丹参酮ⅡA结构修饰及其对宫颈癌HeLa细胞的抑制作用研究

doi:A

天然产物研究与开发 ›› 2012, Vol. 23 ›› Issue (3): 385-388.doi: A

丹参酮ⅡA结构修饰及其对宫颈癌HeLa细胞的抑制作用研究

江城锋，李瑞峰，薛丹，杨福军，沈秀，徐文清*

北京协和医学院&中国医学科学院放射医学研究所，天津市分子核医学重点实验室天津 300192

收稿日期:2011-05-16 出版日期:2012-03-26 发布日期:2012-03-31
基金资助:
天津市应用基础及前沿技术研究计划（10JCYBJC14500），中国医学科学院放射医学研究所青年探索基金（ST1116）

Preparation of Tanshinone ⅡA Derivatives and Their Proliferation Inhibitory Activity against HeLa Cells

JIANG Cheng-feng, LI Rui-feng, XU Dan, YANG Fu-jun, SHEN Xiu, XU Wen-qing*

Institute of Radiation Medicine, Peking Union Medicine College& Chinese Academy of Medicine Sciences, Key laboratory of molecular nuclear medicine, Tianjin 300192, China

Received:2011-05-16 Online:2012-03-26 Published:2012-03-31

摘要/Abstract

摘要： 本研究运用Mannich反应，得到了丹参酮ⅡA的16位被酯化氨基酸取代的5个衍生物，结构均经EI-MS、1H及13C NMR确证。经MTT法测定丹参酮ⅡA及其衍生物对HeLa细胞增殖的抑制作用，并计算出IC50。结果表明，5个衍生物的生物活性较丹参酮ⅡA均有所增强；即丹参酮ⅡA在16位进行结构修饰可以增强其对肿瘤细胞抑制活性。

关键词: 丹参酮ⅡA, 结构修饰, Mannich反应, HeLa细胞, 细胞毒活性

Abstract: Five derivatives of Tanshinone ⅡA were prepared via Mannich reaction with esterified amino acid. Their structures were characterized by spectral data. The antiproliferative activities of Tanshinone ⅡA and the derivatives against HeLa cells were evaluated by MTT assay. All the five derivatives showed higher activity than Tanshinone ⅡA, which suggested that modification at C-16 of Tanshinone ⅡA could enhance its inhibitory activity on tumor cells.

Key words: Tanshinone ⅡA, structure modification, Mannich reaction, HeLa cell, cytotoxicity

中图分类号:

O629.9 Q946 R285

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