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    1. 熊果苷及其合酶的研究进展
    林凯1, 王仕玉2, 郭凤根1
    天然产物研究与开发    2018, 30 (增刊2): 247-252.  
    摘要421)      PDF(pc) (669KB)(2813)    收藏
    熊果苷是一种重要的天然产物,在医药、化妆品、食品等领域有着广泛应用。它存在于多种植物中,但含量普遍较低。熊果苷合酶是熊果苷生物合成的关键酶,它催化对苯二酚和糖基生成熊果苷。本文从熊果苷的应用价值、植物来源、植物体内熊果苷的生物合成途径、熊果苷合酶的酶学特性等4个方面综述了国内外的相关研究进展,以期为进一步生产利用熊果苷提供理论参考。
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    2. 当归多糖的分离、纯化及单糖成分分析
    孙红国,张蔓,纪鹏,华永丽,宋志学,魏彦明*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (4): 480-485.  
    摘要1585)      PDF(pc) (621KB)(2349)    收藏
    选取当归为原料,采用水提醇沉法进行多糖提取,经Savage法结合木瓜蛋白酶法脱蛋白,H2O2脱色,透析,DEAE-52纤维素柱分离得到5个级分。经紫外光谱法与葡聚糖凝胶-100(SephadexG-100)凝胶柱层析法鉴定5种成分均为单一成分;通过红外光谱法、薄层色谱法、气相色谱质谱联用(GC-MS)法分析该五种成分,5级多糖成分均为果胶类多糖;WASP-1可能是吡喃环当归多糖复合物;WASP-2为β-型吡喃环当归多糖复合物;WASP-3既是β-型吡喃环当归多糖复合物,又是α-型D-吡喃环当归多糖复合物;WASP-4为吡喃环当归多糖复合物;WASP-5为β-型当归多糖复合物,可能含有吡喃环;经GC-MS鉴定,WASP-1、WASP-2及WASP-3中单糖组成为山梨糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖;WASP-4中单糖组成为葡萄糖与半乳糖;WASP-5中仅含葡萄糖。
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    3. 团花树皮的化学成分研究
    徐晓俞,宋启示,李尚真
    天然产物研究与开发    2011, 23 (3): 393-398.  
    摘要5082)      PDF    收藏

    采用硅胶、MCI和Sephadex LH-20层析方法对团花树皮的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了10个化合物:4-carboxy-3-hydroxy-5-methylphenyl 3-methoxy-4-hydroxy-5-methylbenzoate(1),谷甾醇-3-O-(6'-O-棕榈酰基)-β-D-葡萄糖苷(2),喹诺酸-3-O-α-L-鼠李糖苷(3),clethric acid(4),常春藤苷元(5),钩藤苷元 C(6),morolic acid(7),咖啡酸甲酯(8),卡丹宾(9)和3α-二氢卡丹宾(10)。其中化合物1为一个新的酚性成分,化合物2~8首次从该属植物中分离得到。

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    4. 沙棘枝叶与浆果黄酮抗氧化活性比较
    焦扬1,李彩霞1,高海宁1,冯九海2*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (4): 655-660.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.04.020
    摘要1660)      PDF(pc) (695KB)(1502)    收藏
    以大果沙棘浆果黄酮(ZYCFJ)为参照,考察了张掖大果沙棘黄酮(ZYCF)和新疆野生沙棘枝叶黄酮(XJCF)的抗氧化活性。结果表明:沙棘浆果黄酮和沙棘枝叶黄酮对不同自由基的清除效果均有差异。在黄酮浓度为50 μg/mL时, ZYCFJ、ZYCF和XJCF对ABTS+清除率分别为60.8%、42.6%、45.4%;对DPPH的清除率分别为95.7%、80.6%、88.6%,在黄酮浓度高于40 μg/mL时,ZYCFJ对DPPH和ABTS+的清除效果比ZYCF和XJCF的好。在黄酮浓度为500 μg/mL时,ZYCFJ、ZYCF和XJCF对·OH的清除率分别为92.7%、88.9%、98.6%;对O2的清除率分别为 76.5%、70.6%、82.4%;对亚硝酸盐的清除率分别为98.7%、76.8%、83.7%。就对亚硝酸盐的抑制和Fe3+的还原来说,ZYCFJ明显优于ZYCF和XJCF;对超氧阴离子和羟自由基的清除效果ZYCFJ、ZYCF和XJCF的相当。
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    5. 一株果胶酶产生菌的筛选、鉴定及其产酶条件研究
    袁志辉*
    天然产物研究与开发    2013, 25 (12): 1627-1630.  
    摘要1113)      PDF(pc) (476KB)(1282)    收藏
    为从自然界寻找高效的果胶酶生产菌,以用于后续的研究和应用,采集富含果胶质的土壤样品,从中筛选分离出11株产果胶酶菌株。以其中一株产酶活力最高的菌株HYL6为研究对象,对其进行了种属鉴定并初步探索了最佳的产酶条件。菌株鉴定结果表明,菌株HYL6为芽孢杆菌属。产酶条件优化及正交试验表明,菌株HYL6最佳的产酶条件组合为:可溶性淀粉5 g/L,蛋白胨15 g/L,pH值7时,36 ℃、180 rpm振荡培养34 h。在这一条件下进行发酵,最高产酶活力可达415 U/mL。
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    6. 化湿败毒方治疗新型冠状病毒肺炎的药理学机制探讨和网络药理学研究
    赖庆来, 梁爱武, 何妙仪, 黄小玉, 吴伟泳
    天然产物研究与开发    2020, 32 (6): 909-919.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2020.6.002
    摘要343)      PDF(pc) (2104KB)(1280)    收藏
    本文旨在探讨化湿败毒方治疗COVID-19的现代药理学研究并运用网络药理学方法预测化湿败毒方治疗COVID-19的作用机制。通过查阅文献及临床报道,总结化湿败毒方治疗COVID-19现代药理学研究。通过TCMSP数据库获取化湿败毒方的主要活性化合物及对应靶点并利用GeneCards数据库获取COVID-19的疾病靶点。使用STRING数据库构建蛋白互作网络并对核心靶点进行GO富集和KEGG通路分析,利用Cytoscape3.7.0软件构建化合物-靶标网络。最后把主要核心化合物与SARS-CoV-2 3CL水解酶及ACE2受体进行分子对接。现代药理学研究表明,化湿败毒方有抗炎、抗病毒和调节免疫作用。结果筛选到261个中药靶点,251个疾病相关靶点,药物和疾病靶点取交集得到关键靶点49个。GO富集包括1 547条生物过程、29条细胞组分以及86项分子功能,KEGG通路富集得156条通路与COVID-19相关(P<0.05),涉及卡波西氏肉瘤相关疱疹病毒感染、人巨细胞病毒感染、甲型流感、IL-17通路、TNF通路、AGE-RAGE通路等相关通路。预测出主要的核心化合物有槲皮素、木犀草素、山奈酚、汉黄芩素、柚皮素、β-谷甾醇、黄芩素等,在整个网络中发挥着关键作用。分子对接结果显示槲皮素、木犀草素、山奈酚与3CL水解酶和ACE2均有较好的结合。本研究较为全面揭示了化湿败毒方治疗COVID-19“多成分、多靶点、多通路”的特点,为深入探讨化湿败毒方治疗COVID-19的作用机制提供参考依据。

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    7. 灯盏花及其药物灯盏花素中酚类成分的鉴定和含量测定
    张人伟1*,樊献俄1,李来伟1,林隆泽2,James M. Harnly2
    天然产物研究与开发    2015, 27 (6): 962-970.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.06.005
    摘要1285)      PDF(pc) (260KB)(1145)    收藏
    本研究采用一个标准高效液相色谱质谱(HPLC-PDA-ESI/MS)分析方法和酚类成分定量方法确定了灯盏花中的33个肉桂酸衍生物和16个黄酮类化合物,灯盏花素中18个黄酮类化合物。使用干燥后的绿原酸(326 nm)作为标准品,根据326 nm处紫外吸收峰相对强度和克分子(mole)相对响应因子(MRRF)确定了每个肉桂酸衍生物的含量。以同样的方式,使用干燥后的芹菜素(336 nm)和芦丁(354 nm)确定了8个芹菜素,3个木犀草素, 3个黄酮醇3-糖苷和7-葡萄糖醛酸苷的含量。这是首次报道十余微量黄酮类化合物存在于灯盏花素,以及灯盏花全植物中每个酚类化合物的含量。
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    8. 天葵化学成分及其药理作用研究进展
    徐 冉,肖海涛,王建塔,汤 磊*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (7): 1154-1159.  
    摘要1618)      PDF(pc) (674KB)(1096)    收藏
    本文较系统的综述了国内外对天葵化学成分、药理活性及临床应用的研究进展,以期为更好的开发利用该植物药用资源提供参考。
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    9. 南海深海链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 5604次级代谢产物lyngbyatoxin A的研究
    唐桂岭1,2,黄洪波1,王博1,田新朋1,鞠建华1*,宋永相1*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (11): 1767-1770.  
    摘要1217)      PDF(pc) (519KB)(1081)    收藏
    以卤虫致死活性和HPLC-DAD图谱为指导,充分利用正相、反相色谱技术,对采自南海北部3536 m深的海底沉积放线菌Streptomyces sp.SCSIO 5604的活性次级代谢产物进行了研究,从中分离到一个吲哚内酰胺类化合物,经HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR波谱分析,确定其为lyngbyatoxin A。
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    10. 汉麻叶中大麻二酚提取工艺研究
    高宝昌, 孙宇峰, 张旭, 田媛, 石雨, 崔宝玉
    天然产物研究与开发    2018, 30 (增刊1): 153-156.  
    摘要606)      PDF(pc) (692KB)(1029)    收藏
    通过对汉麻叶中大麻二酚提取方式的选择与筛选,考察了实验因素对提取效率的影响,确定最佳提取工艺为无水乙醇作为提取试剂、超声震荡15 min、料液比为1∶20、提取次数3次的实验方法。同时对大麻二酚的纯化工艺进行了研究,考察了大孔吸附树脂对大麻二酚的吸附和洗脱能力,确定DM130大孔吸附树脂对大麻二酚的纯化能力较强。利用液相色谱、质谱、核磁等仪器对产品进行表征,实现大麻二酚简单、高效的提取纯化。
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    11. 黑果枸杞化学成分研究
    齐晶晶1,2,晏永明3,汪成祥4,程永现1,2,3*
    天然产物研究与开发    2018, 30 (3): 345-353.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2018.3.001
    摘要1186)      PDF(pc) (817KB)(1010)    收藏
    采用色谱法从黑果枸杞中分离得到22个化合物,利用波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为4-p-cumaroyl-α-L-rhamnosyl-(1→6)-β-D-glucose(1)、4-p-cumaroyl-α-L-rhamnosyl-(1→6)-α-D-glucose(2)、isosalipurposide(3)、咖啡酸乙酯(4)、trans-ferulic acid(5)、槲皮素3-O-β-D-芸香糖苷(6)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(7)、水仙苷(8)、kaempferol 3-rutinoside-4′-glucoside(9)、柚皮素7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、蛇葡萄素4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、helichrysin A(12)、柚皮素(13)、槲皮素(14)、东莨菪亭(15)、evofolin B(16)、(+)-isolariciresinol(17)、methyl-2,4-dihydroxy-5-methoxybenzoate(18)、3-甲氧基没食子酸(19)、4-acetyl-2,6-dimethoxyphenol(20)、香草乙酮(21)和苯甲酸甲酯(22)。其中化合物1为新化合物,化合物2、3、9、11、12 和16~19均为首次从本属中被分离得到。
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    12. Cladosperanol A,海洋真菌Cladosporium perangustum FS62中一个新的二聚萘满酮(补充数据)
    范震, 孙章华, 陈玉婵, 李浩华, 章卫民
    天然产物研究与开发    2016, 28 (4): 487-489.  
    摘要924)      PDF(pc) (585KB)(1002)    收藏
    采用硅胶柱、凝胶柱、HPLC等色谱技术从海洋真菌Cladosporium perangustum FS62的发酵液提取物中分离得到了1个化合物(1),通过波谱数据分析(HR-ESI-MS、1D NMR、2D NMR、CD)确定该化合物为1个新的二聚萘满酮,结构为(4S,4′S)-4,8,8′-trihydroxy-2,3,2′,3′-tetrahydro-[4′,5-binaphthalene]-1,1′-(4H,4′H)-dione,命名为cladosperanol A。
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    13. 白黄小脆柄菇发酵液中的一个新的血苋烷型倍半萜
    李学梅1,2,尹霞1,3,李正辉1,冯涛1*,刘吉开1*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (7): 1131-1133.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.07.001
    摘要1555)      PDF(pc) (136KB)(984)    收藏
    从白黄小脆柄菇(Psathyrellacandolleana)发酵液提取物的乙酸乙酯层中分离得到一个新的血苋烷型倍半萜(1)和一个已知的没药烷型倍半萜(2)。通过质谱、核磁等方法确定化合物1的结构为15-hydroxy-drimenol。通过文献对照核磁数据确定化合物2为1α-hydroxy-bisabola-2,10-dien-4-one。
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    14. 基于人呼吸道上皮细胞炎症模型的连翘提取物抗炎活性实验研究
    刘建洲,张立伟*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (7): 1248-1253.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.07.023
    摘要1351)      PDF(pc) (945KB)(974)    收藏
    通过复制LPS诱导的BEAS-2B炎症模型,探讨连翘提取物对炎症反应中炎性因子分泌的作用。采用MTT法检测BEAS-2B细胞活力,筛选连翘乙醇提取物(FSEE)、60%连翘酯苷A(60% FTA)、90%连翘酯苷A(90% FTA)最佳给药浓度;采用倒置显微镜观察连翘提取物对细胞作用后的细胞形态;采用Griess Reagent法检测细胞培养上清NO含量;流式细胞术检测细胞内活性氧(ROS)的水平。毒性试验结果表明,连翘提取物浓度小于128 μg/mL时,对BEAS-2B细胞没有产生毒性;浓度在128~256 μg/mL时,60% FTA与90% FTA均表现出对细胞的毒性。抗炎结果表明,在给药浓度设置为25、50、100 μg/mL时,三种提取物均表现出减少NO分泌的效果(P<0.01),90% FTA组存在剂量依赖关系;三种提取物可显著降低LPS诱导的BEAS-2B细胞胞内活性氧的水平(P<0.05),且呈量效关系。另外,FSEE、60% FTA、90% FTA组间的治疗效果也逐渐增强。由此得出,90% FTA为连翘提取物抗炎作用的主要活性部位,其抗炎活性成分可能为连翘酯苷A,这将为连翘抗炎活性的进一步研究提供基础。
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    15. 海洋真菌灰黄青霉Penicillium griseofulvum次级代谢产物中一个新的内酯醛结构
    徐燕,田沙沙,朱华结*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (4): 559-561.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.04.001
    摘要1383)      PDF(pc) (284KB)(952)    收藏
    采用硅胶柱色谱,半制备高压液相色谱(HPLC),ODS柱色谱以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种方法从海洋真菌灰黄青霉Penicillium griseofulvum发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离纯化得到3个化合物,采用1D NMR(1H NMR、13C NMR、DEPT)、2D NMR(HMBC、HMQC、1H-1H COSY)及MS等光谱学方法分析及参考相应的文献,确定它们的结构分别为:2-(6-羟基-5,7-二甲基苯并呋喃酮-4-基)乙醛(1)、对苯二甲酸二(2-乙基)己酯(2)和己二酸二乙基己酯(3),其中化合物1为新化合物。
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    16. 基于网络药理学和实验验证探讨黄连解毒汤治疗血管性痴呆的作用机制
    张运辉, 杨梦琳, 伍大华, 刘 霞, 杨 昆, 李 祥
    天然产物研究与开发    2023, 35 (3): 509-518.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.3.017
    摘要382)      PDF(pc) (2457KB)(932)    收藏
    运用网络药理学方法探讨黄连解毒汤治疗血管性痴呆(vascular dementia,VD)的作用机制。通过 TCMSP数据库检索黄连解毒汤的有效成分及相关靶点;采用DisGeNET和GeneCards数据库搜集VD靶点,通过String在线数据库构建靶蛋白相互作用网络,采用R语言对关键靶点进行GO和KEGG富集分析。采用谷氨酸诱导PC12细胞损伤作为VD细胞模型,通过MTT法检测细胞存活率,利用试剂盒检测超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(glutathione peroxidase,GSH-Px)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量;最后采用ELISA法和Western blot实验对网络药理学主要预测的生物过程与信号通路进行验证。结果共获得黄连解毒汤63个有效成分,对应靶点216个,与VD相关靶点共105个,KEGG相关信号通路前20条,GO分析前20个生物学过程。细胞实验证实了黄连解毒汤能有效增加谷氨酸诱导PC12细胞的存活率,抑制其炎症反应和氧化应激反应,降低JNK、p-JNK、FoxO1、LC3Ⅱ/Ⅰ、Beclin1、Atg7、Caspase-3、Caspase-9蛋白表达,升高p-FoxO1、P62蛋白表达。黄连解毒汤可能是通过抑制JNK/FoxO1通路进而抑制炎症反应、氧化应激反应、自噬和细胞凋亡而发挥治疗VD作用。
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    17. 壮、瑶药小槐花中异柠檬酚的分离鉴定及含量测定研究
    陆国寿1,叶勇2*,卢文杰1,3,黄周锋1,蓝艳妮2,曾繁强2,黄伟城2
    天然产物研究与开发    2014, 26 (9): 1450-1453.  
    摘要1408)      PDF(pc) (446KB)(927)    收藏
    采用硅胶色谱柱分离纯化的方法从小槐花药材中分离得到一种黄酮类化合物,根据理化性质及光谱数据鉴定其为异柠檬酚。采用HPLC法对异柠檬酚的含量进行测定,HPLC分析条件如下:色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm × 4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(70:30),流速为1.0 mL/min,检测波长为270 nm,柱温为35 ℃。实验结果表明异柠檬酚在0.011~0.242 μg范围与其峰面积呈良好的线性关系;平均回收率为99.76%,RSD为1.42%(n=6),不同采集地的小槐花药材中异柠檬酚的含量存在一定差异。
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    18. 1-辛基-3-甲基咪唑二氰铵盐/硫酸铵双水相体系分离纯化银杏黄酮
    许雪磊,李芬芳*,谭志坚
    天然产物研究与开发    2014, 26 (6): 830-833.  
    摘要1279)      PDF(pc) (415KB)(912)    收藏
    建立了由亲水性离子液体1-辛基-3-甲基咪唑二氰铵盐([C8 mim][N(CN)2])和(NH4)2SO4形成的双水相萃取体系并应用于银杏黄酮的分离纯化研究。研究了盐浓度、体系温度、pH值、NaCl量等因素对银杏黄酮萃取效率的影响;并对下相中无机盐进行回收。体系由18.52% [C8 mim][N(CN)2],25.93% (NH4)2SO4构成,加入 1.5 mmol NaCl,在室温下进行萃取时萃取效率最佳,在最佳的条件下[C8 mim][N(CN)2]/(NH4)2SO4体系对银杏黄酮的萃取效率达96.73%。与传统的双水相体系相比,该体系的萃取效率高,粘度低,同时(NH4)2SO4的回收率达90.54%。[C8 mim][N(CN)2]/(NH4)2SO4双水相体系是一种很好的分离纯化银杏黄酮的方法。
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    19. 苦竹内生真菌Phomopsis sp.KY-12化学成份及其海虾致死活性研究
    郭芳1,杨胜祥1,2*,刘力1,2*,王勇2
    天然产物研究与开发    2014, 26 (9): 1389-1392.  
    摘要1450)      PDF(pc) (348KB)(860)    收藏
    利用柱色谱技术从苦竹内生真菌中分离得到13个化合物,包括九个杜松烷型倍半萜、一个azaphilone类化合物和三个甾体类化合物,经波谱鉴定为3,12-dihydroxycalamenene (1), 3,9,12-trihydroxycalamenene (2), indicumolide C (3), agripilol C (4), 2,15-tihydroxycalamenene (5), dysodensiol D (6), bombamalones D (7), 8-formyl-7-hydroxyl-5-isopropyl-2-methoxy-1,4-naphthoquinone (8), strobilol A (9), Pyrenocine J (10), 3β, 5α-Dihydroxy-6β-methoxyergosta-7,22-dien (11),麦角甾醇(12)和麦角甾醇过氧化物(13)。其中,化合物3~9为首次从该属真菌中分离得到。化合物1~8显示中等程度的细胞毒活性,化合物9 显示显著的细胞毒活性。
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    20. LC-ESI-MS/MS鉴定菥蓂中芥子油苷及有机酸类成分
    于金英1,2,王云红2,刘国强3,王宾豪3,潘正4,杨荣平1,2*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (1): 67-72.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.01.014
    摘要1206)      PDF(pc) (551KB)(839)    收藏
    本文利用高效液相色谱-电喷雾质谱(LC-ESI-MS/MS)联用技术,对菥蓂中的主要化学成分进行了鉴定。采用Thermo Scientific Syncronis C18(150×2.1 mm,3 μm)色谱柱,以0.1%甲酸水(A)-乙睛(B)为流动相梯度洗脱,流速0.35 mL/min,检测波长为254 nm;电喷雾质谱在线检测,正离子和负离子模式下采集数据。共分析鉴定10个芥子油苷类成分和11种有机酸类成分,其中有6对同分异构体,9个芥子油苷类成分为该植物中首次发现。本方法准确、快速、有效,为菥蓂的后续研究奠定了基础。
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    21. 西洋参总皂苷酶水解产物成分研究
    金建明,李有海,张海伦,梁朝宁,唐双焱
    天然产物研究与开发    2014, 26 (10): 1552-1556.  
    摘要1463)      PDF(pc) (414KB)(834)    收藏
    西洋参总皂苷经β-糖苷酶催化水解,采用HPLC检测分析确定西洋参总皂苷中的主要原人参二醇型皂苷Rb1、Rd、Rc和Rb2已经完全被水解。水解产物通过反复硅胶柱层析和反向硅胶柱层析分离纯化得到7个皂苷,通过NMR谱图分析分别鉴定为人参皂苷compound K(1)、人参皂苷Mc(2)、人参皂苷Rg1(3)、人参皂苷Rg2(4)、人参皂苷Re(5)、人参皂苷F1(6)和拟人参皂苷F11(7)。β-糖苷酶催化西洋参总皂苷水解实验表明,西洋参中原人参二醇型皂苷的水解产物是人参皂苷compound K和人参皂苷Mc。
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    22. 川芎嗪抗组织粘连研究进展
    颜帅,李文林,曾莉*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (2): 367-371.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.02.033
    摘要1074)      PDF(pc) (638KB)(833)    收藏
    对近年来川芎嗪抗组织粘连的作用,为临床研究和研发新药提供参考。结果发现,川芎嗪可通过抑制胶原增生过度、与粘连相关的因子过度表达、降低血浆中白细胞和纤维蛋白的浓度等多靶点、多环节发挥抗粘连作用。但是研究多集中在体外实验及动物实验,亟需进一步从临床研究上证实其抗粘连作用,未来基础研究应集中在川芎嗪生物材料的研发。
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    23. 联合提取铁皮石斛中生物碱及多糖的研究
    原琳1,李娇1,荣永海1,仝战旗2,荣龙1*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (1): 179-184.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.01.036
    摘要1472)      PDF(pc) (639KB)(816)    收藏
    为提高铁皮石斛有效成分的综合利用效率,本研究利用闪式提取法对其中的生物碱、结合多糖与游离多糖进行了联合提取,并对酶解条件进行了优化。通过单因素试验所确定的最佳酶解条件为:料液比1:30、纤维素酶添加量32 U/g、木瓜蛋白酶添加量39200 U/g、酶解时间2.5 h。生物碱、结合多糖及游离多糖的得率分别为0.136%、4.2%及19.3%;纯度分别为78.2%、81.3%及90.6%。利用GPC测定所提取的结合多糖及游离多糖的重均分子量分别为2373 Da、17987 Da。本研究确定了利用铁皮石斛联合制备生物碱及多糖的工艺,本工艺方法简便、成本低廉,适于工业化生产。
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    24. 人参皂苷Rg1键合硅胶固定相的制备、表征及应用(二)
    谷晓娟,韩亚琼,李心怡,沈报春*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (6): 824-829.  
    摘要1212)      PDF(pc) (681KB)(808)    收藏
    采用“一锅法”,以1,6-己二异氰酸酯作为间隔臂,制备了一种新型天然中草药药用成分键合固定相——人参皂苷Rg1键合硅胶固定相(250 mm×4.6 mm,5 μm),以元素分析、热重分析和电镜扫描对自制的人参皂苷Rg1键合硅胶固定相进行表征。采用该固定相,建立三七总皂苷原料药的HPLC指纹图谱方法,乙腈-水为流动相梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温25 ℃,流速0.8 mL/min,进样量10 μL。以人参皂苷Re色谱峰为参照峰,确定20个共有峰。10批三七总皂苷原料药指纹图谱相似度为0.882~0.999。以人参皂苷Rg1键合硅胶固定相分离三七总皂苷中的皂苷成分,为天然产物的分离分析提供新的思路。
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    25. 赤芝中的一个新的酚性二聚体
    苗金花1,2,晏永明2,王心龙1,2,程永现2
    天然产物研究与开发    2014, 26 (10): 1545-1547.  
    摘要1263)      PDF(pc) (272KB)(802)    收藏
    利用各种色谱技术从传统中药赤芝中分离得到6个化合物,结合波谱方法鉴定了它们的结构,分别为:(±)Ganolucidin(1)、2-羟基-5-乙氧基苯甲酸(2)、2-甲基-6-羟基色原酮(3)、2,5-二羟基苯乙酮(4)、2,5-二羟基苯甲酸甲酯(5)和6-羟基色原酮(6)。其中化合物1是新化合物。
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    26. C18硅胶制备荔枝果皮原花青素低聚体的组成分析及单体分离
    李书艺1,2,吴茜2,隋勇2,孙智达2*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (1): 11-17.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.01.002
    摘要1529)      PDF(pc) (698KB)(783)    收藏
    为更快速地从荔枝果皮中分离制备纯度更高的A-型原花青素低聚体,本研究在传统大孔树脂富集纯化的基础上,利用C18硅胶填料对制备方法进行了优化。通过组分分析和HPLC、LC-MS鉴定可知,新法制得的荔枝果皮原花青素低聚体(Litchi pericarp oligomeric procyanidins,LPOPC)总酚含量高达940±123 mg/g,且主要为(-)-表儿茶素、A-型原花青素二聚体和三聚体,相对含量分别占44.86%、36.02%和9.86%,平均聚合度约为1.62。因此,当再次通过Toyopearl HW-40s凝胶对提取物进行柱层析分级时,可得到纯度较高的已知A-型原花青素二聚体和三聚体。等辐射分析法(Isobologram)研究显示,该A-型二聚体和三聚体均可清除自由基,并呈现出协同抗氧化性。
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    27. 树舌灵芝的化学成分及新化合物的绝对构型测定
    卜庆华1,2#,罗奇2#,程永现2*
    天然产物研究与开发    2016, 28 (5): 650-654.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2016.5.002
    摘要1364)      PDF(pc) (540KB)(773)    收藏
    利用各种色谱技术从树舌灵芝的子实体中分离得到8个化合物,结合波谱学方法鉴定了它们的结构,分别为:shushene A (1)、shushene B(2)、lucidulactone A(3)、2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(4)、6-hydroxy-4-H-chromen-4-one(5)、1-(4-ethylphenyl)-1,2-ethanediol(6)、1-(2-ethylphenyl)-1,2-ethanediol(7)和吲哚醛(8)。其中化合物1和2是新化合物,化合物3~8系首次从树舌灵芝中获得。化合物1和2是外消旋体,我们对其进行了手性拆分并通过量子化学计算确定了其对映体的绝对构型。此外,还采用ELISA法对化合物1和2的肾保护活性进行了测试。
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    28. 马槟榔果实的化学成分研究
    廖金华1,胡旭佳1*,苑春茂2,何红平2,邸迎彤2*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (11): 1780-1784.  
    摘要2014)      PDF(pc) (207KB)(772)    收藏
    采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20等分离方法,对马槟榔Capparis masaikai果实的化学成分进行分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定,从中分离鉴定了10个单体化合物,分别为:杜仲树脂酚(1)、erythro-guaiacylglycerol-β-O-4′-sinapyl ether(2)、hedyotol C(3)、hedyotisol A(4)、hedyotisol B(5)、ozoroalide(6)、5α,6α-epoxy-3β-hydroxyergosta-22-ene-7-one(7)、松柏醛(8)、3-羟基-5-(对羟基苯基)戊酸(9)、β-hydroxypropiovanillone(10)。分离得到的化合物结构类型包括木脂素、大环内酯、甾醇及酚类。化合物1~10为首次从该植物中分离,其中1~7为首次从该属植物中分离得到。
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    29. 新型染料木素磺酸酯的前药判定与大鼠体内生物利用度
    彭 游,刘新强,邓泽元
    天然产物研究与开发    2012, 23 (1): 35-41.   DOI: A
    摘要1908)      PDF(pc) (221KB)(771)    收藏
    为寻找新的前药或食品功能成分,采用建立的生物样品中药物浓度测定的液相色谱法对新型大豆异黄酮染料木素磺酸酯(GB)进行前药判定以及大鼠体内药物动力学研究,以考察前药中染料木素(GE)的口服生物利用度是否改善。在大鼠体内药物代谢实验中,灌胃给予GB的大鼠血浆中能检测到明显的GE。在临床前药物动力学实验中,该前体药以40 mg/kg灌胃和静注给药后,GE在大鼠体内的动力学过程符合二室模型。GB中GE的相对口服生物利用度为原药的110.9%。研究表明,相对于原药GE,前药中GE的相对口服生物利用度达到预期的改善,该前药有进一步研究意义。
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    30. 中药甘松中的白藜芦醇低聚体类成分
    王忠平,陈应鹏,梁爽,汪娟,郑红红,吴红华
    天然产物研究与开发    2014, 26 (10): 1548-1551.  
    摘要1846)      PDF(pc) (355KB)(768)    收藏
    采用硅胶、凝胶等柱色谱以及高效液相制备色谱等现代分离方法,从甘松(Nardostachys chinensis Batal.)根及根茎70%乙醇冷浸渗漉提取液的乙酸乙酯萃取部位中分离得到5个白藜芦醇低聚体类化合物,通过物理化学性质和波谱学方法鉴定其化学结构分别为:α-viniferin(1)、kobophenol A(2)、蛇葡萄素A(ampelopsin A,3)、isohopeaphenol(4)、grandiphenol A(5)。化合物1~5均为首次从该属植物中分离得到。
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    31. 斑蝥素酸镁对人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠皮下移植瘤凋亡的影响
    晏容1,刘云2,朱欣婷1,易小飞1,刘流1,张云辉3,李晓飞1*
    天然产物研究与开发    2015, 27 (2): 236-240.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.02.008
    摘要1448)      PDF(pc) (1188KB)(767)    收藏
    建立人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠皮下移植瘤模型,实验组每只裸鼠瘤周注射斑蝥素酸镁6.26×10-5 mmol,对照组给予相同容积的无菌生理盐水瘤周注射。给药22 d后,观察斑蝥素酸镁对皮下移植瘤增殖的影响,并在此基础上,利用HE染色观察药物对人肝癌裸鼠皮下移植瘤组织形态学特征的影响。实验发现斑蝥素酸镁组移植瘤细胞体积变小、胞浆固缩、嗜酸性变,细胞核固缩、碎裂。透射电镜观察人肝癌裸鼠皮下移植瘤组织超微结构的改变,镜下见斑蝥素酸镁组移植瘤细胞核膜基本消失、核染色质聚集成团等改变。免疫组化二步法检测人肝癌裸鼠皮下移植瘤组织中bcl-2、bax的表达水平,结果显示斑蝥素酸镁组瘤组织中bcl-2的表达低于生理盐水组,而bax的表达高于生理盐水组(P<0.05)。本实验提示斑蝥素酸镁能明显抑制人肝癌裸鼠皮下移植瘤的增殖,并能诱导移植瘤细胞发生凋亡,其机制可能与上调bax和下调bcl-2表达有关。
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    32. DNFB柱前衍生化RP-HPLC测定大黄种子氨基酸的含量
    刘何春1,2,徐文华1,沈建伟1,宋文珠1,臧黎黎3,周国英1*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (7): 1056-1061.  
    摘要1494)      PDF(pc) (575KB)(765)    收藏
    采用柱前衍生RP-HPLC法测定大黄种子中氨基酸的含量。6 mol/L盐酸水解得到氨基酸,以2,4-二硝基氟苯(DNFB)为柱前衍生化试剂,梯度洗脱。色谱柱为Gemimi-NX C18(4.6 mm × 250 mm,5 μm);流动相A相为0.1 M乙酸钠水溶液,B相为乙腈-水(1:1),柱温37 ℃,检测波长360 nm。结果表明, 三种正品大黄种子中均含有17种氨基酸,总量在11.30%~19.26%。该方法灵敏、准确,有良好的重复性和稳定性。
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    33. 植物源脂肪酶抑制剂研究进展
    李强,任虹*,王友升
    天然产物研究与开发    2015, 27 (2): 360-366.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.02.032
    摘要1346)      PDF(pc) (646KB)(750)    收藏
    脂肪酶抑制剂通过抑制脂肪酶的活性,减少食物中脂类物质的消化和吸收,达到控制和治疗肥胖的目的。植物来源的天然产物化合物具有来源广泛、结构多样、特异性高、毒性低等特点,因而从植物中筛选安全有效的脂肪酶抑制剂成为研究热点。本文综述了脂肪酶活性测定方法以及植物来源的不同结构类型的脂肪酶抑制剂研究进展。
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    34. 基于网络药理学清肺排毒汤治疗新冠肺炎的物质基础及作用机制研究
    徐天馥, 贺成功, 杨坤
    天然产物研究与开发    2020, 32 (6): 901-908.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2020.6.001
    摘要573)      PDF(pc) (1696KB)(750)    收藏
    本研究运用网络药理学方法研究清肺排毒汤治疗新冠肺炎(COVID-19)的多成分、多靶点、多通路的作用机制,旨在为相关基础研究及临床应用提供依据。首先利用TCMSP数据库根据OB≥30%及DL≥0.18为筛选条件,筛选清肺排毒汤中活性成分302个及相关作用靶点148个,通过GeneCards数据库筛选COVID-19相关作用靶点362个,经Venn分析得到交集靶点23个。接着利用Cytoscape软件的CentiScaPe插件分析得到显著有效化合物10个和关键靶点5个,进一步构建网络拓扑图。通过对显著有效化合物和关键靶点的分子对接,结果显示,分子间的结合能力和相互作用能力较强。最后通过R软件的ClusterProfiler包对关键靶点做GO富集和KEGG通路富集分析,显著有效化合物中槲皮素、木犀草素、柚皮素、山奈酚、黄芩素等具有不同程度的止咳、祛痰、消炎、抗病毒等功效,关键靶点主要被富集在IL-17、Tuberculosis、TNF、MAPK、Th17、Pertussis等144个相关信号通路上,涉及磷酸酶结合、MAP激酶活性、细胞因子受体结合等28个生物学功能调控机体代谢、免疫调节、炎症反应等生理过程,根据以上结果,认为清肺排毒汤的活性成分对COVID-19的治疗具有多靶点、多途径的调节作用。

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    35. 大黄酚与甲基化-β-环糊精的超分子包合和体外释放特性研究
    吴 振1,李 红2,3,陈 岗1,师 萱1,谭红军1*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (8): 1174-1177.  
    摘要1232)      PDF(pc) (525KB)(749)    收藏
    为提高大黄酚(Chr)的水溶性,采用电磁搅拌-喷雾干燥法(ES)制备Chr-甲基化-β-环糊精(M-β-CD)包合物,通过相溶解度、体外释放特性等实验考察Chr包合前后的溶解、释放特性。结果发现:不同温度下Chr的相溶解度图均呈现出AL型特点,在25、35和45 ℃条件下Chr与M-β-CD包合过程的超分子包合常数分别为6.56×102、7.85×102、1.09×103 L/mol;包合过程的△H0为20.09 kJ/mol;△S0为121.11 J/(mol·K);△G0分别为-16.01、-17.21、-18.42 kJ/mol;Job’s测定显示Chr与M-β-CD可自发形成摩尔比为1:1的包合物;形成的超分子包合物均有较好的增溶作用,整个包合过程体现为熵驱动过程。体外释放实验表明:ES法制备的包合物的累积释放率明显优于Chr原药和Chr与M-β-CD的物理混合物。Chr-M-β-CD包合物理化性质及体外释药性能良好,有望成为理想的Chr给药系统。
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    36. 刺五加多糖对断奶仔猪外周血淋巴细胞信号传导的影响
    韩杰,边连全*,刘显军,张飞
    天然产物研究与开发    2014, 26 (10): 1589-1592.  
    摘要1351)      PDF(pc) (450KB)(749)    收藏
    为了初步探讨刺五加多糖(ASPS)调节仔猪免疫功能的作用机制,试验研究了ASPS对体外培养的仔猪外周血淋巴细胞信号传导的影响。试验取28日龄断奶仔猪的外周血制备淋巴细胞悬液,分离其中的T、B淋巴细胞,分别与培养体系终浓度为0、40、80、160、320 μg/mL ASPS共同孵育,MTT法测定T、B淋巴细胞转化率;在培养体系中加入TLR4抗体初步探讨ASPS影响淋巴细胞的信号传导途径。结果表明,ASPS能显著促进体外培养的仔猪外周血T淋巴细胞转化率以及淋巴细胞IL2的分泌量(P<0.05),而对B淋巴细胞转化率和IL-4水平无显著影响(P>0.05)。当培养体系中无TLR4抗体时,ASPS对淋巴细胞分泌TNF-α、NO、iNOS和NF-κB因子水平有显著影响(P<0.05),而当培养体系中加入TLR4抗体后,ASPS对上述指标无显著影响(P>0.05)。上述结果提示,T细胞可能是ASPS直接作用的靶细胞之一,ASPS调节淋巴细胞免疫功能可能是通过TLR4/NF-κB信号通路起作用。
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    37. 鼠尾草酸的抗氧化活性及抑菌活性研究
    夏田娟1,毕良武1,2*,赵振东1,2,邢雅丽1,程贤1
    天然产物研究与开发    2015, 27 (1): 35-40.   DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.01.007
    摘要1539)      PDF(pc) (670KB)(747)    收藏
    通过自由基清除能力、还原力和平板二倍稀释法实验,评价了鼠尾草酸的抗氧化活性、抑菌活性。结果显示:相同浓度的鼠尾草酸抗氧化活性明显高于合成抗氧化剂PG、BHT、BHA、VE,略低于THBQ,其清除DPPH的IC50值为2.53 μg/mL,清除ABTS的IC50值为51.58 μg/mL。抑菌实验表明:鼠尾草酸具有广谱抗菌性,特别是大肠埃希氏杆菌、绿脓假单胞菌,其最低抑菌浓度分别为4、<2 μg/mL,表现出了比新洁尔灭、氨苄青霉素钠、红霉素更好的抑菌活性;对于肺炎克雷伯氏菌,则表现出了与红霉素同样的抑菌效果,优于新洁尔灭和氨苄青霉素钠。
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    38. 中国南海来源海洋链霉菌SCSIO 11863中Enterocins的分离鉴定
    Kumar Saurav,张庆波,李苏梅,张文军,田新朋,李慧贤,张海波*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (8): 1216-1220.  
    摘要1223)      PDF(pc) (245KB)(741)    收藏
    从南海底泥样品中分离到一株具有较强抗菌活性的放线菌株SCSIO 11863。表型和进化系统分析数据表明该菌属于链霉菌属并命名为Streptomyces sp.SCSIO 11863 (KC904267)。16S rDNA 序列分析表明它与白浅灰链霉菌Streptomyces albogriseolus strain ABRIINW EA1145 (GQ925802)有99%的相似性。对该菌发酵液乙酸乙酯萃取物进行活性追踪分离得到了两个结构类似化合物,分别为Enterocin (1) 和5-deoxyenterocin (2)。
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    39. 高速逆流色谱法分离纯化灯心草的四个菲类化合物
    李贵云,陈泽蔓,王小红,黄建梅*
    天然产物研究与开发    2014, 26 (8): 1248-1251.  
    摘要1341)      PDF(pc) (476KB)(735)    收藏
    本研究建立了高速逆流色谱法分离纯化灯心草中四个主要菲类成分effusol、dehydroeffusol、juncusol、dehydrojuncusol的方法。以环己烷-乙酸乙酯-甲醇-水为溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,流速2mL/min,主机转速850 rpm,温度25 ℃,对灯心草经80%乙醇回流提取,乙酸乙酯超声萃取得到的粗提物经高速逆流色谱2次纯化,得到dehydroeffusol、effusol、dehydrojuncusol、juncusol的纯度分别为99.3%、98.5%、98、7%、97.4%。
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    40. 中草药玄参的化学成分研究
    李 媛,宋宝安,杨 松,胡德禹,金林红
    天然产物研究与开发    2012, 23 (1): 47-51.   DOI: A
    摘要2715)      PDF(pc) (401KB)(734)    收藏
    从中草药玄参Scrophularia ningpoensis Hemsl.的乙醇溶液中分离得到14化合物,根据理化性质和光谱数据分析分别鉴定为柳杉酚(1)、β-谷甾醇(2)、羽扇豆醇(3)、熊果酸(4)、鼠李糖(5)、胡萝卜苷(6)、蔗糖(7)、咖啡酸(8)、油酸(9)、3-O-(6′-O-palmitoyl-β-D-glucosyl)-spinasta-7,22-diene(10)、clematomanshurica saponin E(11)、α-caryphy(12)、雪松醇(13)和Scrophuloside A4(14)。其中化合物358~14均为首次从玄参中分离得到。
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