衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

doi:10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

天然产物研究与开发 ›› 2019, Vol. 31 ›› Issue (7): 1216-1219.doi: 10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

晏仁义1，李琼娅2，徐冰2*，陈若芸1

1中国医学科学院 & 北京协和医学院药物研究所，北京 100050；2华润三九医药股份有限公司研发中心，深圳 518110

出版日期:2019-07-29 发布日期:2019-07-29
基金资助:
新疆生产建设兵团塔里木盆地生物资源保护利用重点实验室开放课题基金（BRYB1501）；山东省高校科研计划（J18KA255）；国家自然科学基金（41506148）

Synthesize seven azasugar derivatizatives and their structure-activity relationship on the inhibition of α-glucosidase

YAN Ren-yi1,LI Qiong-ya2,XU Bing2*,CHEN Ruo-yun1

1Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China; 2R & D,China Resources Sanjiu Medical & Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shenzhen 518110,China

Online:2019-07-29 Published:2019-07-29

摘要/Abstract

摘要： 以白树（Suregada glomerulata）中分离得到的五个氮杂糖成分为底物，在其N上衍生合成，分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物，体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物，结构经¹H NMR、¹³C NMR和MS确证。初步药理结果显示，所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大；化合物5属于N,N-二取代衍生物，仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，值得进一步研究。

关键词: 氮杂糖, 白树, &alpha, -葡萄糖苷酶, 抑制活性

Abstract: To synthesize the N-derivation of azasugars isolated from Suregada glomerulata.To analyze the N-substituent group affect the inhibit activity of α-glucosidase.N-methyl,N,N-dimethyl,N-butyl and N-oxidate derivatives were synthesized,and the bioactivity was tested in vitro aganist α-glucosidase.Seven compounds were synthesized,and the structure was confirmed by ¹H NMR,¹³C NMR and MS.The preliminary pharmacological test results showed that all derivatives did not enhance the inhibitory activity.Compound 5,a N,N-derivative,possessed inhibitory activity against α-glucosidase,which is worthy for further study.

Key words: azasugar, Suregada glomerulata, &alpha, -glucosidase, inhibitory activity

中图分类号:

R914.4

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YAN Ren-yi1,LI Qiong-ya2,XU Bing2*,CHEN Ruo-yun1. Synthesize seven azasugar derivatizatives and their structure-activity relationship on the inhibition of α-glucosidase[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2019, 31(7): 1216-1219.

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衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

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