No.8

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1. 黄芩苷对实验性结肠炎小鼠TLRs/MyD88通路的作用研究

邹颖1,2，迟宏罡1，欧阳霖芮3，石敏3，蔡碧茉3，伍俏璐3，戴世学4，冯锦山1，赵兵1，郑学宝1*

天然产物研究与开发 2014, 26 (6): 952-956.

摘要（1131）

PDF（pc）（675KB）（344）

本文研究黄芩苷对葡聚糖硫酸钠（DSS）诱导的结肠炎小鼠模型的疗效，并从TLRs/MyD88通路探讨其作用机制。C57BL/6小鼠24只，分为空白对照组、模型组和黄芩苷组，用3.5% DSS诱导结肠炎模型，黄芩苷（30 mg/kg）干预7天，记录小鼠的疾病活动指数（DAI）评分，HE染色观察病理改变并评分，检测结肠髓过氧化物酶（MPO）活性，ELISA法检测肿瘤坏死因子（TNF）α和白介素（IL）6浓度，Real-time PCR法检测TLR2、TLR4和MyD88 mRNA表达水平。结果显示黄芩苷能有效抑制结肠炎小鼠DAI评分、结肠组织病理学评分和MPO活性，降低IL-6和TNF-α表达，降低TLR2、TLR4和MyD88 mRNA的表达。表明黄芩苷能有效缓解DSS诱导的结肠炎小鼠模型的症状，降低炎症反应，其作用机制可能是与TLRs/MyD88通路相关。

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2. 纤维素酶-乙醇协同提取黄芩总黄酮

魏凤玉*，王欣

天然产物研究与开发 2014, 26 (4): 575-578.

摘要（1135）

PDF（pc）（439KB）（332）

以黄芩总黄酮的得率为指标，比较了乙醇回流提取、酶-缓冲水溶液提取、纤维素酶-乙醇提取等方法对黄芩总黄酮提取的影响，发现纤维素酶对细胞壁的水解和乙醇溶液对黄酮类物质的浸出产生了协同效应。采用单因素实验法，优化了纤维素酶-乙醇协同提取黄芩总黄酮的工艺条件。结果表明，乙醇体积分数50%，提取温度50 ℃，提取时间6 h，加酶量50U/g（干原料），液固比15时，纤维素酶乙醇回流法提取黄芩总黄酮的得率达19.85%，较单一的乙醇回流法提取提高了1.38%。纤维素酶-乙醇回流法可用于黄芩总黄酮的提取。

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3. 离子液体-微波辅助提取黄芩饮片中四种黄酮类成分

张芳，郭庆梅，张永清*

天然产物研究与开发 2014, 26 (12): 1971-1976.

摘要（1533）

PDF（pc）（258KB）（551）

采用HPLC法建立黄芩饮片中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素四种黄酮类化合物同时测定的方法；并且优选离子液体-微波辅助提取（IL-MAE）黄芩饮片中四种黄酮类成分的最佳工艺。优选的色谱分离条件为：Aglient TC-C₁₈（250×4.6 mm，5.0 μm）色谱柱，流动相为0.4%磷酸水（A）和甲醇（B），梯度洗脱程序为0~10 min，40%~50% B；10~20 min，50% B；20~30 min，50%~60% B；30~40 min，60%~80% B；50 min，80%B，检测波长280 nm。优选的最佳的黄芩饮片IL-MAE条件为：以溴化-1-丁基-3-甲基咪唑盐为溶剂，固液比为1:100，提取时间为3 min，微波功率为264 W；将该工艺所得四种成分的含量与采用中国药典（2010版）所收载的“回流提取法”所得含量进行对比，IL-MAE显著地提高了黄芩饮片中四种黄酮类成分的含量并且缩短了提取时间。研究结果表明，所建立的HPLC分析方法灵敏、准确，可用于黄芩饮片的质量控制；所优选的黄芩饮片的IL-MAE简单，高效，快速，无污染。

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4. UV和HPLC法测定黄芩黄酮总苷元提取物中总黄酮和3种主要成分的含量

彭易兰1,2，刘云华2，黄志芳2，刘玉红2，陈燕2，易进海2*

天然产物研究与开发 2015, 27 (7): 1210-1214. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.07.016

摘要（1296）

PDF（pc）（499KB）（417）

本文建立了黄芩黄酮总苷元提取物中总黄酮和3种主要成分的含量测定方法。采用HPLC法测定黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A的含量。使用Agilent 1200型高效液相色谱仪，Eclipse XDB-C₁₈（250 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，流动相为甲醇-0.2%磷酸水（50:50），流速1 mL / min，柱温35 ℃，检测波长275 nm的方法。黄芩素、汉黄芩素和千层纸素 A线性范围分别为3.501~70.016 μg/mL（r=0.9999），0.832~16.640 μg/mL（r=0.9998），0.418~8.352 μg/mL（r=0.9999）；平均加样回收率（n=6）分别为99.55%、98.86%、9.997%，RSD分别为1.74%、1.74%、1.70%。采用UV法测定总黄酮含量，黄芩素线性范围为1.71~8.54 μg/mL（r=0.9991）；平均加样回收率（n=6）为100.93%，RSD为2.63%。黄芩素、汉黄芩素、千层纸素 A和总黄酮的含量分别为48.22%~60.36%、12.09%~14.46%、5.05%~8.81%、78.11%~90.12%；研究结果表明该方法准确、可靠，适用于黄芩黄酮总苷元提取物的含量测定。

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5. 黄芩等三味具有抑菌活性中药的最佳提取工艺研究

彭练慈，殷中琼*，康帅，曲径，刘明辉，陈萍

天然产物研究与开发 2015, 27 (7): 1273-1279. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.07.028

摘要（1200）

PDF（pc）（633KB）（299）

以浸膏得率、最低抑菌浓度（MIC）值和最低杀菌浓度（MBC）为指标，采用正交设计试验，对黄芩等三味中药有效物质提取工艺进行研究。优选出黄芩等三味中药的最佳提取工艺为：黄连粗粉80%乙醇浓度（8倍量），加热回流提取2次，每次1.5 h；黄芩粗粉55%乙醇浓度（10倍量），95 ℃加热回流提取3次，每次2 h；虎杖粗粉60%乙醇浓度（5倍量），95 ℃加热回流提取3次，每次2 h。在最佳提取工艺研究下，黄连、黄芩和虎杖三种提取物浸膏对无乳链球菌的MIC值分别为26.04、5.20、15.60 mg/mL，MBC值分别为26.04、6.50、31.25 mg/mL。此提取工艺操作简便，稳定可行，值得借鉴。

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6. 10种晋产野生黄芩根中黄芩苷、黄芩素与汉黄芩素含量比较

付琳，郝建平*，刘晓伶，王峰

天然产物研究与开发 2015, 27 (12): 2064-2068. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2015.12.013

摘要（1667）

PDF（pc）（515KB）（379）

采用高效液相色谱法对山西省10个产地野生黄芩根中主要有效成分黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量进行了测定分析。结果表明，10种晋产野生黄芩根中主要有效成分含量差异明显，黄芩苷的含量为5.79%~15.31%，黄芩素的含量为0.49%~2.28%，汉黄芩素的含量为0.07%~0.42%。黄芩苷含量与纬度高低呈负相关。山西北部朔州市右玉县沟北村与山阴县西郭家窑村的野生黄芩根中黄芩苷含量低于《中国药典》规定的8.0%，山西东南部晋城市陵川县瓦窑上村的野生黄芩根中黄芩苷含量则高达15.31%。山西中西部吕梁市交城县双家寨村的野生黄芩根中黄芩素和汉黄芩素含量均为最高，分别为2.28%和0.42%。

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7. 黄芩苷抑制H5N1禽流感病毒进入的机制研究

杨洁，李日婵

天然产物研究与开发 2016, 28 (2): 266-270. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2016.2.018

摘要（918）

PDF（pc）（658KB）（490）

研究黄芩苷抑制H5N1禽流感假病毒的活性及其作用机理。采用H5N1假病毒检测体系，观察黄芩苷对不同H5N1禽流感假病毒株进入的抑制作用；并结合VSVG假病毒为阴性对照，判定黄芩苷是特异性的作用于H5N1禽流感病毒的进入环节；采用血凝抑制实验、ELISA实验分析其作用机理，采用MTT法测定黄芩苷毒性。黄芩苷能特异性的抑制A/Anhui/1/2005，A/Xinjiang/1/2006，A/Hong Kong/156/1997，A/Qinghai/59/2005，A/Thailand/Kan353/2004，A/VietNam/1194/2004 H5N1禽流感假病毒株的进入，IC50分别为65.76±5.61 μM、54.98±4.38 μM、46.81±5.12 μM、32.88a±4.18 μM、63.30±1.59 μM、43.23±3.43 μM；黄芩苷对血凝素HA2亚基有抑制作用，IC50为35.86±3.09 μM。黄芩苷在体外具有抑制H5N1禽流感进入的作用，其作用机制为抑制血凝素HA2亚基。

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8. 黄芩苷对LPS诱导的家兔乳腺炎的保护作用

文月玲，张于，姚学萍*，沈留红，余树民，曹随忠*

天然产物研究与开发 2016, 28 (9): 1377-1383. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2016.9.007

摘要（793）

PDF（pc）（1367KB）（231）

研究黄芩苷对LPS诱导的家兔乳腺炎性损伤的保护作用。分娩7~10 d的50只健康新西兰泌乳家兔随机分为LPS模型组（LPS，0.25 mg/kg·BW）、黄芩苷75 mg/kg·BW组、黄芩苷150 mg/kg·BW组、黄芩苷300 mg/kg·BW组和DEX组（0.5 mg/kg·BW）。通过乳头管灌注LPS，黄芩苷和DEX分别在灌注LPS前48、24、1 h和灌注后8、32、56 h耳缘静脉注射给药。灌注LPS前50 h、灌注后6、12、24、48 h和72 h测量家兔直肠温度，采集家兔耳缘静脉血；灌注LPS前50 h、灌注后12、24 h和72 h摘取乳腺组织。采集的样品进行下列检测：（1）制作病理组织学切片观察乳腺的病理组织学变化；（2）检测血清中LDH、ALP、MPO和NAG的活性变化；（3）ELISA检测血清中促炎细胞因子IL-1、IL-6和TNF-α的含量。结果显示，与LPS模型组比较，注射黄芩苷各组：（1）乳腺组织的炎性损伤减轻；（2）血清中LDH、ALP、MPO和NAG活性降低，其中黄芩苷300 mg/kg·BW组抑制血清中酶活性升高效果最好；（3）血清中促炎细胞因子IL-1、IL-6和TNF-α水平降低，其中在6 h时血清中TNF-α水平显著低于LPS模型组（P<0.05）；72 h时，血清中IL-1水平显著低于LPS模型组（P<0.05）。结果表明，黄芩苷能够有效减轻乳腺组织的炎性损伤，300 mg/kg·BW保护作用最好。

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9. 黄芩黄酮总苷元提取新方法的研究

刘云华1，易进海1*，彭易兰1,2，刘玉红1

天然产物研究与开发 2016, 28 (12): 1995-1999. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2016.12.025

摘要（780）

PDF（pc）（478KB）（188）

研究黄芩黄酮总苷元提取制备新方法。以黄芩苷的酶解率为评价指标，筛选黄芩酶液制备的pH值；以黄芩苷提取率为评价指标，采用正交实验对影响黄芩提取的加水量、煎煮时间和煎煮次数进行优选；确定黄芩黄酮总苷元提取制备方法为：黄芩粗粉以pH3水搅拌提取0.5 h，过滤，得到黄芩酶液；药渣投入12倍量沸水中，调pH6煎煮两次，每次0.5 h，过滤，合并滤液，加入上述黄芩酶液，调pH6，于50 ℃酶解6 h，过滤，沉淀干燥，即得黄芩黄酮总苷元提取物。该方法简便可行，黄芩素提取率约为80%，提取工艺稳定，为从黄芩中提取黄芩黄酮总苷元提供参考方法。

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10. 黄芩素在化妆品中多功效研究及安全性评价

区梓聪1，何秋星1*，李馨恩1，关建云2

天然产物研究与开发 2016, 28 (12): 2006-2010. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2016.12.027

摘要（1094）

PDF（pc）（618KB）（196）

本文以黄芩素为研究对象，通过生化酶学法、自由基清除测试、最低抑菌浓度（MIC）测定及红细胞溶血实验等实验，对其进行美白、抗氧化、抗过敏、抑菌等功效研究及安全性评价。结果显示，浓度达到2.0 mg/mL的黄芩素，对酪氨酸酶的抑制率为60.20%；当浓度达到0.1 mg/mL和1.0 mg/mL时，其对DPPH·和·OH清除率分别为95.21%和66.69%；当浓度达到10.0 mg/mL时，对透明质酸酶的抑制率是52.51%；当浓度达到1.25 mg/mL时，其对5种菌均有抑制作用；其半数溶血率（HD₅₀）为1.80 mg/mL，蛋白质变性指数（DI）为0.34，HD₅₀/ DI（H/D）>10。实验表明，黄芩素具有较好的美白、抗氧化、抗过敏、抑菌功效且具有安全性。

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11. 黄芩饮片、标准汤剂、中间体、配方颗粒的HPLC指纹图谱相关性研究

陈玲，李晓*，魏悦，曹静亚，范毅

天然产物研究与开发 2018, 30 (1): 56-60. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2018.1.010

摘要（679）

PDF（pc）（893KB）（312）

建立黄芩饮片、标准汤剂、中间体、配方颗粒的HPLC指纹图谱，并对其相关性进行评价。采用HPLC法，色谱柱为Agilent Eclipse XDB C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）；甲醇：0.05%磷酸水作为流动相；流速1.0 mL/min；检测波长275 nm；柱温35 ℃；进样体积10 μL。黄芩10批饮片、标准汤剂、中间体及配方颗粒指纹图谱均呈现9个共有特征峰，呈良好的相关性，在9个共有峰中指认出黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素3个成分。黄芩饮片、标准汤剂、中间体、配方颗粒的主要化学成分组成基本相同，建立的HPLC指纹图谱方法可用于黄芩配方颗粒的生产全过程的质量控制。

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12. 不同厂家黄芩颗粒的红外光谱鉴别分析

龚海燕*，雷敬卫，陈志红，谢彩侠

天然产物研究与开发 2018, 30 (1): 84-88. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2018.1.015

摘要（696）

PDF（pc）（1201KB）（314）

运用中红外光谱法鉴别黄芩配方颗粒的不同生产厂家。分析黄芩配方颗粒六个生产厂家的红外光谱图、导数光谱图。同一厂家的黄芩颗粒样品的红外光谱图相似度很大，原始红外光谱图和一阶导数光谱图的部分特征吸收峰其位置、强度、形状上均存在一定差异，但不能区分不同厂家。二阶导数在2914~2900、2887、1730、1565~1537、1500、1218~1206、994、763 cm^-1附近的特征吸收峰其位置、强度、形状上均存在的差异，可以把六个生产厂家同时给鉴别出来。该方法具备快速、简便、无损、准确、绿色的特点。

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13. 温度和相对湿度对黄芩苷吸湿性的影响和模型拟合研究

王雅洁1，贾艾玲1，汤成成2，邱智东1，杨晶1*

天然产物研究与开发 2018, 30 (2): 310-315. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2018.2.023

摘要（674）

PDF（pc）（604KB）（247）

黄芩苷是从黄芩根部提取的黄酮类化合物，具有抗菌、利尿、抗炎、解痉和抗肿瘤作用，它含有羟基、羧基等极性基团，因此会吸附空气中水蒸气而具有吸湿性。本文研究温度和相对湿度对黄芩苷吸湿性的影响并对其吸湿数据进行模型拟合，结果表明低温和高湿度导致黄芩苷具有较高的平衡吸湿量和较大的吸湿速度；1stOpt软件统计分析得出吸湿动力学双指数模型、吸附等温线Peleg模型拟合效果较好。

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14. 黄芩茎叶和藤茶抑菌作用及其联合应用研究

张琳1，宿晓蓉1，徐园1，许利嘉2，朱振华1，曾建国3，赵明1*，段金廒1*

天然产物研究与开发 2019, 31 (3): 380-386. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2019.3.002

摘要（527）

PDF（pc）（1152KB）（319）

为探讨黄芩茎叶、藤茶及两者联合应用对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌的抑制作用，研究采用微量肉汤稀释法分别测定黄芩茎叶和藤茶对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌的最小抑菌浓度（Minimal inhibit concentration,MIC）及时间-杀菌曲线；采用棋盘式微量稀释法测定两者联合使用后的FIC指数。结果显示，黄芩茎叶和藤茶对金黄色葡萄球菌的MIC分别为1.0.25 mg/mL，对痢疾杆菌的MIC分别为4.0.50 mg/mL。两者联合使用，对金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌的FIC指数分别为0.75、0.625，表现出相加的作用效果。研究提示基于联合使用，可进一步提高黄芩茎叶的抑菌效力，为实现黄芩茎叶的资源化利用提供科学依据。

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15. 黄芩苷对酯多糖损伤AC16心肌细胞的保护作用及机制研究

王智1*，王娟3，包斯图2，翟羽佳1

天然产物研究与开发 2019, 31 (3): 428-433. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2019.3.009

摘要（390）

PDF（pc）（991KB）（187）

本研究主要探讨黄芩苷对酯多糖损伤AC16心肌细胞的保护作用。设置对照组、LPS组、黄芩苷高、中、低剂量组、黄芪总黄酮组，共同培养6 h，检测细胞生存率及生存状况；荧光素法检测细胞内ATP浓度变化；Western blot检测各组细胞中Cyt C、Apaf-1、caspase-3、caspase-9表达。结果发现与LPS组相比，黄芩苷高、中、低剂量组及黄芪总黄酮组细胞生存状况及生存率明显改善，细胞内ATP浓度升高，凋亡率降低，细胞内Cyt C、Apaf-1、caspase-3及caspase-9表达均降低。说明黄芩苷对酯多糖损伤的AC16心肌细胞具有保护作用，其机制可能与降低Cyt C/Apaf-1/caspase-3/caspase-9通路表达有关。

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16. 黄芩素的结构修饰以及抗肿瘤活性研究

陈党辉，邓雁如，牟佳佳*，贾妍

天然产物研究与开发 2019, 31 (7): 1258-1264. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2019.7.020

摘要（518）

PDF（pc）（919KB）（269）

为了改善黄芩素的抗肿瘤活性。本实验以黄芩素为原料，对其进行结构修饰。首先通过mannich反应，在8位引入胺亚甲基，然后通过酰基化反应在7位（6位）酚羟基上引入不同的疏水性基团。并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评价。结果合成得到了6个目标化合物，通过¹H NMR、¹³C NMR、MS和化学手段相结合的方法确定了其结构，其中化合物2~6为新化合物。实验利用黄酮类邻二酚羟基的特性，通过与氯化锶的络合反应，巧妙而简单的确证了所得目标化合物的酯键是在化合物的7位羟基上。抗MCF-7肿瘤活性实验表明，在黄芩素8位上引入含氮原子的胺亚甲基后活性比先导化合物黄芩素强，在其7位上再引入酯键后3个化合物活性比先导化合物强。

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17. 基于网络药理学分析半夏-黄芩-黄连治疗幽门螺杆菌相关性胃炎的作用机制

张彧, 吴东升, 徐寅, 杨仁义, 喻斌

天然产物研究与开发 2020, 32 (4): 592-599. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2020.4.007

摘要（283）

PDF（pc）（1493KB）（300）

基于前期数据挖掘结果，采用网络药理学方法分析“半夏-黄芩-黄连”治疗幽门螺杆菌（Hp）相关性胃炎的主要有效化合物及作用机制。本研究通过TCMSP平台筛选“半夏-黄芩-黄连”药对中潜在活性成分；Swiss Target Prediction数据库获得潜在活性成分的作用靶点，Gene Cards数据库、OMIM数据库获得Hp相关性胃炎的主要致病靶点；构建“中药-成分-靶点”网络模型及PPI网络图分析药对中主要活性成分及作用靶点蛋白；采用David数据库对药对作用靶点进行生物功能及代谢通路分析。筛选出药对潜在活性成分35个；得到药对治疗Hp相关性胃炎的潜在作用靶点蛋白37个；涉及通路77条。该研究初步揭示了“半夏-黄芩-黄连”干预Hp感染诱导的慢性胃炎可能是通过多成分、多靶点、多途径发挥抗炎作用，并调控胃癌进程，为阐释其治疗Hp相关性胃炎的作用机制与物质基础提供了科学依据。

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18. 黄芩-黄连药对治疗幽门螺杆菌相关性消化性溃疡的核心基因与关键microRNA筛选研究

陈新怡, 宋厚盼, 陈小娟, 曾梅艳, 杨焘, 林也, 刘恒铭, 冯瑶

天然产物研究与开发 2020, 32 (9): 1456-1469. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2020.9.002

摘要（389）

PDF（pc）（3011KB）（179）

本研究旨在应用网络药理学和生物信息学方法探讨黄芩-黄连药对（SRCR）治疗幽门螺杆菌（Hp）相关性消化性溃疡（PU）的分子网络调控机制，并筛选出其作用的核心基因和关键microRNA。首先通过中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）检索SRCR的主要活性成分和可能的作用靶点；从GEO数据库获取GSE70394基因表达谱数据，采用R软件对Hp感染人胃黏膜上皮细胞（GES）涉及差异表达基因（DEG）的芯片数据进行均一化处理，并绘制DEG火山图和聚类热图；再通过STRING数据库构建SRCR成分靶点与Hp感染人GES细胞DEG的蛋白交互网络；运用DAVID数据库对上述特征性基因进行GO功能和KEGG通路富集分析；然后利用Cytohubba筛选出SRCR治疗Hp相关性PU涉及的核心基因；采用TargetScan和miRBase数据库对调控核心基因的关键microRNA进行预测。最终在TCMSP中共检索到SRCR的41个主要活性成分和216个可能的作用靶点。GEO芯片数据质量良好，以P < 0.05和︱logFC︱≥ 2为筛选条件，共获得128个Hp感染人GES细胞的DEG，其中上调基因77个，下调基因51个。取交集网络得到SRCR治疗HpPU的特征性基因靶点127个。对这些靶点进行GO分析发现，生物学过程涉及炎症反应、免疫反应等55个条目；细胞组分包含细胞外空间、外泌体、细胞核等11个条目；分子功能包含生长因子活性、表皮生长因子受体结合等15个条目。KEGG结果显示细胞因子受体相互作用通路、NOD样受体信号通路、NF-κB信号通路等33条信号通路与SRCR治疗Hp相关性PU密切相关。经Cytohubba筛选得到CXCL8、IL10、IL1B等十个SRCR调控的核心基因。进一步筛选得到miR-93-5p、miR-374b-5p、miR-3937等十个SRCR调控的最具功能性的microRNA。上述结果表明，SRCR治疗HpPU具有多成分、多靶点、多通路协同作用的特点，SRCR可通过调控编码RNA（基因）和非编码RNA（microRNA）发挥其抗HpPU的效应。

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19. 黄芩内生真菌发酵黄芩苷生成千层纸素A的代谢途径及转化条件研究

马宗敏, 苗文丽, 刘佳, 何培, 孙国强, 裴林

天然产物研究与开发 2020, 32 (11): 1928-1936. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2020.11.017

摘要（324）

PDF（pc）（1228KB）（113）

本研究采用黄芩内生青霉菌Penicillium sp.R3发酵转化黄芩苷生产千层纸素A，探索生物转化途径，优化发酵转化条件，旨在为天然产物千层纸素A的开发利用提供新方法、新途径。菌株Penicillium sp.R3在马铃薯葡萄糖（PDB）培养液中培养并进行转化反应，菌株生长4天后达到最大生物量，之后进入稳定期。通过不用底物添加法分析其生物转化途径，高效液相色谱检测发现菌株转化黄芩苷生成千层纸素A同时伴随黄芩素产生，且黄芩素为中间产物。单因素分析结合正交试验方法获取发酵转化的最适条件为：摇瓶装液量10%，接种孢子浓度1×10⁶~2×10⁶个/mL，30 ℃，150 rpm培养3天后添加0.08%黄芩苷转化6天。该条件下转化反应摩尔转化率达到42.44%，发酵液中千层纸素A产量达到177 mg/L，且结果稳定性好。实验明确了菌株生长及转化规律，获得了稳定且转化率较高的发酵转化条件，为千层纸素A的进一步开发利用奠定了基础。

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20. 黄芩配伍川贝母后黄芩中主要化学成分含量变化及抗肺炎作用研究

崔长升, 孙丽平, 左明锦, 汪莹, 闫凯莉, 陈昊媛, 齐滨, 刘莉

天然产物研究与开发 2021, 33 (1): 34-40. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.1.005

摘要（777）

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本文旨在探究黄芩川贝母不同比例配伍后对黄芩中主要化学成分含量影响及等比配伍后抗肺炎作用。将黄芩川贝母按3∶0、3∶1、3∶2、3∶3、2∶3、1∶3、0∶3比例配伍后，水提取，高效液相色谱法测定黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素含量。选择健康ICR小鼠36只，随机分为6组，分别为空白组、LPS组、阳性药组、黄芩组、川贝母组、黄芩-川贝母组，每组6只，连续给药6天；第7 天，实验组腹腔注射LPS 10 mg/kg，空白组注射等体积的生理盐水，LPS造模6 h，检测各组小鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α水平，光镜下观察各组小鼠肺组织病理变化。结果发现黄芩川贝母配伍比例在3∶1、3∶2、3∶3、2∶3时，黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素总含量变化小于6%，当配伍比例达到1∶3时，四种化学成分的总量下降了23.7%。黄芩川贝母等比配伍后可显著降低小鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α含量、改善肺组织病理形态，其治疗效果优于单药组。黄芩川贝母配伍比例控制在3∶1~2∶3为宜，且二者在抗肺炎中具有协同作用。

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21. 黄芩素调节Rho-ROCK-MLC通路抑制乳腺癌细胞的生长与转移

蔡菲菲, 王秀峰, 周钱梅, 陆奕宇, 苏式兵

天然产物研究与开发 2021, 33 (4): 570-576. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.4.005

摘要（311）

PDF（pc）（1662KB）（110）

本文探讨黄芩素对人乳腺癌细胞MDA-MB-231异种移植瘤裸鼠的肿瘤生长和肺转移的抑制作用及机制。将20只雌性BALB/c裸鼠随机分为正常组、模型组、紫杉醇组及黄芩素组，每组5只，建立人乳腺癌异种移植瘤裸鼠模型，黄芩素组以50 mg/kg黄芩素腹腔注射（qod），紫杉醇组注射10 mg/kg紫杉醇（biw），正常组和模型组以生理盐水腹腔注射（qd）8周。实验结果显示，紫杉醇组及黄芩素组瘤重、肺转移结节数和转移灶小于模型组。黄芩素和ROCK抑制剂Y-27632单用及联用均能抑制MDA-MB-231细胞的迁移力和细胞骨架蛋白表达，同时抑制ROCK1、Rac1、RhoA和p-MLC蛋白水平。

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22. 汉黄芩素缓解高脂饮食喂养ApoE^-/-小鼠的动脉粥样硬化和NF-κB介导的动脉炎症反应

韦磊, 王绚, 陈雄, 湛雯, 韩望

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 750-757. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.005

摘要（256）

PDF（pc）（1836KB）（59）

为探究汉黄芩素对高脂饮食喂养ApoE^-/-小鼠的动脉粥样硬化和炎症的影响，本研究将ApoE^-/-小鼠分为正常饮食组、高脂饮食组、高脂饮食＋汉黄芩素10 mg/kg组、高脂饮食＋汉黄芩素20 mg/kg组，高脂饮食和药物同时给予，12周后收集动脉组织。采用RT-qPCR法检测IL-6、TNF-α、ICAM-1和VCAM-1的mRNA表达；油红O染色和HE染色检测主动脉根部油脂变化和病理变化；免疫荧光染色检测Moma-2和VCAM-1表达；生化试剂盒检测血液中的血脂水平；Western blot法检测动脉的NF-κB的磷酸化和IκB-α的表达变化。结果显示，与高脂饮食组比较，汉黄芩素治疗组动脉粥样硬化斑块面积减少（P<0.05），但血脂水平无变化；汉黄芩素治疗组动脉中单核/单核巨噬细胞浸润，TNF-α、IL-6、ICAM-1和VCAM-1的mRNA表达水平，VCAM-1的蛋白表达水平和NF-κB信号通路的激活均显著降低（P<0.05）。提示汉黄芩素有效缓解高脂饮食喂养诱导的小鼠动脉粥样硬化，并伴随抑制NF-κB介导的动脉炎症。

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