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    1. 山香圆叶挥发油化学成分及抗氧化和抗炎活性研究
    刘 昭, 李 利, 汤杨黔南, 林丽美, 夏伯候
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 723-738.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.001
    摘要1188)      PDF(pc) (1410KB)(13)    收藏
    山香圆叶具有较好的临床疗效,但其挥发油的化学成分和生物活性尚未深入研究。本文应用超临界萃取法提取其挥发油,采用GC-MS对其小极性物质进行全面分析(甲酯化和非甲酯化),并对其中等极性物质进行LC-MS分析,采用了DPPH法和ABTS法测定了其抗氧化活性,采用LPS诱导RAW 264.7细胞模型探索山香圆叶挥发油的抗炎活性。GC-MS非甲酯化和甲酯化分别鉴定了38和42个化合物,主要为亚油酸、γ-谷甾醇、角鲨烯、2,2′-亚甲基双-(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、反-9-十八碳烯酸、棕榈酸等物质。LC-MS的正负离子模式下,共鉴定出256个化合物,主要为萜类、苯丙素类、酚类、黄酮类、生物碱类、香豆素及其衍生物类、脂肪酰类、倍半萜类、脂肪酸类等化合物。活性研究表明,山香圆叶挥发油具有较好的抗DPPH和ABTS自由基能力,同时能显著抑制LPS诱导RAW 264.7细胞NO和IL-6的释放量,且成剂量依赖性。以上结果表明,山香圆叶挥发油具有较复杂的化学成分,并具有较好的抗氧化和抗炎作用,可作为开发功能性食品和药品的天然来源。
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    2. 铁皮石斛软腐病菌终极腐霉生物学特性及其抑菌植物筛选
    谭智勇, 周震宇, 杨文明, 李亚娟, 卢志宏
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1189-1195.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.012
    摘要1023)      PDF(pc) (1567KB)(10)    收藏
    开展铁皮石斛软腐病菌终极腐霉(Pythium ultimum)生物学特性及其抑菌植物筛选研究,为铁皮石斛软腐病防治奠定理论基础。采用菌丝生长速率法测定不同中药材水提物对铁皮石斛软腐病菌终极腐霉的抑制作用及其生物学特性。终极腐霉在PDA培养基上菌丝平均生长速度为0.22 cm/h,最适宜的温度为30 ℃,最适宜的pH在6~7,最适碳源为葡萄糖、可溶性淀粉,最适氮源为酵母浸膏,光照对菌丝生长影响不显著。当水提物浓度为40 mg干样/mL时,丁香和薄荷的抑制率均分别为100%和96.48%。丁香和薄荷水提物具有防治铁皮石斛软腐病的良好应用潜力。
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    3. 瑶药尖尾枫果实活性部位筛选及其化学成分研究
    邹芷琪, 于玲玲, 潘争红, 宁德生, 符毓夏, 李连春
    天然产物研究与开发    2022, 34 (11): 1865-1870.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.11.007
    摘要979)      PDF(pc) (607KB)(11)    收藏
    筛选尖尾枫果实的抗炎及抗氧化活性部位,并对抗炎成分进行研究。以NO生成抑制为筛选模型,并结合FRAP、ABTS及DPPH自由基清除法对尖尾枫果实的不同极性部位及化合物进行活性评价。采用硅胶、葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、MCI柱色谱、高效液相色谱和重结晶等方法对活性部位进行分离纯化,并结合波谱学方法确定化合物结构。结果表明,尖尾枫果实乙酸乙酯萃取部位的抗炎及抗氧化活性均强于其他部位,并从中分离鉴定出9个化合物,包括2个黄酮:猫眼草黄素(1)和藿香黄酮醇(2);7个二萜酚:鼠尾草酚(3)、迷迭香酚(4)、7-甲氧基迷迭香酚(5)、7-乙氧基迷迭香酚(6)、carnosic acid-11-methylether(7)、迷迭香双醛(8)、20-去氧鼠尾草酚(9),其中化合物346是其主成分,125~9均为首次从该植物中分离得到。化合物1~9均具有不同程度的抗炎作用,其中化合物34表现出良好的抗炎活性。
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    4. 淫羊藿素通过Hedgehog信号通路抑制基底细胞癌细胞生存和迁移
    胡文龙, 吴平平, 刘灵花, 刘友饶
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1091-1097.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.001
    摘要921)      PDF(pc) (1692KB)(17)    收藏
    本文旨在探讨淫羊藿素对基底细胞癌A431细胞的抑制作用及可能的机制。将不同浓度淫羊藿素和/或GANT 61作用于A431细胞,采用CCK-8法检测细胞活性,Transwell实验检测细胞迁移能力,qPCR及Western blot检测Hedgehog、Smo、Gli1、Bcl-2、Bax和MMP-9的表达情况,Caspase-3活性检测和流式细胞术检测淫羊藿素和/或GANT 61对细胞凋亡的影响。结果显示,淫羊藿素和GANT 61均能明显抑制A431细胞的活性,下调Hedgehog、Smo、Gli1、Bcl-2和MMP-9的表达,上调Bax的表达,增强Caspase-3活性,介导凋亡,抑制细胞迁移能力,而淫羊藿素并不能在GANT 61的基础上进一步增强上述作用。上述结果提示,淫羊藿素可能主要通过抑制刺猬(Hedgehog,Hh)信号通路,促进凋亡相关因子的表达,介导基底细胞癌细胞凋亡,下调MMP-9的表达,抑制基底细胞癌细胞的迁移。
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    5. 响应面优化沙棘果渣膳食纤维提取工艺及应用性质评价
    郭京京, 李雅轩, 樊子怡, 陈炫彤, 王 琪, 符 群
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1181-1188.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.011
    摘要902)      PDF(pc) (1138KB)(18)    收藏
    为实现林下资源加工废弃物再利用,本实验以沙棘果渣为原料,采用超声辅助酶法,分别对纤维素酶添加量、超声温度、超声时间、料液比四个因素进行膳食纤维提取效果影响分析,以可溶性膳食纤维(soluble dietary fiber,SDF)和不可溶性膳食纤维(insoluble dietary fiber,IDF)得率比值为指标,通过响应面法对主要参数进行优化,并分析所获膳食纤维应用性质。结果得出,在最优条件纤维素酶添加量为5%,60 ℃下超声50 min时,SDF/IDF为0.21±0.01,总膳食纤维(total dietary fiber,TDF)溶胀力和持油力较高,分别为3.12±0.13 mL/g、(4.47±0.41)%,且对胆固醇的吸附效果良好。因此,超声辅助酶法能有效提高产物提取效率,对推进沙棘副产物资源的开发利用具有一定意义。
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    6. 不同寄主桑寄生中化学成分的差异性分析
    袁嘉欢, 吴 楠, 王文辛, 蔡芷辰, 殷圣鑫, 陈海杰, 刘训红, 黎 理
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1119-1128.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.004
    摘要875)      PDF(pc) (2804KB)(16)    收藏
    为了探讨寄主植物对桑寄生代谢物合成积累的影响,本文采用超快速液相色谱-三重四极杆飞行时间串联质谱(UFLC-Triple TOF-MS/MS)结合多元统计分析技术对不同寄主来源桑寄生中化学成分差异性进行研究。通过二级串联质谱分析,对其质谱数据进行峰匹配、峰对齐、滤噪处理等,并进行特征峰提取;用主成分分析(PCA)和偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)处理数据;根据一级质谱精确质荷比和二级质谱碎片信息,结合软件数据库搜索、标准品比对及相关文献进行成分鉴定。结果显示,10个不同寄主来源桑寄生样品的化学组成得到有效区分;初步筛选并鉴定出19个差异化学成分,其中4种共有差异化学成分呈现出不同的变化规律。本研究为揭示寄主植物对桑寄生代谢产物合成和积累的影响以及不同寄主桑寄生质量评价提供基础资料。
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    7. 山茱萸抗过敏活性组分的筛选及其对RBL-2H3细胞脱颗粒的作用
    张歌珂, 刘 学, 杨 成, 孙亚娟
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1196-1203.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.013
    摘要833)      PDF(pc) (1361KB)(15)    收藏
    为研究山茱萸中抗过敏活性成分,采用透明质酸酶抑制实验对山茱萸中活性组分进行初步筛选;采用细胞脱颗粒抑制实验对透明质酸酶抑制活性较高的组分进一步评估;采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)进行成分分析。结果表明山茱萸石油醚部位(petroleum ether extract of Corni Fructus,COPE)具有显著透明质酸酶抑制活性,其IC50值为3.11 mg/mL;经硅胶柱层析分离得到4个透明质酸酶抑制活性更高的组分,其中组分COPE-8对RBL-2H3细胞脱颗粒抑制作用更显著,呈剂量依赖形式且具低细胞毒性。经20 μg/mL COPE-8处理后,RBL-2H3细胞脱颗粒释放的组胺和β-氨基己糖苷酶分别减少46%和39%;经GC-MS分析,COPE-8中主要活性物质为萜类物质,包括α-香树脂醇、β-香树脂醇和香紫苏醇。结果表明COPE-8具有显著的抗过敏活性,在抗过敏活性物开发方面具有一定的应用价值。
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    8. 盐黄柏指纹图谱研究及质量标志物预测分析
    刘晓琳, 吴文平, 潘礼业, 邢菊玲, 官永河, 杨晓东, 庞 伟, 李国卫
    天然产物研究与开发    2022, 34 (10): 1647-1656.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.10.002
    摘要833)      PDF(pc) (2223KB)(20)    收藏
    盐黄柏为芸香科植物黄皮树Phelllodendron chinense Schneid.干燥树皮的炮制品,具有滋阴降火功效,本研究建立了22批盐黄柏指纹图谱,并指认其中4个色谱峰,分别为3-O-阿魏酰奎宁酸、5-O-阿魏酰奎宁酸、小檗碱、黄柏碱;主成分分析(principal component analysis,PCA)与正交偏最小二乘分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)分析结果表明不同批次盐黄柏差异性成分是黄柏碱、小檗碱。同时,结合网络药理学分析结果,确认小檗碱和黄柏碱是盐黄柏的差异性成分及发挥药效的主要活性成分。明确了小檗碱、黄柏碱为盐黄柏的活性成分和质量标志物,为盐黄柏的质量控制提供参考。
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    9. 基于主成分分析的青熟酸枣果肉初生及次生代谢产物差异变化的研究
    杨兴晶, 刘妍如, 唐志书, 宋忠兴, 常百金, 赵艳婷, 赵梦利
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 824-835.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.011
    摘要813)      PDF(pc) (3101KB)(11)    收藏
    本研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对青酸枣果肉与熟酸枣果肉的主要成分类型进行分析,基于PCA主成分分析方法,分析两者初生/次生代谢物的差异,并对其生物合成途径变化进行分析。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)法对青、熟酸枣果肉进行初生及次生代谢产物表征,初步鉴定出青、熟酸枣果肉中共有的成分有32种;其次以主成分分析(principal component analysis,PCA)、聚类分析及KEGG(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes)通路富集分析进行差异初生代谢物筛选及相关代谢通路富集,将青、熟酸枣果肉样品主要归为2类且得到2个重要差异初生代谢物和3条重要代谢途径;然后,以质谱多反应检测(MRM)对筛选得到具有差异的初生代谢物和次生代谢物进行定量验证,对同一酸枣果肉中差异代谢物做定量方法学考察,其在0.002 3~800.00 μg/mL线性关系良好(r<0.999),方法重复性、供试品稳定性、仪器精密度均良好,平均加样回收率为9638%~104.15%,RSD为1.16%~2.46%(n = 6),最后进行生物合成途径的关联和阐释。本研究建立的方法能很好的说明青、熟酸枣果肉中的成分差异。分析结果显示,和风味相关的儿茶素及表儿茶素等黄酮类及其初生代谢产物有统计学差异,与其功效相关的三萜类成分中齐墩果酸与酸枣仁皂苷B有统计学差异。
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    10. 黄荆子与蔓荆子特征图谱及酚类、黄酮类含量测定研究
    李国卫, 何嘉莹, 刘潇晗, 邱韵静, 钟春琳, 吴文平, 索彩仙, 孙冬梅
    天然产物研究与开发    2023, 35 (3): 379-386.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.3.003
    摘要806)      PDF(pc) (1121KB)(7)    收藏
    通过特征图谱及多指标含量测定对黄荆子和蔓荆子进行对比研究,在采用UPLC建立黄荆子药材特征图谱方法的基础上通过高分辨质谱对其化学成分进行指认,指认了其中9个成分,分别为原儿茶酸A、原儿茶醛、4-羟基苯甲酸、香草酸、异荭草苷、荭草苷、穗花牡荆苷、牡荆苷、异牡荆苷,并进行含量测定,15批黄荆子与12批蔓荆子的9个成分均有一定的差异,从多批次的均值来看,黄荆子的原儿茶酸、原儿茶醛、4-羟基苯甲酸、香草酸、穗花牡荆苷的含量高于蔓荆子,异荭草苷、荭草苷的含量低于蔓荆子;另外牡荆苷、异牡荆苷在蔓荆子中未有检出。本研究采用UPLC特征图谱结合多指标含量测定对黄荆子及蔓荆子进行对比研究,为黄荆子及蔓荆子的药材质量控制和临床用药提供参考。
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    11. 加味桂枝茯苓丸治疗前列腺增生症的网络药理学及实验研究
    刘 丹, 陈亚飞, 刘柘君, 唐 田, 于淑俊, 刘桂敏, 汤轶波, 刘振权
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1234-1249.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.017
    摘要791)      PDF(pc) (5407KB)(25)    收藏
    本研究通过网络药理学和分子对接技术探究加味桂枝茯苓丸治疗前列腺增生症(BPH)的潜在作用机制,并建立大鼠BPH模型对分子对接的关键靶点进行验证。通过TCMSP、TCMID数据库确定加味桂枝茯苓丸中植物药的候选成分及靶点信息,通过相关文献确定动物药水蛭的化学成分及靶点信息,再利用Cytoscape 3.7.1构建药物-候选成分-靶点网络图;通过GeneCards、OMIM、TTD、DisGeNET、DRUGBANK数据库确定BPH疾病的潜在靶点;取成分和疾病的交集靶点,利用STRING 11.0平台及Bisogenet 3.0.0插件构建PPI网络图。再导入Metascape平台、KOBAS 3.0数据库进行GO功能注释和KEGG通路富集分析及网络图绘制。然后,筛选出网络图中degree值较高的核心成分和关键靶点,采用AutoDock 4.2.6及PyMOL 2.2.0软件进行分子对接。最后采用去势手术联合丙酸睾酮皮下注射建立BPH大鼠模型,灌胃治疗后,结合免疫组化结果,观察各组大鼠前列腺组织中BAX的表达情况。网络药理学结果显示共筛选出加味桂枝茯苓丸的候选成分133种,其中作用于BPH的核心成分有槲皮素、β-谷甾醇、山奈酚、黄芩素、鞣花酸等;主要靶点有AKT1、BAX、BCL2、JUN、TGFB1、TNF、IL6、VEGFA、EGFR等;主要集中于PI3K-AKT、VEGF信号通路等来参与细胞凋亡、血管生长以及炎症等进程。分子对接结果显示,核心成分与关键靶点均能自发结合,其中BAX与β-谷甾醇结合能力最强。动物实验结果显示,与模型组相比,6.57、13.14、26.28 g/kg加味桂枝茯苓丸均可显著增加BAX的表达(P < 0.01),表明加味桂枝茯苓丸可能主要通过作用于BAX靶点来治疗BPH。
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    12. 千里香化学成分研究
    王茹茹, 张珊珊, 许红涛, 王永丽, 侴桂新
    天然产物研究与开发    2023, 35 (5): 787-797.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.5.007
    摘要750)      PDF(pc) (988KB)(18)    收藏
    研究千里香的化学成分。采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱分离技术进行分离纯化,通过波谱数据分析进行结构鉴定。从千里香70%乙醇提取物中分离得到26个化合物,分别鉴定为千里香脂素(1)、8-去甲基川陈皮素(2)、ficusal(3)、lariciresinol-4′-monomethy ether(4)、(±)-5′-methoxy-4′-O-methyllariciresinol(5)、diospyrosin(6)、(-)-9′-O-E-feruloyl-lyoniresinol(7)、7-O-methylphellodenol-B(8)、欧芹烯酮酚甲醚(9)、3,4′-二羟基-3′,5′-二甲氧基苯丙酮(10)、4′-羟基-5,7-二甲氧基二氢黄酮(11)、5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基二氢黄酮(12)、4′-羟基-5,7,3′-三甲氧基二氢黄酮(13)、5,7,3′,4′,5′-五甲氧基二氢黄酮(14)、2′,4-二羟基-3′,4′,6′-三甲氧基查尔酮(15)、2′,3-二羟基-4,4′,6′-三甲氧基查尔酮(16)、楝叶吴萸素B(17)、2′-羟基-3,4,5,4′,6′-五甲氧基查尔酮(18)、2′-羟基-3,4,4′,6′-四甲氧基查尔酮(19)、5,8-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(20)、3′-羟基-5,6,7,8,4′,5′-六甲氧基黄酮(21)、5,3′,5′-三羟基-7,4′-二甲氧基黄酮(22)、5,7,3′-三羟基-8,4′-二甲氧基黄酮(23)、3′-羟基-5,6,7,4′-四甲氧基黄酮(24)、5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮(25)、5-羟基-6,7,8,3′,4′-五甲氧基黄酮(26),其中化合物12为新化合物,化合物3~810~13151620~24为首次从九里香属植物中分离得到,化合物17为首次从千里香中分离得到。
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    13. 基于网络药理学和实验验证探讨黄芪散治疗阿尔茨海默病的作用机制
    张运辉, 杨梦琳, 周小青, 伍大华, 刘 霞, 李 祥
    天然产物研究与开发    2022, 34 (12): 2119-2129.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.12.016
    摘要728)      PDF(pc) (2201KB)(10)    收藏
    运用网络药理学方法探讨黄芪散治疗阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease,AD)的作用机制。通过 TCMSP数据库检索黄芪散的有效成分及相关靶点;采用DisGeNET和GeneCards数据库搜集AD靶点,通过String在线数据库构建靶蛋白相互作用网络,采用R语言对关键靶点进行GO和KEGG富集分析。采用Aβ25-35诱导PC12细胞损伤作为AD细胞模型,通过MTT法检测细胞存活率,采用显微镜观察细胞形态和突触生长,通过透射电镜观察PC12细胞自噬小体,利用试剂盒检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)含量;最后采用ELISA法和Western blot实验对网络药理学主要预测的生物过程与信号通路进行验证。结果共获得黄芪散44个有效成分,对应靶点134个,与AD相关靶点共102个,KEGG相关信号通路前20条,GO分析前20个生物学过程。细胞实验证实了黄芪散能有效增加PC12细胞的存活率和突触长度,有效促进Aβ25-35诱导的PC12细胞自噬小体包裹受损线粒体,降低其炎症因子IL-1β、IL-18、TNF-α的含量,降低ROS水平,升高LC3Ⅱ/Ⅰ比值,上调PINK1、parkin、BDNF蛋白表达,下调p62、NLRP3蛋白表达。黄芪散可能是通过激活PINK1/parkin通路促进线粒体自噬,降低ROS水平进而抑制NLRP3炎症小体的活化和改善突触可塑性而发挥治疗AD作用。
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    14. 绒毛崖豆藤中一种查尔酮提取物的体内外代谢及药代动力学研究
    倪恒凡, 刘 玲, 万 丽
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1213-1222.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.015
    摘要722)      PDF(pc) (1719KB)(12)    收藏
    采用UPLC-QE-Orbitrap-MS检测方法,通过比较2,5-二甲氧基呋喃[4″,5″:3,4]查耳酮(1)在体外大鼠、小鼠、恒河猴、Beagle犬和人五个种属肝微粒体体系中孵育0 min和60 min的样品,以及比较静脉注射该化合物及空白的C57小鼠的血浆、粪便、尿液样品,研究其在体内外代谢产物。初步推断孵育后体外代谢产物有M1M2共2种,体内代谢产物M1M2M3M4M5共5种,并且M5M1进一步代谢而来,采用化学合成方法制得代谢产物M1。将大鼠随机分组并给药,于设定的系列时间点取血,采用超高速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,测定1M1血药浓度,定量研究该化合物及M1在大鼠体内的变化趋势并计算药代参数。用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,1的Cmax=405.96 μg/L,Tmax=0.083 h,AUC0-t=190.64 μg/(L·h),T1/2=3.74 h,M1的Cmax=281.291 μg/L,Tmax=0.083 h,AUC0-t=561.30 μg/(L·h),T1/2=3.01 h。研究结果表明,2,5-二甲氧基呋喃[4″,5″:3,4]查耳酮在体内代谢过程中主要发生了还原、去甲基、开环、加羟基等反应,其中主要代谢产物为M1,并且M1进一步代谢为M5,本研究为揭示其药理药效作用奠定了物质基础。
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    15. 地枇杷的化学成分及抗氧化活性研究
    何芷芸, 石松云, 魏雪娇, 刘呈雄, 陈剑锋, 邹 坤, 程 凡
    天然产物研究与开发    2022, 34 (5): 810-817.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.009
    摘要721)      PDF(pc) (755KB)(29)    收藏
    本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定,分离得到17个化合物,分别鉴定为高山金莲花素(1)、(+)-儿茶素(2)、异紫花前胡苷(3)、补骨脂素(4)、佛手柑内酯(5)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(6)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、ssioriside(9)、华中冬青素(10)、异落叶松脂素(11)、(7R,8S)-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-5,9,9′-三醇(12)、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸(13)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(14)、bluemenol A(15)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(16)、绿原酸乙酯(17)。化合物1~46~17为首次从该植物中分离得到。使用DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力三个指标来测定17个化合物的抗氧化活性。结果显示木脂素类化合物910,多酚类化合物131416具有良好的DPPH自由基清除能力及总抗氧化能力,表现出的抗氧化活性与同浓度抗坏血酸活性相当。

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    16. L-麦角硫因生物合成与应用研究进展
    木开代斯·买合木提, 陈 建, 焦春伟, 谢意珍
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 713-721.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.019
    摘要706)      PDF(pc) (865KB)(16)    收藏
    L-麦角硫因(L-ergothioneine,L-EGT)是一种稀有的硫咪唑氨基酸类强抗氧化剂,高温及高pH下无法降解。只有部分细菌、蓝细菌和真菌可合成,植物、动物以及人均不能合成麦角硫因。哺乳动物通过分布于不同组织的转运体OCTN1吸收麦角硫因,并影响着不同组织麦角硫因含量。麦角硫因具有独特的生理和药理活性,在医药、食品、保健品和化妆品等行业极具应用前景。本文综述了麦角硫因的生物合成途径,并深入探讨了其在食品与人类健康和疾病中的作用。
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    17. 基于UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS技术的司卡摩尼亚脂化学成分分析
    古丽米热·卡哈尔, 热依木古丽·阿布都拉, 罗玉琴, 吴 涛, 阿吉艾克拜尔·艾萨
    天然产物研究与开发    2023, 35 (3): 427-443.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.3.009
    摘要690)      PDF(pc) (1377KB)(15)    收藏
    采用UHPLC-Q-Orbitrap-HRMS技术建立司卡摩尼亚脂中化学成分的快速分析方法。采用Full MS/dd-MS扫描模式采集质谱数据,根据获得的精确分子量、二级碎片信息,归纳总结裂解途径,结合文献报道和Compound Discover数据库预测,从司卡摩尼亚脂甲醇提取物中共鉴定出92个化合物,包括72个醚溶性树脂糖苷和树脂酸类成分、12个羟基肉桂酰基奎宁酸类和8个醚不溶性树脂酸类。其中,8个醚不溶性树脂酸类(化合物1012131617181920)和2个三聚体奎宁酸类(化合物1415)为本药材中首次发现的化合物。研究结果为今后司卡摩尼亚脂药材及其产品质量标准的建立提供科学依据。
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    18. 牡丹根不同部位成分差异性分析
    张树蓉, 赵宏苏, 欧迎雪, 翟宏焱, 吴德玲, 张 村, 张 伟
    天然产物研究与开发    2023, 35 (2): 250-259.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.2.009
    摘要671)      PDF(pc) (1942KB)(7)    收藏
    本研究比较了连丹皮、刮丹皮、栓皮、木心、须根这五个牡丹根加工过程中分成的不同部位成分差异,探究牡丹药用部位的科学性,评价牡丹根部非药用部位的开发利用的价值。采用超高效液相色谱建立牡丹根不同部位特征图谱,通过化学计量学进行聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)、偏最小二乘判别分析(partial least squares discrimination analysis,PLS-DA)等模式识别技术对牡丹根不同部位中酚及酚苷组分、单萜及其苷组分、鞣酸组分等类别化学成分进行差异性分析,筛选的10个差异性成分中可指认的7个及含量大于0.1 mg/g的化学成分作为定量分析指标,进行成分含量测定。特征图谱结合化学计量学分析表明连丹皮、刮丹皮和须根三者化学成分相似;木心和栓皮与前三者的化学成分存在明显差异,木心中化学成分较少,且含量均较低;栓皮化学成分最为丰富,且单萜及其苷类成分占比较大。本研究表明连丹皮、刮丹皮与栓皮等部位在主成分上无显著性差异,为牡丹皮在产地加工中留栓皮去木心提供依据;牡丹须根与木心也具有一定药用价值,可考虑综合开发利用。
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    19. 舟叶橐吾中具有植物毒活性的佛术烷类倍半萜
    陈 佳, 李明明, 邢海晶, 郑国伟, 浦仕彪
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 570-578.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.004
    摘要667)      PDF(pc) (1040KB)(23)    收藏
    倍半萜类化合物是橐吾属植物中主要的化感活性成分,常常表现出植物毒活性。为寻找更多潜在化感物质,用于筛选生态友好型天然除草剂的先导化合物,对舟叶橐吾根95%甲醇部位中具有植物毒活性的佛术烷类倍半萜进行研究。利用多种色谱分离方法从舟叶橐吾根部分离纯化到13个佛术烷类倍半萜,根据理化性质和波谱技术鉴定这些化合物分别为ligulacymlactam A(1)、3β-angeloyloxy-8β-hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(14β,6α)-diolide(2)、8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(3)、10β-hydroxy-8β-methoxyeremophilenolide(4)、6β,8β-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(5)、8β-H-eremophil-3,7(11)-dien-12,8α;15,6α-diolide(6)、8β-hydroxyeremophil-3,7(11)-diene-8α,12(6α,15)-diolide(7)、8β-methoxyeremophil-3,7(11)-diene-8α,12(6α,15)-diolide(8)、eremophil-7(11)-ene-12,8α,14β,6α-diolide(9)、8β-hydroeremophil-7(11)-en-12β,8α(14β,6α)-diolide(10)、3-(methacryloyloxy)furanoeremophilan-15,6α-olide(11)、furanoeremophilan-14,6α-olide(12)、10β-hydroxy-6β-isobutyrylfuranoeremophilane(13),其中化合物1为新化合物。采用琼脂萌发法测试化合物1~13对拟南芥(Arabidopsis thaliana)的植物毒活性,所有化合物均未表现出对种子萌发的抑制活性,但能使种子全部萌发的时间较空白对照组提前大约1~2天;同时所有化合物均表现出一定的根生长抑制活性,其中化合物13的抑制作用最强(EC50 = 44.15±5.21 μg/mL)。构效关系分析提示,含有10位羟基和6位侧链取代的furanermophilane型佛术烷类倍半萜具有作为生态友好型天然除草剂先导化合物的潜力。
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    20. 禾谷镰刀菌胞外多糖诱导SGC-7901细胞凋亡作用及其机制研究
    王姣姣, 袁平川, 许寒池, 陈 颖, 张斯佳, 田梦云, 余子琪, 柳春燕
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1204-1212.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.014
    摘要661)      PDF(pc) (1886KB)(7)    收藏
    为了探究禾谷镰刀菌胞外多糖(exopolysaccharides from Fusarium graminearum,FGEPS)抗人胃癌细胞SGC-7901作用及其可能的机制,本研究利用液体培养基对禾谷镰刀菌进行发酵培养,通过醇沉、脱色、脱蛋白和透析分离得到胞外多糖,并通过高效凝胶渗透色谱、红外光谱和紫外光谱对其进行分析。采用CCK-8法分别检测FGEPS对人胃癌细胞SGC-7901、BGC-823和MGC-803的增殖抑制作用,通过AnnexinV-FITC/PI、Hoechst 33258及JC-1染色分析FGEPS对筛选出的SGC-7901细胞凋亡的影响,进一步通过Western blot法检测促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase-3、Cleaved Caspase-9和抑凋亡蛋白Bcl-2的表达水平。结果表明从禾谷镰刀菌发酵液中分离出的胞外多糖具有多糖特征吸收峰,不含有多肽核酸类物质,液相色谱显示含有4个多糖组分。CCK-8结果显示FGEPS对SGC-7901细胞的抑制效果最为显著,能显著降低SGC-7901细胞线粒体膜电位,诱导细胞核染色质浓缩,并产生凋亡小体(P<0.05或P<0.01)。FGEPS能上调SGC-7901细胞中促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase-3和Cleaved Caspase-9表达(P<0.01或P<0.001),下调抑凋亡蛋白Bcl-2表达(P<0.001)。综上所述,我们从禾谷镰刀菌发酵液中首次分离出的FGEPS能通过线粒体途径诱导SGC-7901细胞发生凋亡。
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    21. 贵州天名精化学成分及抗菌活性研究
    陈洁, 王丹, 张雄, 彭明友, 徐冉, 晏英, 王颖
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 598-605.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.007
    摘要658)      PDF(pc) (687KB)(25)    收藏
    为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,8α-愈创木酚(2)、4β,10β-二羟基-5α(H)-1,11(13)-二烯-8α,12-愈创木酚(3)、4-表异粘性旋覆花内酯(4)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(5)、天名精内酯酮(6)、吐叶醇(7)、cassipourol(8)、4′,5′-dehydrodiodictyonema A(9)、(3R)-8-羟基香叶醇(10)、胆甾-7-烯-3β-醇(11)、豆甾醇(12)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13)、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇(14)。其中化合物27~14为首次从该植物中得到。初步评估了化合物1~14的抗菌活性,化合物1对枯草芽孢杆菌表现出弱活性;化合物610对白色念珠菌显示出弱活性。
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    22. 基于UPLC-Q-TOF-MS的苦水玫瑰醇提物化学成分分析
    杜少波, 陈晓文, 董志强, 谢惠春
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1129-1142.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.005
    摘要644)      PDF(pc) (1604KB)(24)    收藏
    为了对苦水玫瑰醇提物的化学成分进行快速分析鉴定,本研究采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术,选用Waters ACQUITY UPLC HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-0.01%甲酸乙腈溶液(B),梯度洗脱。在电喷雾离子源(ESI)负离子条件下,采集MSE数据。根据精确相对分子质量、质谱碎片信息,结合相关文献及对照品比对,共检测出63个主要成分,包括26个黄酮类、11个多酚类(4个酚酸类及7个鞣质类)、7个三萜类、4个苯丙素类、8个有机酸类、1个环烯醚萜类、1个挥发油类化合物和5个未鉴定成分,其中柳穿鱼叶苷、草木樨苷、积雪草酸等28个化合物首次在该属得到鉴定。通过UPLC-Q-TOF-MS方法进一步完善了苦水玫瑰的化学成分,为药效物质基础研究提供了参考依据。
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    23. 皂苷类化合物降血糖作用及其机制研究进展
    王 月, 苏 蓉, 刘振华, 董 琦
    天然产物研究与开发    2023, 35 (1): 159-170.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.1.017
    摘要613)      PDF(pc) (2136KB)(4)    收藏
    糖尿病是一种代谢和内分泌紊乱性疾病,随着发病率的不断升高对人类的身体健康造成威胁。近年来皂苷类化合物因其降血糖生物活性而被广泛关注,降糖活性的调节可通过多个靶点和信号通路实现,主要包括胰岛素信号通路、基于碳水化合物的代谢途径、内质网应激调节通路、PPAR调节通路和游离脂肪酸促进胰岛素分泌以及多通路联合作用。本文着重从降糖信号通路入手,就近十年来皂苷类化合物降血糖作用及其作用机制进行综述,为皂苷类化合物降糖活性的进一步开发和应用,以及糖尿病的治疗和预防提供参考。
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    24. 亚高山绣球菌多糖的提取优化、结构表征和抗炎作用
    罗巅辉, 张泽彤
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1110-1118.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.003
    摘要606)      PDF(pc) (2260KB)(26)    收藏
    研究亚高山绣球菌多糖的提取纯化、结构表征及抗炎作用。采用响应曲面法优化提取工艺,柱层析等方法纯化亚高山绣球菌多糖(Sparassis subalpina polysaccharide,SSP);采用气相色谱、核磁共振谱和电子显微镜等表征结构,实时荧光定量PCR等分析抗炎活性。结果显示,在最佳提取条件(液料比80 mL/g,提取时间60 min,提取温度70 ℃)下,总糖提取率为(18.21 ± 0.68)%。SSP重均分子质量是50 kDa,由葡萄糖、甘露糖、半乳糖和阿拉伯糖组成(6.5∶1.3∶1∶1),重复结构单位是→3)-α-D-Galp-(1→2)-β-D-Glup-(1→3)-β-L-Araf-(1→3)-α-D-Manp-(1→,呈无分支的网状结构。SSP对炎症细胞中TNF-α、COX-2和iNOS的表达均有显著抑制作用(P<0.05)。结果表明无分支网状结构SSP具有抗炎作用。
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    25. 基于PI3K/AKT/mTOR通路的三百棒促进脂多糖诱导的RAW 264.7细胞自噬并抑制炎症
    张宗星, 江 露, 刘道忠, 侯孜明, 田梦杰, 陶柏楠, 冯 佳, 袁 林
    天然产物研究与开发    2023, 35 (4): 573-583.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.4.003
    摘要598)      PDF(pc) (1863KB)(5)    收藏
    三百棒来源于芸香科植物飞龙掌血Toddalia asiatica (L.) Lam的根,是一种天然土家族中草药,具有抗炎、抗风湿、抗肿瘤、抗微生物等药理活性。其毒副作用小,疗效显著的特点使之成为当前研究热点。许多天然产物已被证明可通过靶向PI3K/AKT/mTOR介导的自噬来抑制炎症及自身免疫性疾病,本项研究通过调节PI3K/AKT/mTOR信号通路来研究三百棒醇提物(Toddalia asiatica alcohol extract,TAAE)对自噬的影响,用脂多糖(LPS)诱导单核巨噬细胞(RAW 264.7)建立炎症模型,通过细胞毒性检测试剂盒检测TAAE对细胞活力的影响,并筛选出药物的浓度及干预时间,透射电镜和单丹磺酰尸胺染色检测巨噬细胞的生物学功能,酶联免疫吸附法检测上清液中相关炎症因子水平,Western blot检测自噬和通路相关蛋白的表达水平;并采用自噬早期抑制剂(3-MA)和通路PI3K激动剂(740Y-P)进一步验证自噬对炎症和信号通路的影响。实验结果表明TAAE可能通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路,促进自噬泡的形成、自噬体溶酶体融合和降解,降低LPS处理的RAW 264.7细胞中炎性细胞因子的表达和分泌。总体而言,本研究结果为三百棒的抗炎机制的研究提供了新的线索,并为临床更好的应用三百棒治疗炎症性疾病提供理论依据。
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    26. 黄连半夏药对治疗慢性萎缩性胃炎作用机制研究
    向 阳, 黄 琼, 袁 林
    天然产物研究与开发    2022, 34 (11): 1822-1831.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.11.002
    摘要569)      PDF(pc) (2356KB)(7)    收藏
    本研究基于分子对接与动物实验探讨黄连半夏药对治疗慢性萎缩性胃炎的作用机理。首先,在TCMSP数据库中筛选黄连半夏主要成分,利用vina软件与IL-1β、IL-6、YAP1、STAT3、JAK2、VEGF、EGFR进行分子对接;其次,采用复合方法建立大鼠模型,随机分为模型(B)组,维酶素(C)组,低、中、高剂量(D、E、F)组,每组10只。造模成功后,D、E、F组采用黄连半夏水煎液(1∶2∶4)灌胃,B、C组分别予生理盐水(1 mL/100 g)、维酶素(0.3 g/kg)灌胃,连续8周。治疗结束后,获取大鼠血液与胃组织样本,采用ELISA检测血清IL-1β、IL-6含量,HE染色观察胃组织形态,RT-PCR检测胃组织中JAK2、STAT3、AKT1、YAP1、VEGF、EGFR mRNA的表达,Western blot测胃组织p-STAT3、p-JAK2、p-AKT、p-YAP1水平。实验结果发现:黄连半夏所含主要活性成分均能与关键靶标结合;各治疗组能有效修复胃黏膜形态、减少炎症及肠化生,且E组优于其他各组;E、F组血清IL-6、IL-1β含量、胃组织中JAK2、STAT3、AKT1、YAP1、VEGF、EGFR mRNA表达量及p-STAT3、p-JAK2、p-AKT1水平均较B、C组显著降低(P<0.01)。但在p-YAP1水平上各治疗组均较B组显著上升(P<0.01)且E组优于其他各组。实验结果表明黄连半夏所含主要成分可通过降低慢性萎缩性胃炎大鼠血清炎症因子水平,抑制JAK2/STAT3通路与血管新生途径,修复胃黏膜形态,防止其向恶性肿瘤演化。
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    27. 基于肥大细胞的浙江蜡梅精油缓解类风湿性关节炎功效研究
    李枢航, 王文翠, 姚 雷
    天然产物研究与开发    2022, 34 (增刊1): 33-38.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.S.005
    摘要563)      PDF(pc) (1159KB)(16)    收藏
    为探究浙江蜡梅精油对类风湿性关节炎中肥大细胞活化的抑制作用及主要单体的功效性,采用水蒸气蒸馏法提取精油,GC-MS检测精油成分,利用CCK-8法检验精油与主成分对细胞的毒性,使用C48/80刺激肥大细胞活化,通过ELISA法检测精油和主成分对肥大细胞活化的影响。结果表明,浙江蜡梅的主要成分为桉叶油醇;精油及桉叶油醇在低、中、高浓度下均能抑制肥大细胞脱颗粒,使细胞因子释放量显著降低;相同浓度下,精油对肥大细胞脱颗粒及细胞因子的抑制作用优于桉叶油醇。可推测浙江蜡梅精油应具有缓解类风湿性关节炎的效果,其中的主成分桉叶油醇发挥重要作用。
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    28. 香附炮制的历史沿革及研究现状
    陈一龙, 励 娜, 储 瑞, 李胜容
    天然产物研究与开发    2023, 35 (4): 722-731.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.4.018
    摘要536)      PDF(pc) (948KB)(5)    收藏
    香附为妇科常用药,被认为是调经止痛之要药,临床上一般炮制后使用。本文梳理《中国药典》与各省市炮制规范中关于香附的炮制情况,以及不同炮制品中医理论的功效和现代药理作用,并整理归纳了炮制后的药效物质基础和作用机理。对香附炮制规范的完善和提高、炮制后活性成分及作用机理的发现与探索进行展望,为香附炮制的深入研究提供参考。
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    29. 诃子化学成分、药理作用机制、质量控制及炮制研究进展
    李华爽, 刘永建, 杨洪柳, 刘永刚
    天然产物研究与开发    2022, 34 (12): 2130-2141.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.12.017
    摘要528)      PDF(pc) (1375KB)(26)    收藏
    通过查阅近几年国内外文献,对诃子的化学成分、药理作用及机制、质量控制和炮制研究进展进行综述。诃子内所含化学成分丰富多样,其中含鞣质、酚酸、三萜类成分居多。现代中药药理学研究表明具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用。本文系统阐述了诃子的化学成分、药理作用及机制、质量标准、炮制研究以及其自身安全性,为临床科学合理用药和进一步对诃子的深入开发应用提供理论依据。
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    30. 金花葵花中药用成分分析
    王瑞君, 田 雨, 吴佳文, 王延峰, 贾泽汉, 白朕卿, 张秀娟
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 588-597.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.006
    摘要519)      PDF(pc) (2302KB)(15)    收藏
    金花葵的花由于其含有丰富的黄酮类成分,在食用、药用与保健方面有着较高的利用价值。为了比较金花葵(Hibiseu manihot L.)鲜花、干花和花苞不同时期入药方式化学成分差异,确定金花葵花最佳药用时期,本实验采用超高效液相-串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)对金花葵干花、花苞和鲜花的全组分进行分析,共鉴定出141种化合物,其鲜花中部分黄酮类和有机酸类化合物,含量较干花和花苞中高。且鲜花和干花较花苞的药效成分多且含量高。结果表明金花葵在不同入药方式中花所含的化学成分存在差异,应根据需要采摘使用。本研究为金花葵的合理开发利用提供理论依据。
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    31. 不同干燥方法对栽培川贝母外观性状及内在质量的影响
    李 巧, 种叶敏, 陈颖馨, 蔡晓洋, 李 敏, 黄 勇
    天然产物研究与开发    2022, 34 (6): 916-924.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.6.002
    摘要508)      PDF(pc) (1303KB)(33)    收藏
    以栽培川贝母为研究对象,探究不同干燥方法对药材的外观性状及内在质量的影响,通过直观分析法并结合聚类分析、主成分分析进行综合评价。结果表明,传统晒干,外观性状较优,表面颜色偏白,断面粉性足,有效成分含量较高,但干燥耗时长,易受环境影响;热风干燥,干燥速率增加,耗时大幅度缩短,其中50~55 ℃温度干燥时与晒干法外观性状相似,除淀粉含量稍有降低外,浸出物、总生物碱含量均有所升高,而杀青处理与60 ℃处理,断面粉性减弱,角质化程度增加,并促进淀粉分解,淀粉含量相较于传统晒干法分别降低了33.6%、26.25%。冷冻干燥药材表面颜色类白色,内部质地松泡多孔,质地变轻,总生物碱、淀粉含量最高(分别为0.191%、70.37%)。综合分析可知,50~55 ℃热风干燥法优于传统晒干,可在栽培川贝母的产地加工中推广应用;冷冻干燥有效成分含量高,可用于药效成分提取。
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    32. 发酵葛根与水提葛根的抗氧化活性与延缓线虫衰老的作用研究
    赵 丹, 吴 迪, 李 萌, 王昌涛, 张佳婵, 王冬冬
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 639-646.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.012
    摘要501)      PDF(pc) (1071KB)(36)    收藏
    为挖掘葛根在抗氧化和抗衰老领域中的应用,使用发酵法和水提法对葛根活性物质进行提取,通过生化方法对其体外抗氧化功效进行检测,并以线虫为模式生物对两种提取物的抗衰老功效进行了比较研究。结果表明6.8%体积浓度的葛根发酵液的总抗氧化能力、清除羟自由基和超氧阴离子的能力均高于葛根水提液。与对照组相比,葛根发酵液能够显著延长线虫寿命(P<0.05),同时促进线虫产卵量增加4.8%,葛根发酵液作用后线虫耐热时间增加至对照组的111.6%。基因检测显示葛根发酵液能够抑制促衰老基因daf-2的表达,上调延缓衰老基因daf-16的表达,并对耐热基因hsp-16.2、抗氧化基因sod-3表达均有促进作用,因此相比对照组,葛根发酵液通过提高线虫的抗氧化性和对温度的耐受性来延长线虫寿命。葛根发酵液良好的抗氧化效果以及抗衰老的功效为其在相关食品、化妆品领域的应用提供参考。
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    33. 草果精油提取工艺优化与成分分析
    刘巨钊, 鲜梦雪, 孔伟华, 田晓黎, 袁 强, 崔 琦
    天然产物研究与开发    2023, 35 (5): 766-780.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.5.005
    摘要496)      PDF(pc) (2439KB)(7)    收藏
    为探究水蒸气蒸馏法和超声有机溶剂法提取草果精油的最佳提取工艺,本文在单因素试验的基础上,通过响应面法(response surface methodology,RSM)与反向传播人工神经网络法(back-propagation artificial neural network,BP-ANN)优化了水蒸气蒸馏法与超声有机溶剂法提取草果(Amomum tsao-ko)中精油类成分的工艺,并利用气相色谱-质谱联用(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)分析两种提取法获得的精油成分,并进行模型对比。结果表明,水蒸气蒸馏法的最佳工艺参数为浸泡时间53.00 min、蒸馏时间72.00 min、液固比11.00 mL/g,在此条件下草果精油的提取率为1.59%,共鉴定出34种成分;超声有机溶剂法的最佳工艺条件为超声功率150.00 W、超声时间27.00 min、液固比6.30 mL/g,在此条件下草果精油的提取率为3.70%,共鉴定出43种成分。尽管使用超声有机溶剂法获得草果精油的提取率高于水蒸气蒸馏法,但得到的精油品质差、颜色深、杂质多,不利于后续的应用。模型对比结果表明,BP-ANN模型比RSM模型在预测提取率方面误差指数更低,拟合度更高,具有更高的精度和预测优势。本研究将为草果精油的高效提取提供可靠的工艺参数,也进一步促进药食同源植物草果的开发利用。
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    34. HPLC指纹图谱结合化学计量法对比研究博落回不同器官化学组分
    杨 敏, 刘笑蓉, 曾 梅, 周新茹, 王志辉, 童巧珍, 周日宝, 刘湘丹
    天然产物研究与开发    2022, 34 (7): 1098-1109.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.002
    摘要493)      PDF(pc) (2919KB)(13)    收藏
    本研究采用HPLC法分别建立博落回根、叶、果、茎化学指纹图谱,并测定其原阿片碱、别隐品碱、血根碱、白屈菜红碱4种生物碱含量;采用正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)对博落回根、叶、果进行质量评价。指纹图谱结果表明,17批根样品共标定10个共有峰,14批叶样品共标定9个共有峰,14批果样品共标定9个共有峰,10批茎样品共标定6个共有峰。博落回不同器官4种生物碱总含量高低顺序依次为:果>根>叶>茎;果中以上4种生物碱含量均较高,根和叶中原阿片碱、别隐品碱含量高,茎中以上4种生物碱含量均低;博落回根资源量大且原阿片碱、别隐品碱含量高于果和叶,可同博落回果、叶作为以上生物碱提取原料进行开发利用。OPLS-DA结果以VIP>1计,别隐品碱及白屈菜红碱可作为博落回根潜在质量标志物;血根碱、白屈菜红碱可作为博落回叶潜在质量标志物;原阿片碱、别隐品碱、血根碱可作为博落回果的潜在质量标志物。本研究结果为博落回根、叶、果、茎的鉴别评价及博落回根的开发利用提供了研究依据。
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    35. 杜香精油的酶辅助提取工艺及抗氧化活性研究
    康荷笛, 赵修华, 张晓雪, 张 茜, 耿宇婷, 赵 文
    天然产物研究与开发    2022, 34 (10): 1678-1689.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.10.005
    摘要492)      PDF(pc) (1908KB)(15)    收藏
    为探索一种绿色、高效、低能耗的方法来提取杜香(Ledum palustre L.)精油,采用酶辅助水蒸气蒸馏法提取杜香精油,利用气相色谱法-质谱法联用(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)分析比较其化学成分与常规水蒸气蒸馏法的区别,并研究杜香精油的抗氧化活性。结果表明,酶辅助水蒸气蒸馏法的最佳工艺条件:料液比1∶20 g/mL、酶的pH 5.5、酶解时间4 h、酶解温度55 ℃、酶浓度1.5%、提取时间1.5 h,在此条件下,杜香精油提取率为1.71%,与水蒸气蒸馏法相比,杜香精油的提取率提高了67.65%;酶辅助提取所得的杜香精油化学成分有53种,水蒸气蒸馏法提取所得精油化学成分有44种,表明酶解可以使精油更好地释放出来,使酶辅助提取的杜香精油化学成分更丰富。在抗氧化实验中,酶辅助提取的杜香精油对DPPH自由基、ABTS自由基和羟基自由基的清除能力较水蒸气蒸馏法提取的杜香精油强,总体上具有明显的抗氧化活性并有良好的量效关系。本研究将为杜香精油的大规模生产提供可靠的工艺参数,并为评价其抗氧化活性提供基础数据和参考。
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    36. 大花黄牡丹种子的质量评价及初步抗氧化活性研究
    秦伟瀚, 兰小中, 瞿显友, 樵星芳, 刘 翔, 徐元江, 邹佳佳, 何 丹
    天然产物研究与开发    2022, 34 (11): 1919-1929.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.11.013
    摘要491)      PDF(pc) (1241KB)(8)    收藏
    结合一测多评(QAMS)和指纹图谱建立大花黄牡丹种子的质量评价方法,并对其抗氧化活性进行初步评价。采用Agilent DB-FATWAX柱(0.25 mm×30 m,0.25 μm),载气为高纯氮气,程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器。以油酸甲酯为内参,所建相对校正因子重现性良好,采用t检验计算出QAMS与外标法所测含量结果的P值均大于0.05;不同产地大花黄牡丹样品指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均大于0.99;表明QAMS、指纹图谱可用于大花黄牡丹种子的质量评价。主成分分析(PCA)结果显示,大花黄牡丹与牡丹样品数据点可区分为2类。通过DPPH和Fe3+还原法对比分析发现,大花黄牡丹种皮的自由基清除率和Fe3+还原能力要高于牡丹品种,而籽油的抗氧化能力则与牡丹无明显差异。本研究建立的测定分析方法准确、简便、可行。将一测多评结合指纹图谱可以有效评价不同产地大花黄牡丹种子的质量。大花黄牡丹种皮和种仁的抗氧化效果明显,可以用作食品、化妆品等新产品研发。 
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    37. 民族药四数九里香的化学成分及其细胞毒活性研究(Ⅲ)
    周永福, 姚如杰, 黎学明, 杨成威
    天然产物研究与开发    2023, 35 (4): 622-629.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.4.009
    摘要491)      PDF(pc) (638KB)(10)    收藏
    阐释民族药四数九里香Murraya tetramera Huang的药效物质基础。本文采用现代色谱分离技术从其醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离和纯化得15个化合物,采用核磁共振波谱技术和文献数据比对方法鉴定了化合物结构,分别为luteolin-7-O-glucoside(1)、3,4-dihydroxy benzeneacrylic acid(2)、2-hydroxylcinnamie acid(3)、3,8-dihydroxy-4-methoxy-coumarin(4)、2-methyl-6-hydroxychromone(5)、chlorogenic acid(6)、methyl caffeate(7)、furo[3,2-α]carbazole(8)、(E)-2-((4-hydroxyphenyl)diazenyl)phenol(9)、N-(2,6-dimethylphenyl)-N′-(4′-nitrophenyl)urea(10)、九里香碱(11)、phorbazole C(12)、3-羟苯基喹唑酮(13)、N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺(14)、6-丙酮基-5,6-二氢血根碱(15)。15个化合物均为首次从该植物中分离到;采用MTS法分析了15个化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖作用,结果表明15个化合物对5株肿瘤细胞的体外生长具有不同程度的抑制作用,其中化合物18~15对人肿瘤细胞株HL-60、A-549、SMMC-7721、SW-480、MCF-7具有较好的抑制增殖作用。
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    38. 甘遂化学成分、药理活性和临床应用研究进展
    马 丽, 孟宪华, 杨军丽
    天然产物研究与开发    2022, 34 (4): 699-712.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.4.018
    摘要470)      PDF(pc) (1899KB)(35)    收藏
    甘遂是大戟科大戟属植物甘遂(Euphorbia kansui T.N.Liou ex T.P.Wang)的干燥块根,是我国特有的中草药。甘遂中的主要化学成分为假白榄烷型二萜和巨大戟烷型二萜、大戟烷型和甘遂烷型三萜,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、杀虫、抗氧化、抑制免疫系统等多种药理活性。该综述全面总结了102个萜类化合物和14个甾类化合物等化学成分及其结构特征,并对甘遂的药理活性、炮制和临床应用进行了系统的总结,以期为甘遂的临床合理用药、质量控制、资源综合利用及开发做参考。
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    39. 黑眶蟾蜍Cathelicidin-DM抗菌肽功能研究
    张 康, 王桂喜, 张金阳, 韩芹芹, 夏雪山, 宋玉竹
    天然产物研究与开发    2022, 34 (增刊1): 104-108.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.S.016
    摘要465)      PDF(pc) (516KB)(26)    收藏
    Cathelicidin-DM的广谱抑菌活性已被证明,该研究拟探索它的其他生物学活性,从而更加全面的了解Cathelicidin-DM。通过固相合成Cathelicidin-DM,对其进行抗氧化活性检测、溶血活性检测、凝集素活性检测和细胞毒性检测、肿瘤细胞毒性检测。结果表明Cathelicidin-DM对于ABTS+自由基清除活性很强,但对于DPPH自由基的清除活性相对较弱,具有一定的抗氧化活性,对小鼠巨噬细胞系RAW 264.7具有一定的细胞毒性,溶血活性、凝集活性、肿瘤细胞毒性均不明显。Cathelicidin-DM不仅具有广谱抑菌活性,而且具有抗氧化活性,或可作为生物类抗氧化剂使用。
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    40. 基于网络药理学、分子对接及大鼠实验的黄芪-冬虫夏草药对治疗IgA肾病作用机制研究
    傅 奕, 陈帮明, 李鑫, 付 义, 伍宏泽, 刘永芳
    天然产物研究与开发    2022, 34 (9): 1573-1581.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.9.015
    摘要460)      PDF(pc) (1588KB)(48)    收藏
    通过网络药理学筛选黄芪-冬虫夏草治疗IgA肾病(IgA nephropathy,IgAN)的作用靶点和相关信号通路,明确其作用机制,并进行实验验证。应用TCMSP、BATMAN-TCM数据库结合文献挖掘获取黄芪-冬虫夏草的活性成分和作用靶点;通过GeneCards、OMIM数据库获取慢性IgAN的疾病靶点;筛选出与黄芪-冬虫夏草共同的靶点,进而利用Venny 2.1绘制共同靶点韦恩图;利用STRING构建共同靶点互作网络(PPI);应用Cytoscape 3.7.1软件构建成黄芪-冬虫夏草丸活性成分-靶点交集的网络;通过R语言软件对共同靶点进行GO分析和慢性IgA肾病作用靶点的KEGG分析,筛选出潜在通路并分析其作用机制。运用分子对接技术验证黄芪-冬虫夏草活性成分与关键靶点的结合效能。取IgA肾病造模大鼠(分空白组、模型组和黄芪-冬虫夏草中剂量组)分别治疗21天。取肾脏组织,采用酶联免疫法检测各组大鼠肾组织中VEGFA含量。筛选出黄芪-冬虫夏草中生物活性成分5个,作用于37个IgAN的共同靶点,核心靶点为VEGFA、HIF1A、NOS3、CASP3,主要涉及类固醇结合、细胞凋亡过程的半胱氨酸型内肽酶活性、雌激素受体结合、胆固醇结合等生物过程,主要富集在Lipid and atherosclerosis信号通路、AGE-RAGE信号通路、Fluid shear stress and atherosclerosis通路、PI3K-Akt信号通路等信号通路。分子显示主要成分和关键靶点之间具有较好的结合效能。相对于模型组,黄芪-冬虫夏草中剂量组VEGFA含量显著降低(P<0.05)。黄芪-冬虫夏草药对可能作用于VEGFA、HIF1A、NOS3、CASP3等关键靶点,通过抑制纤维化等与IgA肾病疾病相关的信号通路实现对IgA肾病的治疗作用。
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