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    胡文龙, 吴平平, 刘灵花, 刘友饶
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1091-1097.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.001
    摘要799)      PDF(pc) (1692KB)(6)    收藏
    本文旨在探讨淫羊藿素对基底细胞癌A431细胞的抑制作用及可能的机制。将不同浓度淫羊藿素和/或GANT 61作用于A431细胞,采用CCK-8法检测细胞活性,Transwell实验检测细胞迁移能力,qPCR及Western blot检测Hedgehog、Smo、Gli1、Bcl-2、Bax和MMP-9的表达情况,Caspase-3活性检测和流式细胞术检测淫羊藿素和/或GANT 61对细胞凋亡的影响。结果显示,淫羊藿素和GANT 61均能明显抑制A431细胞的活性,下调Hedgehog、Smo、Gli1、Bcl-2和MMP-9的表达,上调Bax的表达,增强Caspase-3活性,介导凋亡,抑制细胞迁移能力,而淫羊藿素并不能在GANT 61的基础上进一步增强上述作用。上述结果提示,淫羊藿素可能主要通过抑制刺猬(Hedgehog,Hh)信号通路,促进凋亡相关因子的表达,介导基底细胞癌细胞凋亡,下调MMP-9的表达,抑制基底细胞癌细胞的迁移。
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    郭京京, 李雅轩, 樊子怡, 陈炫彤, 王 琪, 符 群
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1181-1188.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.011
    摘要762)      PDF(pc) (1138KB)(13)    收藏
    为实现林下资源加工废弃物再利用,本实验以沙棘果渣为原料,采用超声辅助酶法,分别对纤维素酶添加量、超声温度、超声时间、料液比四个因素进行膳食纤维提取效果影响分析,以可溶性膳食纤维(soluble dietary fiber,SDF)和不可溶性膳食纤维(insoluble dietary fiber,IDF)得率比值为指标,通过响应面法对主要参数进行优化,并分析所获膳食纤维应用性质。结果得出,在最优条件纤维素酶添加量为5%,60 ℃下超声50 min时,SDF/IDF为0.21±0.01,总膳食纤维(total dietary fiber,TDF)溶胀力和持油力较高,分别为3.12±0.13 mL/g、(4.47±0.41)%,且对胆固醇的吸附效果良好。因此,超声辅助酶法能有效提高产物提取效率,对推进沙棘副产物资源的开发利用具有一定意义。
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    谭智勇, 周震宇, 杨文明, 李亚娟, 卢志宏
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1189-1195.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.012
    摘要687)      PDF(pc) (1567KB)(3)    收藏
    开展铁皮石斛软腐病菌终极腐霉(Pythium ultimum)生物学特性及其抑菌植物筛选研究,为铁皮石斛软腐病防治奠定理论基础。采用菌丝生长速率法测定不同中药材水提物对铁皮石斛软腐病菌终极腐霉的抑制作用及其生物学特性。终极腐霉在PDA培养基上菌丝平均生长速度为0.22 cm/h,最适宜的温度为30 ℃,最适宜的pH在6~7,最适碳源为葡萄糖、可溶性淀粉,最适氮源为酵母浸膏,光照对菌丝生长影响不显著。当水提物浓度为40 mg干样/mL时,丁香和薄荷的抑制率均分别为100%和96.48%。丁香和薄荷水提物具有防治铁皮石斛软腐病的良好应用潜力。
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    张歌珂, 刘 学, 杨 成, 孙亚娟
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1196-1203.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.013
    摘要679)      PDF(pc) (1361KB)(8)    收藏
    为研究山茱萸中抗过敏活性成分,采用透明质酸酶抑制实验对山茱萸中活性组分进行初步筛选;采用细胞脱颗粒抑制实验对透明质酸酶抑制活性较高的组分进一步评估;采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行成分分析。结果表明山茱萸石油醚部位(petroleum ether extract of Corni Fructus,COPE)具有显著透明质酸酶抑制活性,其IC50值为3.11 mg/mL;经硅胶柱层析分离得到4个透明质酸酶抑制活性更高的组分,其中组分COPE-8对RBL-2H3细胞脱颗粒抑制作用更显著,呈剂量依赖形式且具低细胞毒性。经20 μg/mL COPE-8处理后,RBL-2H3细胞脱颗粒释放的组胺和β-氨基己糖苷酶分别减少46%和39%;经GC-MS分析,COPE-8中主要活性物质为萜类物质,包括α-香树脂醇、β-香树脂醇和香紫苏醇。结果表明COPE-8具有显著的抗过敏活性,在抗过敏活性物开发方面具有一定的应用价值。
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    倪恒凡, 刘 玲, 万 丽
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1213-1222.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.015
    摘要657)      PDF(pc) (1719KB)(7)    收藏
    采用UPLC-QE-Orbitrap-MS检测方法,通过比较2,5-二甲氧基呋喃[4″,5″:3,4]查耳酮(1)在体外大鼠、小鼠、恒河猴、Beagle犬和人五个种属肝微粒体体系中孵育0 min和60 min的样品,以及比较静脉注射该化合物及空白的C57小鼠的血浆、粪便、尿液样品,研究其在体内外代谢产物。初步推断孵育后体外代谢产物有M1M2共2种,体内代谢产物M1M2M3M4M5共5种,并且M5M1进一步代谢而来,采用化学合成方法制得代谢产物M1。将大鼠随机分组并给药,于设定的系列时间点取血,采用超高速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,测定1M1血药浓度,定量研究该化合物及M1在大鼠体内的变化趋势并计算药代参数。用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,1的Cmax=405.96 μg/L,Tmax=0.083 h,AUC0-t=190.64 μg/(L·h),T1/2=3.74 h,M1的Cmax=281.291 μg/L,Tmax=0.083 h,AUC0-t=561.30 μg/(L·h),T1/2=3.01 h。研究结果表明,2,5-二甲氧基呋喃[4″,5″:3,4]查耳酮在体内代谢过程中主要发生了还原、去甲基、开环、加羟基等反应,其中主要代谢产物为M1,并且M1进一步代谢为M5,本研究为揭示其药理药效作用奠定了物质基础。
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    袁嘉欢, 吴 楠, 王文辛, 蔡芷辰, 殷圣鑫, 陈海杰, 刘训红, 黎 理
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1119-1128.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.004
    摘要641)      PDF(pc) (2804KB)(4)    收藏
    为了探讨寄主植物对桑寄生代谢物合成积累的影响,本文采用超快速液相色谱-三重四极杆飞行时间串联质谱(UFLC-Triple TOF-MS/MS)结合多元统计分析技术对不同寄主来源桑寄生中化学成分差异性进行研究。通过二级串联质谱分析,对其质谱数据进行峰匹配、峰对齐、滤噪处理等,并进行特征峰提取;用主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)处理数据;根据一级质谱精确质荷比和二级质谱碎片信息,结合软件数据库搜索、标准品比对及相关文献进行成分鉴定。结果显示,10个不同寄主来源桑寄生样品的化学组成得到有效区分;初步筛选并鉴定出19个差异化学成分,其中4种共有差异化学成分呈现出不同的变化规律。本研究为揭示寄主植物对桑寄生代谢产物合成和积累的影响以及不同寄主桑寄生质量评价提供基础资料。
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    杜少波, 陈晓文, 董志强, 谢惠春
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1129-1142.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.005
    摘要550)      PDF(pc) (1604KB)(8)    收藏
    为了对苦水玫瑰醇提物的化学成分进行快速分析鉴定,本研究采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术,选用Waters ACQUITY UPLC HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.01%甲酸乙腈溶液(B),梯度洗脱。在电喷雾离子源(ESI)负离子条件下,采集MSE数据。根据精确相对分子质量、质谱碎片信息,结合相关文献及对照品比对,共检测出63个主要成分,包括26个黄酮类、11个多酚类(4个酚酸类及7个鞣质类)、7个三萜类、4个苯丙素类、8个有机酸类、1个环烯醚萜类、1个挥发油类化合物和5个未鉴定成分,其中柳穿鱼叶苷、草木樨苷、积雪草酸等28个化合物首次在该属得到鉴定。通过UPLC-Q-TOF-MS方法进一步完善了苦水玫瑰的化学成分,为药效物质基础研究提供了参考依据。
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    王姣姣, 袁平川, 许寒池, 陈 颖, 张斯佳, 田梦云, 余子琪, 柳春燕
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1204-1212.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.014
    摘要539)      PDF(pc) (1886KB)(0)    收藏
    为了探究禾谷镰刀菌胞外多糖(exopolysaccharides from Fusarium graminearum,FGEPS)抗人胃癌细胞SGC-7901作用及其可能的机制,本研究利用液体培养基对禾谷镰刀菌进行发酵培养,通过醇沉、脱色、脱蛋白和透析分离得到胞外多糖,并通过高效凝胶渗透色谱、红外光谱和紫外光谱对其进行分析。采用CCK-8法分别检测FGEPS对人胃癌细胞SGC-7901、BGC-823和MGC-803的增殖抑制作用,通过AnnexinV-FITC/PI、Hoechst 33258及JC-1染色分析FGEPS对筛选出的SGC-7901细胞凋亡的影响,进一步通过Western blot法检测促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase-3、Cleaved Caspase-9和抑凋亡蛋白Bcl-2的表达水平。结果表明从禾谷镰刀菌发酵液中分离出的胞外多糖具有多糖特征吸收峰,不含有多肽核酸类物质,液相色谱显示含有4个多糖组分。CCK-8结果显示FGEPS对SGC-7901细胞的抑制效果最为显著,能显著降低SGC-7901细胞线粒体膜电位,诱导细胞核染色质浓缩,并产生凋亡小体(P<0.05或P<0.01)。FGEPS能上调SGC-7901细胞中促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase-3和Cleaved Caspase-9表达(P<0.01或P<0.001),下调抑凋亡蛋白Bcl-2表达(P<0.001)。综上所述,我们从禾谷镰刀菌发酵液中首次分离出的FGEPS能通过线粒体途径诱导SGC-7901细胞发生凋亡。
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    罗巅辉, 张泽彤
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1110-1118.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.003
    摘要456)      PDF(pc) (2260KB)(4)    收藏
    研究亚高山绣球菌多糖的提取纯化、结构表征及抗炎作用。采用响应曲面法优化提取工艺,柱层析等方法纯化亚高山绣球菌多糖(Sparassis subalpina polysaccharide,SSP);采用气相色谱、核磁共振谱和电子显微镜等表征结构,实时荧光定量PCR等分析抗炎活性。结果显示,在最佳提取条件(液料比80 mL/g,提取时间60 min,提取温度70 ℃)下,总糖提取率为(18.21 ± 0.68)%。SSP重均分子质量是50 kDa,由葡萄糖、甘露糖、半乳糖和阿拉伯糖组成(6.5∶1.3∶1∶1),重复结构单位是→3)-α-D-Galp-(1→2)-β-D-Glup-(1→3)-β-L-Araf-(1→3)-α-D-Manp-(1→,呈无分支的网状结构。SSP对炎症细胞中TNF-α、COX-2和iNOS的表达均有显著抑制作用(P<0.05)。结果表明无分支网状结构SSP具有抗炎作用。
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    杨 敏, 刘笑蓉, 曾 梅, 周新茹, 王志辉, 童巧珍, 周日宝, 刘湘丹
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1098-1109.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.002
    摘要403)      PDF(pc) (2919KB)(7)    收藏
    本研究采用HPLC法分别建立博落回根、叶、果、茎化学指纹图谱,并测定其原阿片碱、别隐品碱、血根碱、白屈菜红碱4种生物碱含量;采用正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对博落回根、叶、果进行质量评价。指纹图谱结果表明,17批根样品共标定10个共有峰,14批叶样品共标定9个共有峰,14批果样品共标定9个共有峰,10批茎样品共标定6个共有峰。博落回不同器官4种生物碱总含量高低顺序依次为:果>根>叶>茎;果中以上4种生物碱含量均较高,根和叶中原阿片碱、别隐品碱含量高,茎中以上4种生物碱含量均低;博落回根资源量大且原阿片碱、别隐品碱含量高于果和叶,可同博落回果、叶作为以上生物碱提取原料进行开发利用。OPLS-DA结果以VIP>1计,别隐品碱及白屈菜红碱可作为博落回根潜在质量标志物;血根碱、白屈菜红碱可作为博落回叶潜在质量标志物;原阿片碱、别隐品碱、血根碱可作为博落回果的潜在质量标志物。本研究结果为博落回根、叶、果、茎的鉴别评价及博落回根的开发利用提供了研究依据。
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    王 媚, 乔安平, 贾小刚, 刘 琳, 李 佳, 张小飞, 史亚军, 段琳瑜
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 473-483.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.015
    摘要343)      PDF(pc) (2980KB)(12)    收藏
    借助网络药理学和分子对接探究天麻-川芎药对治疗高血压活性成分的靶点和作用机制。通过中药系统药理学数据库(TCMSP),限制口服生物利用度和类药性范围以及TCM Database @Taiwan数据库获取天麻、川芎两味药的活性成分及靶点。通过Drugbank和CTD筛选出疾病高血压靶点,借助韦恩图筛选出药对治疗疾病的共同潜在靶点;通过Cytoscape 3.2.1软件构建药对-疾病-成分-靶点的网络图,进一步用STRING数据库构建蛋白互作图,最后进行基因本体(GO)分析以及京都基因与基因组百科全书(KEGG)分析;应用Discovery Studio 4.5软件对活性成分与关键靶点进行分子对接验证。天麻-川芎药对共筛选出107个有效成分,对应1 010个靶点;高血压对应得到2 268个靶点;最终筛选出活性成分70个,共同靶点为83个;药对-疾病-成分-靶点调控网络包含155个节点,1 217条边;GO分析,主要途径有血液循环,循环系统过程,核受体活性,转录因子活性等。KEGG分析,主要涉及神经活性配体-受体相互作用、Ca2+信号通路、癌症的途径、cAMP信号通路等。分子对接显示,核心靶点与间羟基苯甲酸、油酸、亚油酸乙酯、反式β-金合欢烯和十四烷有较强的亲和力。天麻-川芎药对治疗高血压可能是通过TNF、PTGS2、EDN1等关键靶点发挥作用,同时通过调控神经活性配体-受体相互作用通路、Ca2+信号通路、癌症的途径等多种通路发挥作用。初步揭示了天麻-川芎药对是通过多成分、多途径和多靶点协同治疗高血压的作用机制,为筛选治疗高血压的药物提供理论依据。
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    刘 昭, 李 利, 汤杨黔南, 林丽美, 夏伯候
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 723-738.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.001
    摘要335)      PDF(pc) (1410KB)(8)    收藏
    山香圆叶具有较好的临床疗效,但其挥发油的化学成分和生物活性尚未深入研究。本文应用超临界萃取法提取其挥发油,采用GC-MS对其小极性物质进行全面分析(甲酯化和非甲酯化),并对其中等极性物质进行LC-MS分析,采用了DPPH法和ABTS法测定了其抗氧化活性,采用LPS诱导RAW 264.7细胞模型探索山香圆叶挥发油的抗炎活性。GC-MS非甲酯化和甲酯化分别鉴定了38和42个化合物,主要为亚油酸、γ-谷甾醇、角鲨烯、2,2′-亚甲基双-(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、反-9-十八碳烯酸、棕榈酸等物质。LC-MS的正负离子模式下,共鉴定出256个化合物,主要为萜类、苯丙素类、酚类、黄酮类、生物碱类、香豆素及其衍生物类、脂肪酰类、倍半萜类、脂肪酸类等化合物。活性研究表明,山香圆叶挥发油具有较好的抗DPPH和ABTS自由基能力,同时能显著抑制LPS诱导RAW 264.7细胞NO和IL-6的释放量,且成剂量依赖性。以上结果表明,山香圆叶挥发油具有较复杂的化学成分,并具有较好的抗氧化和抗炎作用,可作为开发功能性食品和药品的天然来源。
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    贾慧珍, 孙 朋, 鲁建美, 吴 敏, 许又凯
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 407-412.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.007
    摘要327)      PDF(pc) (579KB)(14)    收藏
    利用大孔树脂、硅胶和SephadexLH-20凝胶柱色谱等方法,从刺苞老鼠簕Acanthus leucostachyus Wall.ex Nees全草分离纯化得到13个化合物,通过NMR、MS等波谱数据与文献进行对比分析鉴定化合物结构。这些化合物分别鉴定为2-苯并噁唑啉酮(1)、3-羟基乙酰基吲哚(2)、儿茶酚(3)、香草酸(4)、methyl 3,4-dihydroxy-benzoate(5)、N-(2-hydroxyphenyl)formamide(6)、咔唑(7)、邻苯二甲酰正二丁酯(8)、ethyl p-methoxy-trans-cinnamate(9)、肉桂酸乙酯(10)、豆甾醇(11)、3-hydroxy-4-methoxypyridine(12)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物7为首次从老鼠簕属植物中分离得到。采用DPPH自由基清除法测试分离纯化到的化合物的抗氧化活性,用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7生成NO炎症模型测试抗炎活性。其中化合物3表现出较好的抗氧化活性,IC50值为105.18 μM;化合物3、6、9表现出较强的抗炎活性,IC50值分别为18.49、22.84、41.22 μM。
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    冯树慧, 张卫青, 孙 茂, 郭洪位, 孙贵萍, 朱成光, 王天元, 晏 晨
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 383-389.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.004
    摘要323)      PDF(pc) (699KB)(10)    收藏
    为研究烟管头草(Carpesium cernuum)的化学成分及其细胞毒活性,采用多种色谱分离技术从烟管头草的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物。通过现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为(5Z)-6-[(acetyloxy)methyl]-2-oxo-2,10,14-trimethylhexadeca-5,13-diene-11α-ol(1)、(2E,10E)-1,12-dihydroxy-18-acetoxy-3,7,15-trimethylhexadeca-2,10,14-triene(2)、(2E,6Z,10E,12R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3,11,15-trimethylhexadeca-2,6,10,14-tetraene-1,12-diol(3)、(2E,6Z,11S,12R)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,14-triene-7-[(acetyloxy)methyl]-1,12,19-triol(4)、plaunotol(5)、S-(+)-dehydrovomifoliol(6)、pubinernoid A(7)、豆甾醇(8)、aurantiamide acetate(9)、反式对羟基肉桂酸(10),其中化合物1为新化合物。采用MTT法对人乳腺癌细胞MDA-MB-231进行细胞毒活性,结果表明,化合物2有较强的细胞毒活性,其IC50值为6.80 μmol/L,化合物134有中等细胞毒活性。
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    何芷芸, 石松云, 魏雪娇, 刘呈雄, 陈剑锋, 邹 坤, 程 凡
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 810-817.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.009
    摘要300)      PDF(pc) (755KB)(14)    收藏
    本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定,分离得到17个化合物,分别鉴定为高山金莲花素(1)、(+)-儿茶素(2)、异紫花前胡苷(3)、补骨脂素(4)、佛手柑内酯(5)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(6)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、ssioriside(9)、华中冬青素(10)、异落叶松脂素(11)、(7R,8S)-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-5,9,9′-三醇(12)、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸(13)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(14)、bluemenol A(15)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(16)、绿原酸乙酯(17)。化合物1~46~17为首次从该植物中分离得到。使用DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力三个指标来测定17个化合物的抗氧化活性。结果显示木脂素类化合物910,多酚类化合物131416具有良好的DPPH自由基清除能力及总抗氧化能力,表现出的抗氧化活性与同浓度抗坏血酸活性相当。

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    刘 丹, 陈亚飞, 刘柘君, 唐 田, 于淑俊, 刘桂敏, 汤轶波, 刘振权
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1234-1249.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.017
    摘要271)      PDF(pc) (5407KB)(15)    收藏
    本研究通过网络药理学和分子对接技术探究加味桂枝茯苓丸治疗前列腺增生症(BPH)的潜在作用机制,并建立大鼠BPH模型对分子对接的关键靶点进行验证。通过TCMSP、TCMID数据库确定加味桂枝茯苓丸中植物药的候选成分及靶点信息,通过相关文献确定动物药水蛭的化学成分及靶点信息,再利用Cytoscape 3.7.1构建药物-候选成分-靶点网络图;通过GeneCards、OMIM、TTD、DisGeNET、DRUGBANK数据库确定BPH疾病的潜在靶点;取成分和疾病的交集靶点,利用STRING 11.0平台及Bisogenet 3.0.0插件构建PPI网络图。再导入Metascape平台、KOBAS 3.0数据库进行GO功能注释和KEGG通路富集分析及网络图绘制。然后,筛选出网络图中degree值较高的核心成分和关键靶点,采用AutoDock 4.2.6及PyMOL 2.2.0软件进行分子对接。最后采用去势手术联合丙酸睾酮皮下注射建立BPH大鼠模型,灌胃治疗后,结合免疫组化结果,观察各组大鼠前列腺组织中BAX的表达情况。网络药理学结果显示共筛选出加味桂枝茯苓丸的候选成分133种,其中作用于BPH的核心成分有槲皮素、β-谷甾醇、山奈酚、黄芩素、鞣花酸等;主要靶点有AKT1、BAX、BCL2、JUN、TGFB1、TNF、IL6、VEGFA、EGFR等;主要集中于PI3K-AKT、VEGF信号通路等来参与细胞凋亡、血管生长以及炎症等进程。分子对接结果显示,核心成分与关键靶点均能自发结合,其中BAX与β-谷甾醇结合能力最强。动物实验结果显示,与模型组相比,6.57、13.14、26.28 g/kg加味桂枝茯苓丸均可显著增加BAX的表达(P < 0.01),表明加味桂枝茯苓丸可能主要通过作用于BAX靶点来治疗BPH。
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    袁明昊, 周 涛, 钟文潇, 周 强, 雷苛露, 曾大富, 李建刚, 郭 力
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 856-863.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.015
    摘要260)      PDF(pc) (1379KB)(8)    收藏
    利用红外光谱技术对熊胆粉正品、伪品及掺伪品进行快速鉴别并预测掺伪比例,建立熊胆粉的快速质量评价方法。采集94批熊胆粉正品、70批伪品(猪胆粉、牛胆粉、羊胆粉、兔胆粉、鸡胆粉、鸭胆粉、鹅胆粉)及180批掺伪品(掺伪猪胆粉、掺伪牛胆粉)的红外光谱图,利用正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)及偏最小二乘回归(PLSR)分别建立熊胆粉正品、伪品和掺伪品的定性校正模型及不同类别掺伪品掺伪比例的定量校正模型。熊胆粉正品、伪品及掺伪品的定性校正模型对样本的判别准确率分别为99.64%(校正集)和95.65%(验证集);通过进一步判别分析,可鉴别熊胆粉伪品及掺伪品种类,准确率均大于95%;在2个不同类别掺伪品定量校正模型中,验证集相关系数(R2V)和预测均方根误差(RMSEP)分别为0.987 4、2.630 0%(熊胆粉掺伪猪胆粉)和0.982 6、3.188 7%(熊胆粉掺伪牛胆粉);3个定性模型及2个定量模型均表现出优秀的预测能力。本研究建立的红外光谱结合化学计量学方法可实现对熊胆粉正品、伪品和掺伪品的快速鉴别及掺伪比例确定,为熊胆粉的质量控制及评价提供参考。
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    廖怀玉, 韩佳颖, 韩红园, 刘文波, 常 霞, 杨 静, 张海艳, 赵天增
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 818-823.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.010
    摘要254)      PDF(pc) (566KB)(23)    收藏
    首次对国家地理标志产品怀姜的化学成分进行系统分离,为怀姜的物质基础研究和开发利用提供依据。综合应用硅胶柱色谱,ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱,对怀姜的70%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化,根据核磁共振波谱数据及相关文献数据对化合物进行结构鉴定,从怀姜中分离鉴定出12个化合物,分别为(-)-muurola-4,11-diene(1)、邻苯二甲酸二丁酯(2)、(2Z)-neral acetal-[6]-gingerdiol(3)、6-姜酚(4)、6-姜烯酚(5)、8-姜烯酚(6)、10-姜烯酚(7)、10-姜酚(8)、6-paradol(9)、dihydroferulic acid ethyl ester(10)、(3R,5S)-3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3- methoxy- phenyl) decane(11)、p-hydroxybenzaldehyde(12)。化合物121012为首次从姜属植物中分离得到,化合物1~46~12均为首次从怀姜中分离得到。对从怀姜中分离出的化合物1367911进行抗炎活性筛选,化合物36911对LPS诱导的RAW 264.7小鼠单核巨噬细胞中NO的产生有明显的抑制作用。
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    李 静, 石 璐, 刘 金, 王 君, 答 嵘, 韩 蓓
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 368-374.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.002
    摘要250)      PDF(pc) (1363KB)(11)    收藏
    为研究乳酸链球菌素(nisin,NIS)与美罗培南(meropenem,MEM)联用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑菌作用,本研究通过棋盘法联合抑菌试验计算部分抑菌浓度指数(FICI)来评价联用抑菌效果,使用结晶紫染色法半定量检测药物联用对MRSA菌株生物膜生成的影响,最后通过大蜡螟模型观察药物联用对MRSA感染的大蜡螟存活率的影响。结果显示,在乳酸链球菌素组(NIS)、美罗培南组(MEM)和联用组(MEM+NIS)中,MEM+NIS组对三株MRSA分离株均表现为协同抑菌作用,其FICI值分别为0.375、0.5和0.375;作用6 h时,MEM+NIS组与NIS组均可抑制生物膜生成,但组间无统计学差异(P > 0.05);大蜡螟生存模型显示,五天后,三株MRSA菌株感染的大蜡螟幼虫的MEM+NIS组生存率分别为30%、80%、30%,其中Yn2020051和Yn2020078,MEM+NIS组的大蜡螟幼虫存活率均高于NIS组、MEM组和阳性对照组(PC),差异均有统计学意义(P<0.05)。
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    李东辉, 吴红伟, 李国峰, 杨新荣, 李咸慰, 宋沁洁, 李 阳, 李越峰
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 541-552.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.001
    摘要246)      PDF(pc) (1908KB)(16)    收藏
    本文旨在研究20批掌叶大黄饮片总蒽醌含量,总多酚含量,初步分析体外抗氧化活性的谱效关系。采用高效液相测定大黄的总蒽醌含量,采用紫外分光光度计测定总多酚含量,利用DPPH法和ABTS法对大黄的体外抗氧化活性进行评价,并利用HPLC指纹图谱,以共有峰为研究对象,采用聚类分析、主成分分析,偏最小二乘分析,灰色关联分析及Pearson相关系数法对其抗氧化活性进行谱效分析,并借助反应前后色谱峰峰面积变化作为谱效分析的补充。结果表明,总蒽醌含量1.06 ± 0.08~4.82 ± 0.12 mg/g,总多酚含量在4.921 ± 0.21~10.02 ± 0.11 mg/g,聚类分析及主成分分析表明20批大黄样品可分为4类,即陇西县、临洮县为一类,宕昌县、礼县为一类,岷县、漳县为一类,渭源县为一类。共有峰7(芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷)、1、10(大黄酸)、2、9(芦荟大黄素)具有清除DPPH自由基活性的作用,共有峰7、1、10、3、8、12(大黄素)及14(大黄素甲醚)具有清除ABTS自由基活性的作用,这与反应前后共有峰峰面积变化结果基本一致。相关性分析表明共有峰10、7与清除DPPH自由基活性正相关,总蒽醌与清除DPPH自由基活性负相关。共有峰2、11与清除ABTS自由基活性负相关,总多酚与清除ABTS自由基活性呈显著正相关。该研究为大黄抗氧化活性药效物质成分的筛选及区分不同产地大黄提供理论依据。
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    王瑞君, 田 雨, 吴佳文, 王延峰, 贾泽汉, 白朕卿, 张秀娟
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 588-597.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.006
    摘要242)      PDF(pc) (2302KB)(6)    收藏
    金花葵的花由于其含有丰富的黄酮类成分,在食用、药用与保健方面有着较高的利用价值。为了比较金花葵(Hibiseu manihot L.)鲜花、干花和花苞不同时期入药方式化学成分差异,确定金花葵花最佳药用时期,本实验采用超高效液相-串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)对金花葵干花、花苞和鲜花的全组分进行分析,共鉴定出141种化合物,其鲜花中部分黄酮类和有机酸类化合物,含量较干花和花苞中高。且鲜花和干花较花苞的药效成分多且含量高。结果表明金花葵在不同入药方式中花所含的化学成分存在差异,应根据需要采摘使用。本研究为金花葵的合理开发利用提供理论依据。
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    王 领, 董银卯, 张守文
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 448-456.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.012
    摘要241)      PDF(pc) (1386KB)(7)    收藏
    本文对香薷、山慈菇、独活、三棱、孩儿茶、远志六味中药进行提取,采用抑制透明质酸酶活性、清除自由基、抑制组胺释放实验来验证组方提取物的活性,并将其添加到乳液配方中,进行舒敏功效评价。结果表明:质量分数为6%的组方提取物对透明质酸酶抑制率达80.06%,对超氧阴离子自由基、羟自由基、DPPH自由基清除率均在70%以上;浓度为200 μg/mL的组方提取物抑制组胺释放率达52%,这表明组方提取物对透明质酸酶、组胺释放及三种自由基均有一定的抑制或清除作用。人体功效评价结果表明,添加了组方提取物的乳液能够显著减少皮肤血红素(P<0.01),减少皮肤水分散失(P<0.01),提高皮肤水分含量(P<0.01),这表明该乳液能有效舒缓皮肤过敏症状,增强皮肤屏障功能。
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    陈 佳, 李明明, 邢海晶, 郑国伟, 浦仕彪
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 570-578.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.004
    摘要230)      PDF(pc) (1040KB)(7)    收藏
    倍半萜类化合物是橐吾属植物中主要的化感活性成分,常常表现出植物毒活性。为寻找更多潜在化感物质,用于筛选生态友好型天然除草剂的先导化合物,对舟叶橐吾根95%甲醇部位中具有植物毒活性的佛术烷类倍半萜进行研究。利用多种色谱分离方法从舟叶橐吾根部分离纯化到13个佛术烷类倍半萜,根据理化性质和波谱技术鉴定这些化合物分别为ligulacymlactam A(1)、3β-angeloyloxy-8β-hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(14β,6α)-diolide(2)、8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(3)、10β-hydroxy-8β-methoxyeremophilenolide(4)、6β,8β-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(5)、8β-H-eremophil-3,7(11)-dien-12,8α;15,6α-diolide(6)、8β-hydroxyeremophil-3,7(11)-diene-8α,12(6α,15)-diolide(7)、8β-methoxyeremophil-3,7(11)-diene-8α,12(6α,15)-diolide(8)、eremophil-7(11)-ene-12,8α,14β,6α-diolide(9)、8β-hydroeremophil-7(11)-en-12β,8α(14β,6α)-diolide(10)、3-(methacryloyloxy)furanoeremophilan-15,6α-olide(11)、furanoeremophilan-14,6α-olide(12)、10β-hydroxy-6β-isobutyrylfuranoeremophilane(13),其中化合物1为新化合物。采用琼脂萌发法测试化合物1~13对拟南芥(Arabidopsis thaliana)的植物毒活性,所有化合物均未表现出对种子萌发的抑制活性,但能使种子全部萌发的时间较空白对照组提前大约1~2天;同时所有化合物均表现出一定的根生长抑制活性,其中化合物13的抑制作用最强(EC50 = 44.15±5.21 μg/mL)。构效关系分析提示,含有10位羟基和6位侧链取代的furanermophilane型佛术烷类倍半萜具有作为生态友好型天然除草剂先导化合物的潜力。
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    马 丽, 孟宪华, 杨军丽
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 699-712.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.018
    摘要220)      PDF(pc) (1899KB)(14)    收藏
    甘遂是大戟科大戟属植物甘遂(Euphorbia kansui T.N.Liou ex T.P.Wang)的干燥块根,是我国特有的中草药。甘遂中的主要化学成分为假白榄烷型二萜和巨大戟烷型二萜、大戟烷型和甘遂烷型三萜,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、杀虫、抗氧化、抑制免疫系统等多种药理活性。该综述全面总结了102个萜类化合物和14个甾类化合物等化学成分及其结构特征,并对甘遂的药理活性、炮制和临床应用进行了系统的总结,以期为甘遂的临床合理用药、质量控制、资源综合利用及开发做参考。
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    滕希峰, 刘雅兰, 杨 菲, 王海娟, 何 琳
    天然产物研究与开发    2022, 34 (2): 226-231.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.2.007
    摘要220)      PDF(pc) (554KB)(15)    收藏
    为研究马尾伸筋草(Lycopodium fargesii Hert.)的化学成分及其抗骨质疏松活性,采用硅胶、MCI、RP-18、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱对马尾伸筋草的乙醇提取物进行系统分离,从乙酸乙酯部位中得到18个化合物,综合利用NMR、HR-ESI-MS等技术,分析鉴定化合物的结构,分别鉴定为α-芒柄蜡素(1)、26-去甲-8-氧化-α-芒柄蜡素(2)、serrat-14-en-3β,21α,24-triol(3)、serrat-14-en-3β,21β,24-triol(4)、1,20-eicosanediol(5)、二十三烷(6)、glycerolmonolinoleate(7)、glyceryl linolentate(8)、3-(4′-formylphenoxy)-4-methoxybenzaldehyde(9)、芹菜素(10)、对羟基苯甲醛(11)、香草酸(12)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(13)、2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基-苯基)-丙基-1-酮(14)、3-甲氧基-4-羟基桂皮醛(15)、8-acetoxy-5-hydroxyumbelliprenin(16)、trans-4-hydroxy-2-nonenoic acid(17)和正十烷硫醇(18)。化合物1~18均为首次从马尾伸筋草中分离得到,其中化合物16对破骨细胞活性具有显著的抑制作用,其IC50为1.98 μM。
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    陈洁, 王丹, 张雄, 彭明友, 徐冉, 晏英, 王颖
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 598-605.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.007
    摘要217)      PDF(pc) (687KB)(7)    收藏
    为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,8α-愈创木酚(2)、4β,10β-二羟基-5α(H)-1,11(13)-二烯-8α,12-愈创木酚(3)、4-表异粘性旋覆花内酯(4)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(5)、天名精内酯酮(6)、吐叶醇(7)、cassipourol(8)、4′,5′-dehydrodiodictyonema A(9)、(3R)-8-羟基香叶醇(10)、胆甾-7-烯-3β-醇(11)、豆甾醇(12)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13)、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇(14)。其中化合物27~14为首次从该植物中得到。初步评估了化合物1~14的抗菌活性,化合物1对枯草芽孢杆菌表现出弱活性;化合物610对白色念珠菌显示出弱活性。
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    尹 伟, 胡 琪, 李新章, 周清浩, 郁 阳, 胥振国, 范高福, 张国升
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 563-569.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.003
    摘要215)      PDF(pc) (1040KB)(11)    收藏
    为探讨千年健的化学成分及抗肿瘤活性,应用正相硅胶、中压制备液相、Sephadex LH-20等多种色谱分离手段,从千年健乙醇提液中分离得到10个化合物,依据波谱分析方法,所得化合物分别为桦木酸(1)、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid(2)、熊果酸(3)、antriptolactone(4)、黄花菜木脂素C(5)、bullatantriol(6)、菠萝香藤素(7)、mucrolidin(8)、pinocembrin(9)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propenal(10)。除化合物78外,本实验所分离得到的其余化合物,均为首次从千年健中分离。通过对化合物249与抗肿瘤药物甲氨蝶呤的体外细胞毒性及单细胞凝胶电泳对比试验表明,化合物249的抗肿瘤细胞效果显著,同时,上述化合物对荷瘤小鼠体内抗肿瘤对比试验结果,亦显示出各化合物具有较强抑制肿瘤组织生长作用,且化合物249对人肺癌细胞(A549)等4种肿瘤细胞株的研究为首次报道。
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    张博锐, 马倩倩, 王雯艺, 张石蕾, 刘 涛, 赵 军, 马 龙
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 677-686.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.016
    摘要210)      PDF(pc) (3306KB)(20)    收藏
    从药物、疾病、靶点角度研究肉苁蓉中活性成分治疗肝纤维化的作用机制。通过中药数据库(TCMSP)、中医药百科全书数据库(ETCM)、中医药研究综合数据库(TCMID)、CNKI数据库、PubMed等数据库收集肉苁蓉的有效成分,利用Uniprot数据库获取肉苁蓉活性成分对应的靶标基因,通过GeneCards数据库和OMIM数据库收集肝纤维化疾病基因做映射,将有效成分靶点与肝纤维化靶点取交集,并绘制中药-有效成分-疾病网络;通过String数据库及Cytoscape 3.7.1软件构建蛋白相互作用网络(PPI);通过DAVID数据库对交集靶点进行GO功能富集与KEGG通路富集;建立动物肝纤维化模型,采用ELISA试剂盒检测小鼠肝组织中LN、HA、PCIII、Col IV含量变化,并进行HE和Masson染色观察肝病理组织学变化,通过实时荧光定量PCR法检测PI3K、AKT mRNA的转录情况。收集并筛选肉苁蓉有效成分8个,靶点157个,肝纤维化疾病靶点1 005个,二者交集靶点92个,涉及5条主要信号通路,包括癌症信号通路、乙肝病毒信号通路、PI3K-AKT信号通路、肿瘤坏死因子信号通路、蛋白多糖与癌症。动物实验表明:与模型组相比,肉苁蓉苯乙醇总苷高、中、低剂量组(700、350、175 mg/kg)能显著降低肝纤维化小鼠肝组织LN、HA、PCIII、Col IV含量(P<0.01),肝组织病理切片观察发现肉苁蓉苯乙醇总苷能减少肝细胞损伤及胶原纤维沉积,通过实时荧光定量PCR检测表明:与正常组相比,模型组小鼠肝组织中PI3K、AKT的mRNA表达量显著上调;与模型组相比,肉苁蓉苯乙醇总苷高、中、低剂量组中PI3K、AKT的mRNA表达量显著减少,其机制可能是通过抑制PI3K-AKT通路的激活,延缓肝纤维化的进展。肉苁蓉苯乙醇总苷具有抗纤维化作用,本实验为进一步深入探讨肉苁蓉的中药药理作用奠定基础。
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    赵 丹, 吴 迪, 李 萌, 王昌涛, 张佳婵, 王冬冬
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 639-646.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.012
    摘要198)      PDF(pc) (1071KB)(16)    收藏
    为挖掘葛根在抗氧化和抗衰老领域中的应用,使用发酵法和水提法对葛根活性物质进行提取,通过生化方法对其体外抗氧化功效进行检测,并以线虫为模式生物对两种提取物的抗衰老功效进行了比较研究。结果表明6.8%体积浓度的葛根发酵液的总抗氧化能力、清除羟自由基和超氧阴离子的能力均高于葛根水提液。与对照组相比,葛根发酵液能够显著延长线虫寿命(P<0.05),同时促进线虫产卵量增加4.8%,葛根发酵液作用后线虫耐热时间增加至对照组的111.6%。基因检测显示葛根发酵液能够抑制促衰老基因daf-2的表达,上调延缓衰老基因daf-16的表达,并对耐热基因hsp-16.2、抗氧化基因sod-3表达均有促进作用,因此相比对照组,葛根发酵液通过提高线虫的抗氧化性和对温度的耐受性来延长线虫寿命。葛根发酵液良好的抗氧化效果以及抗衰老的功效为其在相关食品、化妆品领域的应用提供参考。
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    吕彩云, 夏 娟, 林永翔, 刘小壮, 相爱标, 郑亚文, 柏晓辉
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 399-406.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.006
    摘要195)      PDF(pc) (1442KB)(20)    收藏
    本研究从安徽道地药材黄精中筛选出一株内生菌HJ-3,采用五点对峙培养法观察该菌株对8种植物病原真菌的拮抗作用,将HJ-3菌株的发酵产物经萃取浓缩配制成不同浓度,通过滤纸片扩散法检测其对4种供试菌的抑菌活性,并用LC-MS检测分析。结果表明:内生菌HJ-3对8种常见植物病原真菌均表现出明显的拮抗活性,其中对立枯丝核菌等7种病原真菌拮抗活性很明显,盘长孢状刺盘孢拮抗活性较弱;另外发现,不同浓度的发酵产物对4种供试菌均有一定抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌抑菌效果较好。经形态学分析及16S rRNA基因测序,将该内生菌HJ-3鉴定命名为贝莱斯芽孢杆菌(Bacillus velezensis)。LC-MS检测分析,获得一种5,5′-methylenebis(2-tert-butyl-4-methylphenol) 酚类物质以及三种同系列化合物。研究结果为黄精内生菌药物开发奠定基础,也为植物内生菌药物广泛应用提供依据。

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    木开代斯·买合木提, 陈 建, 焦春伟, 谢意珍
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 713-721.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.019
    摘要191)      PDF(pc) (865KB)(2)    收藏
    L-麦角硫因(L-ergothioneine,L-EGT)是一种稀有的硫咪唑氨基酸类强抗氧化剂,高温及高pH下无法降解。只有部分细菌、蓝细菌和真菌可合成,植物、动物以及人均不能合成麦角硫因。哺乳动物通过分布于不同组织的转运体OCTN1吸收麦角硫因,并影响着不同组织麦角硫因含量。麦角硫因具有独特的生理和药理活性,在医药、食品、保健品和化妆品等行业极具应用前景。本文综述了麦角硫因的生物合成途径,并深入探讨了其在食品与人类健康和疾病中的作用。
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    周思倩, 方 艳, 谭金桃, 田 静, 何 苗, 马丹凤, 龙红萍
    天然产物研究与开发    2022, 34 (10): 1633-1646.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.10.001
    摘要191)      PDF(pc) (2932KB)(10)    收藏
    为明确百蕊草醇提物中的化学成分,本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对百蕊草醇提物的化学成分进行分析鉴定,在正、负离子模式下采集质谱数据,采用Agilent Mass Hunter B.07.00软件对采集的准分子离子峰信息进行分析,选择误差在5×10-6 内的分子式与TCM数据库初步比对,同时参考百蕊草相关文献、结合对照品比对、化合物精确相对分子质量、质谱碎片信息对化合物进一步鉴定。通过液质联用技术共鉴定了百蕊草醇提物54个化学成分,主要包括16个黄酮类、10个生物碱类、5个二萜类、5个有机酸类和其他类化合物,其中首次从百蕊草醇提物中发现氧化苦参碱、4-O-阿魏酰基奎宁酸、槲皮素-7-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-新橙皮苷等25个化学成分,并进一步探讨了生物碱类、黄酮类和二萜类化合物的质谱裂解规律。通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速对百蕊草醇提物的化学成分进行了较为系统而全面的分析,为其探究药效物质基础、临床应用及质量控制提供参考。
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    赵晨光, 薛金凤, 马睿骁, 梁旭博, 杜 锟, 司盈盈, 冯卫生, 薛贵民
    天然产物研究与开发    2022, 34 (2): 185-193.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.2.002
    摘要188)      PDF(pc) (717KB)(13)    收藏
    研究蓍草Achillea alpine L.全草的化学成分。采用大孔树脂、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和pre-HPLC等方法分离与纯化,运用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。从蓍草95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别是(2E,4E)-N-(2-methylbutyl) deca-2,4-dienamide(1)、墙草碱(2)、(E,E,Z)-2,4,8-decatrienoicacid isobutylamide-8,9-dehydropellitorine(3)、N-2′-methylbutyl-(EE)-2,4-decadienam(4)、methyl-(E,E)-2,4,9-oxooctadeca-10,12-dienoate(5)、(S)-14-(E,E)-10,12-methyl 14-hydroxy-9-oxo-octadeca-10,12-dienoate(6)、(EE)-2,4-undecadiene-8,10-diynamide-N-(2-methylpropyl)(7)、(EE)-2,4-decadienoic acid p-hydroxyphenethylamide(8)、sinapyl alcohol diisovalerate(9)、(S)-13-hydroxyoctadeca-(Z,E)-9,11-dienoic acid(10)、(EE)-2,4-decadienamide acid p-methoxyphenethylamide(11)、erythro-N-isobutyl-4,5-dihydroxy-2- (E)-decenamide(12)、3-O-阿魏酰-奎宁酸(13)、肉桂酸(14)、绿原酸(15)、3-O-咖啡酰-5-O-阿魏酰奎宁酸(16)。化合物1是一个新的酰胺类化合物;化合物4~6、9、10、12、13、16为首次从该属植物中分离得到;化合物8、11为首次从蓍草中分离得到。化合物1~11在四种不同的胃癌细胞株上进行细胞毒活性筛选,结果显示化合物2、59在50 μM时对MGC-803细胞株具有较弱抑制活性,其抑制率依次为38.7%、34.7%、31.5%。
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    范贤哲, 朱阳利, 袁荣文, 邓 丽, 伍念荣, 张立军, 廖海兵
    天然产物研究与开发    2022, 34 (2): 177-184.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.2.001
    摘要184)      PDF(pc) (794KB)(17)    收藏
    研究小花杜鹃(Rhododendron minutiflorum)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱技术,从小花杜鹃的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过波谱分析和文献数据对比,鉴定其结构分别为rhodominutinan A(1)、rhodominutinan B(2)、3,4-di(4-hydroxy-3-methoxybenzyl) tetrahydrofuran(3)、venkatasin(4)、苔色酸甲酯(5)、苔黑酚羧酸乙酯(6)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(7)、芹菜素(8)、山奈酚(9)。其中化合物12为新的木脂素,化合物3~9为首次从小花杜鹃中分离得到。通过α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型评价化合物的潜在降血糖活性,结果表明化合物89具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为57.51±6.35、54.70±3.67 μM。

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    杨兴晶, 刘妍如, 唐志书, 宋忠兴, 常百金, 赵艳婷, 赵梦利
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 824-835.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.011
    摘要180)      PDF(pc) (3101KB)(6)    收藏
    本研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对青酸枣果肉与熟酸枣果肉的主要成分类型进行分析,基于PCA主成分分析方法,分析两者初生/次生代谢物的差异,并对其生物合成途径变化进行分析。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)法对青、熟酸枣果肉进行初生及次生代谢产物表征,初步鉴定出青、熟酸枣果肉中共有的成分有32种;其次以主成分分析(principal component analysis,PCA)、聚类分析及KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes)通路富集分析进行差异初生代谢物筛选及相关代谢通路富集,将青、熟酸枣果肉样品主要归为2类且得到2个重要差异初生代谢物和3条重要代谢途径;然后,以质谱多反应检测(MRM)对筛选得到具有差异的初生代谢物和次生代谢物进行定量验证,对同一酸枣果肉中差异代谢物做定量方法学考察,其在0.002 3~800.00 μg/mL线性关系良好(r<0.999),方法重复性、供试品稳定性、仪器精密度均良好,平均加样回收率为9638%~104.15%,RSD为1.16%~2.46%(n = 6),最后进行生物合成途径的关联和阐释。本研究建立的方法能很好的说明青、熟酸枣果肉中的成分差异。分析结果显示,和风味相关的儿茶素及表儿茶素等黄酮类及其初生代谢产物有统计学差异,与其功效相关的三萜类成分中齐墩果酸与酸枣仁皂苷B有统计学差异。
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    杨金轩, 方 浩, 陈 欢, 郑永唐
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1250-1260.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.018
    摘要177)      PDF(pc) (863KB)(6)    收藏
    艾滋病又称获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)是由人免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)引起的一种传染性疾病。目前尚无彻底根除HIV/AIDS的药物,也无相关疫苗研制成功。植物来源的天然产物由于种类丰富、结构多样、毒副作用小等诸多优点,成为艾滋病防治药物或先导化合物不可或缺的一部分。本文简要综述了近5年来具有抗HIV活性的植物来源天然化合物的研究进展,期望通过对其相关研究进展的总结,为抗HIV药物开发提供有潜力的先导化合物。
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    李枢航, 王文翠, 姚 雷
    天然产物研究与开发    2022, 34 (增刊1): 33-38.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.S.005
    摘要172)      PDF(pc) (1159KB)(8)    收藏
    为探究浙江蜡梅精油对类风湿性关节炎中肥大细胞活化的抑制作用及主要单体的功效性,采用水蒸气蒸馏法提取精油,GC-MS检测精油成分,利用CCK-8法检验精油与主成分对细胞的毒性,使用C48/80刺激肥大细胞活化,通过ELISA法检测精油和主成分对肥大细胞活化的影响。结果表明,浙江蜡梅的主要成分为桉叶油醇;精油及桉叶油醇在低、中、高浓度下均能抑制肥大细胞脱颗粒,使细胞因子释放量显著降低;相同浓度下,精油对肥大细胞脱颗粒及细胞因子的抑制作用优于桉叶油醇。可推测浙江蜡梅精油应具有缓解类风湿性关节炎的效果,其中的主成分桉叶油醇发挥重要作用。
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    孙雅慧, 曹春芽, 金 岸, 吴卫华
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 491-504.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.017
    摘要167)      PDF(pc) (994KB)(9)    收藏
    黑老虎是一种具有药用、食用、观赏等多种价值的经济植物。黑老虎的化学成分及药理作用研究进展较快,目前已分离出200余种化合物,其中木脂素类化合物121种,具有抗炎、抗肿瘤、抗HIV、抗凝血、抗氧化、保肝等多种药理作用。现对黑老虎中木脂素类化学成分和药理作用进行综述,为黑老虎的深入开发利用提供参考。
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    傅 奕, 陈帮明, 李鑫, 付 义, 伍宏泽, 刘永芳
    天然产物研究与开发    2022, 34 (9): 1573-1581.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.9.015
    摘要167)      PDF(pc) (1588KB)(21)    收藏
    通过网络药理学筛选黄芪-冬虫夏草治疗IgA肾病(IgA nephropathy,IgAN)的作用靶点和相关信号通路,明确其作用机制,并进行实验验证。应用TCMSP、BATMAN-TCM数据库结合文献挖掘获取黄芪-冬虫夏草的活性成分和作用靶点;通过GeneCards、OMIM数据库获取慢性IgAN的疾病靶点;筛选出与黄芪-冬虫夏草共同的靶点,进而利用Venny 2.1绘制共同靶点韦恩图;利用STRING构建共同靶点互作网络(PPI);应用Cytoscape 3.7.1软件构建成黄芪-冬虫夏草丸活性成分-靶点交集的网络;通过R语言软件对共同靶点进行GO分析和慢性IgA肾病作用靶点的KEGG分析,筛选出潜在通路并分析其作用机制。运用分子对接技术验证黄芪-冬虫夏草活性成分与关键靶点的结合效能。取IgA肾病造模大鼠(分空白组、模型组和黄芪-冬虫夏草中剂量组)分别治疗21天。取肾脏组织,采用酶联免疫法检测各组大鼠肾组织中VEGFA含量。筛选出黄芪-冬虫夏草中生物活性成分5个,作用于37个IgAN的共同靶点,核心靶点为VEGFA、HIF1A、NOS3、CASP3,主要涉及类固醇结合、细胞凋亡过程的半胱氨酸型内肽酶活性、雌激素受体结合、胆固醇结合等生物过程,主要富集在Lipid and atherosclerosis信号通路、AGE-RAGE信号通路、Fluid shear stress and atherosclerosis通路、PI3K-Akt信号通路等信号通路。分子显示主要成分和关键靶点之间具有较好的结合效能。相对于模型组,黄芪-冬虫夏草中剂量组VEGFA含量显著降低(P<0.05)。黄芪-冬虫夏草药对可能作用于VEGFA、HIF1A、NOS3、CASP3等关键靶点,通过抑制纤维化等与IgA肾病疾病相关的信号通路实现对IgA肾病的治疗作用。
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    黄丽平, 伍影瑶, 赖俊杰, 周中流
    天然产物研究与开发    2022, 34 (3): 505-539.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.3.018
    摘要165)      PDF(pc) (1970KB)(14)    收藏
    桉树为桃金娘科Myrtaceae桉属Eucalyptus L.Herit常绿性乔木,全球桉属有600多种,主要种植于世界各地热带亚热带地区。我国引入近80种,主要分布于华南地区,其中广东和广西为桉树的主要种植基地。药理研究表明,桉属植物挥发油具有良好的杀虫驱虫、抗菌、消炎镇痛、抗氧化等生物活性。本文结合国内外已经发表的相关文献,对120种桉树的948个挥发油化学成分和生物活性进行分类阐述,其中萜类化合物共685个、脂肪族化合物共29个、芳香族化合物共39个、其他化合物共195个,旨在为桉属植物挥发油成分、药理活性的深入研究及综合开发利用提供借鉴。
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