苦楝化学成分及抗糖尿病活性研究

天然产物研究与开发 ›› 2014, Vol. 26 ›› Issue (2): 162-166.

苦楝化学成分及抗糖尿病活性研究

谭钦刚1*，赖春华1，张贵杰1，陈毅飞1，覃德绩1，王恒山2

1 桂林医学院；2 广西师范大学，桂林 541004

出版日期:2014-02-28 发布日期:2014-12-12

Chemical Constituents from Melia azedarach and Their Anti-diabetes Activities

TAN Qin-gang1*, LAI Chun-hua1, ZHANG Gui-jie1, CHEN Yi-fei1, QIN De-Ji1, WANG Heng-shan2

1 Guilin Medical College;2 Guangxi Normal University,Guilin 541004,China

Online:2014-02-28 Published:2014-12-12

摘要/Abstract

摘要： 为研究苦楝皮的化学成分及其抗糖尿病活性，采用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物，通过波谱数据和理化性质分别鉴定为12β,20(S)-dihydroxydammar-24-en-3-one(1)，dammarendiol II 3-O-caffeate(2)，24-methylenecycloartenone(3)，meliavolin(4)，3,20-diacetyl-11-methoxy-1- tigloylmeliacarpinin(5)，methyl-3-formyl-2,4-dihydroxy-6-methyl benzoate(6)，usnic acid(7)，epi-catechin(8)。其中化合物1~3，6，7均为首次从该植物中分离得到。采用酶偶联、液闪接近测定等技术测试化合物2~5体外抗糖尿病活性。研究结果表明，受试化合物2~5均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性，但化合物2对人11β-HSD1具有显著的抑制作用（IC₅₀=94.15 nmol/L）。

关键词: 苦楝, 三萜, 葡萄糖激酶, SIRT1, 二肽基肽酶IV, 11&beta, -羟基类固醇脱氢酶

Abstract: The chemical constituents from the barks of Melia azedarach were isolated by silica gel,reverse phase silica gel and Sephadex LH-20 column chromatography, and their anti-diabetes activities were subsequently evaluated.Eight compounds were obtained and elucidated as 12β,20(S)-dihydroxydammar-24-en-3-one(1)，dammarendiol II 3-O-caffeate(2)，24-methylenecycloartenone(3)，meliavolin(4)，3,20-diacetyl-11-methoxy-1-tigloylmeliacarpinin(5)，methyl-3-formyl-2,4-dihydroxy-6-methyl benzoate(6)，usnic acid(7) and epi-catechin(8) based on their spectra and physiochemical characteristics.Among these,compounds 13,6,and 7 were isolated from this species for the first time.All the tested compounds 25 were inactive against GK,SIRT1 and DPPIV,but compounds 2 showed significant inhibitory activity against human 11β-HSD1 with IC₅₀ value of 94.15 nmol/L.

Key words: Melia azedarach, triterpenoids, GK, SIRT1, DPPIV, 11&beta, -HSD

中图分类号:

R284.2

谭钦刚1*，赖春华1，张贵杰1，陈毅飞1，覃德绩1，王恒山2. 苦楝化学成分及抗糖尿病活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2014, 26(2): 162-166.

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