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    1. 罗汉果果渣的化学成分及抗炎活性研究
    吴涓江, 黄华学, 李文楚, 王 斌, 龚力民, 盛文兵, 翦雨青, 王 炜
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1124-1134.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.003
    摘要490)      PDF(pc) (843KB)(21)    收藏
    研究罗汉果(Siraitia grosvenorii)水提果渣的化学成分及其体外抗炎活性。采用多种色谱方法对罗汉果果渣化学成分进行系统的分离纯化,得到了26个化合物,并结合MS、NMR等波谱学手段对其进行结构鉴定,分别为齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、齐墩果酸3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6′-乙酯(2)、(3α)-3,29-dihydroxy-7-oxomultiflor-8-ene-3,29-diyl dibenzoate(3)、3,29-二苯甲酰基栝楼仁二醇(4)、isomultiflorenol(5)、curcasinlignan B(6)、urolignoside(7)、diospyrosin(8)、楝叶吴萸素B(9)、4′-羟基苯基乙基香草酸酯(10)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(11)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(12)、山柰苷(13)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(14)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷-7-O-β-D-木糖苷(1→2)-O-α-L-鼠李糖苷(15)、sagittatin A(16)、葫芦烷-5,24-二烯-3β-醇(17)、balsaminol E(18)、大豆脑苷I(19)、β-谷甾醇(20)、β-胡萝卜苷(21)、胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(22)、2E-4-羟基-壬烯酸(23)、香兰素(24)、对羟基苯乙醇(25)、β-hydroxypropiovanillone(26)。化合物2、6~11为首次在葫芦科植物中分离得到,化合物13414~16181922~26为首次从罗汉果属植物中分离得到。初步研究了化合物1~26的体外抗炎活性,化合物457131921能抑制TNF-α生成,化合物1321能同时抑制IL-1β、IL-6的生成,化合物71922能抑制IL-1β的生成,化合物5能抑制IL-6的生成。
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    2. 溪黄草药材4种基原植物的UPLC特征图谱鉴别研究
    萧晓吉, 邱佳佳, 刘军民, 赵双双, 古敬锋, 王德勤, 詹若挺
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 1038-1048.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.013
    摘要483)      PDF(pc) (1619KB)(4)    收藏
    本研究采用UPLC法建立适用于鉴别溪黄草药材4种基原植物溪黄草Rabdosia serra (Maxim.) H.Hara、线纹香茶菜Rabdosia lophanthoides (Buch.-Ham.ex D.Don) H.Hara、纤花香茶菜Rabdosia lophanthoides var. graciliflora (Benth.) H.Hara和长叶香茶菜Rabdosia stracheyi (Benth.ex Hook.f.) Hara的特征图谱,并结合特征图谱的相似度评价、聚类分析(cluster analysis,CA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)以及正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares-discriminate analysis,OPLS-DA)对4种基原植物的共有成分与差异性成分进行研究。从溪黄草、线纹香茶菜、纤花香茶菜和长叶香茶菜的特征图谱中分别标定了19、24、26、21个特征峰。除溪黄草外,其他3种基原植物各自样品的相似度较高;但是不同基原植物之间的相似度具有一定的差异性。通过CA、PCA可将溪黄草与其他3种基原植物明显区分,通过OPLS-DA可将线纹香茶菜、纤花香茶菜和长叶香茶菜区分。该研究建立的UPLC特征图谱结合化学计量学方法较全面地反映了溪黄草药材4种基原植物的化学成分,方法简便快速、专属性强,可为溪黄草药材的基原鉴别和质量分析与评价提供参考。
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    3. 基于HPLC-ELSD指纹图谱和多成分定量的浙贝母与湖北贝母质量差异研究
    梁月仪, 李振雨, 吕渭升, 卢晓莹, 杨 洁, 刘晓霞, 位翠杰, 孙冬梅
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1101-1111.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.001
    摘要410)      PDF(pc) (1746KB)(6)    收藏
    建立浙贝母、湖北贝母HPLC-ELSD指纹图谱,结合多成分定量分析,比较两种贝母属药材的差异。采用Waters ACQUITY HSS T3(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-0.1%三乙胺溶液为流动相,流速为1.1 mL/min,梯度洗脱;柱温为38 ℃;蒸发光散射检测;建立浙贝母和湖北贝母HPLC-ELSD指纹图谱,通过化学计量学方法和5种生物碱类成分的含量测定比较浙贝母和湖北贝母的差异。结果显示,浙贝母指纹图谱标定7个共有峰,而湖北贝母有8个;指认出其中6个峰,分别为伊贝辛、贝母辛、贝母素甲、贝母素乙、异贝母甲素、湖贝甲素,其中湖贝甲素为湖北贝母的专属性成分;HCA和PCA均能很好地区分浙贝母和湖北贝母,OPLS-DA共找到4个差异性标志物,含测结果显示,浙贝母中贝母素甲的含量明显高于湖北贝母,而贝母辛、贝母素乙和异贝母甲素的含量则明显低于湖北贝母。该方法可以有效鉴别浙贝母和湖北贝母质量的差异性,为其质量控制提供参考。
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    4. 麦角硫因的抗氧化特性及其干预氧化应激相关疾病的研究进展
    高青莹, 徐建雄
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 1081-1087.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.017
    摘要370)      PDF(pc) (670KB)(31)    收藏
    麦角硫因(ergothioneine,ERG)是存在于自然界的一种含硫氨基酸,因其具有较强的清除自由基和抗衰老能力且天然安全无毒,近年来在食品、医药、化妆品等领域广泛应用。麦角硫因作为一种天然高效的抗氧化剂,在与氧化应激相关的疾病预防和治疗中发挥着重要的作用。本文综述了麦角硫因的结构与性质、抗氧化特性,干预氧化应激相关疾病的作用与机制等研究进展,为麦角硫因多元应用提供参考。
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    5. 基于网络药理学、分子对接及实验验证探讨黄柏治疗痛风的作用机制
    李 敏, 李 莉, 全云云, 曾 瑾, 赵军宁, 毛九州, 龚晓丽, 尹竹君
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1235-1246.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.015
    摘要351)      PDF(pc) (2380KB)(43)    收藏
    采用网络药理学、分子对接和体外细胞实验探讨黄柏抗痛风(gout)的物质基础与潜在作用机制。 首先通过 TCMSP数据库获得黄柏主要活性成分及其对应作用靶点信息;通过GeneCards、OMIM、TTD 数据库获得痛风相关疾病靶点;将黄柏有效成分对应靶点与痛风靶点取交集,借助STRING平台及Cytoscape3.9.0软件,绘制交集基因蛋白互作(PPI)网络图; 利用基因注释与分析平台(Metascape)数据库对核心靶点进行基因本体(GO)功能及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,通过微生信云平台对富集结果可视化;借助AutoDock Tools软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接,并对核心化学成分抗痛风炎症作用进行实验验证。共筛选出25个黄柏抗痛风活性成分和70个关键交集靶点,PPI网络分析获得5个关键靶点包括蛋白激酶B1(AKT1)、肿瘤坏死因子(TNF)、过氧化物酶体增生激活受体γ(PPAR γ)、白介素6(IL-6)、前列腺素内过氧化物合酶(PTGS 2);GO 功能和 KEGG 通路富集显示,黄柏作用于细胞迁移的正向调控、细胞分化的负调控、炎症反应等生物学过程,调控PI3K-Akt、MAPK等信号通路,进而发挥抗痛风作用。分子对接结果显示,黄柏的5个主要活性成分与关键靶点间存在分子结合位点且结合能较强,均小于-5 kcal/mol;体外实验显示核心化学成分对尿酸钠诱导的炎症反应有较好的抑制作用,本研究初步揭示了黄柏具有多种潜在的抗痛风活性成分,其作用机理可能是通过作用于多靶点和多通路来实现的。
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    6. 基于网络药理学和体外细胞实验验证探讨乳香治疗急性肾损伤的作用机制
    白 娟, 张 琰, 洪术霞, 史金平, 徐丽婷, 王 芳
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1613-1623.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.015
    摘要329)      PDF(pc) (2101KB)(119)    收藏
    基于网络药理学研究乳香对急性肾损伤(acute kidney injury,AKI)疾病的作用机制,并根据结果建立人肾小管上皮细胞(HK-2)体外模型进行验证。通过TCMSP数据库和Swiss Target Prediction数据库筛选出223个药物靶点;应用OMIM、DisGeNet、DrugBank及GeneCards数据库收集到1 245个疾病靶点,通过韦恩图工具获取药物-疾病靶点72个。通过 String 数据库构建蛋白互作 PPI 网络;利用DAVID数据库进行GO分析和KEGG通路分析;通过Cytoscape 3.7.2软件构建网络关系图;通过Autodock进行分子对接。涉及Toll样受体、TNF、NF-κB等相关信号通路。基于此,通过细胞活性检测(CCK-8)法检测HK-2的增殖情况并以此确定分组,Hoechst33258荧光染色法检测细胞凋亡率,酶联免疫吸附测定(ELISA)法检测IL-1β、TNF-α的表达情况,聚合酶链式反应(Q-PCR)法检测MAPK3、PPARG mRNA相对表达。实验结果表明,在CCK-8实验与模型组相比,低、中、高剂量组的细胞活力逐渐增加(P <0.05);Hoechst33258、ELISA以及Q-PCR实验中,与模型组相比,低、中、高剂量组的细胞凋亡率、细胞炎性因子的产生能力和JAK2、STAT3蛋白分子量与mRNA相对表达均显著降低(P <0.05)。综上,乳香抗急性肾损伤具有多靶点、多途径的特点,为后续该药的临床应用提供了研究基础。
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    7. 不同基原水蛭及其混淆品质量研究
    李国卫, 邱韵静, 童培珍, 胡绮萍, 邓立萍, 杨 丽, 孙冬梅
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 997-1006.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.009
    摘要328)      PDF(pc) (1321KB)(9)    收藏
    采用高效液相色谱法建立水蛭药材特征图谱并同时测定5种有效成分的含量,为不同基原水蛭及其混淆品的质量评价提供依据。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版本)软件对特征图谱结果进行分析,结果显示,27批蚂蟥HPLC特征图谱具有8个共有峰,并通过对照品对比确认其中5个成分,分别为:尿嘧啶、次黄嘌呤、黄嘌呤、水蛭胺C羧基衍生物、水蛭胺B;采用SIMCA-P 14.0软件进行聚类及偏最小二乘法分析,均可将不同基原水蛭及其混淆品归为不同的四类;另外,含量测定结果显示,不同基原水蛭及其混淆品之间的含量存在一定差异,尿嘧啶、次黄嘌呤的含量均值依次为:蚂蟥>水蛭>柳叶蚂蟥>菲牛蛭;黄嘌呤的含量均值依次为:蚂蟥>水蛭>菲牛蛭>柳叶蚂蟥;水蛭胺C羧基衍生物的含量均值依次为:柳叶蚂蟥>蚂蟥>水蛭>菲牛蛭;水蛭胺B的含量均值依次为:柳叶蚂蟥>蚂蟥>水蛭>菲牛蛭。本研究所建立的方法可作为不同基原水蛭及其混淆品的质量评价方法,为水蛭药材的质量评价提供参考依据。
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    8. 茯苓皮与白茯苓中三萜类成分的HPLC指纹图谱与化学模式识别研究
    占慧慧, 丁 婵, 彭思源, 刘 媛, 孟俊华, 肖作为, 崔培梧
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1469-1479.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.001
    摘要287)      PDF(pc) (1323KB)(62)    收藏
    建立茯苓皮与白茯苓中三萜类成分的HPLC指纹图谱,并对其进行化学模式识别研究,为菌物药茯苓的质量控制及标准制定提供依据。采用HPLC法,Agilent 5 TC-C18 (2)色谱柱(250 mm × 4.6 mm,5 μm),以乙腈-0.3%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温25 ℃,变波长方式检测,采集波长为242、203 nm,进样量10 μL。建立了茯苓皮与白茯苓中三萜类成分指纹图谱,应用聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)手段结合相似度评价对实验数据进行识别,以分析不同茯苓样品的相似性和差异性,找出可反映茯苓皮与白茯苓三萜成分特征的关键色谱峰。茯苓皮与白茯苓三萜成分指纹图谱的共有模式下确认了6个共有峰,分别为2号峰(茯苓新酸B)、3号峰(去氢土莫酸)、4号峰(茯苓新酸A)、9号峰(去氢茯苓酸)、10号峰(茯苓酸)、12号峰(松苓新酸);不同来源的茯苓样品相同药用部位间相似度均在0.90以上;依据CA和PCA分析结果将茯苓样品药用部位分为两大类。PCA分析结果显示包括代表去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸成分在内的7个共有色谱峰(3、5和6、8~11号峰)在评价茯苓皮及白茯苓质量时必不可少,其余包括代表茯苓新酸B、茯苓新酸A、松苓新酸成分在内的8个色谱峰(1和2、4、7、12~15号峰)可作为评价茯苓皮质量的特征鉴别峰;白茯苓中15个共有色谱峰间的差异比茯苓皮小。本研究建立的茯苓三萜HPLC指纹图谱和化学模式识别可为不同茯苓药材质量控制与评价提供参考。
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    9. 肾茶的化学成分、药理活性和质量控制方法研究进展
    赵于惠, 向 诚, 徐天瑞, 郝 倩
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1247-1264.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.016
    摘要280)      PDF(pc) (2224KB)(4)    收藏
    肾茶作为知名度较高的民族药,在我国有着悠久的药用历史。肾茶富含黄酮类、苯丙素类以及萜类等多种化学成分,具有清热祛湿、排石利水、抗炎、抗氧化及抗菌等多种药理活性,同时肾茶的品质优劣对药效至关重要。因此本文就肾茶的化学成分、药理活性及质量控制方法三方面进行综述,以期为肾茶的化学成分、药理活性深入研究及肾茶质量的检测提供方法的参考。
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    10. 响应面法优化paraherquamide A的发酵工艺
    陈晓娜, 彭加飞, 王品美, 徐金钟
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 1049-1057.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.014
    摘要262)      PDF(pc) (1168KB)(23)    收藏
    Paraherquamide A(PA)作为新型驱虫药Startect®的重要原料,其产量制约药物的推广和使用。本研究采用响应面法系统对野生Penicillium sp.KWF31的PA发酵工艺进行优化。通过Plackett-Burman设计对培养基的8个因素进行筛选,得到显著影响效价的3个关键因素分别是酵母提取物、可溶性淀粉和葡萄糖。进而采用爬坡实验逼近这3个关键因素的最大响应区域,通过Box-Behnken设计建立数学模型,获得产PA的最佳条件为可溶性淀粉31.0 g/L、葡萄糖12.8 g/L、酵母提取物14.5 g/L。在此条件下,PA效价高达243.7 mg/L,与预测值241.6 mg/L相近,是优化前的3.4倍。
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    11. 千里光化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究
    符 滔, 李雅丽, 张 威, 吴江梅, 刘 洋, 罗新香, 闫晓慧, 胡世俊
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1554-1561.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.009
    摘要259)      PDF(pc) (778KB)(51)    收藏
    对千里光(Senecio scandens)化学成分及其抗烟草花叶病毒(TMV)活性进行研究,为开发新型植物病毒抑制剂提供理论依据。综合运用硅胶、凝胶、MCI等多种柱层析方法对千里光地上部分乙酸乙酯萃取物化学成分进行分离,利用NMR、MS鉴定其结构;采用活体半叶枯斑法测定化合物对TMV的抑制活性。从千里光乙酸乙酯萃取物中共分离得到13个化合物,根据其理化性质以及波谱数据分别鉴定为24-烯-环阿尔廷酮(1)、3β-羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯(2)、正三十二烷(3)、乌索酸(4)、豆甾醇(5)、(22E)-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol(6)、山柰酚(7)、3-吲哚甲醛(8)、泽兰黄酮(9)、槲皮素(10)、紫杉叶素(11)、jacaranone(12)、叶绿醇(13)。除化合物7和化合物10外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。活性测定结果表明,化合物8和化合物13具有较强的抗TMV活性。
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    12. 芪归多糖的分离纯化及体外抑制肿瘤细胞增殖研究
    刘文娟, 马善波, 鹿纹菲, 崔东晓, 徐顶巧, 乐世俊, 曹 蔚, 唐于平
    天然产物研究与开发    2023, 35 (10): 1651-1658.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.001
    摘要257)      PDF(pc) (1607KB)(39)    收藏
    黄芪-当归配伍为经典补气养血药对,多糖是其重要药效物质。本研究从芪归药对中分离纯化获得6种芪归多糖,CCK-8实验筛选发现其中两种AAPS-1a和AAPS-3a对人结肠癌细胞HCT116和肺癌细胞A549抑制作用显著,对HCT116增殖抑制作用最强,IC50值分别为(47.59±1.3)μg/mL和(18.33±2.5)μg/mL;对A549增值抑制作用次之,IC50值分别为(52.12±1.1)μg/mL和(170.21±2.3)μg/mL。同时,AAPS-1a和AAPS-3a显著诱导HCT116和A549细胞发生凋亡,HCT116细胞凋亡率分别为31.4%和46.5%;A549细胞凋亡率分别为19.3%和33.0%。结构特征分析表明,AAPS-1a和AAPS-3a为分子量分别为7.3×105、8.5×104 Da的均一多糖。本研究从芪归药对中筛选获得具有肿瘤细胞增殖抑制活性的芪归均一多糖,为阐明芪归多糖抗肿瘤结构基础研究提供重要实验依据。
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    13. HPLC指纹图谱结合一测多评法的睡莲花药材质量分析
    左递军, 李晨阳, 杨 军, 徐 芳, 赵 军
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1112-1123.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.002
    摘要256)      PDF(pc) (1626KB)(6)    收藏
    建立睡莲花药材HPLC指纹图谱及7种成分一测多评的含量测定方法。采用如下色谱条件建立HPLC指纹图谱:Phenomenex Gemini NX-C18(250 mm × 4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30 ℃,检测波长266 nm。对数据进行相似度分析、主成分分析和聚类分析。同时以没食子酸为内参物,建立没食子酸甲酯等6种成分的相对校正因子。结果显示17批睡莲花药材与参照图谱S16的相似度在0.901~1.000之间,并明确了11个共有峰,对7个共有峰进行了指认;2批市售图谱与S16图谱相似度为0.568和0.730,说明栽培和野生睡莲花药材与市售样品之间化学信息差异较大。主成分分析、聚类分析法、偏最小二乘-判别分析结果证明了这一结论。一测多评结果显示,没食子酸甲酯、睡莲酚、老鹳草素、鞣花酸、烟花苷和1,2,3,4,6-五没食子酰葡萄糖的相对校正因子分别为0.965 0、0.974 0、1.201 3、0.175 4、1.160 3、2.117 3,RSD分别为0.37%、0.38%、0.32%、1.76%、0.37%和0.08%(n= 8)。一测多评法测定结果与外标法测定结果接近。建立的HPLC指纹图谱结合一测多评含量测定法简便可行,在部颁标准的基础上为睡莲花药材质量控制方法的提升提供了参考依据。
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    14. 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS的芒果核化学成分分析
    武俊颖, 张武岗, 郎一帆, 黄智超, 杨武亮, 杨 婕, 陈海芳
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 949-965.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.004
    摘要254)      PDF(pc) (1564KB)(11)    收藏
    为了对芒果核中的化学成分进行系统全面地分析,本研究采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对芒果核中的化学成分进行了分析和鉴定。采用电喷雾离子源(ESI),于负离子模式下采集数据;结合对照品质谱数据及相关文献,对样品中成分的二级质谱数据进行分析,共鉴定出135个化合物,主要包括没食子酸鞣质类47个、黄酮类47个、有机酸类30个、香豆素类3个、环烯醚萜苷类8个,其中17个化合物首次在芒果核中鉴定得出。本实验运用UPLC-Q-TOF-MS/MS 技术对芒果核的化学成分进行了较为全面系统地解析,可为其后续的药效物质基础研究及临床应用奠定基础。
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    15. 基于网络药理学与分子对接探究黄芩有效成分对酒精性肝病的作用机制及效果验证
    叶敬榕, 刘 瑞, 程 成, 张凤英, 杨 雪
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1602-1612.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.014
    摘要247)      PDF(pc) (2851KB)(73)    收藏
    通过网络药理学和分子对接技术探究中药黄芩治疗酒精性肝病的作用机制,并通过体外细胞实验验证黄芩有效成分对酒精性肝病的治疗效果。在TCMSP、Swiss ADME和Swiss Target Prediction数据库中检索获得黄芩有效成分及其作用靶点;在GeneCards、OMIM、DisGeNET、TTD和PharmGKB数据库中检索获得酒精性肝病相关的疾病靶点;利用String数据库构建靶点相互作用网络;通过Metascape数据库对关键靶点进行京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析、基因本体(GO)富集分析。采用Cytoscape 3.8.0软件构建黄芩治疗酒精性肝病的“有效成分-靶点-通路”互作网络,并筛选出黄芩有效成分和关键靶点进行分子对接。基于网络药理学和分子对接结果,采用体外细胞实验初步验证预测结果。将黄芩有效成分进行ADME筛选后共获得27个,且这27个有效成分可以通过257个基因靶点对酒精性肝病起到治疗作用,其中关键核心靶点有SRC、AKT1、PIK3R1、STAT3、PIK3CA等。KEGG信号通路富集分析结果显示,黄芩治疗酒精性肝病的主要信号通路包括癌症的途径、PI3K-Akt信号通路、脂质与动脉粥样硬化、化学致癌-活性氧物种、前列腺癌等;分子对接结果提示山姜素或将是黄芩治疗酒精性肝病的关键有效成分之一;体外细胞实验证实山姜素可显著改善大鼠肝细胞BRL 3A的酒精性损伤状态。通过网络药理学、分子对接技术和细胞实验的结果可以分析并推断中药黄芩可通过多成分、多靶点的方式对酒精性肝病起到预防和治疗的作用。其中山姜素作为关键有效成分之一,可为进一步利用黄芩开发治疗酒精性肝损伤相关药物提供依据及参考。
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    16. 不同产地和品种桑叶游离氨基酸主成分分析及综合评价
    陈 爽, 姚 欢, 袁 林, 吴应梅, 李金金, 阳文武, 刘迪迪, 周 浓
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 938-948.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.003
    摘要244)      PDF(pc) (992KB)(6)    收藏
    研究重庆市3个品种共17种不同产地桑叶水提液中游离氨基酸组成及含量,为本地区桑叶的开发利用提供理论基础。以桑、华桑、鸡桑3个品种不同采样地区的样品为原材料,模拟桑叶茶冲泡方式获得水提液,用HPLC荧光法测定其游离氨基酸含量并计算18种游离氨基酸的味道强度值(taste activity value,TAV),通过相关性分析、主成分分析、聚类分析等方法综合评价不同品种和产地桑叶营养成分和风味特征。研究结果显示,不同品种、不同产地桑叶氨基酸种类无明显差别,但氨基酸含量存在差异,可测得最高总氨基酸、必需氨基酸、半必需氨基酸、非必需氨基酸含量分别为1 927.33 mg/100g、322.6 mg/100g、46.17 mg/100g和1 558.56 mg/100g;桑叶氨基酸风味特征表现为甜味氨基酸>鲜味氨基酸>苦味氨基酸;聚类分析将17个样品分为2类,重庆市巴南区安澜镇鸡桑(S15)、华桑(S7)两个品种的氨基酸品质高。综上所述,桑叶中氨基酸含量丰富,具有较高的营养价值,可开发氨基酸类功能性食品。
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    17. 蒙药土木香的化学成分研究
    毛 婷, 毛 乐, 张 屏, 高柏青, 张 勇
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 973-980.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.006
    摘要244)      PDF(pc) (524KB)(16)    收藏
    研究蒙药土木香的化学成分,采用RP-HPLC、硝酸银硅胶色谱等方法分离纯化,应用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构,共分离鉴定了22个单体化合物,分别为5α,6α-dihydroxy-eudesma-11(13)-dien-12,8β-olide(1)、4α-hydroxy-5-methoxy-5,8α-dimethyl-3-methylenedecahydronaphtho[2,3-b]furan-2-one(2)、木香烯内酯(3)、土木香内酯(4)、异土木香内酯(5)、11,13-二氢土木香内酯(6)、alloalantolactone(7)、4α,5β-环氧-1(10),11(13)-吉玛烷-12,8α-交酯(8)、septuplinolide(9)、8-epi-ivangustin(10)、santamarine(11)、racemosalactone A(12)、3-oxo-eudesma-4(11)-dien-12,8β-olide(13)、telekin(14)、igalane(15)、macrophyllilactone E(16)、4α,15-环氧异土木香内酯(17)、11,13-dihydroxy-alantolactone(18)、1(2),4(15),11(3)-eudesma-trien-12,8β-olide(19)、亚麻酸(20)、亚油酸(21)、油酸(22)。化合物1是新倍半萜内酯类化合物,化合物239~141719~22为首次从该属植物中分离得到,化合物4~8151618为土木香药材中已报道的化合物。
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    18. 辣木叶多糖对小鼠溃疡性结肠炎的防治与机制研究
    Hosameldeen Mohamed Husien, 彭伟龙, 刘明江, 伯若楠, 李金贵
    天然产物研究与开发    2023, 35 (10): 1659-1668.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.002
    摘要242)      PDF(pc) (1469KB)(24)    收藏
    探讨辣木叶多糖(Moringa oleifera leaf polysaccharide,MOLP)对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)防治作用及其作用机制。50只BALB/c小鼠随机分为正常对照组(Con组)、模型对照组(DSS组)、MOLP-L(25 mg/kg)、MOLF-M(50 mg/kg)、MOLF-H(100 mg/kg)组,通过饮用4% DSS诱导小鼠UC模型。试验期间每日记录各组小鼠体重情况和疾病活动指数(DAI)变化;ELISA法检测血清中TNF-α、IL-1β、IL-10、HMGB1和结肠组织MPO含量;HE染色观察结肠组织病理学变化;实时荧光定量PCR法检测结肠组织TNF-α、IL-1β、IL-10、HMGB1 mRNA表达水平;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测结肠组织中TLR4、MyD88、P65、p-P65、IκBα和p-IκBα的表达;16S rRNA高通量测序探究小鼠肠道菌群的变化。结果显示,与Con组相比,DSS组小鼠一般状况下降,体重减轻,结肠长度缩短,DAI和病理切片损伤评分均显著增加(P<0.001);TNF-α、IL-1β、HMGB1含量和MPO活性显著升高(P<0.001),结肠组织中TLR4、MyD88、p-P65和p-IκBα的蛋白表达水平显著上调(P<0.001)。与DSS组相比,不同剂量MOLP处理组明显改善上述病变和炎性指标,显著提升了IL-10的表达,作用结果具有剂量依赖性;并且MOLP可以改善UC小鼠肠道菌群多样性,恢复菌群平衡。研究结果提示MOLP可以通过抑制炎症反应,调节小鼠肠道菌群多样性、组成和相对丰度进而发挥防治UC的作用。

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    19. 蜡梅属植物精油成分及药理活性研究进展
    何德颖, 肖薇依, 黎 成, 邹峥嵘
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1624-1636.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.016
    摘要240)      PDF(pc) (1502KB)(71)    收藏
    蜡梅属植物是我国特有的传统药用植物,分布广泛,资源丰富。精油是蜡梅属植物主要的活性成分之一,包括萜类化合物、芳香族化合物和脂肪族化合物等多种类型的化学成分,具有抑菌、抗炎、抗氧化、抗病毒和止咳平喘等药理活性,对血管性痴呆、急性肺损伤和溃疡性结肠炎等疾病有较好的治疗作用。本文对蜡梅属植物精油中主要成分的化学结构与生源合成途径进行了系统的分类整理,对相关的生物活性作简要概述,以期为进一步开发和利用蜡梅属植物资源提供有益参考。
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    20. 煎煮时间对三果汤化学成分及抗疲劳作用的影响
    邓 璇, 仇 敏, 黄浩洲, 樊三虎, 张定堃, 罗传红, 韩 丽, 林俊芝
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1212-1221.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.013
    摘要235)      PDF(pc) (2476KB)(12)    收藏
    探究煎煮时间对三果汤成分转化及抗疲劳作用的影响。采用HPLC法跟踪煎煮过程中三果汤的成分变化,通过偏最小二乘判别分析(partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)筛选出12个差异成分,其中已鉴定的有7个,它们在煎煮过程中的含量变化为:没食子酸、诃子次酸增加,诃子酸、诃黎勒酸、没食子酸乙酯、鞣花酸降低,柯里拉京先增加后降低。抗疲劳评价实验中,小鼠游泳时间及11种疲劳相关指标测定结果显示,煎煮时间越长,三果汤抗疲劳能力越强。差异化合物中与抗疲劳药效相关性最大的为没食子酸和诃子次酸。说明煎煮会促使三果汤大分子鞣质水解成没食子酸和诃子次酸,且这种水解有利于抗疲劳作用的发挥。
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    21. 基于血清代谢组学和网络药理学研究二至丸抗阿尔茨海默病的作用机制研究
    刘国良, 李 丽, 雷 霞, 徐红丹, 张 宁, 姚 远
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 1027-1037.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.012
    摘要233)      PDF(pc) (2081KB)(7)    收藏
    本研究采用高通量血清代谢组学及网络药理学技术探究二至丸对阿尔茨海默病的药效机制。将60只雄性SD大鼠按体重随机分6组,每组10只,即为假手术组、模型组、阳性药组、低剂量组、中剂量组和高剂量组。模型组和各给药组大鼠给与D-半乳糖腹腔注射和双侧脑室注射β淀粉样蛋白25-35(Aβ25-35)建立阿尔茨海默病大鼠模型,模型制备第6周后,给药组每天给与相应药物进行干预,其他组给与相同体积生理盐水(4周),采用Morris水迷宫实验观测各组大鼠空间学习记忆能力,采用Western blotting检测大鼠海马tau蛋白表达。利用高通量血清代谢组学技术结合模式识别方法寻找内源性差异代谢物及相关代谢通路;采用网络药理学技术探究二至丸的潜在活性成分、关键靶点,进一步将代谢组学与网络药理学技术整合聚焦关键靶标及成分,最终采用分子生物学技术靶向验证。通过水迷宫实验及大鼠海马tau蛋白程度,证明模型制备成功。代谢组学结果显示模型组与假手术组代谢轮廓发生明显分离,给药组处于假手术组和模型组间,证明模型组大鼠的整体代谢发生显著变化,给与二至丸后呈现回调趋势。代谢组学结果发现16个生物标记物,主要涉及10个代谢通路。网络药理学结果显示二至丸内主要有β-谷甾醇、山柰酚、紫杉醇等13个潜在有效成分、与阿尔茨海默病相关的直接作用靶标有毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1等11个蛋白成分。基于以上可知,二至丸对阿尔茨海默病大鼠有很好的干预作用,其可能通过槲皮素对组织蛋白酶D直接调控作用达到干预疾病的目的。
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    22. 响应面法优化金莲花总酚酸的提取工艺及其美白活性研究
    杜若君, 石召华, 詹志来, 胡俊杰, 郑国华
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 915-924.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.001
    摘要233)      PDF(pc) (2087KB)(24)    收藏
    采用响应面分析法中Box-Behnken设计实验优化乙醇回流提取金莲花总酚酸的工艺条件,同时研究了金莲花总酚酸对DPPH自由基、羟基自由基的清除能力、还原能力及其对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明,金莲花总酚酸的最佳提取工艺为乙醇浓度60%,回流时间90 min,回流温度60 ℃,液料比40∶1(mL/g);在此条件下金莲花总酚酸得率为92.245 mg/g。此外,其对DPPH自由基、羟基自由基具有一定的清除能力和还原能力,并且能够显著性地抑制酪氨酸酶活性。本研究所得的提取工艺稳定可靠,金莲花总酚酸具有一定的体外抗氧化活性和酪氨酸酶抑制作用,为进一步科学合理开发利用金莲花奠定基础。
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    23. 基于网络药理学、分子对接技术及体外实验验证探讨龙葵治疗乳腺癌的作用机制
    温 馨, 胡锦航, 程 敏, 宋忠兴
    天然产物研究与开发    2023, 35 (10): 1782-1793.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.015
    摘要224)      PDF(pc) (3022KB)(12)    收藏
    基于网络药理学和细胞实验探讨龙葵治疗乳腺癌的作用机制。利用TCMSP数据库、Swiss-Target-Prediction和文献挖掘等方法收集龙葵的活性成分7种,通过GeneCards数据库收集与乳腺癌相关靶基因110个,运用Cytoscape 3.8.0软件构建“药物-活性成分-靶点-疾病”网络,将潜在靶点导入STRING 11.5数据库中获取PPI网络,使用DAVID数据库对潜在靶点进行GO及KEGG富集分析。GO功能富集分析发现694个结果。KEGG通路富集分析发现128个结果(P < 0.05),涉及癌症、PI3K/Akt、MAPK等相关的信号通路。运用AutoDock-vina 1.1.2软件对龙葵中的7种关键活性成分,梣皮树脂醇、β-胡萝卜素、谷甾醇、薯蓣皂苷元、澳洲茄碱、胆固醇及槲皮素与潜在靶点AKT1、ESR1、EGFR、SRC、MAPK1进行分子对接,结果显示预测的关键成分薯蓣皂苷元与核心靶点AKT1和EGFR等具有较好的结合性。细胞实验结果表明,不同浓度的薯蓣皂苷元可抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖并促进细胞凋亡,薯蓣皂苷元可调控EGFR、AKT1以及p-AKT1蛋白的表达,同时薯蓣皂苷元可下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达、上调促凋亡蛋白Bax表达。综上结果表明,龙葵抗乳腺癌的潜在作用机制可能与调控MDA-MB-231细胞增殖及凋亡等过程相关,且通过两个关键靶基因AKT1和EGFR发挥作用。
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    24. 蜜环菌发酵液及其菌丝体的化学成分研究
    罗影子, 黄明进, 沈寿茂, 苏明智, 于丹丹, 郭跃伟, 覃玉强, 张光文
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1183-1190.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.009
    摘要223)      PDF(pc) (509KB)(31)    收藏

    蜜环菌(Armillaria mellea)是药用植物天麻(Gastrodia elata)营养生长阶段的共生真菌。为研究蜜环菌的化学成分和生物活性,本实验综合运用MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶及半制备RP-HPLC等色谱分离技术对蜜环菌发酵液及其菌丝体的95%乙醇提取物进行系统分离,得到26个化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据,分别鉴定为十四烷酸(1)、α-亚麻酸(2)、油酸(3)、亚油酸(4)、亚油酸乙酯(5)、8(R),11(S-二羟基-9Z12Z-十八烷二烯酸(6)、2-油酰甘油(7)、1-亚油酸甘油酯(8)、二羟丙基-油酸(9)、亚油酸甲酯(10)、甘油1,3-二亚油酸酯(11)、(5Z9Z-17-甲基-非十七烯酸-5,9-二酯(12)、(2S)-α-(9′Z12′Z15′Z-十八碳三烯酸(13)、麦角甾醇(14)、(22E24S-5α,8α-环二氧-6,22-麦角甾二烯-3β醇(15)、对羟基苄基乙基醚(16)、尿嘧啶(17)、环D-脯氨酸-D-异亮氨酸(18)、环D-脯氨酸-D-亮氨酸(19)、环D-脯氨酸-D-苯丙氨酸(20)、脯氨酸(21)、环D-脯氨酸-L-缬氨酸(22)、环D-脯氨酸-D-缬氨酸(23)、4-(2-羟乙基)-5-甲基噁唑(24)、环丙氨酸-缬氨酸(25)、环丙氨酸-脯氨酸(26)。其中,化合物5~131618~26是首次从蜜环菌中分离获得。体外生物活性研究表明化合物1415对LPS诱导的RAW 264.7细胞炎症反应具有抑制作用。

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    25. 荆芥挥发油对脂多糖致抑郁样模型小鼠的抗抑郁作用研究
    秦甜甜, 胡靖文, 曾九僧, 刘 蓉, 曾 南
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1480-1485.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.002
    摘要222)      PDF(pc) (1014KB)(52)    收藏
    观察荆芥挥发油对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的抑郁样模型小鼠的抗抑郁作用,探究其对NOD样受体热蛋白3(NOD-like receptor pyrin domain-containing 3,NLRP3)炎症小体的影响。本研究采用腹腔注射LPS建立抑郁样小鼠模型,给药组分别灌胃给予荆芥挥发油和盐酸氟西汀,给药结束进行糖水偏好试验和飞溅试验,评价荆芥挥发油的抗抑郁作用;酶联免疫法(ELISA)检测小鼠血清白细胞介素-18(interleukin-18,IL-18)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor α,TNF-α)含量;尼氏染色观察小鼠海马组织CA3区神经元变化;蛋白质免疫印记法(Western blot)检测小鼠海马组织NLRP3、天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶(cysteinyl aspartate specific proteinase,Caspase-1)、凋亡相关斑点样蛋白(apoptosis-associated speck-like protein containing a CARD,ASC)及Iba-1蛋白表达水平。结果表明,荆芥挥发油(100、50 mg/kg)能明显提高小鼠糖水偏好率及延长小鼠梳洗时间,表现出抗抑郁样行为作用;同时能降低小鼠血清IL-18及TNF-α含量,增加小鼠海马CA3区神经元尼氏小体数目,显著下调海马部位NLRP3、ASC、Caspase-1及Iba-1的蛋白表达量。荆芥挥发油能改善模型小鼠的抑郁样行为,表现出抗抑郁作用,其作用机制可能与抑制NLRP3炎症小体和小胶质细胞激活,从而减轻神经炎症反应与神经元损伤有关。
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    26. 道地阳春砂种质资源评价
    涂宇婷, 李明晓, 汤丽云, 苏 景, 何卓航, 徐 杰, 张玉仪, 何国振
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1222-1234.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.014
    摘要218)      PDF(pc) (2222KB)(12)    收藏
    广东省阳春市是阳春砂的道地产区,阳春市有15个镇和2个街道。以阳春市28份不同产地阳春砂种质为材料,测定了不同产地阳春砂果实挥发油、乙酸龙脑酯及挥发油化学成分含量,并结合果实产量进行综合评价,以筛选高产优质阳春砂种质。结果表明,不同产地阳春砂的亩产量、乙酸龙脑酯和挥发油含量及化学成分存在显著差异。对28种阳春砂种质的产量进行比较,发现编号为XAC、XBW、XBC、XBI、XAB、XBH、XBA、XBR、XBK、XAM、XBG、XAF、XBX、XBO、XAP等15种种质的亩产均超过40 kg,远高于阳春市内其它种质;对28份种质的果实质量进行比较,发现编号为XBR、XBC、XAP、XAN、XBF、XBM、XBD、XBH、XAL、XAU、XBE、XBV、XBG等13种的挥发油含量高于3.50%(mL/g)、且乙酸龙脑酯的含量高于2.20%(mL/g),两个指标均远高于2020版《中华人民共和国药典》的规定。通过对各个产地果实挥发油特征化学成分进行聚类分析,可将28个种质分为4类。结论:阳春市不同产地阳春砂的质量和产量存在显著差异。种质XBC、XBH、XBR、XBG和XAP亩产在40 kg以上,且乙酸龙脑酯和挥发油含量分别高于2.20%和3.50%,因此可作为阳春砂高产优质候选种质。
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    27. 基于谱效关系和成分敲除探讨独一味总黄酮抗类风湿关节炎的关键成分
    陈瑞鑫, 康点点, 詹琥珀, 蒋桂华, 蒋运斌
    天然产物研究与开发    2023, 35 (11): 1833-1841.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.11.001
    摘要208)      PDF(pc) (1153KB)(9)    收藏
    为探讨独一味总黄酮抗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的关键成分,阐明独一味治疗RA的药效物质基础,本研究建立了独一味总黄酮的指纹图谱,13批独一味总黄酮指纹图谱共标示了8个共有峰,指认了其中3个共有峰。同时基于13批独一味总黄酮样品对成纤维样滑膜细胞(fibroblast-like synoviocytes,FLS)活力的影响,建立了独一味总黄酮抗RA的谱效关系,结果表明木犀草苷和木犀草素为独一味总黄酮抗RA的关键成分。采用成分敲除技术探讨独一味总黄酮中木犀草苷成分抗RA的药效,并比较了等摩尔量木犀草苷和木犀草素对照品分别对FLS细胞活力的影响,结果表明木犀草苷和木犀草素成分均能显著抑制FLS细胞活力(P<0.01),且二者抑制率无显著性差异。结合独一味总黄酮HPLC图谱中木犀草苷含量明显高于木犀草素,表明木犀草苷为独一味总黄酮抗RA的关键成分之一,可为临床运用独一味治疗RA提供一定的参考。
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    28. pH和温度对蓝莓果渣花青素抑菌保鲜应用性质的影响
    翟 悦, 赵海桃, 符 群
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 1007-1016.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.010
    摘要207)      PDF(pc) (2089KB)(18)    收藏
    本研究对蓝莓果渣花青素在不同pH值和温度下颜色和性能进行对比评价,旨在探究其在食品保鲜应用中的性质呈现,推进蓝莓产业中副产物果渣的多途径、高值化利用。以含量、颜色、DPPH自由基清除率、羟基自由基清除率、总还原能力、抗脂质过氧化能力、抑菌圈直径、最低抑菌浓度和最低杀菌浓度为考察指标,研究pH和温度对蓝莓果渣花青素颜色和性能的影响,并以菌液电导率、蛋白质含量和碱性磷酸酶活性为指标探究其抑菌机理。结果表明,在pH2~8范围内,蓝莓果渣花青素呈现从深红到深紫的显著色差(P > 0.05);在-18~70 ℃的处理温度条件下,蓝莓果渣花青素的含量、抗氧化活性和抑菌活性均随处理时间延长而下降,整体颜色趋势偏向蓝绿色。蓝莓果渣花青素改变供试菌株细胞膜通透性,与菌液电导率、蛋白质含量和碱性磷酸酶活性呈现正相关,抑制供试菌株的生长。蓝莓果渣花青素在不同pH和温度下应用性质存在显著差异,显示出较强的体外抗氧化性及抑菌性,可应用于呈色保鲜剂开发应用。
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    29. 土牛膝醇提物提取工艺优化及体外抗人肺腺癌A549细胞活性研究
    刘 婉, 曾慧聪, 唐 杏, 李思曈, 欧 缘, 赵琳淼, 刘文珍, 汪美凤
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1191-1197.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.010
    摘要206)      PDF(pc) (1226KB)(3)    收藏
    土牛膝是应用广泛的药用植物,其功效众多,为研究其醇提物抗癌功效,采用Box-Behnken响应面法优化土牛膝的醇提工艺,并对醇提物进行体外人肺腺癌A549细胞毒性及细胞划痕试验。获得了最佳提取工艺为:提取温度90 ℃,液料比40∶1,提取时间2 h,在此条件下,土牛膝醇提物提取率为9.23%。细胞毒性试验结果显示,随着醇提物浓度的上升,A549细胞的存活率迅速下降,当醇提物浓度为256 μg/mL时,对A549细胞的抑制率达94.65%,且细胞划痕结果显示醇提物对A549细胞迁移有一定抑制作用,可为研究土牛膝药用特性提供参考。
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    30. 基于分子对接的合欢皂苷J8抑制血管内皮细胞增殖作用靶点及其凋亡相关细胞信号通路研究
    花 慧, 沙秀秀, 姜雨辰, 钱旭武, 刘 姝
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1206-1211.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.012
    摘要204)      PDF(pc) (860KB)(5)    收藏
    为探讨合欢皂苷J8(julibroside J8,J8)抑制肿瘤血管内皮细胞增殖作用靶点及其相关细胞凋亡的信号通路。本文采用HPLC法检测内皮细胞经J8作用后,J8的在细胞内外含量变化;Vina软件将J8与VEGF、FAS、DR3、DR4、DR5、TFR-1进行分子对接分析;Western blot法检测在加药前后,内皮细胞中VEGF、p-JNK、Bax、EnDOG、Caspase-3、Caspase-8以及Caspase-9 蛋白表达水平的变化。分子对接结果表明VEGF、FAS对应的靶点蛋白与J8结合性能较好且多位点结合。HUVEC细胞在加入J8作用24 h后,VEGF、p-JNK等蛋白表达明显下调,并可显著上调诱导凋亡相关蛋白Bax和EnDOG的表达,而且对Caspase-3、Caspase-8以及Caspase-9的表达水平无显著的影响。J8可能是通过与血管内皮细胞膜表面的VEGF结合,抑制血管内皮细胞增殖,通过削弱VEGF/JNK通路活性从而引起内皮细胞凋亡。

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    31. 基于代谢组学技术分析枸杞愈伤组织抗氧化活性成分差异
    曾晓倩, 周笑如, 刘春环, 刘 学, 杨 成
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1495-1504.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.004
    摘要201)      PDF(pc) (1862KB)(55)    收藏
    采用非靶向代谢组学技术,探究不同植物生长调节剂组合对枸杞愈伤组织抗氧化活性成分富集的影响。以枸杞无菌苗茎段为外植体,分别以0.25 mg/L 1-萘乙酸+0.125 mg/L 6-苄氨基嘌呤(NB)和0.25 mg/L 2,4-二氯苯氧乙酸+0.125 mg/L 激动素(DK)为植物生长调节剂进行愈伤组织培养,以DPPH自由基清除法检测不同愈伤组织的抗氧化活性,在相同浓度下NB抗氧化活性是DK的1.9倍。基于UHPLC-Q-TOF-MS的代谢组学技术对两组样品进行代谢物分析,共鉴定出752种代谢物,其中55种的相对含量存在显著差异,主要为氨基酸类和糖类;KEGG分析发现差异代谢通路主要为ABC转运蛋白通路。ABC转运蛋白的功能差异可能是导致枸杞愈伤组织抗氧化活性差异显著的主要原因。
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    32. 细辛化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物的预测分析
    张 瑜, 张 红, 李 宁, 陈 娟
    天然产物研究与开发    2023, 35 (10): 1794-1807.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.016
    摘要196)      PDF(pc) (1374KB)(47)    收藏
    细辛为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var. mandshuricum (Maxim.) Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var. seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq.的干燥根和根茎,其主要含有挥发油类、木脂素类、黄酮类和多糖类等化学成分。现代药理学和临床研究表明细辛具有镇痛抗炎、抗氧化、抗菌、止咳平喘、抗抑郁、抗癌、降血压等多种药理活性,用于治疗风寒感冒、风湿、多种疼痛、痰饮喘咳等病症。基于对细辛的化学成分及药理作用的归纳总结,结合其质量控制研究现状,从亲缘性、特征性成分、有效性、药动学、化学成分可测性及中药配伍等方面对其质量标志物(quality marker,Q-Marker)进行预测。初步预测出马兜铃酸Ⅳa、甲基丁香酚、黄樟醚、L-细辛脂素、L-芝麻脂素、2-甲氧基-4-乙烯基酚、三甲氧基甲苯、1,8-桉叶素、β-细辛醚、卡枯醇、水鬼蕉宾碱、山柰酚等成分可作为细辛质量标志物的候选化合物,以期为建立质量标准、深入研究及综合利用等提供参考。
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    33. 中药单体活性成分抗结直肠癌的研究进展
    林 浩, 代伟宏, 刘昌江, 王先薇
    天然产物研究与开发    2023, 35 (9): 1637-1649.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.017
    摘要187)      PDF(pc) (1312KB)(45)    收藏
    结直肠癌是消化道频发的重大恶性肿瘤,其发病率和致死率逐年攀升,严重威胁着人类生命安全。虽然多种化疗药物已广泛应用于临床,然而其潜在的毒副作用和耐药性致使患者依从性差,进而导致化疗以失败告终。基于此,亟待挖掘高效低毒的抗结直肠癌药物以应对现实的临床治疗窘境。中药单体成分作为中药发挥药效的主要效应物质,在临床抗结直肠癌方面优势凸显。与合成类化学制剂相比,其来源丰富,安全性高,在结直肠癌防治方面呈现出较大潜力。因此,本文从化学活性物质角度出发,系统总结了中药单体活性成分的抗结直肠癌作用和主要分子机制,并结合当前研究现状对中药治疗结直肠癌的相关研究进行了初步探讨,以期为中药单体成分抗结直肠癌研究及临床应用提供理论依据和参考价值。
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    34. 木犀草素调节SIRT3/AMPK/mTOR信号通路对溃疡性结肠炎小鼠Th17/Treg免疫平衡的影响
    袁 力, 纪建华, 李敏艳
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1144-1153.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.005
    摘要187)      PDF(pc) (1752KB)(6)    收藏
    探究木犀草素对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型中辅助性T细胞17(Th17)/调节性T细胞(Treg)免疫平衡的影响,并分析其潜在机制。60只BALB/c雄性小鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组、木犀草素组、木犀草素+3-TYP组,每组12只。采用葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导建立UC模型,观察并记录小鼠体重变化、大便稠度和大便潜血情况,计算疾病活动指数(DAI);HE染色观察结肠组织病理学变化;流式细胞术检测脾脏Th17、Treg细胞比例,计算Th17/Treg比值;ELISA检测结肠组织中IL-6、IL-10、IL-17和IL-23含量;RT-qPCR检测结肠组织RORγt和Foxp3的mRNA表达;Western blot检测结肠组织SIRT3、AMPK、p-AMPK、mTOR、p-mTOR蛋白表达。与正常组相比,模型组小鼠DAI评分、组织病理学评分、脾脏Th17/Treg比值、结肠组织IL-6、IL-17、IL-23、RORγt mRNA水平和p-mTOR/mTOR比值升高,IL-10、Foxp3 mRNA和SIRT3蛋白水平以及p-AMPK/AMPK比值降低(P<0.05)。经药物干预后,小鼠DAI评分、组织病理学评分、脾脏Th17/Treg比值、结肠组织IL-6、IL-17、IL-23、RORγt mRNA水平和p-mTOR/mTOR比值降低,IL-10、Foxp3 mRNA和SIRT3蛋白水平以及p-AMPK/AMPK比值升高(P<0.05);3-TYP可减弱木犀草素对UC小鼠Th17/Treg细胞分化平衡的影响(P<0.05)。木犀草素可改善DSS诱导的UC小鼠模型中Th17/Treg失衡,其机制可能与激活SIRT3/AMPK/mTOR通路有关。
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    35. 蓖麻植物化学成分及生物活性研究进展
    代梦媛, 高 梅, 赵明辉, 李文昌
    天然产物研究与开发    2023, 35 (7): 1265-1281.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.017
    摘要187)      PDF(pc) (1905KB)(19)    收藏
    蓖麻(Ricinus communis L.)为大戟科蓖麻属植物,其整株可作为传统中药和民族药使用,具有治疗跌打损伤、泻下通滞和消肿拔毒等功效。化学研究表明,蓖麻具有多种化学成分,类型涉及萜类、甾醇类、黄酮类、脂肪酸类、生育酚类、生物碱类、酚酸类和香豆素类,而且提取物及单体成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗糖尿病、抗氧化、消炎镇痛、抗生育、神经抑制、抑菌和杀虫等。本文旨在综述蓖麻的化学成分和生物药理活性,以期为蓖麻的后续研究和综合开发利用提供科学依据。
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    36. 槟榔化学成分、药理、毒性研究进展及质量标志物预测分析
    策力木格, 许 良
    天然产物研究与开发    2023, 35 (8): 1431-1441.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.8.016
    摘要185)      PDF(pc) (1421KB)(28)    收藏
    槟榔是我国常用的中药材,被列为四大南药之首,槟榔果实又为咀嚼嗜好品,具有广泛的药理活性又具毒性。近年来,国内外学者关于槟榔研究逐渐深入,槟榔中化学成分类型较多,具有多种药理作用,本文对其化学成分、药理作用、毒性作用等进行归纳总结的基础上从槟榔特有化学成分、可测成分、传统药性功效、炮制对化学成分的影响、入血成分和等多个方面进行槟榔质量标志物预测分析,筛选可作为槟榔质量标志物的首选成分及备选成分。为建立槟榔质量控制与评价体系提供参考。
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    37. 橘皮素生物活性及其对运动性哮喘的潜在功效
    刘 猛, 章 政, 高炳宏, 周志钦
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 1088-1099.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.018
    摘要183)      PDF(pc) (1768KB)(11)    收藏
    运动性哮喘(exercise-induced asthma,EIA)作为运动员群体的第一大慢性疾病,正日益受到关注。虽然EIA的病理研究及药物治疗研究已取得一定进展,但长期服用EIA治疗药物不仅危害运动员身心健康,而且极易导致兴奋剂阳性问题。因此,亟需寻求一种安全、健康、有效的干预方法以替代药物治疗或降低药物依赖度。橘皮素是一种天然柑橘提取化合物,近年多项研究指出它在治疗EIA方面有巨大潜力。本文归纳、梳理与分析了橘皮素的多种生物活性,如:抗炎、抗氧化、抗肿瘤活性、调节尿酸与皮质醇合成分泌、调节糖脂代谢与抗肥胖、神经保护等,为深入研究和开发橘皮素食品、保健品及药品并用于EIA治疗提供思路与理论支撑。
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    38. 基于GC-MS指纹图谱和网络药理学的白术挥发性成分质量标志物预测分析
    吴姣姣, 刘 东, 张 莉, 夏 佳, 杨 雨, 唐 飞, 陈 璐, 敖 慧
    天然产物研究与开发    2023, 35 (8): 1305-1313.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.8.003
    摘要181)      PDF(pc) (1838KB)(9)    收藏
    建立白术挥发油指纹图谱,并结合网络药理学对白术挥发油质量标志物(Q-Marker)进行初步预测分析。采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对白术挥发油进行成分分析,对11批白术饮片挥发性成分进行相似度评价、主成分分析(PCA)和聚类分析(HCA),筛选挥发油中的Q-Marker候选成分;对筛选的Q-Marker候选成分进行靶点搜集和网络药理学分析,构建“成分-靶点-通路”网络,并预测白术挥发油的Q-Marker。结果显示11批白术饮片挥发油的指纹图谱相似度均大于0.990,提示不同产地和批次的白术饮片挥发油成分整体组成上具有一致性;PCA分析显示浙江产区白术分布更集中,HCA分析显示当分类距离为15时,浙江产区的4批白术被聚为一类,这表明道地产区的白术挥发油质量更稳定;根据GC-MS共有成分得到白术挥发油中10个Q-Marker候选成分,网络药理学分析提示这些成分涉及19个关键靶点和66条通路。本研究初步预测棕榈酸、β-桉叶醇、γ-榄香烯、榄香醇和苍术酮是白术挥发油的Q-Marker,为白术的质量控制提供了理论依据,也为其他类似中药材的质量标志物研究提供了理论参考。
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    39. 真菌出芽短梗霉中一个新的酚苷类化合物
    叶明玉, 吕建华, 董 婧, 李世玉, 王 辛, 李长田
    天然产物研究与开发    2023, 35 (6): 966-972.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.6.005
    摘要179)      PDF(pc) (1080KB)(14)    收藏
    真菌出芽短梗霉Aureobasidium pullulans乙酸乙酯粗提物对多种植物病原菌具有抑菌活性,结果表明对人参锈腐病病原菌Cylindrocarpon destructans具有较好的抑菌活性。因此为探究出芽短梗霉A. pullulans固体发酵物乙酸乙酯部位的化学成分,对其发酵物乙酸乙酯部位采用正相柱,反相柱,以及半制备液相色谱分离纯化,并根据核磁共振波谱数据鉴定单体化合物。分离得到4个单体化合物,经鉴定为3,4-二甲氧基-5-甲基苯-O-α-D-吡喃葡萄糖苷(1)、5′-hydroxygriseofulvin(2)、7-dechlorogriseofulvin(3)、6′-hydroxygriseofulvin(4)。以上4种化合物均为首次从该真菌发酵产物中分离得到,其中化合物1是新化合物。
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    40. 淫羊藿苷对抑郁症模型小胶质细胞表型转化的调控作用
    曹利华, 高 松, 王笑雨, 王真真, 贺红娟, 李 娜, 白 明, 苗明三
    天然产物研究与开发    2024, 36 (2): 187-195.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2024.2.001
    摘要178)      PDF(pc) (1659KB)(13)    收藏
    探索淫羊藿苷抗抑郁的作用机制,将SPF级KM小鼠分为空白组、模型组、盐酸氟西汀组(10 mg/kg)、淫羊藿苷高(50 mg/kg)、低(25 mg/kg)剂量组。除空白组外,其余各组小鼠采用56 d慢性不可预知温和应激建立抑郁症模型。造模第1 d开始灌胃给予各组小鼠相应药物,连续56 d。于给药后第53~56 d,进行行为学测试。末次给药后,取材。酶联免疫吸附剂实验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测脑组织匀浆白细胞介素6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素10(interleukin-10,IL-10)、五羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、多巴胺(dopamine,DA)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)水平;实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,RT-PCR)检测脑组织中IL-6、IL-10、诱导性一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS)、分化簇206(cluster of differentiation 206,CD206)mRNA表达;蛋白免疫印迹(Western blot)检测脑组织iNOS、CD206蛋白表达。体外培养小鼠小胶质细胞(BV-2),采用细胞增殖与毒性检测试剂盒(Cell Counting Kit-8,CCK-8)法检测淫羊藿苷的细胞毒性。BV-2细胞暴露于100 μg/mL脂多糖及15 μg/mL、25 μg/mL的淫羊藿苷24 h后,收集细胞。免疫荧光技术检测细胞iNOS、CD206蛋白表达。研究结果表明,慢性不可预知温和应激致抑郁症模型制备成功,淫羊藿苷可降低抑郁症小鼠脑组织IL-6水平及IL-6、iNOS mRNA表达,升高脑组织IL-10、5-HT、DA、NE水平及IL-10、CD206 mRNA表达;降低脑组织iNOS蛋白,升高CD206蛋白表达;改善模型小鼠抑郁症样行为。淫羊藿苷可降低LPS刺激的BV-2细胞iNOS蛋白表达,升高CD206蛋白表达。结果表明,淫羊藿苷抑制小胶质细胞M1表型转化,促进M2表型转化,从而改善模型小鼠抑郁样行为。
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