天然产物研究与开发

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1. 基于网络药理学和体外细胞实验验证探讨乳香治疗急性肾损伤的作用机制

白娟, 张琰, 洪术霞, 史金平, 徐丽婷, 王芳

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1613-1623. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.015

摘要（307）

PDF（pc）（2101KB）（110）

基于网络药理学研究乳香对急性肾损伤（acute kidney injury，AKI）疾病的作用机制，并根据结果建立人肾小管上皮细胞（HK-2）体外模型进行验证。通过TCMSP数据库和Swiss Target Prediction数据库筛选出223个药物靶点；应用OMIM、DisGeNet、DrugBank及GeneCards数据库收集到1 245个疾病靶点，通过韦恩图工具获取药物-疾病靶点72个。通过 String 数据库构建蛋白互作 PPI 网络；利用DAVID数据库进行GO分析和KEGG通路分析；通过Cytoscape 3.7.2软件构建网络关系图；通过Autodock进行分子对接。涉及Toll样受体、TNF、NF-κB等相关信号通路。基于此，通过细胞活性检测（CCK-8）法检测HK-2的增殖情况并以此确定分组，Hoechst33258荧光染色法检测细胞凋亡率，酶联免疫吸附测定（ELISA）法检测IL-1β、TNF-α的表达情况，聚合酶链式反应（Q-PCR）法检测MAPK3、PPARG mRNA相对表达。实验结果表明，在CCK-8实验与模型组相比，低、中、高剂量组的细胞活力逐渐增加（P <0.05）；Hoechst33258、ELISA以及Q-PCR实验中，与模型组相比，低、中、高剂量组的细胞凋亡率、细胞炎性因子的产生能力和JAK2、STAT3蛋白分子量与mRNA相对表达均显著降低（P <0.05）。综上，乳香抗急性肾损伤具有多靶点、多途径的特点，为后续该药的临床应用提供了研究基础。

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2. 基于网络药理学与分子对接探究黄芩有效成分对酒精性肝病的作用机制及效果验证

叶敬榕, 刘瑞, 程成, 张凤英, 杨雪

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1602-1612. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.014

摘要（237）

PDF（pc）（2851KB）（61）

通过网络药理学和分子对接技术探究中药黄芩治疗酒精性肝病的作用机制，并通过体外细胞实验验证黄芩有效成分对酒精性肝病的治疗效果。在TCMSP、Swiss ADME和Swiss Target Prediction数据库中检索获得黄芩有效成分及其作用靶点；在GeneCards、OMIM、DisGeNET、TTD和PharmGKB数据库中检索获得酒精性肝病相关的疾病靶点；利用String数据库构建靶点相互作用网络；通过Metascape数据库对关键靶点进行京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析、基因本体（GO）富集分析。采用Cytoscape 3.8.0软件构建黄芩治疗酒精性肝病的“有效成分-靶点-通路”互作网络，并筛选出黄芩有效成分和关键靶点进行分子对接。基于网络药理学和分子对接结果，采用体外细胞实验初步验证预测结果。将黄芩有效成分进行ADME筛选后共获得27个，且这27个有效成分可以通过257个基因靶点对酒精性肝病起到治疗作用，其中关键核心靶点有SRC、AKT1、PIK3R1、STAT3、PIK3CA等。KEGG信号通路富集分析结果显示，黄芩治疗酒精性肝病的主要信号通路包括癌症的途径、PI3K-Akt信号通路、脂质与动脉粥样硬化、化学致癌-活性氧物种、前列腺癌等；分子对接结果提示山姜素或将是黄芩治疗酒精性肝病的关键有效成分之一；体外细胞实验证实山姜素可显著改善大鼠肝细胞BRL 3A的酒精性损伤状态。通过网络药理学、分子对接技术和细胞实验的结果可以分析并推断中药黄芩可通过多成分、多靶点的方式对酒精性肝病起到预防和治疗的作用。其中山姜素作为关键有效成分之一，可为进一步利用黄芩开发治疗酒精性肝损伤相关药物提供依据及参考。

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3. 蜡梅属植物精油成分及药理活性研究进展

何德颖, 肖薇依, 黎成, 邹峥嵘

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1624-1636. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.016

摘要（230）

PDF（pc）（1502KB）（58）

蜡梅属植物是我国特有的传统药用植物，分布广泛，资源丰富。精油是蜡梅属植物主要的活性成分之一，包括萜类化合物、芳香族化合物和脂肪族化合物等多种类型的化学成分，具有抑菌、抗炎、抗氧化、抗病毒和止咳平喘等药理活性，对血管性痴呆、急性肺损伤和溃疡性结肠炎等疾病有较好的治疗作用。本文对蜡梅属植物精油中主要成分的化学结构与生源合成途径进行了系统的分类整理，对相关的生物活性作简要概述，以期为进一步开发和利用蜡梅属植物资源提供有益参考。

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4. 茯苓皮与白茯苓中三萜类成分的HPLC指纹图谱与化学模式识别研究

占慧慧, 丁婵, 彭思源, 刘媛, 孟俊华, 肖作为, 崔培梧

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1469-1479. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.001

摘要（276）

PDF（pc）（1323KB）（50）

建立茯苓皮与白茯苓中三萜类成分的HPLC指纹图谱，并对其进行化学模式识别研究，为菌物药茯苓的质量控制及标准制定提供依据。采用HPLC法，Agilent 5 TC-C₁₈ (2)色谱柱（250 mm × 4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.3%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，流速1.0 mL/min，柱温25 ℃，变波长方式检测，采集波长为242、203 nm，进样量10 μL。建立了茯苓皮与白茯苓中三萜类成分指纹图谱，应用聚类分析（CA）、主成分分析（PCA）手段结合相似度评价对实验数据进行识别，以分析不同茯苓样品的相似性和差异性，找出可反映茯苓皮与白茯苓三萜成分特征的关键色谱峰。茯苓皮与白茯苓三萜成分指纹图谱的共有模式下确认了6个共有峰，分别为2号峰（茯苓新酸B）、3号峰（去氢土莫酸）、4号峰（茯苓新酸A）、9号峰（去氢茯苓酸）、10号峰（茯苓酸）、12号峰（松苓新酸）；不同来源的茯苓样品相同药用部位间相似度均在0.90以上；依据CA和PCA分析结果将茯苓样品药用部位分为两大类。PCA分析结果显示包括代表去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸成分在内的7个共有色谱峰（3、5和6、8~11号峰）在评价茯苓皮及白茯苓质量时必不可少，其余包括代表茯苓新酸B、茯苓新酸A、松苓新酸成分在内的8个色谱峰（1和2、4、7、12~15号峰）可作为评价茯苓皮质量的特征鉴别峰；白茯苓中15个共有色谱峰间的差异比茯苓皮小。本研究建立的茯苓三萜HPLC指纹图谱和化学模式识别可为不同茯苓药材质量控制与评价提供参考。

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5. 银杏外种皮与垂序商陆叶提取物复配剂对小菜蛾及十字花科作物幼苗的生理影响

蒋蜜涵, 廖灵洁, 廖阳, 黄卓颖, 王丽倩, 于凌一丹, 闫荣玲

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1583-1590. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.012

摘要（107）

PDF（pc）（1157KB）（47）

为探究银杏外种皮（Ginkgo biloba sarcotesta）与垂序商陆叶（Phytolacca americana leaf）提取物复配剂对小菜蛾及其主要危害对象十字花科植物幼苗的生理影响，本研究利用直接测量、显微解剖、分光光度法等多种方法测定了复配剂作用前后小菜蛾及十字花科代表性植物萝卜幼苗的生理变化。结果发现：复配剂处理下未被致死小菜蛾幼虫继续完成发育并化蛹结茧，但茧重及羽化率显著低于对照组（P<0.05）；复配剂未致小菜蛾幼虫肠道出现明显形状、颜色、表观结构变化，但显著降低了幼虫体内神经传导、解毒、抗氧化相关的乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶、过氧化物酶、过氧化氢酶活性（P<0.05）；复配剂对萝卜幼苗的株高、鲜重、干重有一定抑制效应，并引发幼苗体内SOD活性、POD活性、MDA含量、叶片电导率增加及叶片净光合速率的动态变化（先降后升）。结果提示，复配剂协同影响了小菜蛾幼虫体内神经、解毒、抗氧化多种生理机能，且复配剂毒性效应可持续小菜蛾整个生命阶段；其施用还诱发十字花科植物幼苗出现生长抑制及生理应激，因此在达到防治效果前提下应尽量降低复配剂的使用浓度。

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6. 经鼻吸入复方精油提神醒脑的药效、作用机制及初步安全性研究

刘小金, 刘日群, 郑琴, 杨明, 胡鹏翼, 李字棋, 肖淑华

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1591-1601. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.013

摘要（144）

PDF（pc）（2293KB）（47）

评价复方精油吸嗅对小鼠提神醒脑的功效、作用机制及安全性。采用昆明小鼠经鼻吸嗅复方精油，通过自主活动行为学测试、戊巴比妥钠诱导睡眠实验综合评价复方精油提神醒脑的功效；采用酶联免疫法（ELISA）检测小鼠血、脑内神经递质多巴胺（DA）和谷氨酸（GLU）含量，Western blot研究复方精油对小鼠不同脑区多巴胺受体D1R蛋白水平的影响，阐明提神醒脑作用机制；单次高剂量吸嗅给药急性毒理学实验考察复方精油安全性，采用气相色谱质谱联用技术（GC-MS）分析复方精油化学成分。动物实验结果表明，与对照组相比，复方精油低、中、高剂量组小鼠吸嗅3 d，每日均能显著提高运动距离（P<0.01）、平均速度（P<0.01），缩短休息时间（P<0.01），显著提高小鼠自主活动；连续吸嗅精油3 d，能显著缩短睡眠总时长（P<0.01），具有提神醒脑的作用。ELISA结果表明，与对照组相比，复方精油显著提高小鼠血、脑内DA、GLU的含量（P<0.05，P<0.05）；Western blot结果表明，复方精油均显著上调小鼠海马、下丘脑、前额皮层和其他脑组织D1R蛋白水平（P<0.05）。单次高剂量吸嗅实验，复方精油对小鼠体重、血细胞相关指标、肝肾功能均无显著性影响，HE染色病理切片表明复方精油对脑、鼻、肺、肝、肾等组织无病理性损伤。GC-MS结果显示，复方精油中L-薄荷醇（24.54%）含量最高，其次为丁香酚（16.25%）、L-薄荷酮（7.78%）、冰片（7.30%）、L-石竹烯（5.29%）、1,8-桉叶素（3.40%）。复方精油对小鼠具有提神醒脑的功效，同时吸嗅安全性较高，其作用机制可能与提高血、脑内DA和GLU含量，上调不同脑区D1R蛋白水平有关。

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7. 僵蚕药材蛋白质分级指纹图谱建立及产地鉴定相关分子研究

宋美营, 王立勇, 王巧宇, 张林松, 徐卫东, 汤建, 闻崇炜

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1486-1494. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.003

摘要（131）

PDF（pc）（1581KB）（45）

建立云南与四川僵蚕药材的总蛋白质指纹图谱及分级指纹图谱，对比分析以发现其中的差异表达蛋白质分子并进行鉴定及生物信息学分析，探索其用于产地鉴定的可行性。提取两种僵蚕的酸溶、碱溶、水溶及醇溶性总蛋白质，对其进行丙酮分级沉淀，对所得样品进行SDS-PAGE指纹图谱对比分析，对所得差异条带进行LC-MS/MS分析，数据库检索后进行生物信息学分析。两种僵蚕的总蛋白质指纹图谱相似度很高，难以据此进行产地鉴定；两种僵蚕的分级指纹图谱则有较显著差异，有望用于产地鉴定；依据分级指纹图谱差异共鉴定出β-葡萄糖苷酶、抗胰凝乳蛋白酶、抗胰蛋白酶、含脂肪酶结构域蛋白等273种蛋白质。云南与四川僵蚕的蛋白质组成及其分级指纹图谱存在显著差异，有望用作产地鉴定的分子依据；醇溶蛋白质构建分级指纹图谱可以提供更加丰富的信息及更好的分辨率；分级指纹图谱技术具有简便易行、分辨率较高的优点，为其他中药材的产地鉴定研究提供了方法学思路。

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8. 臭草二氯甲烷部位化学成分研究

江程, 方晒, 李远文, 吴伟东, 陈瑞云, 顾琼

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1518-1527. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.006

摘要（125）

PDF（pc）（931KB）（43）

为研究臭草（Ruta graveolens L.）地上部分的化学成分及其抗Epstein-Barr病毒（EBV）活性。本研究采用硅胶等柱色谱和制备液相色谱等手段对臭草地上部分的95%乙醇浸提物二氯甲烷萃取部位进行分离纯化，并根据理化性质和谱学数据对化合物结构进行鉴定，鉴定后化合物进行抗EBV活性测试。从臭草乙醇提取物二氯甲烷萃取部分离得到30个化合物，分别鉴定为山小柑碱（1）、2-羟基-3-异丙氧基-1,4-甲氧基-10-甲基吖啶酮（2）、芸香日酮（3）、1-羟基-3-甲氧基-N-甲基吖啶酮（4）、羟甲基吖啶酮环氧化物（5）、rutalinium（6）、（-）-日把里尼定（7）、ribalinium（8）、（+）-ribaline（9）、γ-fagarine（10）、香草木宁碱（11）、合帕洛平（12）、茵芋碱（13）、（-）-去乙酰基芸香苦素（14）、chalepensin（15）、（+）-芸香瑞亭（16）、花椒毒素（17）、补骨酯素（18）、佛手柑内酯（19）、7-preniloxicumarin（20）、异东莨菪素（21）、6-羟基香豆素（22）、东莨菪苷（23）、芸香灵（24）、芸香宁（25）、3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-1-醇（26）、moskachan D（27）、胡椒基丙酮（28）、芦丁（29）、1,3-disinapoyl-gentiobiose （30），其中化合物2、7、9、12、20、22、23、26、27、28、30为首次从该植物中获得。将30个化合物均测试其体外抗EBV活性，结果显示在30 μmol/L浓度下，共有6个化合物抑制EB病毒裂解复制达到50%以上，其中化合物5、24，显示较好的抗EB病毒活性，IC₅₀分别为2.4 μmol/L与4.8 μmol/L，高于阳性对照组（右旋芸香苦素，IC₅₀ = 7.0 μmol/L）。

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9. 木芙蓉叶乙酸乙酯部位抗氧化与抗炎作用研究及UPLC-Q-Orbitrap HRMS分析

黄李璐, 夏厚林, 冯丽萍, 叶磊, 严鑫, 熊静, 冯五文, 胡攀

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1528-1539. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.007

摘要（145）

PDF（pc）（1551KB）（43）

研究木芙蓉叶乙酸乙酯部位的抗氧化与抗炎作用，并对其化学成分进行分析鉴定。采用CCK-8法测定木芙蓉叶不同极性部位对细胞存活率的影响，木芙蓉叶不同极性部位浓度为25~200 μg/mL，对HaCaT细胞和RAW 264.7细胞无毒性。利用H₂O₂诱导HaCaT细胞氧化应激反应，发现木芙蓉叶乙酸乙酯部位能最显著降低细胞内ROS含量（P<0.001）；采用LPS诱导RAW 264.7细胞建立炎症模型，通过实时荧光定量PCR检测发现木芙蓉叶乙酸乙酯部位能抑制TNF-α、IL-6、iNOS、COX-2炎症因子的表达，从细胞水平发现木芙蓉叶乙酸乙酯部位具有良好的体外抗氧化和抗炎作用。运用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）对乙酸乙酯部位的化学成分进行快速的分析，鉴定出28个化学成分：10个黄酮类、9个有机酸类、2个香豆素类、2个酚类、2个核苷类及3个其他类成分，黄酮类成分和有机酸类成分是其中主要化学成分，为其主要的活性物质基础，为进一步研究木芙蓉叶的药效物质基础以及开发利用提供了一定的理论基础。

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10. 云南不同产地阳春砂内生真菌多样性分析及其活性研究

俞静, 李宜航, 尹翠云, 邓招游, 唐德英, 张丽霞

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1540-1553.

摘要（127）

PDF（pc）（1494KB）（43）

分析云南西双版纳和马关产阳春砂（Amomum villosum Lour.）内生真菌的分布、种群差异及其抗氧化、抗菌潜力，并为获取新型天然活性代谢产物提供资源。通过植物组织表面灭菌法分离纯化阳春砂内生真菌，利用ITS序列分析进行种属鉴定。同时用滤纸片法评价真菌发酵物对5株细菌的抑制作用，采用总还原力、DPPH自由基和羟基自由基清除法评价真菌发酵物的抗氧化活性。从两个产区阳春砂中共分离鉴定出77株内生真菌，其中西双版纳阳春砂中鉴定了39株，优势菌属为Penicillium、Colletotrichum、Xylaria、Daldinia和Diaporthe；马关阳春砂中鉴定了38株，优势菌属为Penicillium、Phanerochaete、Pyrenochaetopsis、Neopestalotiopsis和Cladosporium。马关阳春砂内生真菌的Shannon多样性指数、辛普森多样性指数和均匀度均高于西双版纳阳春砂，二者间的Jaccard相似性系数为0.222 2。抗菌结果显示菌株BSR 18、BSR 32、BSR 34和MSR 15具有较强活性；而抗氧化结果表明菌株BSR 10和BSR 18具有较强活性。本研究初步探讨了两地阳春砂内生真菌多样性，并进一步对其活性进行了筛选。两地间内生真菌存在明显的差异性和丰富的多样性，部分菌株具有良好的抗菌和抗氧化活性，可作为开发天然活性物质的来源进行深入研究。

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11. 千里光化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究

符滔, 李雅丽, 张威, 吴江梅, 刘洋, 罗新香, 闫晓慧, 胡世俊

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1554-1561. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.009

摘要（240）

PDF（pc）（778KB）（42）

对千里光（Senecio scandens）化学成分及其抗烟草花叶病毒（TMV）活性进行研究，为开发新型植物病毒抑制剂提供理论依据。综合运用硅胶、凝胶、MCI等多种柱层析方法对千里光地上部分乙酸乙酯萃取物化学成分进行分离，利用NMR、MS鉴定其结构；采用活体半叶枯斑法测定化合物对TMV的抑制活性。从千里光乙酸乙酯萃取物中共分离得到13个化合物，根据其理化性质以及波谱数据分别鉴定为24-烯-环阿尔廷酮（1）、3β-羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯（2）、正三十二烷（3）、乌索酸（4）、豆甾醇（5）、(22E)-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol（6）、山柰酚（7）、3-吲哚甲醛（8）、泽兰黄酮（9）、槲皮素（10）、紫杉叶素（11）、jacaranone（12）、叶绿醇（13）。除化合物7和化合物10外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。活性测定结果表明，化合物8和化合物13具有较强的抗TMV活性。

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12. 基于代谢组学技术分析枸杞愈伤组织抗氧化活性成分差异

曾晓倩, 周笑如, 刘春环, 刘学, 杨成

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1495-1504. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.004

摘要（196）

PDF（pc）（1862KB）（42）

采用非靶向代谢组学技术，探究不同植物生长调节剂组合对枸杞愈伤组织抗氧化活性成分富集的影响。以枸杞无菌苗茎段为外植体，分别以0.25 mg/L 1-萘乙酸＋0.125 mg/L 6-苄氨基嘌呤（NB）和0.25 mg/L 2,4-二氯苯氧乙酸＋0.125 mg/L 激动素（DK）为植物生长调节剂进行愈伤组织培养，以DPPH自由基清除法检测不同愈伤组织的抗氧化活性，在相同浓度下NB抗氧化活性是DK的1.9倍。基于UHPLC-Q-TOF-MS的代谢组学技术对两组样品进行代谢物分析，共鉴定出752种代谢物，其中55种的相对含量存在显著差异，主要为氨基酸类和糖类；KEGG分析发现差异代谢通路主要为ABC转运蛋白通路。ABC转运蛋白的功能差异可能是导致枸杞愈伤组织抗氧化活性差异显著的主要原因。

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13. 基于UPLC指纹图谱和多成分定量的布渣叶饮片和标准汤剂量值传递研究

李振雨, 何民友, 刘晓霞, 曲丽媛, 周湘媛, 黄彩莹, 陈向东, 孙冬梅

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1505-1517.

摘要（121）

PDF（pc）（2522KB）（41）

研究布渣叶饮片到标准汤剂量值传递规律，为布渣叶配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供参考。采用15批布渣叶饮片制备标准汤剂，测定标准汤剂出膏率、浸出物含量，建立布渣叶饮片和标准汤剂超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱，采用Thermo Fisher QE高分辨质谱对共有峰进行指认，并采用对照品确证。以相对峰面积为变量，对布渣叶饮片和标准汤剂指纹图谱进行正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA），寻找差异变量，并对布渣叶标准汤剂中3种黄酮类成分的含量和转移率进行测定。结果显示，15批布渣叶标准汤剂出膏率范围在9.32%~14.22%，浸出物范围在37.61%~62.52%，建立15批布渣叶饮片和标准汤剂指纹图谱，相似度均在0.95以上，饮片和标准汤剂指纹图谱均标识出12个保留时间相一致的共有峰，并指认出其中10个化学成分，OPLS-DA分析共找到5个相对峰面积变化较大的色谱峰，分别为峰1、2、3、4、6，为酚酸和黄酮类成分。15批标准汤剂3种黄酮类成分的含量均在均值±3倍SD范围内。其中牡荆苷的转移率最高，其次为水仙苷和异牡荆苷。该研究能够为布渣叶配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供重要参考。

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14. 荆芥挥发油对脂多糖致抑郁样模型小鼠的抗抑郁作用研究

秦甜甜, 胡靖文, 曾九僧, 刘蓉, 曾南

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1480-1485. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.002

摘要（215）

PDF（pc）（1014KB）（41）

观察荆芥挥发油对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的抑郁样模型小鼠的抗抑郁作用，探究其对NOD样受体热蛋白3（NOD-like receptor pyrin domain-containing 3，NLRP3）炎症小体的影响。本研究采用腹腔注射LPS建立抑郁样小鼠模型，给药组分别灌胃给予荆芥挥发油和盐酸氟西汀，给药结束进行糖水偏好试验和飞溅试验，评价荆芥挥发油的抗抑郁作用；酶联免疫法（ELISA）检测小鼠血清白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α，TNF-α）含量；尼氏染色观察小鼠海马组织CA3区神经元变化；蛋白质免疫印记法（Western blot）检测小鼠海马组织NLRP3、天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶（cysteinyl aspartate specific proteinase，Caspase-1）、凋亡相关斑点样蛋白（apoptosis-associated speck-like protein containing a CARD，ASC）及Iba-1蛋白表达水平。结果表明，荆芥挥发油（100、50 mg/kg）能明显提高小鼠糖水偏好率及延长小鼠梳洗时间，表现出抗抑郁样行为作用；同时能降低小鼠血清IL-18及TNF-α含量，增加小鼠海马CA3区神经元尼氏小体数目，显著下调海马部位NLRP3、ASC、Caspase-1及Iba-1的蛋白表达量。荆芥挥发油能改善模型小鼠的抑郁样行为，表现出抗抑郁作用，其作用机制可能与抑制NLRP3炎症小体和小胶质细胞激活，从而减轻神经炎症反应与神经元损伤有关。

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15. 油茶叶多酚的提取及其对常见植物病原真菌抑制作用研究

谢水香, 雷彩燕

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1562-1568. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.010

摘要（133）

PDF（pc）（1155KB）（39）

目前关于油茶多酚对植物病原真菌抑制作用的报道十分匮乏。本文通过分析不同条件下油茶叶多酚的提取率，确定了最佳的提取条件；分析了不同浓度多酚对常见植物病原真菌的抑制效果并对抑菌机理进行了初步研究。研究结果表明：1∶30的液料比、60%的乙醇浓度、60 min的超声波处理后，多酚提取率最高，达14.01%。每克油茶叶中加入0.80 g β-环糊精，可使多酚提取率提升至22.92%。10%的多酚对新月弯孢霉、假禾谷镰刀菌、链格孢、草莓多主棒孢霉、大丽轮枝菌、葡萄座腔菌、尖孢镰孢菌苦瓜专化型具有一定的抑制作用，对大丽轮枝菌的抑制率高达78.52%。多酚处理对植物病原真菌体内的可溶性蛋白的代谢过程产生了较大的影响，这是植物病原真菌对化学胁迫适应过程的一种自我调节方式。本研究结果为油茶的综合开发以及植物病害的绿色防控提供了理论依据。

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16. 盾叶薯蓣响应低磷胁迫的生理代谢及基因表达特征分析

王庆婷, 耿晓桐, 李雅静, 张娟, 刘庆普, 龚海燕, 雷敬卫, 谢彩侠

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1569-1582. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.011

摘要（160）

PDF（pc）（3435KB）（39）

为探讨盾叶薯蓣在低磷胁迫下的生理变化、甾体皂苷类成分代谢及基因表达的响应特征，本研究选取河南南阳产盾叶薯蓣进行模拟低磷胁迫实验，在不同时期对根际基质中的磷含量（全磷、速效磷、磷酸铝盐、磷酸铁盐、磷酸钙盐）和土壤酸性磷酸酶（soil acid phosphatase，S-ACP）活性、植株根系发育特征（总根长、总投影面积、总表面积），各部位过氧化物酶（peroxidase，POD）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及甾体皂苷类成分含量等指标进行分析，确定盾叶薯蓣响应低磷胁迫的关键时期，并利用RNA-Seq测序对关键时期盾叶薯蓣根茎、叶片、地上茎3个部位中的基因表达特征进行分析。研究发现低磷胁迫处理后盾叶薯蓣根际基质中易吸收态磷含量显著降低，其抗氧化酶（POD、SOD）与酸性磷酸酶活性均显著升高，根系发育受阻；低磷胁迫可明显影响盾叶薯蓣中甾体皂苷的合成与积累，且不同部位响应特征不同；胁迫初期为盾叶薯蓣响应低磷胁迫的关键时期；响应低磷胁迫关键时期的盾叶薯蓣基因表达存在明显的组织特异性，对三个处理组不同部位基因表达量与代谢通路进行分析，分别从盾叶薯蓣根茎、叶片、地上茎3个部位中挖掘到239、211、237个差异基因，涉及萜类骨架、有机酸、肌醇的生物合成等多个代谢通路。上述研究结果说明盾叶薯蓣通过改变基因表达水平对表型性状和生理代谢过程进行调节来响应低磷胁迫，本研究为研究盾叶薯蓣响应低磷胁迫的分子机制提供理论依据。

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17. 中药单体活性成分抗结直肠癌的研究进展

林浩, 代伟宏, 刘昌江, 王先薇

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1637-1649. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.017

摘要（173）

PDF（pc）（1312KB）（37）

结直肠癌是消化道频发的重大恶性肿瘤，其发病率和致死率逐年攀升，严重威胁着人类生命安全。虽然多种化疗药物已广泛应用于临床，然而其潜在的毒副作用和耐药性致使患者依从性差，进而导致化疗以失败告终。基于此，亟待挖掘高效低毒的抗结直肠癌药物以应对现实的临床治疗窘境。中药单体成分作为中药发挥药效的主要效应物质，在临床抗结直肠癌方面优势凸显。与合成类化学制剂相比，其来源丰富，安全性高，在结直肠癌防治方面呈现出较大潜力。因此，本文从化学活性物质角度出发，系统总结了中药单体活性成分的抗结直肠癌作用和主要分子机制，并结合当前研究现状对中药治疗结直肠癌的相关研究进行了初步探讨，以期为中药单体成分抗结直肠癌研究及临床应用提供理论依据和参考价值。

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18. 基于网络药理学和分子对接探究苦瓜治疗糖尿病肾病的作用机制

蔡小康, 周洁, 余惠凡

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊1): 123-129.

摘要（87）

PDF（pc）（1790KB）（37）

运用网络药理学和分子对接探究苦瓜（Momordica charantia L.）治疗糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）的作用机制。利用Herb数据库获取苦瓜活性成分，SwissTargetPrediction数据库获取其所对应的靶标。通过GeneCards、OMIM、DisGENT数据库获取DN的治疗靶标。利用Venn在线工具获得苦瓜活性成分和DN的共同作用靶点。运用Cytoscape软件构建苦瓜、活性成分、靶标间相互作用网络关系图，并使用CytoHubba插件获得核心靶点以及核心子网络。应用Matescape数据库进行基因本体（gene ontology，GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG）通路富集分析。最终综合探析苦瓜活性成分、DN两者关系并作出预测。本研究从苦瓜中筛选出具有作用靶点的11个有效活性成分，其中β-谷甾醇、苦瓜酸、番茄红素等具有明显改善DN的作用。同时预测得到AKT1、TNF、IL6、TP53、VEGFA、JUN、CASP3等调控DN的可能作用靶标，介导AGE-RAGE信号通路，IL-17、TNF、PI3K-Akt、HIF-1信号通路等相关通路调控疾病，从而对抗DN的发生及进展。该文利用网络药理学探讨了苦瓜防治DN的多成分、多靶点、多通路的作用特点，并挖掘出苦瓜活性成分调控糖尿病肾病的可能靶点及信号转导机制。

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19. 维生素D与慢性肾脏病相互作用的网络药理学研究

孙娟, 陈洁文, 张海峰, 刘希鹏

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊2): 136-138.

摘要（8）

PDF（pc）（454KB）（36）

通过网络药理学探讨维生素D（vitamin D，Vit D）与慢性肾脏病（CKD）的相关性，并探索对Vit D与CKD共同作用靶点产生影响的核心蛋白。通过DrugBank西药数据库检索Vit D的相关靶点，得到Vit D的药物靶点共2个；通过DisGeNET数据库检索CKD疾病相关靶点，得到CKD疾病靶点共1 074个；利用Venny 平台对成分靶点和疾病靶点取交集，得到Vit D药物靶点及CKD疾病共有靶点1个（VDR）；将共有靶点导入STRING构建蛋白-蛋白相互作用（PPI）网络，对药物-疾病共有靶点做蛋白-蛋白互作网络图，并筛选出蛋白与蛋白之间互相作用的核心蛋白。得到影响VDR作用的主要蛋白有GC、CYP27B1、EP300、NCOA3、CTNNB1、MED1、SMAD3、RXRA、BAZ1B、NCOA1。基于网络药理学结果发现，Vit D可能通过作用于VDR靶点在CKD的防治中起作用。GC、CYP27B1、EP300、NCOA3、CTNNB1、MED1、SMAD3、RXRA、BAZ1B、NCOA1蛋白可以与VDR相互作用，从而影响Vit D与CKD共同作用靶点的核心蛋白。

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20. 基于网络药理学和分子对接技术探讨两色金鸡菊总黄酮治疗COVID-19的作用机制

布威阿丽耶·胡加阿布都拉, 西尔艾力·艾克穆, 国鲁源, 吴桂霞

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊2): 125-135.

摘要（9）

PDF（pc）（3479KB）（35）

利用网络药理学和分子对接揭示两色金鸡菊总黄酮（total flavonoids from Coreopsis tinctoria Nutt，CTFs）有效成分在治疗新型冠状病毒肺炎（corona virus disease in 2019，COVID-19）中的作用机理。利用TCMSP数据库查找CTFs的27种活性成分所对应的319个靶点，通过GeneCards、DrugBank、Genemap和DisGeNET数据库收集COVID-19治疗靶点；利用Venny 2.1在线数据库获得CTFs和COVID-19的79个共同交集靶点，STRING数据库构建蛋白-蛋白互作（PPI）网络，并筛选32个核心靶点，利用核心靶点通过Metascape数据库和DAVID数据库进行GO及KEGG通路富集可视化分析，并预测其作用机制。其信号通路与AGE-RAGE信号通路、白细胞介素信号通路、PID AP1通路、TNF信号通路等通路相关；Cytoscape软件进行"CTFs-靶点-通路-COVID-19”网络结构图的绘制，网络图得出degeree值较高的CTFs化合物有槲皮素、表没食子儿茶素没食子酸酯、木犀草素、漆黄素、山柰酚。根据degree值较高的槲皮素和表没食子儿茶素没食子酸酯与TNF、IL6、JUN、进行分子对接结果受体与配体结合构象较稳定。证明两色金鸡菊黄酮具有多靶点、多通路、多系统调节疾病的特点，并可通过其特点对COVID-19提供潜在的治疗价值，为临床救治与合理用药提供理论依据。

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21. 芪归多糖的分离纯化及体外抑制肿瘤细胞增殖研究

刘文娟, 马善波, 鹿纹菲, 崔东晓, 徐顶巧, 乐世俊, 曹蔚, 唐于平

天然产物研究与开发 2023, 35 (10): 1651-1658. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.001

摘要（249）

PDF（pc）（1607KB）（35）

黄芪-当归配伍为经典补气养血药对，多糖是其重要药效物质。本研究从芪归药对中分离纯化获得6种芪归多糖，CCK-8实验筛选发现其中两种AAPS-1a和AAPS-3a对人结肠癌细胞HCT116和肺癌细胞A549抑制作用显著，对HCT116增殖抑制作用最强，IC₅₀值分别为（47.59±1.3）μg/mL和（18.33±2.5）μg/mL；对A549增值抑制作用次之，IC₅₀值分别为（52.12±1.1）μg/mL和（170.21±2.3）μg/mL。同时，AAPS-1a和AAPS-3a显著诱导HCT116和A549细胞发生凋亡，HCT116细胞凋亡率分别为31.4%和46.5%；A549细胞凋亡率分别为19.3%和33.0%。结构特征分析表明，AAPS-1a和AAPS-3a为分子量分别为7.3×105、8.5×104 Da的均一多糖。本研究从芪归药对中筛选获得具有肿瘤细胞增殖抑制活性的芪归均一多糖，为阐明芪归多糖抗肿瘤结构基础研究提供重要实验依据。

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22. 细辛化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物的预测分析

张瑜, 张红, 李宁, 陈娟

天然产物研究与开发 2023, 35 (10): 1794-1807. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.016

摘要（162）

PDF（pc）（1374KB）（34）

细辛为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var. mandshuricum (Maxim.) Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var. seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq.的干燥根和根茎，其主要含有挥发油类、木脂素类、黄酮类和多糖类等化学成分。现代药理学和临床研究表明细辛具有镇痛抗炎、抗氧化、抗菌、止咳平喘、抗抑郁、抗癌、降血压等多种药理活性，用于治疗风寒感冒、风湿、多种疼痛、痰饮喘咳等病症。基于对细辛的化学成分及药理作用的归纳总结，结合其质量控制研究现状，从亲缘性、特征性成分、有效性、药动学、化学成分可测性及中药配伍等方面对其质量标志物（quality marker，Q-Marker）进行预测。初步预测出马兜铃酸Ⅳa、甲基丁香酚、黄樟醚、L-细辛脂素、L-芝麻脂素、2-甲氧基-4-乙烯基酚、三甲氧基甲苯、1,8-桉叶素、β-细辛醚、卡枯醇、水鬼蕉宾碱、山柰酚等成分可作为细辛质量标志物的候选化合物，以期为建立质量标准、深入研究及综合利用等提供参考。

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23. 基于网络药理学、分子对接及实验验证探讨黄柏治疗痛风的作用机制

李敏, 李莉, 全云云, 曾瑾, 赵军宁, 毛九州, 龚晓丽, 尹竹君

天然产物研究与开发 2023, 35 (7): 1235-1246. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.015

摘要（319）

PDF（pc）（2380KB）（32）

采用网络药理学、分子对接和体外细胞实验探讨黄柏抗痛风（gout）的物质基础与潜在作用机制。首先通过 TCMSP数据库获得黄柏主要活性成分及其对应作用靶点信息；通过GeneCards、OMIM、TTD 数据库获得痛风相关疾病靶点；将黄柏有效成分对应靶点与痛风靶点取交集，借助STRING平台及Cytoscape3.9.0软件，绘制交集基因蛋白互作（PPI）网络图；利用基因注释与分析平台（Metascape）数据库对核心靶点进行基因本体（GO）功能及京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，通过微生信云平台对富集结果可视化；借助AutoDock Tools软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接，并对核心化学成分抗痛风炎症作用进行实验验证。共筛选出25个黄柏抗痛风活性成分和70个关键交集靶点，PPI网络分析获得5个关键靶点包括蛋白激酶B1（AKT1）、肿瘤坏死因子（TNF）、过氧化物酶体增生激活受体γ（PPAR γ）、白介素6（IL-6）、前列腺素内过氧化物合酶（PTGS 2）；GO 功能和 KEGG 通路富集显示，黄柏作用于细胞迁移的正向调控、细胞分化的负调控、炎症反应等生物学过程，调控PI3K-Akt、MAPK等信号通路，进而发挥抗痛风作用。分子对接结果显示，黄柏的5个主要活性成分与关键靶点间存在分子结合位点且结合能较强，均小于-5 kcal/mol；体外实验显示核心化学成分对尿酸钠诱导的炎症反应有较好的抑制作用，本研究初步揭示了黄柏具有多种潜在的抗痛风活性成分，其作用机理可能是通过作用于多靶点和多通路来实现的。

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24. 海洋真菌Aspergillus jensenii SS5中化学成分研究

胡靖瑶, 袁瑞瑛, 王广明, 蔡诗琪, 周明琦, 王富乾, 蔡由生

天然产物研究与开发 2023, 35 (11): 1902-1906. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.11.008

摘要（102）

PDF（pc）（502KB）（30）

利用多种柱色谱分离技术从海洋真菌Aspergillus jensenii SS5的液体发酵产物中分离获得4个已知化合物，并通过NMR、HR-ESI-MS、X单晶衍射等技术鉴定了它们的结构，分别是epigriseofulvin（1）、sterigmatocystin（2）、brevianamide M（3）、meleagrin（4），其中化合物1~3是首次从曲霉属真菌A. jensenii中分离获得。采用SRB法对分离获得的天然产物进行体外细胞毒性测试，结果表明化合物4对人肺癌A549细胞和人肝癌Bel-7402细胞均有较好抑制作用，化合物2对A549人肺癌细胞株有较好抑制作用。本研究作为海洋真菌A. jensenii SS5的化学成分的补充研究，发现了2个具有较好细胞毒活性的化合物，为曲霉属海洋真菌活性天然产物的开发提供了理论依据。

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25. 南海海绵Dactylospongia elegans的二倍半萜类化学成分及抗炎活性研究（补充数据）

康永锋, 武改芳, 李立, 甘建红

天然产物研究与开发 2023, 35 (8): 1358-1363.

摘要（62）

PDF（pc）（1155KB）（26）

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26. 蜜环菌发酵液及其菌丝体的化学成分研究

罗影子, 黄明进, 沈寿茂, 苏明智, 于丹丹, 郭跃伟, 覃玉强, 张光文

天然产物研究与开发 2023, 35 (7): 1183-1190. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.009

摘要（193）

PDF（pc）（509KB）（24）

蜜环菌（Armillaria mellea）是药用植物天麻（Gastrodia elata）营养生长阶段的共生真菌。为研究蜜环菌的化学成分和生物活性，本实验综合运用MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及半制备RP-HPLC等色谱分离技术对蜜环菌发酵液及其菌丝体的95%乙醇提取物进行系统分离，得到26个化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据，分别鉴定为十四烷酸（1）、α-亚麻酸（2）、油酸（3）、亚油酸（4）、亚油酸乙酯（5）、8（R），11（S）-二羟基-9Z，12Z-十八烷二烯酸（6）、2-油酰甘油（7）、1-亚油酸甘油酯（8）、二羟丙基-油酸（9）、亚油酸甲酯（10）、甘油1，3-二亚油酸酯（11）、（5Z，9Z）-17-甲基-非十七烯酸-5，9-二酯（12）、（2S）-α-（9′Z，12′Z，15′Z）-十八碳三烯酸（13）、麦角甾醇（14）、（22E，24S）-5α，8α-环二氧-6，22-麦角甾二烯-3β醇（15）、对羟基苄基乙基醚（16）、尿嘧啶（17）、环D-脯氨酸-D-异亮氨酸（18）、环D-脯氨酸-D-亮氨酸（19）、环D-脯氨酸-D-苯丙氨酸（20）、脯氨酸（21）、环D-脯氨酸-L-缬氨酸（22）、环D-脯氨酸-D-缬氨酸（23）、4-（2-羟乙基）-5-甲基噁唑（24）、环丙氨酸-缬氨酸（25）、环丙氨酸-脯氨酸（26）。其中，化合物5~13、16和18~26是首次从蜜环菌中分离获得。体外生物活性研究表明化合物14和15对LPS诱导的RAW 264.7细胞炎症反应具有抑制作用。

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27. 麦角硫因的抗氧化特性及其干预氧化应激相关疾病的研究进展

高青莹, 徐建雄

天然产物研究与开发 2023, 35 (6): 1081-1087. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.017

摘要（352）

PDF（pc）（670KB）（23）

麦角硫因（ergothioneine，ERG）是存在于自然界的一种含硫氨基酸，因其具有较强的清除自由基和抗衰老能力且天然安全无毒，近年来在食品、医药、化妆品等领域广泛应用。麦角硫因作为一种天然高效的抗氧化剂，在与氧化应激相关的疾病预防和治疗中发挥着重要的作用。本文综述了麦角硫因的结构与性质、抗氧化特性，干预氧化应激相关疾病的作用与机制等研究进展，为麦角硫因多元应用提供参考。

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28. 响应面法优化金莲花总酚酸的提取工艺及其美白活性研究

杜若君, 石召华, 詹志来, 胡俊杰, 郑国华

天然产物研究与开发 2023, 35 (6): 915-924. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.001

摘要（228）

PDF（pc）（2087KB）（23）

采用响应面分析法中Box-Behnken设计实验优化乙醇回流提取金莲花总酚酸的工艺条件，同时研究了金莲花总酚酸对DPPH自由基、羟基自由基的清除能力、还原能力及其对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明，金莲花总酚酸的最佳提取工艺为乙醇浓度60%，回流时间90 min，回流温度60 ℃，液料比40∶1（mL/g）；在此条件下金莲花总酚酸得率为92.245 mg/g。此外，其对DPPH自由基、羟基自由基具有一定的清除能力和还原能力，并且能够显著性地抑制酪氨酸酶活性。本研究所得的提取工艺稳定可靠，金莲花总酚酸具有一定的体外抗氧化活性和酪氨酸酶抑制作用，为进一步科学合理开发利用金莲花奠定基础。

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29.

忍冬木层孔菌多糖的提取工艺优化及其体外抗氧化活性研究

张宏岐, 朱烈琴, 曾亚妮, 崔敏, 周莹霞, 杜娟

天然产物研究与开发
录用日期: 2024-03-05

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30. 同地域三个海拔高度的黄甜竹夏季鲜叶挥发性成分分析

曹义宁, 雷凌华, 宋艳冬, 朱强根, 潘心禾

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊2): 1-11.

摘要（20）

PDF（pc）（939KB）（21）

通过固相微萃取-GC/MS技术分析同一地域三个海拔高度黄甜竹（Acidosasa edulis）夏季鲜嫩、老叶挥发性成分，以揭示三个海拔高度黄甜竹鲜叶挥发性成分的释放特征，为黄甜竹的植物配置、康养空间设计提供参考。结果表明，三个不同海拔黄甜竹鲜嫩叶分别被鉴定31种、18种、22种挥发性成分，鲜老叶分别被鉴定21种、21种、27种挥发性成分。相比850 m海拔，650 m、119 m海拔的黄甜竹鲜叶释放大量的醇类化合物和一定量的萜烯类化合物，且以低海拔表现更优秀。650 m和119 m海拔的黄甜竹适于配置康养空间、康养林，但三个海拔黄甜竹鲜叶都适于醇类挥发性成分的开发利用。

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31. 基于网络药理学探讨鸡蛋花不同提取部位改善超敏反应的作用机制

何欣倩, 夏允彤, 肖新玉, 周欣欣

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊1): 110-122.

摘要（63）

PDF（pc）（2300KB）（21）

探讨鸡蛋花不同提取部位（水提取部、正丁醇部、石油醚部、乙酸乙酯部）对肥大细胞脱颗粒反应的抑制效果，运用网络药理学探讨鸡蛋花有效活性成分改善I型超敏反应的作用机制。使用吐温80构建RBL-2H3细胞脱颗粒模型，评估鸡蛋花的抗瘙痒药效。预测鸡蛋花治疗超敏反应的靶标和通路，使用分子对接方式验证鸡蛋花有效成分与关键靶标的结合能力。结果表明鸡蛋花的乙酸乙酯部提取物对超敏反应的抗瘙痒机制有明显的效用。其中鸡蛋花苷类成分与黄酮类成分在抗瘙痒，改善超敏反应的机制可能与D（2）多巴胺受体、P2Y嘌呤受体2、5-羟色胺受体2A、P2Y-嘌呤受体1、毒蕈碱乙酰胆碱受体M1、5-羟胺受体2C、毒物学乙酰胆碱受体M、α-1D肾上腺素能受体、α-1A肾上腺素能受体、P2Y-嘌呤受体1等蛋白调节相关。

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32. 响应面法优化paraherquamide A的发酵工艺

陈晓娜, 彭加飞, 王品美, 徐金钟

天然产物研究与开发 2023, 35 (6): 1049-1057. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.014

摘要（252）

PDF（pc）（1168KB）（21）

Paraherquamide A（PA）作为新型驱虫药Startect^®的重要原料，其产量制约药物的推广和使用。本研究采用响应面法系统对野生Penicillium sp.KWF31的PA发酵工艺进行优化。通过Plackett-Burman设计对培养基的8个因素进行筛选，得到显著影响效价的3个关键因素分别是酵母提取物、可溶性淀粉和葡萄糖。进而采用爬坡实验逼近这3个关键因素的最大响应区域，通过Box-Behnken设计建立数学模型，获得产PA的最佳条件为可溶性淀粉31.0 g/L、葡萄糖12.8 g/L、酵母提取物14.5 g/L。在此条件下，PA效价高达243.7 mg/L，与预测值241.6 mg/L相近，是优化前的3.4倍。

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33. 藜蒿内生真菌Paraconiothyrium sp.YLHJ01化学成分研究

曾庆婷, 袁涛

天然产物研究与开发 2023, 35 (5): 781-786. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.5.006

摘要（248）

PDF（pc）（601KB）（21）

利用多种色谱分离技术从藜蒿内生真菌Paraconiothyrium sp.YLHJ01的发酵产物中分离得到7个化合物，并通过NMR、ECD、IR、HR-ESI-MS等波谱技术鉴定了它们的结构，包括一个新化合物2-(1S,3R-dihydroxybutyl)benzene-1,4-diol（1）以及6个已知化合物：6-羟基-2S-甲基-4-色满酮（2）、10-norparvulenone（3）、(S)-7-羟基-3-((S)-1-羟乙基)异苯并呋喃-1(3H)-酮（4）、murranoic acid A（5）、modiolide G（6）、尿嘧啶核苷（7）。体外细胞毒活性结果显示化合物1~7在A549与HepG2细胞上均无明显的抑制活性。对化合物1~7进行金黄色葡萄球菌和大肠杆菌抗菌活性测试，结果显示化合物1、4对金黄色葡萄球菌表现出弱抑制效果，最低抑菌浓度（MIC）分别为400、100 μg/mL，化合物2对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现为弱抑制效果，其MIC分别为800、400 μg/mL。

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34. 槟榔化学成分、药理、毒性研究进展及质量标志物预测分析

策力木格, 许良

天然产物研究与开发 2023, 35 (8): 1431-1441. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.8.016

摘要（168）

PDF（pc）（1421KB）（21）

槟榔是我国常用的中药材，被列为四大南药之首，槟榔果实又为咀嚼嗜好品，具有广泛的药理活性又具毒性。近年来，国内外学者关于槟榔研究逐渐深入，槟榔中化学成分类型较多，具有多种药理作用，本文对其化学成分、药理作用、毒性作用等进行归纳总结的基础上从槟榔特有化学成分、可测成分、传统药性功效、炮制对化学成分的影响、入血成分和等多个方面进行槟榔质量标志物预测分析，筛选可作为槟榔质量标志物的首选成分及备选成分。为建立槟榔质量控制与评价体系提供参考。

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35. γ-聚谷氨酸的制备及其酪氨酸酶抑制活性研究

李想, 吴金芳, 韩冠英,

天然产物研究与开发 2023, 35 (10): 1766-1774. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.013

摘要（51）

PDF（pc）（1506KB）（21）

γ-聚谷氨酸（γ-polyglutamic acid，γ-PGA）是一种阴离子自然聚合物，其被广泛应用于诸多领域。为探究不同分子量γ-PGA作为潜在的化妆品美白剂应用的可能性，本文以枯草芽孢杆菌作为产生菌，通过微生物发酵法制备了γ-PGA，并结合化学降解手段制备了5组不同分子量的γ-PGA。以胞内胞外酪氨酸酶活性抑制率为指标，对5组不同分子量γ-PGA抑制酪氨酸酶活性进行了初步研究。结果显示，在90 ℃，pH 3.0的降解条件下，降解得到了分子量依次为21、117、282、432和501 kDa五组分子量的γ-PGA。采用酶标仪酶动力学功能测定发现5组分子量的γ-PGA作用于胞内胞外均具有抑制酪氨酸酶活性能力，且胞外酪氨酸酶活性抑制率随分子量的增加而增大，初步验证了不同分子量γ-PGA的酪氨酸酶抑制活性。

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36. 辣木叶多糖对小鼠溃疡性结肠炎的防治与机制研究

Hosameldeen Mohamed Husien, 彭伟龙, 刘明江, 伯若楠, 李金贵

天然产物研究与开发 2023, 35 (10): 1659-1668. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.002

摘要（227）

PDF（pc）（1469KB）（20）

探讨辣木叶多糖（Moringa oleifera leaf polysaccharide，MOLP）对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的小鼠溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）防治作用及其作用机制。50只BALB/c小鼠随机分为正常对照组（Con组）、模型对照组（DSS组）、MOLP-L（25 mg/kg）、MOLF-M（50 mg/kg）、MOLF-H（100 mg/kg）组，通过饮用4% DSS诱导小鼠UC模型。试验期间每日记录各组小鼠体重情况和疾病活动指数（DAI）变化；ELISA法检测血清中TNF-α、IL-1β、IL-10、HMGB1和结肠组织MPO含量；HE染色观察结肠组织病理学变化；实时荧光定量PCR法检测结肠组织TNF-α、IL-1β、IL-10、HMGB1 mRNA表达水平；蛋白免疫印迹（Western blot）法检测结肠组织中TLR4、MyD88、P65、p-P65、IκBα和p-IκBα的表达；16S rRNA高通量测序探究小鼠肠道菌群的变化。结果显示，与Con组相比，DSS组小鼠一般状况下降，体重减轻，结肠长度缩短，DAI和病理切片损伤评分均显著增加（P＜0.001）；TNF-α、IL-1β、HMGB1含量和MPO活性显著升高（P＜0.001），结肠组织中TLR4、MyD88、p-P65和p-IκBα的蛋白表达水平显著上调（P＜0.001）。与DSS组相比，不同剂量MOLP处理组明显改善上述病变和炎性指标，显著提升了IL-10的表达，作用结果具有剂量依赖性；并且MOLP可以改善UC小鼠肠道菌群多样性，恢复菌群平衡。研究结果提示MOLP可以通过抑制炎症反应，调节小鼠肠道菌群多样性、组成和相对丰度进而发挥防治UC的作用。

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37. 千里香化学成分研究

王茹茹, 张珊珊, 许红涛, 王永丽, 侴桂新

天然产物研究与开发 2023, 35 (5): 787-797. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.5.007

摘要（758）

PDF（pc）（988KB）（20）

研究千里香的化学成分。采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱分离技术进行分离纯化，通过波谱数据分析进行结构鉴定。从千里香70%乙醇提取物中分离得到26个化合物，分别鉴定为千里香脂素（1）、8-去甲基川陈皮素（2）、ficusal（3）、lariciresinol-4′-monomethy ether（4）、(±)-5′-methoxy-4′-O-methyllariciresinol（5）、diospyrosin（6）、(-)-9′-O-E-feruloyl-lyoniresinol（7）、7-O-methylphellodenol-B（8）、欧芹烯酮酚甲醚（9）、3，4′-二羟基-3′，5′-二甲氧基苯丙酮（10）、4′-羟基-5，7-二甲氧基二氢黄酮（11）、5-羟基-6，7，3′，4′-四甲氧基二氢黄酮（12）、4′-羟基-5，7，3′-三甲氧基二氢黄酮（13）、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基二氢黄酮（14）、2′，4-二羟基-3′，4′，6′-三甲氧基查尔酮（15）、2′，3-二羟基-4，4′，6′-三甲氧基查尔酮（16）、楝叶吴萸素B（17）、2′-羟基-3，4，5，4′，6′-五甲氧基查尔酮（18）、2′-羟基-3，4，4′，6′-四甲氧基查尔酮（19）、5，8-二羟基-6，7，3′，4′-四甲氧基黄酮（20）、3′-羟基-5，6，7，8，4′，5′-六甲氧基黄酮（21）、5，3′，5′-三羟基-7，4′-二甲氧基黄酮（22）、5，7，3′-三羟基-8，4′-二甲氧基黄酮（23）、3′-羟基-5，6，7，4′-四甲氧基黄酮（24）、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮（25）、5-羟基-6，7，8，3′，4′-五甲氧基黄酮（26），其中化合物1、2为新化合物，化合物3~8、10~13、15、16、20~24为首次从九里香属植物中分离得到,化合物17为首次从千里香中分离得到。

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38. HS-SPME-GC-TOF-MS结合ROAV分析花果香型红茶特征香气成分

王金源, 张佳慧, 庄莉萍, 林宏政, 封娇, 田维素, 陈章盛, 郝志龙

天然产物研究与开发 2023, 35 (12): 2015-2026. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.12.001

摘要（139）

PDF（pc）（1546KB）（19）

为探究永泰菜茶与金牡丹加工的花果香型红茶特征香气成分，采用顶空固相微萃取-气相色谱-飞行时间质谱联用（HS-SPME-GC-TOF-MS）技术，结合正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）与相对气味活度值（ROAV）分析金牡丹红茶和6个永泰（Y-122、Y-127、Y-128、Y-170、Y-192、Y-193）加工的花果香红茶香气成分。7个红茶样中共鉴定出82种挥发性物质，包括醇类、酯类、醛类、酮类、酸类、烯类等，其中醇类、酮类、酯类物质相对含量较高，依据变量重要性投影（VIP）筛选出21种特征挥发性物质（VIP>1，P<0.05），进一步结合相对气味活度值（ROAV）筛选出13种特征香气物质（VIP>1，ROAV>1.00），其中橙花叔醇、苯乙醇和己酸叶醇酯是构成金牡丹红茶果香带花香的特征香气物质，水杨酸甲酯是Y-122呈现杏仁香的特征香气物质，芳樟醇是Y-127呈现馥郁花香带果香的特征香气物质，γ-壬内酯和α-法呢烯为Y-192呈现清花香带果香的特征香气物质。可见，7个花果香型红茶香气特征物质存在差异，具有花果香特征的芳樟醇、水杨酸甲酯、γ-壬内酯和α-法呢烯是永泰菜茶红茶的关键呈香物质，为特殊香型红茶种质资源挖掘与品质调控提供参考。

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39. 中医药治疗非酒精性脂肪性肝病相关信号通路的研究进展

杨红娟, 陈振东, 田旭东

天然产物研究与开发 2024, 36 (1): 175-185. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2024.1.019

摘要（45）

PDF（pc）（1396KB）（18）

非酒精性脂肪性肝病是最常见的肝脏疾病之一，近年来中医药多靶点、多通路治疗非酒精性脂肪性肝病的相关研究报道越来越多。为进一步归纳总结中医药治疗非酒精性脂肪性肝病相关信号通路的研究进展，检索近5年来中国知网、PubMed等数据库文献，整理中医药治疗非酒精性脂肪性肝病常见信号通路和作用机制，为非酒精性脂肪性肝病的中医药治疗提供基础研究思路及理论支撑。通过检索中医药治疗非酒精性脂肪性肝病相关文献，对其作用机制和常见信号通路进行整理分类，归纳总结，从调节脂质代谢和炎症反应两方面入手进行研究。调控脂质代谢相关信号通路包括FXR、PPARα、G蛋白信号通路等，炎症反应与NF-κB、Nrf2、Th17/Treg、JNK等多条信号通路有关。中医药能通过多条信号通路调节脂质代谢和炎症反应，进而治疗非酒精性脂肪性肝病。中医药多靶点、多通路治疗非酒精性脂肪性肝病具有丰富的实验室研究和理论基础，进一步深入临床研究开发具有很好前景。

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40. 银胶菊中木脂素类成分的研究

李华, 王素娟, 李红霞, 张贵杰

天然产物研究与开发 2023, 35 (5): 761-765. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.5.004

摘要（149）

PDF（pc）（519KB）（18）

研究银胶菊Parthenium hysterophorus Linn.中木脂素类化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI、ODS和半制备型HPLC等色谱技术，从银胶菊地上部分的95%乙醇提取物中分离得到5个木脂素类化合物（1~5），通过波谱学数据分析，将它们的结构分别鉴定为(7S,8S,7′E)-4,9,9′-三羟基-3,5,7,3′,5′-五甲氧基-8,4′-氧新木脂素-7′-烯（1）、丁香脂素（2）、杜仲树脂酚（3）、松脂素（4）、五味子醇甲（5）。其中，化合物1为新化合物，化合物3~5为首次从银胶菊中分离得到。对所有化合物进行了体外抗神经炎症活性筛选，结果显示，化合物1对LPS激活的BV-2小胶质细胞释放NO具有显著抑制作用，IC₅₀为21.10 ± 1.97 μmol/L，其余化合物均无活性，且所有化合物在测试浓度下均不影响细胞的存活率。

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