荷叶中的生物碱及其对5-HT2A和5-HT2C受体的激动作用研究

doi:10.16333/j.1001-6880.2023.4.013

天然产物研究与开发 ›› 2023, Vol. 35 ›› Issue (4): 656-661.doi: 10.16333/j.1001-6880.2023.4.013

荷叶中的生物碱及其对5-HT_2A和5-HT_2C受体的激动作用研究

王豪1,2，刘艳芳2，王委3，芮海云1，董好岩1*

1泰州学院江苏省手性医药化学品生物制造重点实验室；2泰州新药创制服务中心，泰州 225300；3中国科学院大连化学物理研究所，大连 116023

出版日期:2023-04-24 发布日期:2023-04-24
基金资助:
江苏省高校自然科学基金面上项目（18KJB350011）

Alkaloids from leaves of Nelumbo nucifera Gaertn. and their agonistic activities on 5-HT_2A and 5-HT_2C receptors

WANG Hao1,2,LIU Yan-fang2,WANG Wei3,RUI Hai-yun1,DONG Hao-yan1*

1Jiangsu Key Laboratory of Chiral Pharmaceuticals Biosynthesis,Taizhou University;2 Center for Novel Drug Development of Taizhou,Taizhou 225300,China;3Dalian Institute of Chemical Physics,Chinese Academy of Sciences,Dalian 116023,China

Online:2023-04-24 Published:2023-04-24

摘要/Abstract

摘要：

对荷叶中的生物碱进行了分离、鉴定和调脂减肥活性研究。本研究结合传统酸提碱沉法与现代高效液相色谱制备技术，从荷叶中分离、纯化到11个生物碱，分别被鉴定为N-氧基原荷叶碱（1）、原荷叶碱（2）、莲碱（3）、降氧化北美黄连次碱（4）、荜茇宁（5）、巴婆碱（6）、O-去甲基荷叶碱（7）、N-去甲基荷叶碱（8）、荷叶碱（9）、衡州乌药碱（10）和亚美罂粟碱（11），其中，化合物1、4和5为首次从荷叶中分得。测试所得化合物对5-HT_2A和5-HT_2C受体的激动作用，结果表明11个生物碱对5-HT_2A受体均具有一定的激动作用，进一步揭示了荷叶调脂减肥的可能药效基础和作用机理。

关键词: 荷叶, 生物碱, 5-羟色胺受体, 调脂, 减肥

Abstract:

The alkaloids in leaves of Nelumbo nucifera Gaertn.were isolated,identified and evaluated for their lipid-regulating activities on receptors 5-HT_2A and 5-HT_2Cin this study.Eleven alkaloids were isolated and purified from lotus leaves by combining the traditional acid extraction and alkali precipitation method with modern high-performance liquid chromatography techniques,and were identified as pronuciferine N-oxide (1),pronuciferine (2),roemerine (3),noroxyhydrastinine (4),piperlonguminine (5),asimilobine (6),O-nornuciferine (7),N-nornuciferine (8),nuciferine (9),coclaurine (10) and armepavine (11),respectively.Among them,compounds 1,4 and 5 were obtained from the title plant for the first time.It is revealed that all alkaloids possessed interesting agonistic activities on 5-HT_2Areceptor by an MTT assay on HEK 293 cell lines,which implied the potential chemical substance and pharmacological mechanism of the lipid-regulating activities of lotus leaves.

Key words: leaves of Nelumbo nucifera Gaertn., alkaloid, 5-HT receptor, lipid-regulating activity, weight loss

中图分类号: R284.1

王豪, 刘艳芳, 王委, 芮海云, 董好岩. 荷叶中的生物碱及其对5-HT_2A和5-HT_2C受体的激动作用研究[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(4): 656-661.

WANG Hao, LIU Yan-fang, WANG Wei, RUI Hai-yun, DONG Hao-yan.

Alkaloids from leaves of Nelumbo nucifera Gaertn. and their agonistic activities on 5-HT_2A and 5-HT_2C receptors

[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2023, 35(4): 656-661.

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