双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究

doi:10.16333/j.1001-6880.2015.04.027

天然产物研究与开发 ›› 2015, Vol. 27 ›› Issue (4): 695-698.doi: 10.16333/j.1001-6880.2015.04.027

双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究

刘洋1，陈纯2，张志强3，许建华3*

1 福建医科大学药学院药物化学系；2 福建医科大学药学院药理学系；3 福建医科大学药学院新药研究所福建省高校天然药物药理学重点实验室，福州 350108

出版日期:2015-04-28 发布日期:2015-05-08

Antitumor Activity of Bis(3-morpholinopropoxy) Curcumin

LIU Yang1,CHEN Cun2,ZHANG Zhi-qiang3, XU Jian-hua3*

1 Department of Medicinal Chemistry,School of Pharmacy,Fujian Medical University; 2 Department of Pharmacology,School of Pharmacy,Fujian Medical University; 3 Institute of Materia Medica,School of Pharmacy, Fujian Medical University,Fujian Provincial Key Laboratory of Natural Medicine Pharmacology, Fuzhou,350108,China

Online:2015-04-28 Published:2015-05-08

摘要/Abstract

摘要： 合成双（3-吗啉丙氧基）姜黄素（PR1），研究PR1体内外抗肿瘤活性。姜黄素与N-(3-氯丙基）吗啉反应制备PR1，MTT法评价PR1体外对人肾癌细胞OS-RC-2、786-O和人慢性粒细胞白血病耐药细胞KA的抑制增殖活性，考察PR1体内抑制人结肠癌HT29裸鼠移植性肿瘤活性。PR1体外对肾癌细胞OS-RC-2和786-O抑制活性比姜黄素强，而对白血病耐药细胞KA抑制活性比姜黄素差。PR1体内对BALB/C-nu小鼠HT29皮下移植瘤的抑制作用明显，100 mg/kg·d 灌胃的抑制率为55.7%，差别具有显著性（P<0.01），对裸鼠的体重无明显影响。PR1在体内外均有较强抗肿瘤活性。

关键词: 姜黄素, 姜黄素衍生物, 双（3-吗啉丙氧基）姜黄素, 抗肿瘤活性

Abstract: The objectives of this study were to synthesize bis(3-morpholinopropoxy)curcumin (PR1) and to evaluate its antitumor activity.PR1 was synthesized from curcumin and N-(3-chloropropyl) morpholine.The in vitro antitumor activities of PR1 was evaluated through MTT assays against gastric carcinoma cells (OS-RC-2 and 786-O) and chronic myelogenous leukemia resistance cell (KA).The in vivo antitumor activities of PR1 were evaluated by its growth inhibition of human colon cancer HT29 tumor xenograft in BALB/C-nu nude mice.Compared with curcumin,PR1 showed improved activities against OS-RC-2, 786-O cells,while less activities against KA cell.PR1 showed remarkable in vivo tumor growth inhibition activity.A dose of 100 mg/kg·d was able to inhibit the growth of HT29 xenograft in BALB/Cnu nude mice by 55.7%.No obvious decrease on the body weight of tested nude mice was observed.In conclusion,PR1 showed obvious antitumor activities both in vitro and in vivo.

Key words: curcumin, curcumin derivatives, bis(3-morpholinopropoxy)curcumin, antitumor activity

中图分类号:

R914

刘洋1，陈纯2，张志强3，许建华3*. 双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2015, 27(4): 695-698.

LIU Yang1,CHEN Cun2,ZHANG Zhi-qiang3, XU Jian-hua3*. Antitumor Activity of Bis(3-morpholinopropoxy) Curcumin[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2015, 27(4): 695-698.

[1]	荣小婷, 何文妮, 郭哲, 李鑫鑫, 王璐, 高坤, 余利岩, 张涛. 葡萄穗霉属真菌Stachybotrys sp. CPCC 401591中phenylspirodrimane类化合物抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(8): 1348-1356.
[2]	朱成光, 张卫青, 张丽萍, 梁伟 , 冯树慧, 魏美琪, 黄元射, 晏晨. 多穗金粟兰的化学成分及其抗肿瘤活性[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(2): 242-249.
[3]	王婷, 梁艳妮, 侯宝龙, 吴柯楠, 吴冬芝, 裴刚, 王征. 白花蛇舌草化学成分及其抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(8): 1281-1288.
[4]	赵容山, 梁伟坚, 邓炜聪, 林正江, 曾昕明, 洪永昌. 姜黄素通过抗氧化应激保护成骨细胞功能的作用机制研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(8): 1311-1318.
[5]	尹伟, 胡琪, 李新章, 周清浩, 郁阳, 胥振国, 范高福, 张国升 . 千年健的化学成分及抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(4): 563-569.
[6]	周丽倩, 黄瑶, 鲁艳, 叶姿妤, 刘欣岚, 丁祥, 侯怡铃. 四川小金县野生羊肚菌多糖的结构解析及体外抗肿瘤活性初探[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(12): 2077-2088.
[7]	周晓琼, 饶凯瑞, 陈宣钦 . 雷公藤茎中的二萜类成分及生物活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(7): 1137-1146.
[8]	胡晓峰, 柴海全, 贾林川, 邵露, 刘晓晓, 陈野. 一株太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607中抗肿瘤活性代谢产物研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(7): 1156-1164.
[9]	牛衍龙, 曹建民, 王祯, 周海涛, 张静, 胡戈, 程鑫云, 蔡博文. 姜黄素对大鼠运动性心肌纤维化的保护作用[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(6): 921-927.
[10]	杨宝嘉, 曾政权, 宋玉, 郝小江, 李顺林. 天名精萜类成分及其抗肿瘤活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(6): 951-955.
[11]	季泓源, 张建英, 王巧, 张新渐, 左爱学, 王洪云. 云南哥纳香抗肿瘤化学成分研究[J]. 天然产物研究与开发, 2021, 33(11): 1871-1879.
[12]	史晓玲, 屈瑶, 唐会鹏, 王耀杰, 李蕾. 喙尾琵琶甲中抗肿瘤活性化合物的分离及鉴定[J]. 天然产物研究与开发, 2020, 32(增刊2): 41-45.
[13]	郭明鑫, 廖世莉, 吴霞, 王娟霞, 陈德琪, 史可欣, 谭有珍, 冯毅凡. 厚朴酚与和厚朴酚衍生物的合成、表征及体外抗炎及抗肿瘤活性评价[J]. 天然产物研究与开发, 2020, 32(5): 749-758.
[14]	刘国安, 靳亚东, 冉苗苗, 李贵琛, 杨麒励, 丁兰 . 姜黄素通过促进ROS产生诱导人脑胶质瘤细胞凋亡[J]. 天然产物研究与开发, 2020, 32(4): 541-548.
[15]	谢海源, 黄巍, 唐亚平, 李清, 陆青玉, 何美英, 范蓉. 姜黄素药物代谢动力学评价与抗卵巢癌药效作用模拟分析[J]. 天然产物研究与开发, 2020, 32(4): 567-575.

双（3-吗啉丙氧基）姜黄素抗肿瘤活性研究

Antitumor Activity of Bis(3-morpholinopropoxy) Curcumin

PDF (PC)

可视化

摘要/Abstract

引用本文

使用本文

参考文献

相关文章 15

编辑推荐

Metrics

本文评价