天然产物研究与开发

Select

1. 春砂仁内生真菌Letendraea helminthicola A696的次级代谢产物研究

张捷, 刘洪新, 刘昭明, 李赛妮, 陈玉婵, 章卫民, 郭波红

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 773-778. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.008

摘要（375）

PDF（pc）（593KB）（264）

研究春砂仁内生真菌Letendraea helminthicola A696的次级代谢产物，采用硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、凝胶柱色谱及高效液相色谱等方法从该菌株的发酵液中分离得到8个化合物，通过理化性质及谱学数据分析，分别鉴定为11-hydroxyl tricinonoic acid（1）、3-（3,5-二叔丁基-4-羟基苯基）丙酸甲酯（2）、gibepyrone F（3）、gibepyrone D（4）、对羟基苯甲醛（5）、对甲氧基苯乙酸（6）、间羟基苯乙酸（7）、麦角甾醇（8），其中化合物1为新化合物，化合物2~8均为首次从Letendraea属真菌中分离得到。选取化合物1~5进行了抗菌和抗肿瘤活性试验，结果表明化合物1~5在100 μg/mL浓度下均无抗菌和抗肿瘤活性。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

2. 基于指纹图谱和化学计量法评价不同产地番石榴叶的质量

李丹, 冯靖雯, 陈鸿平, 刘友平, 胡媛

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 899-912. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.001

摘要（380）

PDF（pc）（1969KB）（228）

番石榴叶为桃金娘科植物番石榴（Psidium guajava Linn.）的干燥叶，主要分布于广东、广西、福建、海南、四川及云南等地。本研究通过高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱对不同产地的番石榴叶进行质量评价。采用相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析对指纹图谱数据进行统计分析。结果表明31批番石榴叶样品确定了14个共有峰，其相似度处于0.720~0.928，其中相似度小于0.8的番石榴叶样品主要产自广西、广东，相似度大于0.9的番石榴叶样品主要产自四川、云南；聚类分析及主成分分析提示番石榴叶样品可根据产地大致分为两类，包括沿海地区（广西、广东、福建、海南）和西南地区（四川、云南），不同产地番石榴叶药材质量存在差异；正交偏最小二乘法-判别分析结果表明9、4、12、11、13、3、10号峰是引起番石榴叶产地质量差异的主要成分，并鉴定出9号峰为鞣花酸，11号峰为异槲皮苷，13号峰为番石榴苷，12号峰为瑞诺苷，10号峰为金丝桃苷。定量分析鞣花酸、异槲皮苷、番石榴苷、瑞诺苷、金丝桃苷发现西南地区的5种成分总量高于沿海地区，具有显著性差异。本研究建立的番石榴叶HPLC指纹图谱结合化学计量法的方法简便准确，可为番石榴叶质量控制和品质评价提供参考依据。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

3. 基于网络药理学和分子对接技术探究红花治疗缺血性脑卒中的作用机制

梁瑞敏, 王凯, 陈悦, 曹金一, 乔逸, 冯智军, 杨志福

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1214-1222. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.017

摘要（284）

PDF（pc）（2229KB）（211）

本文采用网络药理学与分子对接法探索红花治疗缺血性脑卒中的主要活性成分及作用靶点。利用TCMSP、Genecards、Venny、DAVID等数据库检索红花与缺血性脑卒中疾病的共同靶点，绘制相互作用关系网络图，并进行GO和KEGG富集分析；通过AutoDock Tools对红花主要活性成分与关键靶点进行分子对接验证。结果从TCMSP数据库收集22种红花活性成分与459个相关靶点，并在Uniprot转换靶点基因名。最终在Venny 2.1.0中得到73个红花活性成分与缺血性脑卒中疾病共同靶点，进而构建“红花-活性成分-脑缺血共同靶点”网络图。分子对接结果表明，主要活性成分分别与关键靶点结合展现出较好的亲和力。因此推断，红花的主要活性成分与关键靶点结合，进而调控AGE-RAGE、TNF和IL-17信号通路可能是红花治疗缺血性脑卒中发挥作用的重要机制。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

4. 基于网络药理学和分子对接探讨黄芪抗肝癌的作用机制研究

姚红, 任晋宏, 侯宇芯, 王禹璇, 薛慧清, 李青山

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 1020-1031. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.017

摘要（627）

PDF（pc）（3298KB）（181）

基于网络药理学及分子对接探讨黄芪抗肝癌的活性成分与分子作用机制。通过TCMSP数据库获取黄芪活性成分，Swiss Target Prediction预测成分靶点，采用Genecards数据库与OMIM数据库搜集肝癌靶点，Venny相映射黄芪抗肝癌的作用靶点，String 数据库结合Cytoscape 3.7.2软件绘制肝癌靶点的蛋白相互作用网络（PPI）及“黄芪-成分-通路-肝癌”相互作用网络，DAVID数据库对核心靶点基因功能富集和通路富集分析。Surflex-Dock软件对黄芪关键成分与核心靶点进行分子对接验证。MTT法检测槲皮素、毛蕊异黄酮、山奈酚、芒柄花素、异鼠李素及华良姜素对肝癌细胞（HepG2）的影响。RT-qPCR法验证华良姜素对TP53、MAPK1、AKT1、IL6、MAPK8与VEGFA基因表达相对水平。本研究筛选出20个黄芪活性成分，涉及202个作用靶点及其100条KEGG信号通路，GO分析为487条生物功能。网络药理学分析黄芪可能是通过TP53、MAPK1、AKT1、IL6、MAPK8与VEGFA等关键靶点起到抗肝癌作用。分子对接表明靶点与成分有一定的结合性。MTT表明华良姜素对肝癌细胞（HepG2）的抑制作用较强于其他五个成分。RT-qPCR验证不同浓度的华良姜素对6个基因的表达量均为上调趋势，与KEGG通路分析所涉及基因一致。本研究初步探讨黄芪治疗肝癌具有多靶点、多通路的潜在作用机制，为后续验证黄芪抗肝癌的分子机制提供了依据。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

5. 乌梅对抗生素所致小鼠肠道菌群失调的改善作用

李逸飞, 马婉婷, 曹园, 陈玉根, 吴信华

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 717-726. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.001

摘要（631）

PDF（pc）（2922KB）（179）

本研究旨在探讨药食同源中药乌梅对抗生素所致小鼠肠道菌群失调的改善作用，为乌梅的进一步开发利用提供科学依据。构建广谱抗生素诱导的小鼠肠道菌群紊乱模型，40只ICR小鼠随机分为空白对照、模型组、乌梅低、中、高剂量组，连续灌胃15天后，采集小鼠新鲜粪便样本。采用高通量测序技术对乌梅干预前后小鼠的肠道菌群进行16S rRNA基因测序，对测序结果进行生物信息学分析，并检测体质量和炎性因子改变。结果显示，中、高剂量乌梅可以显著降低小鼠体重；中剂量乌梅可以调节抗生素引起的TNF-α、IL-1β、IL-6的变化至正常水平；病理切片显示高剂量乌梅对胃有一定刺激作用。对菌群结构的分析表明乌梅可以部分改善抗生素引起的菌群紊乱的状况：在门水平上，中、低剂量的乌梅显著降低变形菌门的相对丰度；在属水平上，中、低剂量的乌梅显著上调Lactobacillus（P=0.001，P=0.000）和Faecalibaculum（P=0.005，P=0.038），高、低剂量的乌梅显著上调Bifidobacterium（P=0.000，P=0.000）和Blautia（P=0.049，P=0.000）的相对丰度。本研究从肠道微生态的视角为乌梅的临床应用提供科学依据，并揭示其作为肠道微生态调节剂产品的前景。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

6. 海洋来源硫酸多糖体外抗氧化活性作用的初步研究

杨文盛, 袁春红, 韩华

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1081-1085. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.001

摘要（434）

PDF（pc）（843KB）（170）

利用不同极性的溶剂提取、分离并检测裙带菜、紫菜、羊栖菜、糙海参这四种海洋生物的多糖类抗氧化活性物质，以期筛选出具有显著体外活性的海洋来源抗氧化剂。采用过氧化值（POV）、稳定自由基（DPPH·）、多酚氧化酶（PPO）、超氧阴离子自由基（O₂^-·）四种体外筛选方法表征不同来源硫酸多糖产物的抗氧化活性。结果显示，四种硫酸多糖可显著抑制猪油的过氧化，并可清除自由基和超氧阴离子，抑制多酚氧化酶的活性，抗氧化活性呈现出一定的浓度依赖性，显示了不同程度的抗氧化作用。这四种硫酸多糖具有发展为天然高效抗氧化剂的潜力。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

7. 植物内生真菌二萜活性成分的研究进展

权晨曦, 丁建海

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 878-891. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.020

摘要（365）

PDF（pc）（1810KB）（168）

植物内生真菌中的二萜类成分结构新颖，生物活性显著。其中紫杉烷型、半日花烷型、harzianone型、异海松烷型、guanacastane型、壳梭孢菌素型、吲哚二萜型、银杏内酯型、phomactin型、cyclopiane型、norcyclostane型、松香烷型等12种骨架类型化合物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抑菌、杀虫等多种生物活性。通过整理、分析相关文献，全面综述了从植物内生真菌中所产生的137个二萜类成分及其生物活性，并对部分生物活性作用机制及构效关系加以介绍，以期为更好地开发利用植物内生真菌二萜类化合物提供参考。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

8. 环烯醚萜类化合物的结构及构效关系研究进展

孔媛芳, 杨彬, 胡玉龙, 董春红

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1236-1250. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.019

摘要（727）

PDF（pc）（2318KB）（160）

环烯醚萜作为一类重要有效成分，存在多种中草药中，具有抗肿瘤，抗炎，降糖等多种药理活性。环烯醚萜类化合物结构不同，则其生物活性和作用机制也不尽相同，目前国内外对环烯醚萜类化合物结构修饰及其构效关系归纳总结尚未见文献报道。因此对此类化合物结构及构效关系进行系统归纳总结，将对开发此类创新药物具有较高的研究意义。本文通过国内外广泛的文献调研，分析总结此类化合物的结构、活性、作用机制之间的关系，对此类化合物活性预测、结构优化将具有良好的促进作用，为今后开发具有更高活性的新型环烯醚萜类药物提供研究基础。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

9. UPLC-Q-TOF-MS/MS分析凉粉草多酚组分的化学成分

黄家晋, 黄智霖, 陈鸿庚, 刘坤, 王立抗, 郅慧, 丁利君, 郑俊霞

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 758-766. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.006

摘要（541）

PDF（pc）（1339KB）（158）

岭南特色药材凉粉草（Mesona chinensis Benth.）具有很好的消暑、清热、解毒等功能，被称为“仙草”。本研究采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS），选用Waters Acquity UPLC BEH C₁₈色谱柱（2.1 mm×100 mm，1.7 μm）；流动相为0.1％甲酸乙腈溶液（A）-0.1％甲酸水溶液（B），梯度洗脱；电喷雾离子源（ESI），负离子监测。共鉴定出51个化合物，包括40个酚类、3个萜类和8个其它化合物，其中1个苯丙酸、1个苯丙酸二聚体、1个苯丙酸三聚体、3个黄酮和3个萜类首次在凉粉草植物中被发现。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

10. 基于IL-6/JAK2/STAT3信号通路研究岩白菜素对急性肝损伤大鼠的保护作用

蓝颖, 张可锋, 连苑宇, 陈俊杰, 杨超越, 王跃峰, 高雅

天然产物研究与开发 2021, 33 (9): 1445-1451. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.001

摘要（383）

PDF（pc）（832KB）（158）

基于IL-6/JAK2/STAT3信号通路探讨岩白菜素对四氯化碳（CCl₄）致大鼠急性肝损伤的保肝作用及其作用机制。60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、水飞蓟素（120 mg/kg）组、岩白菜素低、中、高（20、40、80 mg/kg）剂量组，每组10只。水飞蓟素组、岩白菜素各剂量组大鼠按照10 mL/kg灌胃给药，正常组和模型组灌胃相应体积溶剂，每日1次，连续1周。末次给药2 h后，除正常组以外，其余各组腹腔注射25%四氯化碳（CCl₄）橄榄油溶液2 mL/kg，建立急性肝损伤大鼠模型。禁食不禁水，16 h后眼球取血，并收集肝脏。生化法测定血清中谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）、白蛋白（ALB)、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）以及超氧化物歧化酶（SOD）的水平或活性。酶联免疫吸附法（ELISA）测定检测肝组织中白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）的含量。采用HE染色观察肝组织的病理变化程度，免疫组化（IHC）观察肝组织中IL-6的表达水平，蛋白免疫印迹法（Western blot）检测IL-6/JAK2/STAT3通路相关蛋白的表达水平。实验结果表明，与模型组相比，岩白菜素各剂量组和水飞蓟素组大鼠肝组织炎症坏死和IL-6表达不同程度的减轻。岩白菜素可显著降低血清中的ALT、AST、MDA和肝组织中TNF-α、IL-6和IL-1β活性或水平，上调血清中ALB、SOD和GSH-Px的活性或水平，并且抑制IL-6/JAK2/STAT3通路相关蛋白的表达。综上所述，岩白菜素对CCl₄致急性肝损伤大鼠具有保护作用，其保肝机制可能与IL-6/JAK2/STAT信号通路介导的炎症反应和抗氧化有关。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

11. 蜘蛛香中的环烯醚萜类化合物在巨噬细胞中的抗炎活性研究

姜明言, 饶凯瑞, 廖彩岑, 刘欢, 李洪梅, 李蓉涛, 刘丹

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 913-920. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.002

摘要（326）

PDF（pc）（1262KB）（155）

蜘蛛香（Valeriana jatamansi Jones）作为我国多个民族常用的传统草药具有广泛的药用价值，从蜘蛛香中筛选有效化合物并研究其作用机制，对蜘蛛香的综合开发和利用具有重要的意义。本研究采用脂多糖（LPS）处理RAW264.7细胞作为炎症细胞模型，对从蜘蛛香干燥根及根茎中分离得到的14个环烯醚萜类化合物进行抗炎活性研究。结果显示，化合物1、2、3、5、8、9均可以明显抑制NO的产生，其中化合物1和2的抑制效果最为显著，IC₅₀值分别为0.88和0.62 μmol/L。进一步实验研究结果显示，化合物1和2可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6的分泌，下调iNOS、COX-2、NLRP3蛋白表达及IκBα、STAT3 和mTOR的磷酸化水平，但是对MAPKs蛋白家族无明显影响。综上说明化合物1和2可能通过下调NF-κB及mTOR/STAT3信号通路，减少炎症相关蛋白的表达以及炎症因子的分泌，从而降低LPS诱导的巨噬细胞的炎性反应。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

12. 冬虫夏草内生菌Penicillium crustosum的化学成分研究

巨凤, 罗凡, 冯丹, 郭大乐, 任波, 邓赟

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1147-1155. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.009

摘要（416）

PDF（pc）（829KB）（154）

对来源于冬虫夏草中分离得到的内生菌Penicillium crustosum的次级代谢产物和抑菌活性进行研究。采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化，通过NMR结合质谱进行化学成分鉴定。分离并鉴定16个化合物，分别为：Ac-L-Leu-L-Pro-OCH₃（1）、(E)-3-benzylidene-4-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo［e］［1,4］diazepine-2,5-dione（2）、(Z)-3-benzylidene-4-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo［e］［1,4］diazepine-2,5-dione（3）、cyclopenin（4）、(3S)-1,4-benzodiazepine-2,5-diones（5）、O-acetyl-β-paxitriol（6）、roquefortine C（7）、isoroquefortine C（8）、aflaquinolone G（9）、3-hydroxy-4-phenylquinolin-2(1H)-one（10）、viridicatol（11）、cyclo(Pro-Leu)（12）、N-苯甲基氨基甲酸（13）、(5S,6R,7S,8R)-5-amino-(2Z,4Z)-1,2,3-trihydroxybuta-2,4-dienyloxy-pentane-6,7,8,9-tetraol（14）、2′,4′-二羟基-3′,5′-二甲基苯乙酮（15）、conidiogenone B（16）。分离得到化合物主要为苯二氮卓类、吲哚二萜类和喹诺酮类生物碱。其中化合物1和2为新的天然产物，化合物1~4、6、9、12~14和16为首次从该真菌中分离得到。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

13. 霍山石斛化学成分研究

赵宏苏, 许凤清, 陈箫箫, 胡江苗, 曾凡俊, 彭代银, 吴德玲

天然产物研究与开发 2021, 33 (9): 1491-1498. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.006

摘要（554）

PDF（pc）（459KB）（146）

研究霍山石斛Dendrobium huoshanense Tang et Cheng茎的化学成分。应用硅胶、Sephadex LH-20、MCI-gel、Rp-18结合Semi-prep HPLC技术进行分离纯化，从霍山石斛茎中分离得到29个化合物，分别鉴定为4，4′-二羟基-3，5-二甲氧基联苄（1）、batatasin III（2）、5，4′-二羟基-3-甲氧基联苄（3）、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯（4）、对羟基苯丙酸甲酯（5）、二氢松柏醇（6）、二氢阿魏酸（7）、松柏醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、4-烯丙基-2，6-二甲氧-苯基葡萄糖苷（9）、erythrosyringoylglycerol-4-O-β-D--glucopyranoside（10）、3，4，5-trihydroxyallylbenzene-3-O-β-D--glucopyranosyl-4-O-β-D--glucopyranoside（11）、（7S,8R）syringylglycerol-8-O-4′-sinapyl ether 4-O-β-D-glucopyranoside（12）、3，4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛（13）、对羟基苯甲酸（14）、5-hydroxylated isobenzofuran-1（3H）-one（15）、3，5-二甲氧基-4-羟基-苯甲醛（16）、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛（17）、3，4，5-trimethoxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside（18）、天麻苷（19）、丁香脂素（20）、丁香脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（21）、丁香脂素-4，4′-O-β-D-二葡萄糖苷（22）、柚皮素（23）、2,6-二甲氧基对苯醌（24）、5-羟甲基糠醛（25）、tetrahydro-5-oxo-2-furancarboxylic acid methyl ester（26）、焦谷氨酸甲酯（27）、川芎哚（28）和尿嘧啶核苷（29）。其中化合物5~19、21~29位为首次从该植物中分离得到，化合物8、10、11、15、16、18、26、28为首次从石斛属中分离得到。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

14. 天名精萜类成分及其抗肿瘤活性研究

杨宝嘉, 曾政权, 宋玉, 郝小江, 李顺林

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 951-955. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.007

摘要（355）

PDF（pc）（451KB）（141）

为进一步研究天名精植物的化学成分及其抗肿瘤活性。本研究采用多种色谱技术（硅胶、RP-C₁₈、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等）对天名精石油醚部位的化学成分展开了系统研究，从中分离得到9个萜类化合物。根据理化性质、光谱数据和结合参考文献鉴定化合物为：8-hydroxy-9,10-diisobutyryloxy-thymol（1）、8,10-dihydroxy-9-isobutyryloxy-thymol（2）、9-hydroxy-thymol（3）、10-hydroxy-8,9-dioxy-isopropylidene-thymol（4）、8-hydroxy-9,10-dioxy-isopropylidene-thymol（5）、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one（6）、blumenol A（7）、4-(3-oxobut-l-enylidene)-3,5,5-trimethylcyclohex-2-en-l-one（8）、loliolide（9）。以上所有化合物均为首次从该种植物分离得到，其中化合物3~8为首次从该属植物分离得到。这些化合物在40 μM浓度下对白血病（HL60）、肺癌（A549）、肝癌（SMMC7721）、乳腺癌（MCF7）以及结肠癌（SW480）五株人肿瘤细胞具有抑制作用。其中，首次报道化合物2对MCF-7和SW480有细胞毒活性，其抑制率分别为72%和81%。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

15. 基于网络药理学和分子对接探讨金钱草治疗痛风的作用机制

王佰灵, 罗伦, 戈振凯, 邱婧然, 王源, 黄婉君, 郝新才, 赵永恒,

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 859-867. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.018

摘要（800）

PDF（pc）（2554KB）（139）

本研究采用网络药理学和分子对接方法探讨金钱草治疗痛风的作用机制。通过检索TCMSP、TCMID、ETCM、Sym-Map、BATMAN-TCM数据库，并在PubMed、中国知网、万方数据库进行文献挖掘，获取金钱草活性成分；通过GeneCards、TTD、OMIM和DisGeNET数据库收集痛风靶点，并将活性成分靶点与疾病靶点取交集，得到金钱草治疗痛风的预测靶点；采用Cytoscape软件构建活性成分-预测靶点的网络；应用STRING数据库和Cytoscape软件构建靶点蛋白互作网络；采用分子对接对网络分析结果进行验证；通过RStudio软件进行GO和KEGG通路的富集分析。结果筛选得到金钱草15个活性成分，涉及99个作用靶点，其中，主要活性成分包括槲皮素、山奈酚、异鼠李素等；核心靶点包括IL6、AKT1、MAPK8、IL1B、JUN、MAPK1、VEGFA、CXCL8、PTGS2、EGF、MMP9、RELA、CCL2等；分子对接显示主要活性成分与核心靶点具有较好的结合活性。富集到GO生物过程（biological process）1 999条、分子功能（molecular function）137条、细胞组分（cellular component）55条；KEGG通路133条，包括TNF、IL-17等信号通路。本研究初步揭示了金钱草可能通过多个成分，多个靶点，多条信号通路协同发挥治疗痛风的作用，为其深入研究提供了基础。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

16. 纸莎草的化学成分研究

段文兰, 娄嘉豪, 王蔷, 赵紫艳, 赖祺, 裴少非, 曾广智, 尹俊林

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1129-1136. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.007

摘要（827）

PDF（pc）（588KB）（139）

采用正相硅胶柱、Sephadex LH-20、高效液相色谱、MCI等色谱方法从纸莎草全株中分离得到19个化合物，采用1D、2D NMR、质谱等技术鉴定化合物的结构，分别鉴定为：α-香附酮（1）、香附酸（2）、广藿香烯酮（3）、4，5，6，7，8，8a-六氢-3，4，8，8-四甲基-1H-3a，7-亚甲基甘菊环-4-醇甲酸酯（4）、（6S）4-烯-广藿香醇（5）、桉烷双烯萜（6）、β-谷甾醇（7）、（24R）-24-乙基胆甾烷-4-烯-3，6-二酮（8）、豆甾-4，22-二烯-3-酮（9）、（24R）-24-乙基-5α-胆甾烷-3β，5-二醇-6-酮（10）、豆甾醇（11）、豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮（12）、豆甾-3，6-二酮（13）、豆甾-4-烯-3-酮（14）、顺，顺-9，12-十八（碳）二烯酸（15）、棕榈酸甲酯（16）、正二十八烷酸（17）、3-壬基环氧乙烷-2-甲酸甲酯（18）、9，10-二氯-十八烷酸甲酯（19）。所有化合物均为首次从纸莎草中分离得到。化合物1、2、3、5、6、10、12、13、16能够明显抑制TNF-α所诱导的质粒转染的HEK293T细胞中NF-κB信号通路的激活，IC₅₀值在34.96~98.23 μM之间。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

17. 基于网络药理学及分子对接探讨桑叶-菊花治疗高血压的作用机制

郭锦晨, 王茎, 孙宇洁, 冯烨

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 847-858. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.017

摘要（976）

PDF（pc）（2432KB）（138）

本文旨在通过网络药理学和分子对接方法探讨桑叶-菊花治疗高血压的潜在分子作用机制。首先从GEO数据库下载基因芯片数据，使用R语言limma包筛选差异表达基因，通过中药系统药理学分析平台筛选桑叶-菊花有效成分及相应靶蛋白，利用Venn软件取药物与疾病交集靶点，运用Cytoscape3.7.2软件构建“化合物-靶点”网络及可视化分析，并用Bisogenet和CytoNCA插件对关键靶点进行蛋白网络互作及拓扑分析，通过David数据库和R语言clusterProfiler包对关键靶点进行GO功能富集及KEGG通路分析，应用AutoDock Vina软件对活性成分与关键靶点进行结果验证。结果显示桑叶-菊花成分作用于高血压的靶点41个，拓扑分析出156个核心靶点信息，GO分析共包含52条生物过程、13条分子功能、15条细胞组成等80条富集结果，KEGG通路分析发现39个条目，涉及IL-17信号通路、流体剪切应力与动脉粥样硬化信号通路、TNF信号通路等。分子对接结果显示与关键靶点对接较好的成分有槲皮素、木犀草素。本研究初步揭示了桑叶-菊花通过“多成分-多靶点-多途径”协同作用发挥降压作用，为深入研究其物质基础及作用机制奠定了基础。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

18. 天然来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法综述

薛欣怡, 张翼, 刘亚月

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 892-897. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.021

摘要（538）

PDF（pc）（633KB）（136）

乙酰胆碱酯酶抑制剂是目前临床上用于治疗阿尔茨海默症（AD）的首选药物。随着科学技术的提高，其筛选方法也在不断创新。本文介绍了基于“胆碱酯能损伤学说”的AD治疗靶点的研究及药物研究进展，并对目前可用于乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法的原理及优缺点进行了重点阐述，主要包括基于紫外分光光度计的Ellmans比色法、薄层生物自显影法、荧光分析法和超高效液相色谱-质谱联用法。总结经验，不断创新，以期能更有效、更快速的从天然产物中筛选出新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

19. 基于网络药理学和分子对接探讨黄芪治疗特发性肺纤维化的分子机制

赵梦雅, 姜梦笔, 杨欣, 张浩宇, 刘杨, 黄高, 陈蕾蕾

天然产物研究与开发 2021, 33 (9): 1582-1592. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.016

摘要（1290）

PDF（pc）（2264KB）（133）

本研究旨在以黄芪活性成分为切入点，基于网络药理学及分子对接研究黄芪治疗特发性肺纤维化的分子机制。首先，通过TCMSP筛选黄芪的活性成分；利用Swiss Target Prediction预测黄芪化学成分潜在靶点；使用GeneCards和CTD筛选出特发性肺纤维化的相关基因，交集获得黄芪治疗特发性肺纤维化的潜在靶点，对潜在靶点进行生物信息学分析明确关键靶点。然后，通过采用分子对接（SYBYL 2.1.1）验证关键靶点与黄芪化学成分的结合程度。最后通过HE染色、Masson染色及ELISA实验验证网络药理学富集分析结果。最终，通过网络药理学初步筛选得到黄芪治疗特发性肺纤维化的信号通路29条（P < 0.05），靶点25个，其中IL-17信号通路、EGFR信号通路和HIF-1信号通路为疾病相关通路，PTGS2、VEGFA、MMP-9、STAT3和EGFR为关键靶点；通过分子对接明确黄芪中6个化学成分与5个关键靶点均有较好的结合；HE染色和Masson染色均提示黄芪及其活性成分叶酸对博来霉素诱导的大鼠特发性肺纤维化具有治疗作用，可降低大鼠特发性肺纤维化程度；ELISA实验证明黄芪及其活性成分叶酸能够降低大鼠血清IL-17、MMP-9的表达。本研究通过网络药理学、分子对接及实验验证结果可以明确黄芪治疗特发性肺纤维化的关键靶点及主要化学成分，为开发黄芪抗特发性肺纤维化的有效成分及作用机制提供新的思路方法，为临床有效应用黄芪治疗特发性肺纤维化提供理论依据。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

20. 油茶化学成分及其抗菌抗炎活性的研究进展

段彦, 周炎辉, 李顺祥, 李娟

天然产物研究与开发 2021, 33 (9): 1603-1615. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.018

摘要（617）

PDF（pc）（867KB）（130）

油茶（Camellia oleifera Abel.）是我国特有的木本油料作物，具有较高的食用和药用价值，油茶所含化学成分包括三萜类、酚类和甾醇类等，三萜类和酚类化合物为油茶最主要的化学成分。药理研究表明，油茶籽提取物（茶油）以及部分三萜类（茶皂苷）和酚类化合物具有良好的抗菌抗炎活性。本文对油茶化学成分和抗菌抗炎活性进行系统性的总结，以期为油茶资源的合理开发提供一定的理论依据。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

21. 黑果腺肋花楸花色苷通过Nrf2机制对Aβ_1-42诱导SH-SY5Y细胞产生氧化应激及细胞凋亡的保护作用

孟令帅, 曹森, 彭琳, 马立志, 孟宪军, 周笑犁

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1086-1095. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.002

摘要（264）

PDF（pc）（2616KB）（129）

为了研究黑果腺肋花楸花色苷对Aβ_1-42诱导的SH-SY5Y细胞产生氧化应激和细胞凋亡的影响。采用MTT比色法测定细胞活力，分别用ROS、H₂O₂、SOD检测试剂盒测定活性氧（ROS），过氧化氢（H₂O₂），超氧化物歧化酶（SOD）等氧化应激相关指标。采用Annexin-V-PI/FITC凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。采用RT-PCR，蛋白质印迹法分析抗氧化酶相关基因核转录相关因子（Nrf2）、血红素氧化酶-1（HO-1）、醌氧化还原酶（NQO1）、凋亡相关基因（Bcl-2、Bax）的转录和蛋白表达。结果表明花色苷预处理显著抑制Aβ_1-42诱导的细胞内ROS、H₂O₂的增加，并通过上调Nrf2、HO-1、NQO-1表达来增加SOD表达。通过下调Bax，上调Bcl-2显著抑制细胞凋亡。从而得出高纯度的黑果腺肋花楸花色苷可以通过Nrf2机制保护SH-SY5Y细胞免受Aβ_1-42诱导的氧化应激和细胞凋亡。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

22. 宽叶金粟兰的化学成分研究

卞玉婷, 陈芳有, 黄伟明, 张睿增, 刘定平, 双鹏程, 罗永明

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 956-963. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.008

摘要（506）

PDF（pc）（635KB）（128）

为研究宽叶金粟兰（Chloranthus henryi Hemsl）的化学成分及部分化合物体外抗炎活性。本研究采用反复硅胶、ODS 、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术进行分离纯化，通过NMR以及高分辨质谱等现代波谱学技术鉴定化合物的结构，并对部分化合物进行抑制脂多糖诱导RAW 264.7细胞释放NO活性的测定。从宽叶金粟兰的二氯甲烷部位中分离得到19个化合物，分别鉴定为：atractylenolid III（1）、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone（2）、curcuzederone（3）、curcolonol（4）、(1R,3S,5S,8S,10R)-14-acetylshizukanolide（5）、ent-8(9)-pimarene-20-hydroxy-16-nor-15-oic acid（6）、labda-8(17),13-dien-15,12R-olid-19-oic acid（7）、(11E)-(4S,5R,9S,10S)-15,16-bisnor-13-oxo-8(17),11-labdadien-19-ol（8）、14(15)-bisnor-13-oxolabd-8(17),11(E)-dien-19-oic acid（9）、guaianediol（10）、N-trans-cinnamoyltyramine（11）、N-benzoyl-L-phenylalaninyl-N-benzoyl-L-phenylalaninate（12）、N(N′-benzoyl-S-phenylala ninyl)-S-phenylalaninol benzoate（13）、N-2-phenylethylcinnamamide（14）、N-trans-cumaroiltiramina（15）、5,7,4′-trimethoxyflavanone（16）、2-propenoic acid-3-phenyl-methyl ester（17）、trans-cinnamic acid（18）、trans-p-hydroxycinnamic acid ethyl ester（19）。其中化合物5~19为首次从该种植物中分离得到，化合物7~10、12和13为首次从金粟兰属植物中分离得到。在体外NO生成抑制活性测试发现，当浓度为10 μmol/L时，化合物2的NO抑制率为58.74%±8.17%，表现出较好的抗炎活性。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

23. 深海真菌Neoroussoella sp.固体发酵物中次生代谢产物及其生物活性研究

钟晋谦, 陈玉婵, 陈闪冲, 刘昭明, 刘洪新, 章卫民, 严寒静

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1165-1171. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.011

摘要（310）

PDF（pc）（726KB）（125）

研究深海真菌Neoroussoella sp.FS526的次生代谢产物及生物活性。采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株FS526的固体发酵物中的次生代谢产物进行分离纯化，并通过NMR等波谱方法鉴定化合物结构。从菌株FS526中共分离鉴定了15个化合物，分别为amestolkolide B（1）、thailandolide B（2）、aspergillumarins A和B（3和4）、de-O-methyldiaporthin（5）、4-(2-acetoxyethyl)phenol（6）、5，6，8-三羟基-4-（1′-羟乙基）异香豆素（7）、sescandelin（8）、penicifuran A（9）、7-羟基-5-甲氧基-4，6-邻苯二甲酯（10）、pestalotiolactone A（11）、2′，4′-二羟基-6′-甲氧基-3′-甲基苯乙酮（12）、1-（2，4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯基）乙酮（13）、2，5-二甲基间苯二酚（14）、3，5-二羟基甲苯（15）。所有化合物均为首次从该属真菌中分离得到。细胞毒和抗氧化活性测试表明化合物1具有较弱的细胞毒活性，其IC₅₀值为41.44~77.89 μM；化合物7具有较强的抗氧化活性，其IC₅₀值为13.93 μM。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

24. 丹参在肝脏疾病防治中的应用及作用机制研究进展

尹爱武, 高鹏飞

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 1057-1062. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.020

摘要（1236）

PDF（pc）（598KB）（124）

丹参为唇形科多年生草本丹参Salvia miltiorrhiza Beg.的干燥根及根茎。临床与药理学研究发现丹参对胆汁淤积性肝损害、免疫性肝损害、肝纤维化、肝癌、药物性肝损伤等多种肝病具有防治作用。本文对丹参在肝脏疾病防治中的应用及作用机制进行了全面综述，以期为丹参相关保肝药物的开发及临床合理用药提供理论指导。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

25. 亳菊内生菌BN7的鉴定与生防促生功能研究

陆娟#, 唐娟#, 王贵生, 余梅霞, 唐俊

天然产物研究与开发 2021, 33 (8): 1301-1307. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.005

摘要（552）

PDF（pc）（1241KB）（123）

植物内生菌具有增强宿主植物抵抗生物和非生物胁迫的能力，也具有增强宿主植物对磷、钾等矿质元素的分解吸收，进而促进植物的生长。本文采用平板对峙法检测亳菊内生菌BN7对玉米弯孢病菌、黄瓜枯萎病菌、小麦赤霉病菌、串珠镰刀病菌、瓜炭疽病菌、茶叶轮斑病菌等6种植物病原菌的拮抗作用；测定菌株BN7的解磷、解钾、产生长素、降解纤维素能力和对DPPH的清除能力；并根据菌株形态特征、生理生化特征和16S rDNA序列分析对菌株BN7进行鉴定。结果表明：亳菊内生菌BN7对小麦赤霉菌等6种植物病原菌均有抑制作用；菌株BN7使有机磷和无机磷发酵液中可溶性磷分别增加了108.38和68.71 mg/L，使可溶性钾增加了32.03 mg/L，IAA的分泌量高达164.39 mg/L；培养3天菌株BN7羧甲基纤维素酶和滤纸酶的活力达到最高，分别为168.78和79.87 U/mL；培养7天的上清液对DPPH清除率可达82.13%；根据形态学特征、生理生化特征及16S rDNA序列分析，菌株BN7初步鉴定为巨大芽孢杆菌（Bacillus megaterium）。因此，亳菊内生菌BN7是一株具有广谱抗真菌、解磷、解钾、产IAA和降解纤维素能力的巨大芽孢杆菌。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

26. 响应面法优化藜麦麸皮皂苷最佳提取工艺及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

董琦, 谭亮, 胡娜, 王洪伦

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 935-942. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.005

摘要（418）

PDF（pc）（1859KB）（123）

采用响应面法优化了藜麦麸皮超声提取皂苷的最佳工艺，并考察了最佳提取工艺条件下提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。同时建立酶反应动力学方程对其抑制动力学进行分析，探讨了藜麦麸皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制机制。实验结果表明，藜麦麸皮超声提取皂苷的最佳工艺条件为液料比15 mL/g，75%乙醇超声提取，超声时间1.5 h，超声温度45 ℃，在此条件下藜麦麸皮皂苷的提取得率为2.370%±0.022%。α-葡萄糖苷酶抑制活性实验表明提取物的抑制作用明显强于阳性药阿卡波糖（P < 0.05），其IC₅₀值为0.620±0.057 mg/mL。酶动力学研究表明藜麦麸皮总皂苷提取物是一种可逆的混合性抑制类型。本研究为明确藜麦麸皮提取物的降低餐后血糖作用机理提供了参考，为藜麦麸皮的开发与利用提供了依据。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

27. 基于HPLC指纹图谱与多成分含量测定结合化学计量学的玉屏风散质量评价

申亚君, 安琪, 丁笑颖, 李恒阳, 郭龙, 郑玉光, 郑倩, 张丹

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1121-1128. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.006

摘要（281）

PDF（pc）（1072KB）（119）

建立玉屏风散HPLC指纹图谱结合化学计量学的方法对其进行分析，并测定其中11种成分的含量，为玉屏风散质量控制提供科学依据。采用Shimadzu Inertsil ODS-2 C₁₈（250 mm× 4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-水为流动性进行梯度洗脱，流速1.0 mL/min，柱温30 ℃，检测波长230 nm。15批玉屏风散的HPLC指纹图谱，相似度＞0.83，标定了24个共有峰，指认11个色谱峰，分别为升麻素苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、芒柄花苷、白术内酯III、白术内酯I、白术内酯II，含量测定结果分别为0.104~0.449、0.048~0.121、0.047~0.111、0.129~0.550、0.017~0.037、0.025~0.053、0.030~0.118、0.009~0.025、0.148~0.615、0.088~0.382、0.073~0.385。借助SPSS 23.0、SIMCA-P 13.0等软件对15批玉屏风散进行聚类分析（HCA）、主成分分析（PCA）、正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）等化学计量学分析，15批样品聚为2类。所建立的玉屏风散质量评价方法稳定性、重复性好，可用于玉屏风散的质量控制和评价。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

28. 基于网络药理学和分子对接技术的生姜挥发油治疗头风病作用机制研究

晏菲, 高佳蓉, 张小飞, 邹俊波, 贾妍卓, 王雯翡, 史亚军

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 1032-1044. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.018

摘要（872）

PDF（pc）（3194KB）（119）

通过网络药理学和分子对接的方法探讨生姜挥发油治疗头风病的作用机制。采用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术测定生姜挥发油的化学成分，通过TCMSP和Swiss Target Prediction在线分析工具对生姜挥发油的靶点进行预测，通过Drugbank、OMIM和DisGeNET数据库对头风病疾病的靶点进行预测，绘制维恩图获得两者交集。应用String数据库构建蛋白—蛋白相互作用（PPI）网络，采用Cytoscape 3.7.2软件对交集靶点进行可视化分析。使用R语言ClusterProfiler包进行基因本体（GO）富集分析与KEGG富集分析。最后利用Discovery Studio 4.0软件对与头风病相关的核心靶点进行分子对接。检测得到生姜挥发油化学成分53种，预测治疗头风病相关的靶点130个。GO富集分析与KEGG富集分析分别得到1 361个可能与生姜挥发油治疗头风病作用机制有关的富集项以及77个可能是生姜挥发油治疗头风病通路的富集项。分子对接结果显示，核心靶点与金合欢醛、可巴烯、橙花叔醇有较强的的亲和力。生姜挥发油治疗头风病可能是通过APP、OPRM1、ADRA2A等关键靶点发挥作用，同时通过调控神经活性配体—受体相互作用通路、Ca²⁺信号通路、含血清素的神经突触等多种信号通路发挥作用。生姜挥发油治疗头风病是多成分、多靶点、多通路的作用结果，这为生姜挥发油治疗头风病的进一步研究提供了一定的理论基础。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

29. 植物甲基化类黄酮及其O-甲基转移酶研究进展

陈建华, 李晓曼, 杨文钰, 刘江

天然产物研究与开发 2021, 33 (6): 1072-1079. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.6.022

摘要（445）

PDF（pc）（756KB）（119）

植物类黄酮是重要的药用成分，其生物学功能与化学结构密切相关。O-甲基化修饰可提高类黄酮的稳定性、蛋白亲和力和生物利用度，从而增强其药用活性。O-甲基转移酶（O-methyltransferase）催化类黄酮合成O-甲基化衍生物，是类黄酮代谢途径中的关键修饰酶。本文综述了植物O-甲基化类黄酮的化学结构、药用功能及其药用价值提高机理；并对植物类黄酮O-甲基转移酶的生物学功能、表达调控与开发潜力等进行了总结展望，以期为植物甲基化类黄酮的进一步研究提供新的思路与途径。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

30. 本斯石斛花的香气成分及抗氧化活性研究

杨宇涵, 谢雯婷, 赵杰, 杜芝芝

天然产物研究与开发 2021, 33 (8): 1292-1300. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.004

摘要（727）

PDF（pc）（922KB）（118）

为探究本斯石斛鲜花的香气组成及抗氧化活性，本文采用溶剂辅助风味蒸馏法对本斯石斛鲜花的挥发性成分进行提取，采用3种体外自由基清除模型结合人永生化皮质细胞内SOD酶活力修复模型对本斯石斛花的提取物进行抗氧化活性评价。通过GC-MS对挥发物的化学组成进行分析，峰面积归一化法确定各化合物的相对百分含量，结合嗅觉阈值所计算得到的气味活度值，确定了本斯石斛鲜花中的关键香气化合物。结果显示：从本斯石斛花挥发物中共鉴定出51种化合物，约占总含量的90.0%，其中关键香气成分16个，包括苯甲醇（45.5%）、香草醛（17.0%）、己醛（3.4%）、苯乙醇（2.7%）等，修饰性香气化合物6个以及潜在香气化合物3个，这些成分共同构成了本斯石斛鲜花具有的青草香、甜香、花香等的香气特征。本斯石斛鲜花高浓度乙醇提取物在羟基自由基清除、DPPH自由基清除、ABTS自由基清除模型、人永生化皮质细胞内SOD酶修复模型评价中均表现出较强的抗氧化活性。本研究为本斯石斛花相关香型日化产品和抗氧化活性物质的研发提供了科学依据。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

31. 川芎挥发油羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性能研究

杨玉婷, 刘云华, 刘玉红, 黄志芳, 陈燕, 易进海

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 734-742. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.003

摘要（376）

PDF（pc）（1302KB）（118）

制备川芎挥发油羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD）包合物，提高川芎挥发油的溶解度及稳定性。采用单相法制备包合物，以包合率为评价指标，正交试验法优选包合工艺条件。运用扫描电镜（SEM）和红外光谱（IR）进行表征，对包合物进行溶解度和稳定性考察。采用单相法制备该包合物的最优工艺条件为乙醇体积分数95%，挥发油∶HP-β-CD（W/W）=1∶10，HP-β-CD∶乙醇（W/V）=1∶3，包合率达92.34%。表征结果表明包合物已形成，HP-β-CD使川芎挥发油溶解度显著提高，包合物在60 ℃条件下10天稳定性良好。优选的包合工艺重现性好、包合率高，制备方法简便高效，能显著提高川芎挥发油的溶解度及稳定性。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

32. 艾纳香地上部分化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性研究

周立强, 熊燕, 陈俊磊, 张嘉瑜, 郝小江, 顾玮

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1112-1120. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.005

摘要（345）

PDF（pc）（800KB）（116）

本文对艾纳香（Blumea balsamifera DC.）中的化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性进行了研究。利用各种色谱手段和波谱学方法，从艾纳香地上部分分离得到18个化合物，分别鉴定为：7，3′，4′-三甲基槲皮素（1）、4′，5-二羟基-3′，7-二甲氧基黄酮（2）、木犀草素-7-甲醚（3）、鼠李素（4）、（2R，3R）-3，3′，5，7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮（5）、（2R，3R）-二氢槲皮素-7-甲醚（6）、槲皮素（7）、木犀草素（8）、圣草酚（9）、异半皮桉苷（10）、异槲皮苷（11）、3-甲氧基槲皮素（12）、熊果酸（13）、熊果酸内酯（14）、过氧麦角甾醇（15）、2-羟基-4，6-二甲氧基苯乙酮（16）、2，4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮（17）、丹参素甲酯（18）。其中化合物10、14和18为首次从艾纳香属植物中分离得到，化合物13为首次从植物艾纳香中分离得到。分别运用DPPH法及酪氨酸酶催化左旋多巴氧化速率法筛选化合物的体外抗氧化活性、酪氨酸酶抑制活性，发现化合物3~5、7~12、18有着较强的抗氧化性，化合物7、13、14、16、17有一定的酪氨酸酶抑制剂活性。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

33. 雷公藤茎中的二萜类成分及生物活性研究

周晓琼, 饶凯瑞, 陈宣钦

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1137-1146. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.008

摘要（436）

PDF（pc）（825KB）（115）

综合运用正相硅胶柱色谱、中压液相色谱（MPLC）、羟丙基葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）及高效液相色谱等多种方法，从雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.茎乙醇提取物的乙酸乙酯相中分离鉴定了1个新的松香烷型二萜wiltriptobenzene（1）和19个已知的二萜，包括雷藤二萜醌H（2）、triptoquinone B（3）、hinokione（4）、雷酚萜（5）、triptonediol（6）、triptobenzene A（7）、wilforol F（8）、triptobenzene B（9）、abietatrien-3β-ol（10）、triptobenzene S（11）、hypoglicin B（12）、triregelin H（13）、雷酚内酯（14）、雷酚新内酯（15）、16α-hydroxy-19,20- epoxy-19R*-methoxy-kaurane（16）、16α-hydroxy-19,20-epoxy-20R*-ethoxy-kaurane（17）、16α-hydroxy-19,20-epoxy-19R*-ethoxy-kaurane（18）、fischericin D（19）和ent-pimara-8(14),15-diene-19-ol（20）。化合物的结构通过与文献对比核磁共振波谱数据确定。化合物10、19和20首次报道从雷公藤中分离得到。在脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞（RAW 264.7）的模型中，评价了化合物1~20的体外抗炎活性；采用MTT法评价了化合物1~20的体外抗人体宫颈癌（Hela）细胞株活性。化合物2、3和20具有显著的抗炎活性，其半数抑制NO生成的IC₅₀值分别为2.01、1.70和1.77 μmol/L。化合物11具有微弱的体外抗肿瘤活性，IC₅₀值为18.41 μmol/L。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

34. 一株太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607中抗肿瘤活性代谢产物研究

胡晓峰, 柴海全, 贾林川, 邵露, 刘晓晓, 陈野

天然产物研究与开发 2021, 33 (7): 1156-1164. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.7.010

摘要（337）

PDF（pc）（708KB）（115）

为研究太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607所产的次级代谢产物，利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、反相柱层析及半制备高效液相色谱等技术，从其PDB培养基发酵产物的乙酸乙酯萃取物中分离纯化得到16个单体化合物。利用波谱学方法结合文献数据分析分别鉴定为柄曲霉素（1）、5-甲氧基柄曲霉素（2）、variecoxanthone A（3）、chryxanthone A（4）、6,8-di-O-methylaverufin（5）、6,8-di-O-methylnidurufin（6）、6,8,1′-tri-O-methyl averantin（7）、(22E,24R)-ergosta-7,9(11),22-trien-3β-ol（8）、(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14),22-trtraen-3-one（9）、(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-ergosta-7,22-dien-6-one（10）、(22E,24R)-3β,5α,9α-trihydroxy-ergosta-7,22-diene-6-one（11）、(22E,24R)-3α-ureido-ergosta-4,6,8(14),22-tetraene（12）、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol（13）、(22E,24R)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（14）、demethylincisterol A₃（15）和(17R)-17-methylincisterol（16）。化合物1~7、12、14~16为首次从A. terreus中分离得到。体外抗肿瘤活性测试显示，化合物6、7和14对人肿瘤细胞株A549、BT-549、HeLa和THP-1表现出较强的细胞毒活性（IC₅₀<10 μM）。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

35. 瓦山锥化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究

王亚凤, 李思雯, 何瑞杰, 阳丙媛, 黄永林

天然产物研究与开发 2021, 33 (9): 1499-1505. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.9.007

摘要（354）

PDF（pc）（490KB）（113）

研究瓦山锥（Castanopsis ceratacantha）叶子中的化学成分及其酪氨酸酶抑制活性。综合采用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、Diaion HP20SS等多种柱色谱和高效液相色谱等分离手段对瓦山锥叶子80%乙醇提取物进行化学成分的分离纯化，通过波谱数据分析并结合文献对照鉴定化合物结构，并对瓦山锥叶子中的特征化化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选。在前期研究中，本课题组已从瓦山锥叶子80%乙醇提取物分离得到11个化合物，在此研究基础上继续从瓦山锥叶子80%乙醇提取物中分离得到17个化合物，分别鉴定为原儿茶酸（1）、6-O-没食子酰基熊果苷（2）、3-甲氧基-4-羟基苯酚 1-O-β-D-（6′-O-没食子酰基）吡喃葡萄糖苷（3）、瓦隆酸双內酯（4）、1，2，3，4，6-五-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖（5）、长梗马兜铃素（6）、木麻黄鞣亭（7）、praecoxin A（8）、栗木素（9）、栎木素（10）、chinquapinic acid（11）、栎木鞣花素（12）、栗木鞣花素（13）、castacrenin D（14）、山奈酚（15）、异槲皮素（16）、aviculin（17）。所有化合物皆为首次从瓦山锥植物中分离得到，实验结果显示化合物14具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其他化合物也具有较好的抑制活性。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

36. 基于网络药理学和体外细胞实验验证探讨乳香治疗急性肾损伤的作用机制

白娟, 张琰, 洪术霞, 史金平, 徐丽婷, 王芳

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1613-1623. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.015

摘要（313）

PDF（pc）（2101KB）（113）

基于网络药理学研究乳香对急性肾损伤（acute kidney injury，AKI）疾病的作用机制，并根据结果建立人肾小管上皮细胞（HK-2）体外模型进行验证。通过TCMSP数据库和Swiss Target Prediction数据库筛选出223个药物靶点；应用OMIM、DisGeNet、DrugBank及GeneCards数据库收集到1 245个疾病靶点，通过韦恩图工具获取药物-疾病靶点72个。通过 String 数据库构建蛋白互作 PPI 网络；利用DAVID数据库进行GO分析和KEGG通路分析；通过Cytoscape 3.7.2软件构建网络关系图；通过Autodock进行分子对接。涉及Toll样受体、TNF、NF-κB等相关信号通路。基于此，通过细胞活性检测（CCK-8）法检测HK-2的增殖情况并以此确定分组，Hoechst33258荧光染色法检测细胞凋亡率，酶联免疫吸附测定（ELISA）法检测IL-1β、TNF-α的表达情况，聚合酶链式反应（Q-PCR）法检测MAPK3、PPARG mRNA相对表达。实验结果表明，在CCK-8实验与模型组相比，低、中、高剂量组的细胞活力逐渐增加（P <0.05）；Hoechst33258、ELISA以及Q-PCR实验中，与模型组相比，低、中、高剂量组的细胞凋亡率、细胞炎性因子的产生能力和JAK2、STAT3蛋白分子量与mRNA相对表达均显著降低（P <0.05）。综上，乳香抗急性肾损伤具有多靶点、多途径的特点，为后续该药的临床应用提供了研究基础。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

37. 九蒸九晒熟地黄中的紫罗兰酮类化合物

张靖柯, 吕锦锦, 李孟, 魏俊俊, 郑晓珂, 冯卫生

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 767-772. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.007

摘要（492）

PDF（pc）（687KB）（112）

本实验对九蒸九晒熟地黄进行进一步的化学成分研究，采用多种柱色谱技术从“九蒸九晒”熟地黄70%丙酮提取物中分离得到3个紫罗兰酮类化合物，运用现代波谱技术并结合参考文献对其结构进行鉴定，分别为sec-hydroxyaeginetic acid-2-O-β-D-glucopyranoside（1）、frehmaglutin A（2）和dihydroxy-β-ionone（3）。其中化合物1为新化合物，化合物2和3为首次从熟地黄中分离得到。采用MTT法研究化合物1~3对人恶性黑色素瘤A375细胞的细胞毒作用。结果表明，化合物1~3在25 μM浓度下均能显著的降低A375的细胞活力，提示其可能具有A375细胞毒活性。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

38. 三七总皂苷通过调节TLR4/SYK信号抑制ApoE基因敲除小鼠动脉粥样硬化泡沫细胞的形成

赵培, 李永辉, 高伟, 马倩, 于悦卿, 王洁, 路永刚, 帖彦清

天然产物研究与开发 2021, 33 (8): 1267-1273. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.8.001

摘要（337）

PDF（pc）（1390KB）（111）

三七总皂苷（Panax notoginseng saponins，PNS）是从五加科人参属植物三七根部提取的有效活性成分，临床广泛应用于动脉粥样硬化疾病的治疗，但其相关机制尚不完全清楚，本课题对ApoE基因敲除（ApoE^-/-）小鼠的体内实验研究发现PNS具有明显的改善血脂的功能，并对小鼠动脉粥样硬化斑块的形成具有抑制作用，其分子机制与TLR4/SYK信号通路相关；进一步通过体外细胞实验发现PNS能够抑制小鼠斑块内巨噬细胞的吞噬能力和CD36的表达，从而抑制泡沫细胞的形成。因此我们认为三七总皂苷可通过调节TLR4/SYK信号抑制ApoE^-/-小鼠泡沫细胞的形成从而抑制动脉粥样硬化的进展。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

39. 钩藤UHPLC指纹图谱及化学模式识别研究

黄雯雯, 王晓明, 郭亚卿, 韩立峰, 黄宇虹, 潘桂湘

天然产物研究与开发 2021, 33 (5): 727-733. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.5.002

摘要（310）

PDF（pc）（1316KB）（110）

利用UHPLC指纹图谱结合化学模式识别技术对钩藤药材进行质量评价。采用ACQUITY UPLC HSS T₃色谱柱（2.1 mm × 100 mm，1.8 μm），以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱，检测波长254 nm，流速0.3 mL/min，进样量2 μL，柱温30 ℃，采集并记录不同来源的钩藤UHPLC指纹图谱，然后利用相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘判别分析等化学模式识别方法，对不同来源的钩藤药材质量进行分析和评价。所建立的钩藤UHPLC指纹图谱共识别、标定了15个共有峰，经鉴定其中的7个共有峰分别为绿原酸、异帽柱木菲碱、异钩藤碱、钩藤碱、缝籽嗪甲醚、去氢毛钩藤碱、毛钩藤碱；30批不同市售来源钩藤的相似度在0.850~0.995之间。经正交偏最小二乘判别分析筛选出了导致不同批次药材质量差异的5个共有峰。本研究建立的UHPLC指纹图谱结合化学模式识别的方法简单、可靠，可为钩藤的质量评价提供参考。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

Select

40. 青蒿琥酯-葛根素组合干预新型冠状病毒肺炎心血管损伤的网络药理学研究和作用机制

邓硕秋, 田亚, 陈利娜, 沈硕, 杨源民, 张雨, 瞿水清, 郑钟原, 刘慧, 王茜, 李洪梅, 李玉洁

天然产物研究与开发 2021, 33 (增刊1): 70-80. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2021.S.009

摘要（922）

PDF（pc）（2665KB）（110）

新型冠状病毒肺炎全球累计感染已超5 000万例，心血管并发症发生率高，共病患者死亡率高。本文旨在通过网络药理学和分子对接预测两单体成分组合干预COVID-19心血管损伤的潜在作用机制。借助TCMSP、Swiss target prediction等检索和预测两单体成分作用靶点；借助GenCards等检索COVID-19及心血管损伤靶点；借助STRING分析蛋白互作关系；通过DAVID进行GO、KEGG分析；借助Vina软件进行模拟对接。共收集16个关键靶点；GO功能富集分析收集到146个（P＜0.05）；KEGG通路富集分析筛选得到77条（P＜0.05）；对接结果显示青蒿琥酯和葛根素与病毒关键蛋白均有较强亲和力。推测两单体成分通过多靶点、多通路协同作用调控机体，通过防止病毒入侵、抑制病毒增殖、抑制细胞因子风暴、增强心血管保护等途径发挥干预作用。

相关文章 | 多维度评价 | 评论（0）

全文下载排行