌、瓜炭疽病菌、茶叶轮斑病菌等6种植物病原菌的拮抗作用;测定菌株BN7的解磷、解钾、产生长素、降解纤维素能力和对DPPH的清除能力;并根据菌株形态特征、生理生化特征和16S rDNA序列分析对菌株BN7进行鉴定。结果表明:亳菊内生菌BN7对小麦赤霉菌等6种植物病原菌均有抑制作用;菌株BN7使有机磷和无机磷发酵液中可溶性磷分别增加了108.38和68.71 mg/L,使可溶性钾增加了32.03 mg/L,IAA的分泌量高达164.39 mg/L;培养3天菌株BN7羧甲基纤维素酶和滤纸酶的活力达到最高,分别为168.78和79.87 U/mL;培养7天的上清液对DPPH清除率可达82.13%;根据形态学特征、生理生化特征及16S rDNA序列分析,菌株BN7初步鉴定为巨大芽孢杆菌(Bacillus megaterium)。因此,亳菊内生菌BN7是一株具有广谱抗真菌、解磷、解钾、产IAA和降解纤维素能力的巨大芽孢杆菌。
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    孔媛芳, 杨彬, 胡玉龙, 董春红
    天然产物研究与开发    2021, 33 (7): 1236-1250.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.019
    摘要300)      PDF(pc) (2318KB)(131)    收藏
    环烯醚萜作为一类重要有效成分,存在多种中草药中,具有抗肿瘤,抗炎,降糖等多种药理活性。环烯醚萜类化合物结构不同,则其生物活性和作用机制也不尽相同,目前国内外对环烯醚萜类化合物结构修饰及其构效关系归纳总结尚未见文献报道。因此对此类化合物结构及构效关系进行系统归纳总结,将对开发此类创新药物具有较高的研究意义。本文通过国内外广泛的文献调研,分析总结此类化合物的结构、活性、作用机制之间的关系,对此类化合物活性预测、结构优化将具有良好的促进作用,为今后开发具有更高活性的新型环烯醚萜类药物提供研究基础。
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    张红, 杨庆, 陈颖, 朱晓新
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1969-1981.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.020
    摘要286)      PDF(pc) (1148KB)(10)    收藏
    中药花椒为芸香科植物青椒和花椒的干燥成熟果皮,富含挥发油类、生物碱类、酰胺类、黄酮及其糖苷类、香豆素类、木脂素类等成分。花椒的中医临床应用历史悠久,主要功效为温中止痛、杀虫止痒。近年来发现中药花椒在防治中枢神经系统疾病方面有显著疗效,尤其是花椒及其活性成分在益智、健脑、抗抑郁、治疗阿尔茨海默症、镇痛等方面的药理作用得到广泛的重视。本文对中药花椒的化学成分、在中枢神经系统的药理作用及其相关靶点做较为全面的总结,以期为中药花椒防治神经精神疾病的临床应用提供科学依据和参考。
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    杨悦, 冯靖雯, 陈鸿平, 刘友平
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1809-1817.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.001
    摘要281)      PDF(pc) (736KB)(18)    收藏
    为比较不同产地竹叶花椒黄酮类成分含量及抗氧化活性差异,探究黄酮成分与抗氧化活性相关性,以21个产地的竹叶花椒为材料,建立HPLC同时测定4种黄酮类成分含量(芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷)的方法,采用分光光度法测定总黄酮组分含量,采用DPPH、ABTS自由基清除试验评价其抗氧化活性,并结合皮尔逊相关分析探究黄酮类成分与抗氧化活性相关性。建立的方法简便、准确,可用于竹叶花椒中4种黄酮类成分的含量测定;不同产地竹叶花椒中黄酮类成分及抗氧化活性存在明显差异;相关性分析结果表明:总黄酮和芦丁与DPPH、ABTS清除率的EC50均呈显著负相关,因此,总黄酮与芦丁可作为评价竹叶花椒抗氧化能力的指标。本研究为竹叶花椒抗氧化活性研究提供实验依据,为其大健康衍生品开发提供实验依据。

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    李焕茹, 冯志毅, 赵迪, 胡雁萍, 李柯, 冯素香
    天然产物研究与开发    2022, 34 (1): 102-113.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.1.014
    摘要278)      PDF(pc) (1792KB)(3)    收藏
    为探究酒制对女贞子化学成分的影响,采用UPLC-Orbitrap-MS技术结合多元统计分析对生女贞子、酒女贞子差异性化学成分进行研究。基于分子网络技术、主成分分析(PCA)模型和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)模型筛选女贞子酒制前后出现差异的主要化学成分。共鉴定出42种化学成分,结果显示PCA,OPLS-DA可将女贞子与酒女贞子完全区分开来,OPLS-DA筛选出VIP>1的22个酒制前后出现差异的主要化学成分。本研究建立了一种新的数据处理策略,以系统识别生女贞子和酒女贞子的化学成分,筛选女贞子酒制前后的差异性成分,为进一步研究女贞子酒制增效物质基础及原理提供坚实的基础。
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    刘冬, 韩吉欣, 张云, 刘娟, 向育铭, 曹玉华
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1627-1634.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.001
    摘要267)      PDF(pc) (1378KB)(14)    收藏
    从白鲜皮(Cortex Dictamni)中分离纯化获得的白鲜皮多糖(Cortex Dictamni polysaccharides,CDPS),并经DEAE柱分离得到两个多糖组分CDPS-1和CDPS-2,对其进行结构表征,同时考察CDPS的抗过敏活性。采用高效凝胶过滤色谱(GFC)、离子色谱(IC)、红外光谱(IR)对CDPS-1的分子质量,单糖组成和糖苷键类型进行分析。采用CCK-8法检测CDPS对RBL-2H3细胞的毒性;以C48/80诱导RBL-2H3细胞发生脱粒释放β氨基己糖苷酶(β-HEX)为指标,通过测定CDPS抑制C48/80诱导的RBL-2H3脱颗粒,检测CDPS抗过敏活性;通过改良的红细胞溶血实验,检测CDPS对细胞膜的保护性能;通过DPPH自由基清除实验,检测CDPS抗氧化能力。结果显示:CDPS-1以α-糖苷键为主,由岩藻糖,葡萄糖、木糖、鼠李糖、半乳糖组成,摩尔比为0.41∶1.38∶3.15∶15.4∶79.61,分子质量为2 577 Da;当CDPS-1给药浓度为1 mg/mL时,对RBL-2H3细胞活化脱颗粒释放β-HEX的抑制率达28.54%;在浓度为5 mg/mL的浓度下,CDPS保护下的RBC溶血抑制率达到62.1%;浓度为10 mg/mL的条件下,CDPS对DPPH的清除率达到40.06%。证明CDPS具有抗敏能力,有一定的抗敏应用价值。

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    沈乐乐, 席建元, 孙立新, 王子加, 刘均瑜, 李静
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2136-2145.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.018
    摘要255)      PDF(pc) (2272KB)(10)    收藏
    基于网络药理学及分子对接技术探讨“半边莲-白花蛇舌草”药对治疗银屑病的有效活性成分及作用机制。运用TCMSP数据库筛选“半边莲-白花蛇舌草”药对的活性成分及靶标,并通过GeneCards数据库获取银屑病疾病靶点,获取交集靶标,利用Cytoscape 3.6.1软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”网络图,利用STRING数据库构建PPI蛋白互作网络,并筛选出核心靶蛋白,对交集靶标进行GO生物过程及KEGG通路富集分析,最后利用SYBYL-X 21.1进行“半边莲-白花蛇舌草”药对与核心靶蛋白的模拟分子对接验证。从“半边莲-白花蛇舌草”中筛选获得24个活性成分,其中槲皮素、木犀草素、山奈酚、刺槐素、β-谷甾醇、环三烯酚为药对的关键活性成分,其作用主要涉及AKT1、JUN、MAPK1、RELA、HSP90AA1、IL6、ESR1、MAPK8、EGFR、MAPK14核心靶蛋白,GO与KEGG通路富集分析提示药对干预银屑病的生物学过程复杂多样,并且在PI3K-Akt信号通路、VEGF相关通路、Th1和Th2细胞、B细胞受体、HIF-1α等信号通路上基因富集性较高。在60个对接结果中,半数提示有较优的对接活性,槲皮素与核心靶蛋白结合情况最佳,HSP90AA1是半边莲-白花蛇舌草中关键化学成分结合活性最优的靶蛋白。“半边莲-白花蛇舌草”药对干预银屑病的机制具有多靶点、多途径的特点,与血管生成、炎性反应、免疫介导等途径关系密切,初步揭示了其作用的关键靶点及涉及的生物学过程和信号通路,为今后临床用药组方治疗银屑病以及实验研究提供理论依据。
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    孙菲菲, 张振凌, 梁迪, 余海英, 郑旭亚, 黄亚森
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1643-1648.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.003
    摘要250)      PDF(pc) (602KB)(8)    收藏
    建立麝鼠香、麝香化学成分分析方法及环十五烷酮的含量测定方法,分析麝鼠香、麝香化学成分异同。采用GC-MS对其化学成分进行分析并测定环十五烷酮的含量,使用NIST标准质谱图库进行检索,结合相关文献对峰进行鉴定,并通过峰面积归一化法计算各化学成分的相对含量。从麝鼠香中检测出58个色谱峰,鉴定出化合物23个,占总峰面积的90.38%。麝香中共检测出43个色谱峰,鉴定出化合物19个,占总峰面积的91.21%。两者含有的相同成分有6个,包括十四烷酸,环十五烷酮,十六烷酸,油酸,硬脂酸,胆固醇。麝鼠香和麝香中主要含有环烷酮类、脂肪酸类以及甾体类化合物,二者成分种类有一定的相似性。
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    于淼, 戴好富, 黄圣卓, 冉红玲, 盖翠娟, 蔡彩虹, 梅文莉, 王昊
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1513-1518.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.009
    摘要235)      PDF(pc) (482KB)(41)    收藏
    为了研究牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从牛角瓜茎乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为(-)-松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(+)-pinoresinol-4-O-[6′′-O-vanilloyl]-β-D-glucopyranoside(2)、(-)-jatrointelignan B(3)、(+)-(7R,7′R,7′′S,7′′′S,8S,8′S,8′′S,8′′′S)-4′′,4′′′-dihydroxy-3,3′,3′′,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8′′;4′,8′′′-bisoxy-8,8′-dineolignan-7′′,7′′′,9′′,9′′′-tetraol(4)、弗如糖苷(5)、(+)-dehydrovomifoliol(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3-二甲氧基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、香草酸(10)。其中化合物1346~8为首次从牛角瓜中分离得到。采用MTT法测试化合物1~10对慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549和宫颈癌细胞HeLa的体外细胞毒活性,结果显示化合物45具有不同程度的细胞毒活性,IC50值范围分别为12.37~49.29和0.29~0.98 μM。
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    姜平, 魏凯, 金晔华, 张润润, 常岑, 许林帅, 何东仪
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1769-1782.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.018
    摘要229)      PDF(pc) (2417KB)(14)    收藏
    本研究基于数据挖掘及网络药理学技术,总结古代医家治疗强直性脊柱炎处方用药规律,并对出现频率最高的药对进行网络药理学分析,阐明其药理作用机制,为临床治疗用药提供一定参考。通过检索中医药科学数据库,检索关键字段“痹”“脊痛”“大偻”“伛偻”等,然后将检索得到的古方进行筛选、统计处理、关联规则和系统聚类分析;之后运用网络药理学分析方法对高频药对独活-防风进行药理分析,阐明其成分、靶点、作用通路等。最终结果筛选出古方179首,统计中药205味,使用频率≥1%的中药有杜仲、肉桂、防风等27味,主要是补虚药、活血化瘀药、清热药、解表药和祛风湿药;关联规则挖掘共得到出现次数≥20的药物组合35个,其中独活-防风出现次数最高。高频药对独活-防风网络药理学分析结果显示独活-防风共含有21个有效成分,对应作用靶点237个,其中β-谷甾醇、汉黄芩素等可能是独活-防风治疗强直性脊柱炎的关键成分;药物作用于疾病的核心靶点包括IL6、TNF、NOS3、PTGS2、CXCL8 等17个。GO富集分析和KEGG通路分析显示核心靶点参与炎症反应、细胞对脂多糖的反应等多项进程,并通过TNF信号通路、Toll样受体信号通路、NF-κB信号通路等多条通路作用于强直性脊柱炎。本研究初步总结出古代医家治疗强直性脊柱炎采用补虚为主,兼以解表清热、活血化瘀、祛风除湿的标本兼治中医特色治法,为进一步应用中医药治疗强直性脊柱炎提供临床参考价值;网络药理分析表明独活-防风药对中的β-谷甾醇、汉黄芩素等有效成分可能通过IL6、TNF、NOS3、PTGS2、CXCL8等靶点作用于TNF信号通路、Toll样受体信号通路、NF-κB信号通路等多条通路,从而发挥治疗强直性脊柱炎的作用,表明中医药治疗疾病多成分、多靶点、多通路的特点,也为后续进一步实验验证和临床应用提供了理论基础。 

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    段晓宇, 曾莉, 樊睿, 赵治巧, 万玉军, 陈惠, 王刚, 唐自钟
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1635-1642.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.002
    摘要228)      PDF(pc) (1235KB)(20)    收藏
    为了实现对产量过剩的草莓和菠萝的有效利用。本研究以草莓菠萝混合果汁为基质,以果酒酵母和保加利亚乳杆菌为发酵剂对其进行复合发酵。发酵结束后,以未发酵的混合果汁为对照,对获得的草莓菠萝酵素的化学成分、功效酶活力、抗氧化活性和抑菌能力进行初步研究。结果表明,与混合果汁相比,草莓菠萝酵素的总黄酮含量增加了63%,淀粉酶、总超氧化物歧化酶(T-SOD)和脂肪酶活力分别从0.076±0.005、53.86±1.52和1.31±0.214 U/mL增加至0.086±0.006、95.57±4.58和6.24±1.781 U/mL,但总糖、总酚、蛋白质和蛋白酶含量有所降低。在抗氧化研究中,与对照相比,草莓菠萝复合酵素对羟基自由基和超氧阴离子自由基的清除能力增强,对DPPH自由基和ABTS自由基的清除能力减弱。在抑菌活性研究中,与对照相比,复合酵素对四种病原菌均有较强的抑菌能力,且抑菌效果为金黄色葡萄球菌(29.60±1.41 mm)>大肠杆菌(29.33±1.66 mm)>绿脓杆菌(27.67±1.34 mm)>枯草芽孢杆菌(14.63±2.11 mm)。本研究的开展有助于加深人们对于功能性食品的进一步认识,对草莓菠萝复合酵素开发利用具有一定的应用价值。

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    徐祯, 毛春芹, 顾薇, 毛靖, 苏联麟, 李林, 皮文霞, 陆兔林
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1720-1727.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.012
    摘要226)      PDF(pc) (1048KB)(19)    收藏
    栀子花作为化妆品原料具有较好的开发前景,但由于对其研究较少导致其开发受限。本研究通过单因素考察和正交试验对栀子花精油(Gardenia jasminoides flower essential oil,GJFEO)的超临界CO2萃取工艺和残渣中的栀子花总黄酮提取物(Gardenia jasminoides flower flavonoids extract,GJFFE)的乙醇超声提取工艺进行优化;将得到的GJFEO和GJFFE按照质量比1∶24复配得到栀子花复合提取物(Gardenia jasminoides flower compound extract,GJFCE)。之后采用体外细胞实验,分别考察了GJFEO、GJFFE和GJFCE的抗氧化活性。结果表明:优化后的GJFEO萃取工艺为萃取温度38 ℃、萃取压力32 MPa、分离压力12 MPa;GJFFE的萃取工艺为乙醇浓度50%、液料比25∶1、提取2次、每次50 min。三种提取物对氧化损伤的人角质细胞均有保护作用,且GJFCE的抗氧化活性优于单一使用的GJFEO和GJFFE(P<0.001)。本研究为栀子花的深加工及其在化妆品领域的开发提供技术支持和理论依据。

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    周晓琼, 饶凯瑞, 陈宣钦
    天然产物研究与开发    2021, 33 (7): 1137-1146.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.008
    摘要225)      PDF(pc) (825KB)(99)    收藏
    综合运用正相硅胶柱色谱、中压液相色谱(MPLC)、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及高效液相色谱等多种方法,从雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.茎乙醇提取物的乙酸乙酯相中分离鉴定了1个新的松香烷型二萜wiltriptobenzene(1)和19个已知的二萜,包括雷藤二萜醌H(2)、triptoquinone B(3)、hinokione(4)、雷酚萜(5)、triptonediol(6)、triptobenzene A(7)、wilforol F(8)、triptobenzene B(9)、abietatrien-3β-ol(10)、triptobenzene S(11)、hypoglicin B(12)、triregelin H(13)、雷酚内酯(14)、雷酚新内酯(15)、16α-hydroxy-19,20- epoxy-19R*-methoxy-kaurane(16)、16α-hydroxy-19,20-epoxy-20R*-ethoxy-kaurane(17)、16α-hydroxy-19,20-epoxy-19R*-ethoxy-kaurane(18)、fischericin D(19)和ent-pimara-8(14),15-diene-19-ol(20)。化合物的结构通过与文献对比核磁共振波谱数据确定。化合物10、1920首次报道从雷公藤中分离得到。在脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)的模型中,评价了化合物1~20的体外抗炎活性;采用MTT法评价了化合物1~20的体外抗人体宫颈癌(Hela)细胞株活性。化合物2、320具有显著的抗炎活性,其半数抑制NO生成的IC50值分别为2.01、1.70和1.77 μmol/L。化合物11具有微弱的体外抗肿瘤活性,IC50值为18.41 μmol/L。

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    段彦, 周炎辉, 李顺祥, 李娟
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1603-1615.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.018
    摘要222)      PDF(pc) (867KB)(104)    收藏
    油茶(Camellia oleifera Abel.)是我国特有的木本油料作物,具有较高的食用和药用价值,油茶所含化学成分包括三萜类、酚类和甾醇类等,三萜类和酚类化合物为油茶最主要的化学成分。药理研究表明,油茶籽提取物(茶油)以及部分三萜类(茶皂苷)和酚类化合物具有良好的抗菌抗炎活性。本文对油茶化学成分和抗菌抗炎活性进行系统性的总结,以期为油茶资源的合理开发提供一定的理论依据。

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    彭小园, 王月, 彪雅宁, 李易水, 王杨, 步洁, 张一昕
    天然产物研究与开发    2021, 33 (增刊1): 127-136.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.S.015
    摘要221)      PDF(pc) (2346KB)(35)    收藏
    本文通过运用网络药理学和分子对接技术探究越鞠丸治疗非酒精性脂肪肝病的主要活性成分及作用靶点,分析其治疗非酒精性脂肪肝病的分子机制。通过TCMSP数据库筛选越鞠丸中各味药物的化学成分信息及作用于人体的靶点,使用OMIM、GeneCards疾病数据库收集非酒精性脂肪肝病的疾病基因。将NAFLD靶点与预测药物靶点进行映射,获得越鞠丸治疗非酒精性脂肪肝的最终靶标。DAVID富集分析数据库进行GO功能和KEGG通路富集分析并结合文献对相关通路进行分析;Cytoscape 3.7.2平台构建“越鞠丸-成分-NAFLD靶点-通路”网络图,进行网络拓扑分析并制作“PPI蛋白互作图”;PyMOL、Auto DockTools 1.5.6、Discovery Studio 3.5软件将靶标蛋白与关键化合物的小分子进行对接,以验证其治疗作用。网络药理学分析发现越鞠丸中共有31个有效成分可用于治疗非酒精性脂肪肝病,涉及59个靶基因及26条信号通路。查阅文献分析预测到越鞠丸可以通过调控PI3K-Akt信号通路、cAMP信号通路、胰岛素抵抗等通路治疗非酒精性脂肪肝病。分子对接结果显示越鞠丸有效成分关键靶蛋白NOS3与8-isopentenyl-kaempferol、MAPK14与异鼠李素具有良好的结合性。综上所述,本研究通过网络药理学预测了越鞠丸治疗非酒精性脂肪病可能的药效物质基础及其作用机制,并使用分子对接技术进行验证,为进一步挖掘越鞠丸的药效成分和临床应用提供新思路。

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    张欢, 丁纪茹, 张效科
    天然产物研究与开发    2022, 34 (1): 121-132.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.1.016
    摘要220)      PDF(pc) (2860KB)(4)    收藏
    本研究运用网络药理学和分子对接方法对中药桑白皮治疗糖尿病周围神经病变(DPN)的活性成分、潜在作用靶点和信号通路进行研究,探索桑白皮治疗DPN的可能作用机制。首先从中药系统药理学数据库(TCMSP)筛选出桑白皮的活性成分及靶点基因。通过GeneCards数据库及OMIM数据库筛选出DPN的疾病靶点基因,并用Cytoscape软件构建“药物-有效成分-靶基因-疾病”中药调控网络图。将有效成分靶标与疾病靶标上传到STRING数据库,构建蛋白互作网络图(PPI),并使用R语言对得到的PPI进行核心基因的筛选。运用R语言对关键靶点进行GO富集分析和KEGG通路富集分析。其次从活性成分及靶点基因中根据degree值筛选出前3个关键成分,并将该网络中的基因靶点以degree值高低进行排序,选择前3个核心靶点,然后从RCSB数据库下载相关蛋白的结构,使用Pymol软件去除溶剂分子与配体,使用AutoDock软件进行分子对接。最后通过酶联免疫吸附实验和荧光光谱实验验证网络药理学富集分析的结果。最终预测到31个桑白皮活性成分,312个活性成分相关靶点,120个桑白皮-糖尿病周围神经病变共同有效靶点。活性成分中度值最高的为槲皮素,其次为山柰酚。PPI网络核心基因为转录因子AP-1(JUN)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、转录因子p65(RELA)、丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、白介素6(IL-6)等;GO富集分析显示会影响基因的转录、细胞因子表达和蛋白激酶活性等;KEGG通路富集分析显示AGE-RAGE信号通路、流体剪切力和动脉粥样硬化为显著性最高的通路,其次为卡波西肉瘤相关疱疹病毒感染、MAPK信号通路、人巨细胞病毒感染、TNF信号通路。分子对接结果显示关键成分中槲皮素与对应靶点具有较好的结合活性。酶联免疫吸附实验提示桑白皮能够降低IL-6和TNF-α的表达,荧光光谱实验证实桑白皮能够减少AGEs。可见中药桑白皮治疗糖尿病周围神经病变具有多成分、多靶点、多功能、多通路的作用特点,其潜在的作用机制可能与AGE-RAGE信号通路、肿瘤坏死因子信号通路等有关。

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    唐雅楠, 韩喜桃, 刘子琴, 杜红
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1797-1807.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.020
    摘要218)      PDF(pc) (940KB)(15)    收藏
    糖蛋白是寡糖与多肽链共价连接的结合蛋白质,广泛存在且具有显著药用功效和保健功能,如抗氧化、抗肿瘤、免疫调节等。本文对近年来中药糖蛋白的提取、分离纯化、结构鉴定及药理作用的研究进行概述,探讨糖蛋白是否能够作为中药材发挥药效的物质基础之一,进一步开发应用。
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    许梦圆, 景继月, 朱璟君, 王文蜀
    天然产物研究与开发    2021, 33 (7): 1251-1265.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.020
    摘要217)      PDF(pc) (1707KB)(84)    收藏
    西番莲属(Passiflora Linn.)植物分布于热带、亚热带地区,其中一些西番莲是重要的药食同源类植物,常作民间传统药材使用。酚类化合物是食用西番莲中的主要次级代谢产物,迄今已从中分离出104个包括黄酮类、黄酮醇类及酚酸类等化合物,它们显示了抗氧化、抗炎、抗菌、降血糖、抗焦虑等生物活性。本文综述了食用西番莲中酚类物质的含量、种类、化学结构和生物活性,以期为食用西番莲植物酚类化合物的深入研究和科学开发提供参考。

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    李灿杰, 林定钗, 许伟滨, 蔡俊星, 王文志, 张玉波, 李药兰, 王国才
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1326-1332.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.008
    摘要216)      PDF(pc) (553KB)(70)    收藏
    研究厄瓜多尔药用植物长萼爵床的化学成分。采用常用色谱分离手段(硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱及制备型高效液相色谱)对长萼爵床的95%乙醇提取物进行分离纯化,通过对光谱数据(包括IR、UV、HRESIMS和1D NMR)和理化常数的广泛分析,对化合物进行结构鉴定。实验结果显示从长萼爵床中共分离得到15个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、α-菠甾醇(2)、corchoionoside C(3)、1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxyphenoxy]-1,3-propanediol(4)、4-(2,3-dihy- dro-3-hydroxymethyl-5-(3-hydroxypropyl)-7-methoxybenzofuran-2-yl)-2-methoxyphenol(5)、5-styrylfuran-2- carboxylic acid methyl ester(6)、ferulyl aldehyde(7)、亚油酸甲酯(8)、3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-en-1-ol(9)、α-亚麻酸(10)、3,7,11,15-tetramethyl-n-octadac-13-en-3,4,6,7,8,11-hexol-12-one(11)、对羟基苯甲酸(12)、2,4-二羟基苯甲酸甲酯(13)、桂皮酸(14)和3,4-二羟基苯甲酸(15)。以上化合物均为首次从该植物中分离得到。经抗病毒活性筛选,以上化合物均未表现出抗RSV和HSV-1活性;抗炎活性筛选结果表明,化合物1~714对LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞NO释放有一定的抑制作用。

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    赵子璇, 李春峰, 杨洪旺, 刘桂艳
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1415-1426.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.017
    摘要216)      PDF(pc) (1973KB)(52)    收藏
    五环三萜类化合物是自然界中含量较多、分布较广的一类重要天然有机化合物,具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗病毒、抗氧化、抗菌等多种生物活性。通过微生物转化技术对其进行结构改造和修饰,为生物活性筛选提供更多结构新颖的先导化合物,进而为研发出生物活性更强的五环三萜类新药奠定基础。本文对五环三萜类化合物的3种结构类型(齐墩果烷型、乌苏烷型和羽扇豆烷型)中最具代表的5个化合物,即齐墩果酸、甘草酸、甘草次酸、熊果酸和白桦脂酸在近10年微生物转化研究成果上进行综述,为天然产物生物转化研究和新药开发提供参考。
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    赵璐, 徐凡, 易侨祺, 张桃莉, 王红刚
    天然产物研究与开发    2021, 33 (12): 2029-2034.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.12.006
    摘要212)      PDF(pc) (502KB)(12)    收藏
    本文对长叶紫珠(Callicarpa longifolia)进行化学成分研究。运用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、MCI等柱层析并结合半制备型HPLC、重结晶等手段对长叶紫珠的甲醇提取物进行分离纯化;通过显色反应、理化性质、核磁共振波谱技术、质谱法等对所分离得到的化合物进行结构鉴定,从长叶紫珠中分离得到10个化合物,分别为18-hydroxyferruginol(1)、dehydroabietanol(2)、neolupenol(3)、kaempferol-3,4′,7-O-trimethylether(4)、artemein(5)、5-羟基-7,8,3′,4′-四甲氧基黄酮(6)、penduleti(7)、毛蕊花糖苷(8)、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(9)、邻苯二甲酸二丁酯(10)。十个化合物均为首次从长叶紫珠植物中分离得到。运用Griess法测定化合物1~58~10对LPS诱导的RAW 264.7细胞模型NO释放量的影响研究其抗炎活性。结果显示,化合物12、4、10具有一定的抑制NO生成作用,其IC50值分别为25.2、34.6、109.6、104.8 μmol/L。

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    杨梦琳, 周小青, 伍大华, 张运辉, 郑彩杏, 童天昊
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1382-1390.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.014
    摘要211)      PDF(pc) (1868KB)(71)    收藏
    利用网络药理学方法研究丹参-川芎药对治疗阿尔茨海默病(AD)的作用机制。经数据库查找及文献检索,获得丹参和川芎的有效成分,利用STITCH与TCMSP数据库得到有效成分作用靶点,并构建药物-靶标网络、PPI网络,利用Metascape数据库对丹参-川芎作用靶点进行GO分析以及KEGG代谢通路富集分析。最后利用MTT实验、ELISA法、流式细胞仪和荧光定量PCR实验验证丹参-川芎对PC12细胞的保护作用。结果显示筛选出丹参-川芎药对25个活性成分和作用于AD的靶点105个,GO分析相关度前20个靶点分子功能,前10条重要信号通路。细胞实验证实了丹参-川芎可显著提高PC12细胞的细胞存活率和拮抗PC12细胞的炎症反应及降低PC12细胞的凋亡率,并抑制p38MAPK/NF-κB信号通路的激活。丹参-川芎药对具有多种有效成分以协同的方式与多个靶点、多种途径相互作用,主要通过抗细胞凋亡、抑制炎症反应等对AD发挥主要的治疗作用,为其临床应用提供了理论依据。
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    李劲锋, 顾静, 董一帆, 陈云, 赵紫涵, 黄伟浩, 高方圆
    天然产物研究与开发    2021, 33 (增刊1): 15-23.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.S.003
    摘要208)      PDF(pc) (1593KB)(15)    收藏
    本研究主要探讨虎杖提取物中主要化合物的分离纯化方法,并分别考察其对高尿酸血症大鼠的降尿酸作用。采用大孔树脂法和高速逆流法分离虎杖中三种主要化合物,虎杖苷、白藜芦醇和大黄素。采用氧嗪酸钾对大鼠进行了高尿酸血症造模,测定大鼠血清中尿酸、肌酐和尿酸氮水平。结果发现大孔树脂法可以分离纯化得到虎杖苷和白藜芦醇,高速逆流法可以分离得到大黄素。虎杖苷、白藜芦醇、大黄素可以显著降低高尿酸血症大鼠血清中的尿酸水平。综上所述,虎杖中的三种主要化合物可以通过大孔树脂和高速逆流技术分离纯化,并且都具有显著的降尿酸作用。
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    蓝颖, 张可锋, 连苑宇, 陈俊杰, 杨超越, 王跃峰, 高雅
    天然产物研究与开发    2021, 33 (9): 1445-1451.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.001
    摘要206)      PDF(pc) (832KB)(146)    收藏
    基于IL-6/JAK2/STAT3信号通路探讨岩白菜素对四氯化碳(CCl4)致大鼠急性肝损伤的保肝作用及其作用机制。60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、水飞蓟素(120 mg/kg)组、岩白菜素低、中、高(20、40、80 mg/kg)剂量组,每组10只。水飞蓟素组、岩白菜素各剂量组大鼠按照10 mL/kg灌胃给药,正常组和模型组灌胃相应体积溶剂,每日1次,连续1周。末次给药2 h后,除正常组以外,其余各组腹腔注射25%四氯化碳(CCl4)橄榄油溶液2 mL/kg,建立急性肝损伤大鼠模型。禁食不禁水,16 h后眼球取血,并收集肝脏。生化法测定血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)以及超氧化物歧化酶(SOD)的水平或活性。酶联免疫吸附法(ELISA)测定检测肝组织中白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量。采用HE染色观察肝组织的病理变化程度,免疫组化(IHC)观察肝组织中IL-6的表达水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测IL-6/JAK2/STAT3通路相关蛋白的表达水平。实验结果表明,与模型组相比,岩白菜素各剂量组和水飞蓟素组大鼠肝组织炎症坏死和IL-6表达不同程度的减轻。岩白菜素可显著降低血清中的ALT、AST、MDA和肝组织中TNF-α、IL-6和IL-1β活性或水平,上调血清中ALB、SOD和GSH-Px的活性或水平,并且抑制IL-6/JAK2/STAT3通路相关蛋白的表达。综上所述,岩白菜素对CCl4致急性肝损伤大鼠具有保护作用,其保肝机制可能与IL-6/JAK2/STAT信号通路介导的炎症反应和抗氧化有关。
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    邓佳丽, 李晓, 安玉艳, 林泽崑, 汪良驹
    天然产物研究与开发    2021, 33 (8): 1282-1291.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.003
    摘要206)      PDF(pc) (1850KB)(68)    收藏
    为了明确无花果叶片多糖抑癌效应,本文以‘布兰瑞克’、‘玛斯义陶芬’和‘波姬红’三个无花果品种为材料,分别从7月至11月份叶片中提取多糖,并且研究其对人体胃癌SGC-7901细胞增殖的抑制效应,发现‘布兰瑞克’9月份叶片多糖抑制效应最高,2 mg/mL的抑制率达46.67%。以该时期叶片多糖为材料,研究发现,不同浓度多糖对癌细胞周期具有明显的阻滞作用。经多糖处理的癌细胞,活性氧含量和细胞凋亡率上升,促细胞凋亡基因Bax和p53表达量在mRNA水平上升,抗凋亡基因Bcl-2以及细胞周期相关基因,包括Cyclins和CDKs等表达量下降。以上结果表明,无花果叶片多糖可以诱导人体胃癌细胞SGC-7901细胞凋亡基因表达,抗凋亡基因和周期基因表达受抑,细胞活性氧上升,抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。本研究结果为无花果叶片多糖运用于抗肿瘤药物开发提供了理论依据。

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    王青, 陈俊, 李潇潇, 侯梅芳
    天然产物研究与开发    2021, 33 (11): 1982-1989.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.11.021
    摘要206)      PDF(pc) (1585KB)(12)    收藏
    黑水虻是近几年昆虫资源研究领域的热点,目前其应用研究主要集中在饲料添加剂和有机垃圾处理等方面。然而,近年来研究发现,黑水虻幼虫自身免疫系统产生的抗菌肽对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌以及真菌都具有广谱抗菌活性,有着广泛的应用前景。为了促进黑水虻抗菌肽的开发和应用,本文主要综述了黑水虻抗菌肽的结构特征、抑菌活性、作用机制、生产制备和应用实践,为黑水虻高附加值产品的开发和产业化提供理论依据和数据支持。
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    普元柱, 苏灿, 朱屹韬, 肖清青, 张霆峰, 李恒瑶, 周荣毅
    天然产物研究与开发    2021, 33 (10): 1758-1768.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.10.017
    摘要205)      PDF(pc) (2002KB)(16)    收藏
    为了研究灯盏细辛抗衰老的潜在作用机制,本研究检索灯盏细辛口服入血成分,通过STITCH、SwissTargetPrediction、TCMSP、HAGR数据库预测入血成分抗衰老靶点,应用DAVID和STRING平台分析抗衰老靶点生物学功能和通路,采用STRING平台和Cytoscape软件构建抗衰老靶点蛋白互作网络、入血成分-靶点网络,再用Discovery Studio软件对网络分析结果进行分子对接验证。结果检索到灯盏细辛口服入血成分30个,包括黄酮类成分13个,咖啡酰类成分11个,其他类成分6个,预测作用于37个衰老靶点,涉及复制性衰老、细胞衰老等生物过程和寿命调节、肿瘤调节等通路。网络分析表明,TP53、AKT1、RB1、HRAS、HDAC1、SIRT1是抗衰老关键靶点,黄酮类成分槲皮素、芹菜素、木犀草素、黄芩素、山柰酚、柚皮素等是抗衰老关键活性成分。分子对接显示,这些黄酮类成分与TP53、AKT1、HDAC1、SIRT1有很好的结合活性;此外,9个咖啡酰类成分与这4个靶点也有较好的结合活性;入血成分与靶点的结合形式主要是氢键、π键。本研究初步揭示黄酮类和咖啡酰类成分是灯盏细辛抗衰老的潜在活性成分,可能通过调控衰老和肿瘤等相关生物过程和通路而发挥抗衰老作用,研究结果为后续实验验证提供了思路。 

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