天然产物研究与开发

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1. 基于网络药理学和体外细胞实验验证探讨乳香治疗急性肾损伤的作用机制

白娟, 张琰, 洪术霞, 史金平, 徐丽婷, 王芳

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1613-1623. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.015

摘要（313）

PDF（pc）（2101KB）（113）

基于网络药理学研究乳香对急性肾损伤（acute kidney injury，AKI）疾病的作用机制，并根据结果建立人肾小管上皮细胞（HK-2）体外模型进行验证。通过TCMSP数据库和Swiss Target Prediction数据库筛选出223个药物靶点；应用OMIM、DisGeNet、DrugBank及GeneCards数据库收集到1 245个疾病靶点，通过韦恩图工具获取药物-疾病靶点72个。通过 String 数据库构建蛋白互作 PPI 网络；利用DAVID数据库进行GO分析和KEGG通路分析；通过Cytoscape 3.7.2软件构建网络关系图；通过Autodock进行分子对接。涉及Toll样受体、TNF、NF-κB等相关信号通路。基于此，通过细胞活性检测（CCK-8）法检测HK-2的增殖情况并以此确定分组，Hoechst33258荧光染色法检测细胞凋亡率，酶联免疫吸附测定（ELISA）法检测IL-1β、TNF-α的表达情况，聚合酶链式反应（Q-PCR）法检测MAPK3、PPARG mRNA相对表达。实验结果表明，在CCK-8实验与模型组相比，低、中、高剂量组的细胞活力逐渐增加（P <0.05）；Hoechst33258、ELISA以及Q-PCR实验中，与模型组相比，低、中、高剂量组的细胞凋亡率、细胞炎性因子的产生能力和JAK2、STAT3蛋白分子量与mRNA相对表达均显著降低（P <0.05）。综上，乳香抗急性肾损伤具有多靶点、多途径的特点，为后续该药的临床应用提供了研究基础。

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2. 基于网络药理学与分子对接探究黄芩有效成分对酒精性肝病的作用机制及效果验证

叶敬榕, 刘瑞, 程成, 张凤英, 杨雪

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1602-1612. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.014

摘要（239）

PDF（pc）（2851KB）（63）

通过网络药理学和分子对接技术探究中药黄芩治疗酒精性肝病的作用机制，并通过体外细胞实验验证黄芩有效成分对酒精性肝病的治疗效果。在TCMSP、Swiss ADME和Swiss Target Prediction数据库中检索获得黄芩有效成分及其作用靶点；在GeneCards、OMIM、DisGeNET、TTD和PharmGKB数据库中检索获得酒精性肝病相关的疾病靶点；利用String数据库构建靶点相互作用网络；通过Metascape数据库对关键靶点进行京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析、基因本体（GO）富集分析。采用Cytoscape 3.8.0软件构建黄芩治疗酒精性肝病的“有效成分-靶点-通路”互作网络，并筛选出黄芩有效成分和关键靶点进行分子对接。基于网络药理学和分子对接结果，采用体外细胞实验初步验证预测结果。将黄芩有效成分进行ADME筛选后共获得27个，且这27个有效成分可以通过257个基因靶点对酒精性肝病起到治疗作用，其中关键核心靶点有SRC、AKT1、PIK3R1、STAT3、PIK3CA等。KEGG信号通路富集分析结果显示，黄芩治疗酒精性肝病的主要信号通路包括癌症的途径、PI3K-Akt信号通路、脂质与动脉粥样硬化、化学致癌-活性氧物种、前列腺癌等；分子对接结果提示山姜素或将是黄芩治疗酒精性肝病的关键有效成分之一；体外细胞实验证实山姜素可显著改善大鼠肝细胞BRL 3A的酒精性损伤状态。通过网络药理学、分子对接技术和细胞实验的结果可以分析并推断中药黄芩可通过多成分、多靶点的方式对酒精性肝病起到预防和治疗的作用。其中山姜素作为关键有效成分之一，可为进一步利用黄芩开发治疗酒精性肝损伤相关药物提供依据及参考。

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3. 蜡梅属植物精油成分及药理活性研究进展

何德颖, 肖薇依, 黎成, 邹峥嵘

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1624-1636. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.016

摘要（233）

PDF（pc）（1502KB）（61）

蜡梅属植物是我国特有的传统药用植物，分布广泛，资源丰富。精油是蜡梅属植物主要的活性成分之一，包括萜类化合物、芳香族化合物和脂肪族化合物等多种类型的化学成分，具有抑菌、抗炎、抗氧化、抗病毒和止咳平喘等药理活性，对血管性痴呆、急性肺损伤和溃疡性结肠炎等疾病有较好的治疗作用。本文对蜡梅属植物精油中主要成分的化学结构与生源合成途径进行了系统的分类整理，对相关的生物活性作简要概述，以期为进一步开发和利用蜡梅属植物资源提供有益参考。

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4. 茯苓皮与白茯苓中三萜类成分的HPLC指纹图谱与化学模式识别研究

占慧慧, 丁婵, 彭思源, 刘媛, 孟俊华, 肖作为, 崔培梧

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1469-1479. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.001

摘要（278）

PDF（pc）（1323KB）（52）

建立茯苓皮与白茯苓中三萜类成分的HPLC指纹图谱，并对其进行化学模式识别研究，为菌物药茯苓的质量控制及标准制定提供依据。采用HPLC法，Agilent 5 TC-C₁₈ (2)色谱柱（250 mm × 4.6 mm，5 μm），以乙腈-0.3%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱，流速1.0 mL/min，柱温25 ℃，变波长方式检测，采集波长为242、203 nm，进样量10 μL。建立了茯苓皮与白茯苓中三萜类成分指纹图谱，应用聚类分析（CA）、主成分分析（PCA）手段结合相似度评价对实验数据进行识别，以分析不同茯苓样品的相似性和差异性，找出可反映茯苓皮与白茯苓三萜成分特征的关键色谱峰。茯苓皮与白茯苓三萜成分指纹图谱的共有模式下确认了6个共有峰，分别为2号峰（茯苓新酸B）、3号峰（去氢土莫酸）、4号峰（茯苓新酸A）、9号峰（去氢茯苓酸）、10号峰（茯苓酸）、12号峰（松苓新酸）；不同来源的茯苓样品相同药用部位间相似度均在0.90以上；依据CA和PCA分析结果将茯苓样品药用部位分为两大类。PCA分析结果显示包括代表去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸成分在内的7个共有色谱峰（3、5和6、8~11号峰）在评价茯苓皮及白茯苓质量时必不可少，其余包括代表茯苓新酸B、茯苓新酸A、松苓新酸成分在内的8个色谱峰（1和2、4、7、12~15号峰）可作为评价茯苓皮质量的特征鉴别峰；白茯苓中15个共有色谱峰间的差异比茯苓皮小。本研究建立的茯苓三萜HPLC指纹图谱和化学模式识别可为不同茯苓药材质量控制与评价提供参考。

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5. 银杏外种皮与垂序商陆叶提取物复配剂对小菜蛾及十字花科作物幼苗的生理影响

蒋蜜涵, 廖灵洁, 廖阳, 黄卓颖, 王丽倩, 于凌一丹, 闫荣玲

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1583-1590. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.012

摘要（110）

PDF（pc）（1157KB）（50）

为探究银杏外种皮（Ginkgo biloba sarcotesta）与垂序商陆叶（Phytolacca americana leaf）提取物复配剂对小菜蛾及其主要危害对象十字花科植物幼苗的生理影响，本研究利用直接测量、显微解剖、分光光度法等多种方法测定了复配剂作用前后小菜蛾及十字花科代表性植物萝卜幼苗的生理变化。结果发现：复配剂处理下未被致死小菜蛾幼虫继续完成发育并化蛹结茧，但茧重及羽化率显著低于对照组（P<0.05）；复配剂未致小菜蛾幼虫肠道出现明显形状、颜色、表观结构变化，但显著降低了幼虫体内神经传导、解毒、抗氧化相关的乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶、过氧化物酶、过氧化氢酶活性（P<0.05）；复配剂对萝卜幼苗的株高、鲜重、干重有一定抑制效应，并引发幼苗体内SOD活性、POD活性、MDA含量、叶片电导率增加及叶片净光合速率的动态变化（先降后升）。结果提示，复配剂协同影响了小菜蛾幼虫体内神经、解毒、抗氧化多种生理机能，且复配剂毒性效应可持续小菜蛾整个生命阶段；其施用还诱发十字花科植物幼苗出现生长抑制及生理应激，因此在达到防治效果前提下应尽量降低复配剂的使用浓度。

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6. 经鼻吸入复方精油提神醒脑的药效、作用机制及初步安全性研究

刘小金, 刘日群, 郑琴, 杨明, 胡鹏翼, 李字棋, 肖淑华

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1591-1601. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.013

摘要（150）

PDF（pc）（2293KB）（50）

评价复方精油吸嗅对小鼠提神醒脑的功效、作用机制及安全性。采用昆明小鼠经鼻吸嗅复方精油，通过自主活动行为学测试、戊巴比妥钠诱导睡眠实验综合评价复方精油提神醒脑的功效；采用酶联免疫法（ELISA）检测小鼠血、脑内神经递质多巴胺（DA）和谷氨酸（GLU）含量，Western blot研究复方精油对小鼠不同脑区多巴胺受体D1R蛋白水平的影响，阐明提神醒脑作用机制；单次高剂量吸嗅给药急性毒理学实验考察复方精油安全性，采用气相色谱质谱联用技术（GC-MS）分析复方精油化学成分。动物实验结果表明，与对照组相比，复方精油低、中、高剂量组小鼠吸嗅3 d，每日均能显著提高运动距离（P<0.01）、平均速度（P<0.01），缩短休息时间（P<0.01），显著提高小鼠自主活动；连续吸嗅精油3 d，能显著缩短睡眠总时长（P<0.01），具有提神醒脑的作用。ELISA结果表明，与对照组相比，复方精油显著提高小鼠血、脑内DA、GLU的含量（P<0.05，P<0.05）；Western blot结果表明，复方精油均显著上调小鼠海马、下丘脑、前额皮层和其他脑组织D1R蛋白水平（P<0.05）。单次高剂量吸嗅实验，复方精油对小鼠体重、血细胞相关指标、肝肾功能均无显著性影响，HE染色病理切片表明复方精油对脑、鼻、肺、肝、肾等组织无病理性损伤。GC-MS结果显示，复方精油中L-薄荷醇（24.54%）含量最高，其次为丁香酚（16.25%）、L-薄荷酮（7.78%）、冰片（7.30%）、L-石竹烯（5.29%）、1,8-桉叶素（3.40%）。复方精油对小鼠具有提神醒脑的功效，同时吸嗅安全性较高，其作用机制可能与提高血、脑内DA和GLU含量，上调不同脑区D1R蛋白水平有关。

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7. 基于网络药理学、分子对接及大鼠实验的黄芪-冬虫夏草药对治疗IgA肾病作用机制研究

傅奕, 陈帮明, 李鑫, 付义, 伍宏泽, 刘永芳

天然产物研究与开发 2022, 34 (9): 1573-1581. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.9.015

摘要（480）

PDF（pc）（1588KB）（49）

通过网络药理学筛选黄芪-冬虫夏草治疗IgA肾病（IgA nephropathy，IgAN）的作用靶点和相关信号通路，明确其作用机制，并进行实验验证。应用TCMSP、BATMAN-TCM数据库结合文献挖掘获取黄芪-冬虫夏草的活性成分和作用靶点；通过GeneCards、OMIM数据库获取慢性IgAN的疾病靶点；筛选出与黄芪-冬虫夏草共同的靶点，进而利用Venny 2.1绘制共同靶点韦恩图；利用STRING构建共同靶点互作网络（PPI）；应用Cytoscape 3.7.1软件构建成黄芪-冬虫夏草丸活性成分-靶点交集的网络；通过R语言软件对共同靶点进行GO分析和慢性IgA肾病作用靶点的KEGG分析，筛选出潜在通路并分析其作用机制。运用分子对接技术验证黄芪-冬虫夏草活性成分与关键靶点的结合效能。取IgA肾病造模大鼠（分空白组、模型组和黄芪-冬虫夏草中剂量组）分别治疗21天。取肾脏组织，采用酶联免疫法检测各组大鼠肾组织中VEGFA含量。筛选出黄芪-冬虫夏草中生物活性成分5个，作用于37个IgAN的共同靶点，核心靶点为VEGFA、HIF1A、NOS3、CASP3，主要涉及类固醇结合、细胞凋亡过程的半胱氨酸型内肽酶活性、雌激素受体结合、胆固醇结合等生物过程，主要富集在Lipid and atherosclerosis信号通路、AGE-RAGE信号通路、Fluid shear stress and atherosclerosis通路、PI3K-Akt信号通路等信号通路。分子显示主要成分和关键靶点之间具有较好的结合效能。相对于模型组，黄芪-冬虫夏草中剂量组VEGFA含量显著降低（P＜0.05）。黄芪-冬虫夏草药对可能作用于VEGFA、HIF1A、NOS3、CASP3等关键靶点，通过抑制纤维化等与IgA肾病疾病相关的信号通路实现对IgA肾病的治疗作用。

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8. 黄精多糖结构特征及其生物活性研究进展

田磊, 柳春燕, 韩军, 王国栋,

天然产物研究与开发 2023, 35 (3): 519-530. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.3.018

摘要（327）

PDF（pc）（1380KB）（48）

中药黄精为百合科黄精属植物黄精（Polygonatum sibiricum Delar.ex Redoute）、滇黄精（Polygonatum kingianum Coll.et Hemsl）与多花黄精（Polygonatum cyrtonema Hua）的干燥根茎，具有悠久的药用历史。黄精多糖是黄精中最重要的活性化合物之一，具有抗氧化、调节免疫、抗肿瘤、抗骨质疏松、降血糖、降血脂和抗动脉粥样硬化等多种生物活性，已经成为黄精开发应用研究的热点。本文综述了近年来国内外对黄精多糖的结构特征、生物活性及其相关机制的研究进展，以期为黄精多糖的深入研究与开发提供理论参考。

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9. 僵蚕药材蛋白质分级指纹图谱建立及产地鉴定相关分子研究

宋美营, 王立勇, 王巧宇, 张林松, 徐卫东, 汤建, 闻崇炜

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1486-1494. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.003

摘要（134）

PDF（pc）（1581KB）（48）

建立云南与四川僵蚕药材的总蛋白质指纹图谱及分级指纹图谱，对比分析以发现其中的差异表达蛋白质分子并进行鉴定及生物信息学分析，探索其用于产地鉴定的可行性。提取两种僵蚕的酸溶、碱溶、水溶及醇溶性总蛋白质，对其进行丙酮分级沉淀，对所得样品进行SDS-PAGE指纹图谱对比分析，对所得差异条带进行LC-MS/MS分析，数据库检索后进行生物信息学分析。两种僵蚕的总蛋白质指纹图谱相似度很高，难以据此进行产地鉴定；两种僵蚕的分级指纹图谱则有较显著差异，有望用于产地鉴定；依据分级指纹图谱差异共鉴定出β-葡萄糖苷酶、抗胰凝乳蛋白酶、抗胰蛋白酶、含脂肪酶结构域蛋白等273种蛋白质。云南与四川僵蚕的蛋白质组成及其分级指纹图谱存在显著差异，有望用作产地鉴定的分子依据；醇溶蛋白质构建分级指纹图谱可以提供更加丰富的信息及更好的分辨率；分级指纹图谱技术具有简便易行、分辨率较高的优点，为其他中药材的产地鉴定研究提供了方法学思路。

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10. 多糖抗流感病毒研究进展

郑锐林, 陈美瑜, 陈丹阳, 陈海洋, 苏静瑶, 许甜甜, 郭敏, 李英华, 朱冰

天然产物研究与开发 2022, 34 (增刊1): 167-172. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.S.022

摘要（142）

PDF（pc）（697KB）（47）

在自然界中，多糖广泛分布于多种生物体内，植物多糖、动物多糖和微生物多糖为主要的三类。自1960年，人们陆续发现多糖具有多种药理作用，包括抗氧化、抗肿瘤、抗感染、抗炎、抗抑郁、调节免疫功能以及降低血糖血脂等作用。流感病毒是引起流行性感冒的病原体，流感病毒表面抗原易发生变异，导致世界性大流行。近年来，多糖对流感病毒的抑制作用成为了研究热点，本文对多糖抵抗流感病毒的研究展开综述，讨论了不同的多糖抗流感病毒的作用机制，并提出对多糖未来研究开发和广泛应用的展望。

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11. 核磁共振技术在药物检测中的应用进展

刘雅琴, 余明新, 何玲

天然产物研究与开发 2022, 34 (11): 1971-1977. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.11.018

摘要（184）

PDF（pc）（979KB）（45）

核磁共振（nuclear magnetic resonance，NMR）技术已发展成为新化合物结构鉴定和天然产物药物分析不可缺少的工具。因其具有非破坏性和无侵入性等特点，广泛应用于药物领域，从合成产物的表征到生物系统分子结构和构象的测定以及分析分子间相互作用等研究都离不开这个工具。核磁共振能提供丰富且精确的结构信息，如拉莫尔频率、化学位移、自旋-自旋偶合、偶极偶合和弛豫时间等参数，成为结构解析的“金标准”。本文总结了核磁共振技术在药物发现、药物相互作用、药物代谢组学以及固态核磁共振技术在固态药物分析中的应用进展。

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12. 基于代谢组学技术分析枸杞愈伤组织抗氧化活性成分差异

曾晓倩, 周笑如, 刘春环, 刘学, 杨成

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1495-1504. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.004

摘要（196）

PDF（pc）（1862KB）（45）

采用非靶向代谢组学技术，探究不同植物生长调节剂组合对枸杞愈伤组织抗氧化活性成分富集的影响。以枸杞无菌苗茎段为外植体，分别以0.25 mg/L 1-萘乙酸＋0.125 mg/L 6-苄氨基嘌呤（NB）和0.25 mg/L 2,4-二氯苯氧乙酸＋0.125 mg/L 激动素（DK）为植物生长调节剂进行愈伤组织培养，以DPPH自由基清除法检测不同愈伤组织的抗氧化活性，在相同浓度下NB抗氧化活性是DK的1.9倍。基于UHPLC-Q-TOF-MS的代谢组学技术对两组样品进行代谢物分析，共鉴定出752种代谢物，其中55种的相对含量存在显著差异，主要为氨基酸类和糖类；KEGG分析发现差异代谢通路主要为ABC转运蛋白通路。ABC转运蛋白的功能差异可能是导致枸杞愈伤组织抗氧化活性差异显著的主要原因。

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13. 臭草二氯甲烷部位化学成分研究

江程, 方晒, 李远文, 吴伟东, 陈瑞云, 顾琼

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1518-1527. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.006

摘要（126）

PDF（pc）（931KB）（45）

为研究臭草（Ruta graveolens L.）地上部分的化学成分及其抗Epstein-Barr病毒（EBV）活性。本研究采用硅胶等柱色谱和制备液相色谱等手段对臭草地上部分的95%乙醇浸提物二氯甲烷萃取部位进行分离纯化，并根据理化性质和谱学数据对化合物结构进行鉴定，鉴定后化合物进行抗EBV活性测试。从臭草乙醇提取物二氯甲烷萃取部分离得到30个化合物，分别鉴定为山小柑碱（1）、2-羟基-3-异丙氧基-1,4-甲氧基-10-甲基吖啶酮（2）、芸香日酮（3）、1-羟基-3-甲氧基-N-甲基吖啶酮（4）、羟甲基吖啶酮环氧化物（5）、rutalinium（6）、（-）-日把里尼定（7）、ribalinium（8）、（+）-ribaline（9）、γ-fagarine（10）、香草木宁碱（11）、合帕洛平（12）、茵芋碱（13）、（-）-去乙酰基芸香苦素（14）、chalepensin（15）、（+）-芸香瑞亭（16）、花椒毒素（17）、补骨酯素（18）、佛手柑内酯（19）、7-preniloxicumarin（20）、异东莨菪素（21）、6-羟基香豆素（22）、东莨菪苷（23）、芸香灵（24）、芸香宁（25）、3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯-1-醇（26）、moskachan D（27）、胡椒基丙酮（28）、芦丁（29）、1,3-disinapoyl-gentiobiose （30），其中化合物2、7、9、12、20、22、23、26、27、28、30为首次从该植物中获得。将30个化合物均测试其体外抗EBV活性，结果显示在30 μmol/L浓度下，共有6个化合物抑制EB病毒裂解复制达到50%以上，其中化合物5、24，显示较好的抗EB病毒活性，IC₅₀分别为2.4 μmol/L与4.8 μmol/L，高于阳性对照组（右旋芸香苦素，IC₅₀ = 7.0 μmol/L）。

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14. 木芙蓉叶乙酸乙酯部位抗氧化与抗炎作用研究及UPLC-Q-Orbitrap HRMS分析

黄李璐, 夏厚林, 冯丽萍, 叶磊, 严鑫, 熊静, 冯五文, 胡攀

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1528-1539. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.007

摘要（146）

PDF（pc）（1551KB）（45）

研究木芙蓉叶乙酸乙酯部位的抗氧化与抗炎作用，并对其化学成分进行分析鉴定。采用CCK-8法测定木芙蓉叶不同极性部位对细胞存活率的影响，木芙蓉叶不同极性部位浓度为25~200 μg/mL，对HaCaT细胞和RAW 264.7细胞无毒性。利用H₂O₂诱导HaCaT细胞氧化应激反应，发现木芙蓉叶乙酸乙酯部位能最显著降低细胞内ROS含量（P<0.001）；采用LPS诱导RAW 264.7细胞建立炎症模型，通过实时荧光定量PCR检测发现木芙蓉叶乙酸乙酯部位能抑制TNF-α、IL-6、iNOS、COX-2炎症因子的表达，从细胞水平发现木芙蓉叶乙酸乙酯部位具有良好的体外抗氧化和抗炎作用。运用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱技术（UPLC-Q-Orbitrap HRMS）对乙酸乙酯部位的化学成分进行快速的分析，鉴定出28个化学成分：10个黄酮类、9个有机酸类、2个香豆素类、2个酚类、2个核苷类及3个其他类成分，黄酮类成分和有机酸类成分是其中主要化学成分，为其主要的活性物质基础，为进一步研究木芙蓉叶的药效物质基础以及开发利用提供了一定的理论基础。

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15. 云南不同产地阳春砂内生真菌多样性分析及其活性研究

俞静, 李宜航, 尹翠云, 邓招游, 唐德英, 张丽霞

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1540-1553.

摘要（129）

PDF（pc）（1494KB）（45）

分析云南西双版纳和马关产阳春砂（Amomum villosum Lour.）内生真菌的分布、种群差异及其抗氧化、抗菌潜力，并为获取新型天然活性代谢产物提供资源。通过植物组织表面灭菌法分离纯化阳春砂内生真菌，利用ITS序列分析进行种属鉴定。同时用滤纸片法评价真菌发酵物对5株细菌的抑制作用，采用总还原力、DPPH自由基和羟基自由基清除法评价真菌发酵物的抗氧化活性。从两个产区阳春砂中共分离鉴定出77株内生真菌，其中西双版纳阳春砂中鉴定了39株，优势菌属为Penicillium、Colletotrichum、Xylaria、Daldinia和Diaporthe；马关阳春砂中鉴定了38株，优势菌属为Penicillium、Phanerochaete、Pyrenochaetopsis、Neopestalotiopsis和Cladosporium。马关阳春砂内生真菌的Shannon多样性指数、辛普森多样性指数和均匀度均高于西双版纳阳春砂，二者间的Jaccard相似性系数为0.222 2。抗菌结果显示菌株BSR 18、BSR 32、BSR 34和MSR 15具有较强活性；而抗氧化结果表明菌株BSR 10和BSR 18具有较强活性。本研究初步探讨了两地阳春砂内生真菌多样性，并进一步对其活性进行了筛选。两地间内生真菌存在明显的差异性和丰富的多样性，部分菌株具有良好的抗菌和抗氧化活性，可作为开发天然活性物质的来源进行深入研究。

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16. 千里光化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究

符滔, 李雅丽, 张威, 吴江梅, 刘洋, 罗新香, 闫晓慧, 胡世俊

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1554-1561. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.009

摘要（247）

PDF（pc）（778KB）（44）

对千里光（Senecio scandens）化学成分及其抗烟草花叶病毒（TMV）活性进行研究，为开发新型植物病毒抑制剂提供理论依据。综合运用硅胶、凝胶、MCI等多种柱层析方法对千里光地上部分乙酸乙酯萃取物化学成分进行分离，利用NMR、MS鉴定其结构；采用活体半叶枯斑法测定化合物对TMV的抑制活性。从千里光乙酸乙酯萃取物中共分离得到13个化合物，根据其理化性质以及波谱数据分别鉴定为24-烯-环阿尔廷酮（1）、3β-羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯（2）、正三十二烷（3）、乌索酸（4）、豆甾醇（5）、(22E)-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol（6）、山柰酚（7）、3-吲哚甲醛（8）、泽兰黄酮（9）、槲皮素（10）、紫杉叶素（11）、jacaranone（12）、叶绿醇（13）。除化合物7和化合物10外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。活性测定结果表明，化合物8和化合物13具有较强的抗TMV活性。

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17. 基于UPLC指纹图谱和多成分定量的布渣叶饮片和标准汤剂量值传递研究

李振雨, 何民友, 刘晓霞, 曲丽媛, 周湘媛, 黄彩莹, 陈向东, 孙冬梅

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1505-1517.

摘要（122）

PDF（pc）（2522KB）（43）

研究布渣叶饮片到标准汤剂量值传递规律，为布渣叶配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供参考。采用15批布渣叶饮片制备标准汤剂，测定标准汤剂出膏率、浸出物含量，建立布渣叶饮片和标准汤剂超高效液相色谱（UPLC）指纹图谱，采用Thermo Fisher QE高分辨质谱对共有峰进行指认，并采用对照品确证。以相对峰面积为变量，对布渣叶饮片和标准汤剂指纹图谱进行正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA），寻找差异变量，并对布渣叶标准汤剂中3种黄酮类成分的含量和转移率进行测定。结果显示，15批布渣叶标准汤剂出膏率范围在9.32%~14.22%，浸出物范围在37.61%~62.52%，建立15批布渣叶饮片和标准汤剂指纹图谱，相似度均在0.95以上，饮片和标准汤剂指纹图谱均标识出12个保留时间相一致的共有峰，并指认出其中10个化学成分，OPLS-DA分析共找到5个相对峰面积变化较大的色谱峰，分别为峰1、2、3、4、6，为酚酸和黄酮类成分。15批标准汤剂3种黄酮类成分的含量均在均值±3倍SD范围内。其中牡荆苷的转移率最高，其次为水仙苷和异牡荆苷。该研究能够为布渣叶配方颗粒及其相关制剂质量标准的制定提供重要参考。

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18. 荆芥挥发油对脂多糖致抑郁样模型小鼠的抗抑郁作用研究

秦甜甜, 胡靖文, 曾九僧, 刘蓉, 曾南

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1480-1485. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.002

摘要（215）

PDF（pc）（1014KB）（43）

观察荆芥挥发油对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的抑郁样模型小鼠的抗抑郁作用，探究其对NOD样受体热蛋白3（NOD-like receptor pyrin domain-containing 3，NLRP3）炎症小体的影响。本研究采用腹腔注射LPS建立抑郁样小鼠模型，给药组分别灌胃给予荆芥挥发油和盐酸氟西汀，给药结束进行糖水偏好试验和飞溅试验，评价荆芥挥发油的抗抑郁作用；酶联免疫法（ELISA）检测小鼠血清白细胞介素-18（interleukin-18，IL-18）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor α，TNF-α）含量；尼氏染色观察小鼠海马组织CA3区神经元变化；蛋白质免疫印记法（Western blot）检测小鼠海马组织NLRP3、天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶（cysteinyl aspartate specific proteinase，Caspase-1）、凋亡相关斑点样蛋白（apoptosis-associated speck-like protein containing a CARD，ASC）及Iba-1蛋白表达水平。结果表明，荆芥挥发油（100、50 mg/kg）能明显提高小鼠糖水偏好率及延长小鼠梳洗时间，表现出抗抑郁样行为作用；同时能降低小鼠血清IL-18及TNF-α含量，增加小鼠海马CA3区神经元尼氏小体数目，显著下调海马部位NLRP3、ASC、Caspase-1及Iba-1的蛋白表达量。荆芥挥发油能改善模型小鼠的抑郁样行为，表现出抗抑郁作用，其作用机制可能与抑制NLRP3炎症小体和小胶质细胞激活，从而减轻神经炎症反应与神经元损伤有关。

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19. 基于网络药理学和分子对接研究益气滋阴活血方治疗2型糖尿病的潜在靶标和分子作用机制

李力源, 郭萧, 王晓莹, 李艺坤, 张越, 杨高山, 宋秋航, 李爱英

天然产物研究与开发 2022, 34 (增刊1): 130-141. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.S.019

摘要（279）

PDF（pc）（3721KB）（43）

基于数据库筛选、核心网络分析、通路富集分析、分子对接技术和GEO转录组学数据分析，探索黄芪、山药、丹参和生地黄组成的益气滋阴活血方医治2型糖尿病（T2DM）的有效化合物及作用机制，得出益气滋阴活血方中丹酚酸J、丹酚酸D、豆甾醇、槲皮素、木犀草素、山奈酚和β-谷甾醇等化合物，可能通过靶向PI3K-Akt信号通路、MAPK信号通路、AGE-RAGE信号通路和IL-17信号通路中的AKT1、MAPK1、IL6和STAT3等核心蛋白发挥治疗T2DM的作用。并发现多个丹酚酸类化合物是靶向AKT1和MAPK1的潜在抑制剂，特别是丹酚酸A、C和H与AKT1和MAPK1结合能力较强，今后可对丹酚酸类化合物的结构进行修饰和改造，使其达到成药标准，成为治疗T2DM的AKT1和MAPK1的靶向抑制剂。本研究为益气滋阴活血方临床治疗T2DM提供思路和参考依据，为筛选、开发天然产物来源的AKT1和MAPK1的靶向抑制剂提供骨架化合物，为进一步阐明益气滋阴活血方用于T2DM的特色防治提供理论基础，也为益气滋阴活血方的现代化应用和天然产物的开发提供新方向。

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20. 紫杉醇合成研究综述与展望

蔡长春, 冯吉, 程玲, 饶雄飞, 张剑锋

天然产物研究与开发 2022, 34 (增刊2): 155-162.

摘要（247）

PDF（pc）（1165KB）（42）

紫杉醇（taxol）是迄今为止全球开发最成功的植物类抗癌药物之一。本文主要介绍了紫杉醇的药理作用及四种主要合成途径，包括直接提取、化学全合成、化学半合成以及生物合成，着重展望了利用烟草叶绿体基因工程开拓一条低成本、高质量、可持续获取紫杉醇的生物合成途径，这是紫杉醇生物医药产业未来发展希望。

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21. 钩藤内生真菌Talaromyces sp.次级代谢产物研究

曾慧婷, 叶琳, 易维婷, 陈嘉怡, 徐珊珊, 赵丽娟, 曾禧, 袁涛

天然产物研究与开发 2022, 34 (10): 1707-1712. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.10.008

摘要（180）

PDF（pc）（552KB）（41）

综合利用多种色谱分离技术从钩藤内生真菌Talaromyces sp.1.88E的发酵产物中分离得到8个化合物，采用HR-ESI-MS、NMR、IR等波谱解析技术将其鉴定为(Z)-6-methoxy-6-oxo-2-propylhex-2-enoic acid（1）、alteric acid（2）、5′-methoxy-6-methyl-biphenyl-3,4,3′-triol（3）、3-O-methylfunicone（4）、alternariol 1′-hydroxy-9-methyl ether（5）、格链孢酚（6）、5-甲氧基格链孢酚（7）、altenuisol（8）。化合物1为新化合物，化合物2的核磁数据为首次报道。对化合物1~8采用脂多糖（LPS）诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7生成NO炎症模型测试抗炎活性，均未表现出抗炎活性。对化合物1~8进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试，化合物2、6对α-葡萄糖苷酶表现出弱的抑制效果，其IC₅₀分别为338.5、375.8 μmol/L。

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22. 油茶叶多酚的提取及其对常见植物病原真菌抑制作用研究

谢水香, 雷彩燕

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1562-1568. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.010

摘要（133）

PDF（pc）（1155KB）（41）

目前关于油茶多酚对植物病原真菌抑制作用的报道十分匮乏。本文通过分析不同条件下油茶叶多酚的提取率，确定了最佳的提取条件；分析了不同浓度多酚对常见植物病原真菌的抑制效果并对抑菌机理进行了初步研究。研究结果表明：1∶30的液料比、60%的乙醇浓度、60 min的超声波处理后，多酚提取率最高，达14.01%。每克油茶叶中加入0.80 g β-环糊精，可使多酚提取率提升至22.92%。10%的多酚对新月弯孢霉、假禾谷镰刀菌、链格孢、草莓多主棒孢霉、大丽轮枝菌、葡萄座腔菌、尖孢镰孢菌苦瓜专化型具有一定的抑制作用，对大丽轮枝菌的抑制率高达78.52%。多酚处理对植物病原真菌体内的可溶性蛋白的代谢过程产生了较大的影响，这是植物病原真菌对化学胁迫适应过程的一种自我调节方式。本研究结果为油茶的综合开发以及植物病害的绿色防控提供了理论依据。

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23. 盾叶薯蓣响应低磷胁迫的生理代谢及基因表达特征分析

王庆婷, 耿晓桐, 李雅静, 张娟, 刘庆普, 龚海燕, 雷敬卫, 谢彩侠

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1569-1582. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.011

摘要（160）

PDF（pc）（3435KB）（41）

为探讨盾叶薯蓣在低磷胁迫下的生理变化、甾体皂苷类成分代谢及基因表达的响应特征，本研究选取河南南阳产盾叶薯蓣进行模拟低磷胁迫实验，在不同时期对根际基质中的磷含量（全磷、速效磷、磷酸铝盐、磷酸铁盐、磷酸钙盐）和土壤酸性磷酸酶（soil acid phosphatase，S-ACP）活性、植株根系发育特征（总根长、总投影面积、总表面积），各部位过氧化物酶（peroxidase，POD）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）活性及甾体皂苷类成分含量等指标进行分析，确定盾叶薯蓣响应低磷胁迫的关键时期，并利用RNA-Seq测序对关键时期盾叶薯蓣根茎、叶片、地上茎3个部位中的基因表达特征进行分析。研究发现低磷胁迫处理后盾叶薯蓣根际基质中易吸收态磷含量显著降低，其抗氧化酶（POD、SOD）与酸性磷酸酶活性均显著升高，根系发育受阻；低磷胁迫可明显影响盾叶薯蓣中甾体皂苷的合成与积累，且不同部位响应特征不同；胁迫初期为盾叶薯蓣响应低磷胁迫的关键时期；响应低磷胁迫关键时期的盾叶薯蓣基因表达存在明显的组织特异性，对三个处理组不同部位基因表达量与代谢通路进行分析，分别从盾叶薯蓣根茎、叶片、地上茎3个部位中挖掘到239、211、237个差异基因，涉及萜类骨架、有机酸、肌醇的生物合成等多个代谢通路。上述研究结果说明盾叶薯蓣通过改变基因表达水平对表型性状和生理代谢过程进行调节来响应低磷胁迫，本研究为研究盾叶薯蓣响应低磷胁迫的分子机制提供理论依据。

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24. 基于网络药理学和分子对接探究苦瓜治疗糖尿病肾病的作用机制

蔡小康, 周洁, 余惠凡

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊1): 123-129.

摘要（89）

PDF（pc）（1790KB）（41）

运用网络药理学和分子对接探究苦瓜（Momordica charantia L.）治疗糖尿病肾病（diabetic nephropathy，DN）的作用机制。利用Herb数据库获取苦瓜活性成分，SwissTargetPrediction数据库获取其所对应的靶标。通过GeneCards、OMIM、DisGENT数据库获取DN的治疗靶标。利用Venn在线工具获得苦瓜活性成分和DN的共同作用靶点。运用Cytoscape软件构建苦瓜、活性成分、靶标间相互作用网络关系图，并使用CytoHubba插件获得核心靶点以及核心子网络。应用Matescape数据库进行基因本体（gene ontology，GO）富集分析和京都基因与基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG）通路富集分析。最终综合探析苦瓜活性成分、DN两者关系并作出预测。本研究从苦瓜中筛选出具有作用靶点的11个有效活性成分，其中β-谷甾醇、苦瓜酸、番茄红素等具有明显改善DN的作用。同时预测得到AKT1、TNF、IL6、TP53、VEGFA、JUN、CASP3等调控DN的可能作用靶标，介导AGE-RAGE信号通路，IL-17、TNF、PI3K-Akt、HIF-1信号通路等相关通路调控疾病，从而对抗DN的发生及进展。该文利用网络药理学探讨了苦瓜防治DN的多成分、多靶点、多通路的作用特点，并挖掘出苦瓜活性成分调控糖尿病肾病的可能靶点及信号转导机制。

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25. 中药单体活性成分抗结直肠癌的研究进展

林浩, 代伟宏, 刘昌江, 王先薇

天然产物研究与开发 2023, 35 (9): 1637-1649. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.9.017

摘要（179）

PDF（pc）（1312KB）（39）

结直肠癌是消化道频发的重大恶性肿瘤，其发病率和致死率逐年攀升，严重威胁着人类生命安全。虽然多种化疗药物已广泛应用于临床，然而其潜在的毒副作用和耐药性致使患者依从性差，进而导致化疗以失败告终。基于此，亟待挖掘高效低毒的抗结直肠癌药物以应对现实的临床治疗窘境。中药单体成分作为中药发挥药效的主要效应物质，在临床抗结直肠癌方面优势凸显。与合成类化学制剂相比，其来源丰富，安全性高，在结直肠癌防治方面呈现出较大潜力。因此，本文从化学活性物质角度出发，系统总结了中药单体活性成分的抗结直肠癌作用和主要分子机制，并结合当前研究现状对中药治疗结直肠癌的相关研究进行了初步探讨，以期为中药单体成分抗结直肠癌研究及临床应用提供理论依据和参考价值。

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26. 白毛乌蔹莓化学成分及抗类风湿性关节炎活性研究

彭伊玲, 张在其, 李明姣, 余黄合, 姚旺, 易刚强, 李斌, 王炜

天然产物研究与开发 2022, 34 (7): 1156-1163. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.008

摘要（296）

PDF（pc）（600KB）（39）

本文研究了白毛乌蔹莓（Cayratia albifolia C. L. Li）地上部分的化学成分及其体外抗类风湿性关节炎活性。采用多种色谱分离技术和波谱技术，从白毛乌蔹莓的乙醇提取物中分离得到了20个化合物，分别鉴定为豆甾-3,6-二酮（1）、豆甾-4-烯-3-酮（2）、β-谷甾醇（3）、β-D-胡萝卜苷（4）、白桦脂酸（5）、白藜芦醇（6）、反式白藜芦醇苷（7）、顺式白藜芦醇苷（8）、1H-吲哚-3-羧酸（9）、(3S,5R,6S,7E)-megastigma-7-ene-3,5,6,9-tetrol（10）、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸（12）、D-(+)-核糖酸-γ-内酯（13）、3,4-二羟基苯甲酸（14）、邻苯二酚（15）、己二烯二酸（16）、9,12-亚油酸-2′,3′-二羟基丙酯（17）、正十九烷酸（18）、正十六烷酸（19）、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo［3,2,1］oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid（20）。化合物1~20均为首次在该植物中分离得到，除化合物3和4外，其他化合物均为首次从该属植物中分离得到。运用MTT法研究所分离化合物的体外抗RA-FLS细胞增殖活性，并用ELISA法测定各化合物对LPS诱导RAW 264.7细胞炎性因子TNF-α、IL-1β及IL-6生成的影响。结果表明化合物1、15、19和20对RA-FLS的IC₅₀值分别为23.07、26.92、23.59及19.22 μmol/L，且能抑制TNF-α生成，IC₅₀值分别为13.58、18.51、13.45及9.58 μmol/L。化合物15和20能抑制IL-1β、IL-6的生成，其IC₅₀值分别为13.56、17.30和14.42、8.71 μmol/L。

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27. 细辛化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物的预测分析

张瑜, 张红, 李宁, 陈娟

天然产物研究与开发 2023, 35 (10): 1794-1807. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.016

摘要（169）

PDF（pc）（1374KB）（38）

细辛为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var. mandshuricum (Maxim.) Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var. seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq.的干燥根和根茎，其主要含有挥发油类、木脂素类、黄酮类和多糖类等化学成分。现代药理学和临床研究表明细辛具有镇痛抗炎、抗氧化、抗菌、止咳平喘、抗抑郁、抗癌、降血压等多种药理活性，用于治疗风寒感冒、风湿、多种疼痛、痰饮喘咳等病症。基于对细辛的化学成分及药理作用的归纳总结，结合其质量控制研究现状，从亲缘性、特征性成分、有效性、药动学、化学成分可测性及中药配伍等方面对其质量标志物（quality marker，Q-Marker）进行预测。初步预测出马兜铃酸Ⅳa、甲基丁香酚、黄樟醚、L-细辛脂素、L-芝麻脂素、2-甲氧基-4-乙烯基酚、三甲氧基甲苯、1,8-桉叶素、β-细辛醚、卡枯醇、水鬼蕉宾碱、山柰酚等成分可作为细辛质量标志物的候选化合物，以期为建立质量标准、深入研究及综合利用等提供参考。

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28. 芪归多糖的分离纯化及体外抑制肿瘤细胞增殖研究

刘文娟, 马善波, 鹿纹菲, 崔东晓, 徐顶巧, 乐世俊, 曹蔚, 唐于平

天然产物研究与开发 2023, 35 (10): 1651-1658. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.10.001

摘要（254）

PDF（pc）（1607KB）（36）

黄芪-当归配伍为经典补气养血药对，多糖是其重要药效物质。本研究从芪归药对中分离纯化获得6种芪归多糖，CCK-8实验筛选发现其中两种AAPS-1a和AAPS-3a对人结肠癌细胞HCT116和肺癌细胞A549抑制作用显著，对HCT116增殖抑制作用最强，IC₅₀值分别为（47.59±1.3）μg/mL和（18.33±2.5）μg/mL；对A549增值抑制作用次之，IC₅₀值分别为（52.12±1.1）μg/mL和（170.21±2.3）μg/mL。同时，AAPS-1a和AAPS-3a显著诱导HCT116和A549细胞发生凋亡，HCT116细胞凋亡率分别为31.4%和46.5%；A549细胞凋亡率分别为19.3%和33.0%。结构特征分析表明，AAPS-1a和AAPS-3a为分子量分别为7.3×105、8.5×104 Da的均一多糖。本研究从芪归药对中筛选获得具有肿瘤细胞增殖抑制活性的芪归均一多糖，为阐明芪归多糖抗肿瘤结构基础研究提供重要实验依据。

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29. 基于网络药理学和分子对接技术探讨两色金鸡菊总黄酮治疗COVID-19的作用机制

布威阿丽耶·胡加阿布都拉, 西尔艾力·艾克穆, 国鲁源, 吴桂霞

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊2): 125-135.

摘要（10）

PDF（pc）（3479KB）（36）

利用网络药理学和分子对接揭示两色金鸡菊总黄酮（total flavonoids from Coreopsis tinctoria Nutt，CTFs）有效成分在治疗新型冠状病毒肺炎（corona virus disease in 2019，COVID-19）中的作用机理。利用TCMSP数据库查找CTFs的27种活性成分所对应的319个靶点，通过GeneCards、DrugBank、Genemap和DisGeNET数据库收集COVID-19治疗靶点；利用Venny 2.1在线数据库获得CTFs和COVID-19的79个共同交集靶点，STRING数据库构建蛋白-蛋白互作（PPI）网络，并筛选32个核心靶点，利用核心靶点通过Metascape数据库和DAVID数据库进行GO及KEGG通路富集可视化分析，并预测其作用机制。其信号通路与AGE-RAGE信号通路、白细胞介素信号通路、PID AP1通路、TNF信号通路等通路相关；Cytoscape软件进行"CTFs-靶点-通路-COVID-19”网络结构图的绘制，网络图得出degeree值较高的CTFs化合物有槲皮素、表没食子儿茶素没食子酸酯、木犀草素、漆黄素、山柰酚。根据degree值较高的槲皮素和表没食子儿茶素没食子酸酯与TNF、IL6、JUN、进行分子对接结果受体与配体结合构象较稳定。证明两色金鸡菊黄酮具有多靶点、多通路、多系统调节疾病的特点，并可通过其特点对COVID-19提供潜在的治疗价值，为临床救治与合理用药提供理论依据。

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30. 维生素D与慢性肾脏病相互作用的网络药理学研究

孙娟, 陈洁文, 张海峰, 刘希鹏

天然产物研究与开发 2023, 35 (增刊2): 136-138.

摘要（10）

PDF（pc）（454KB）（36）

通过网络药理学探讨维生素D（vitamin D，Vit D）与慢性肾脏病（CKD）的相关性，并探索对Vit D与CKD共同作用靶点产生影响的核心蛋白。通过DrugBank西药数据库检索Vit D的相关靶点，得到Vit D的药物靶点共2个；通过DisGeNET数据库检索CKD疾病相关靶点，得到CKD疾病靶点共1 074个；利用Venny 平台对成分靶点和疾病靶点取交集，得到Vit D药物靶点及CKD疾病共有靶点1个（VDR）；将共有靶点导入STRING构建蛋白-蛋白相互作用（PPI）网络，对药物-疾病共有靶点做蛋白-蛋白互作网络图，并筛选出蛋白与蛋白之间互相作用的核心蛋白。得到影响VDR作用的主要蛋白有GC、CYP27B1、EP300、NCOA3、CTNNB1、MED1、SMAD3、RXRA、BAZ1B、NCOA1。基于网络药理学结果发现，Vit D可能通过作用于VDR靶点在CKD的防治中起作用。GC、CYP27B1、EP300、NCOA3、CTNNB1、MED1、SMAD3、RXRA、BAZ1B、NCOA1蛋白可以与VDR相互作用，从而影响Vit D与CKD共同作用靶点的核心蛋白。

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31. 植物内生真菌Fusarium guttiforme次生代谢产物研究

李慧媛, 岳婧怡, 王举涛, 蔡百祥

天然产物研究与开发 2022, 34 (7): 1143-1147. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.7.006

摘要（274）

PDF（pc）（531KB）（36）

采用多种色谱分离方法从植物内生真菌Fusarium guttiforme次生代谢产物中分离纯化得到7种化合物，并通过核磁共振和质谱等波谱学手段鉴定其结构，包括一个新型含过氧键的二聚苯衍生物：fucinum A（1）以及6个已知化合物：(Z)-1-hydroxy-4-(2-nitroethenyl)benzene（2）、对羟基苯甲醛（3）、stigmasta-4,6,8(14)-trien-3-one（4）、stigmast-4-ene-3,6-dione（5）、麦角甾醇（6）、5-羟甲基糠醛（7）均首次从该真菌次生代谢产物中分离。此外，对上述化合物进行NO生成抑制活性实验的研究，其结果表明化合物1、2对NO产生具有一定的抑制作用，IC₅₀值分别为48.1和46.6 μmol/L。

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32. 球毛壳菌对植物病原真菌和根结线虫的生物防治潜力

廖宏娟, 张志斌, 江玉梅, 朱笃

天然产物研究与开发 2022, 34 (6): 1076-1089. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.6.021

摘要（431）

PDF（pc）（1465KB）（34）

球毛壳菌（Chaetomium globosum）隶属于子囊菌门、核菌纲、粪壳菌目、毛壳菌科、毛壳菌属真菌，广泛分布于空气、土壤等多种自然环境中，也是植物最常见的内生真菌之一。球毛壳菌能产生种类繁多的次级代谢产物，且其次级代谢产物具有抗真菌和杀线虫等多种生物活性，因而被制作成杀菌剂和杀线虫剂等生物农药,对植物病原真菌和根结线虫（Meloidogyne spp.）有良好的生物防治潜力。本文从球毛壳菌及其次级代谢产物抗植物病原真原菌和杀根结线虫两个方面进行综述，并探讨球毛壳菌对植物病原真菌的生防机制，为植物病原真菌及根结线虫的综合治理和新型生物农药的开发提供参考。

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33. 不同干燥方法对栽培川贝母外观性状及内在质量的影响

李巧, 种叶敏, 陈颖馨, 蔡晓洋, 李敏, 黄勇

天然产物研究与开发 2022, 34 (6): 916-924. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.6.002

摘要（539）

PDF（pc）（1303KB）（33）

以栽培川贝母为研究对象，探究不同干燥方法对药材的外观性状及内在质量的影响，通过直观分析法并结合聚类分析、主成分分析进行综合评价。结果表明，传统晒干，外观性状较优，表面颜色偏白，断面粉性足，有效成分含量较高，但干燥耗时长，易受环境影响；热风干燥，干燥速率增加，耗时大幅度缩短，其中50~55 ℃温度干燥时与晒干法外观性状相似，除淀粉含量稍有降低外，浸出物、总生物碱含量均有所升高，而杀青处理与60 ℃处理，断面粉性减弱，角质化程度增加，并促进淀粉分解，淀粉含量相较于传统晒干法分别降低了33.6%、26.25%。冷冻干燥药材表面颜色类白色，内部质地松泡多孔，质地变轻，总生物碱、淀粉含量最高（分别为0.191%、70.37%）。综合分析可知，50~55 ℃热风干燥法优于传统晒干，可在栽培川贝母的产地加工中推广应用；冷冻干燥有效成分含量高，可用于药效成分提取。

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34. 基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS的不同年限陈皮入血成分分析

吴蓓, 申梦园, 王福, 陈鸿平, 刘友平, 陈林

天然产物研究与开发 2022, 34 (5): 780-789. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.006

摘要（295）

PDF（pc）（1355KB）（33）

本研究拟应用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对不同年限广陈皮进行入血成分鉴定研究。课题组采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术，以及Compound Discover 3.0软件进行分析，比较广陈皮提取液、给药血浆、空白血浆的图谱差异，将分子量、二级碎片信息、参考文献以及对照品信息进行结合,找出口服广陈皮药液后吸收入血的原型成分和代谢产物。结果显示2、4、8年广陈皮鉴定出成分分别为34、24和15个，2年广陈皮黄酮类入血成分含量高于4、8年广陈皮。UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 能快速、精确、全面地分析广陈皮给药后的血中移行成分，为后期广陈皮的药效物质基础规律研究提供参考，为陈久者良科学内涵的研究提供新思路。

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35. 粉防己根的化学成分及抗肝纤维化活性研究

许进业, 许凤清, 孔垂皓, 赵宏苏, 王仁中, 吴德玲

天然产物研究与开发 2022, 34 (12): 2050-2055. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.12.008

摘要（241）

PDF（pc）（508KB）（33）

研究粉防己根的化学成分和抗肝纤维化活性。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和半制备HPLC对粉防己根的乙醇提取物进行分离纯化得到13个化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，分别为cyclanoline（1）、coclaurine（2）、5-hydroxymethyl-1-［2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl］-1H-pyrrole-2-carbaldehyde（3）、isosalsoline（4）、thalifoline（5）、northalifoline（6）、2-甲基-3-羟基吡啶（7）、(+)-lyoniresinol（8）、icariside B5（9）、丁香酸（10）、对羟基苯乙酸（11）、对羟基苯甲酸（12）、对羟基苯乙酸甲酯（13）。化合物1~13为首次从该植物中分离得到，在千金藤属植物中化合物3、4、6~9也未见报道。初步评价了化合物1~13的抗肝纤维化活性，化合物2、5、6、10~12对TGF-β1诱导的LX-2细胞增殖具有显著抑制作用。

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36. 白花洋紫荆花的化学成分及其胰脂肪酶抑制活性研究

彭京, 何瑞杰, 谢桃结, 阳丙媛, 王亚凤, 黄永林

天然产物研究与开发 2023, 35 (1): 47-53. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.1.006

摘要（155）

PDF（pc）（597KB）（33）

为研究白花洋紫荆（Bauhinia variegata var. candida）花的化学成分，以白花洋紫荆花的乙醇提取物为对象，运用葡聚糖凝胶柱层析、MCI柱层析、半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化，根据化合物的核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果从白花洋紫荆花中分离纯化得到17个化合物，包括1个葡萄糖苷类、2个苯甲酸类、2个香豆酸类、1个多环酚类，11个黄酮类，分别鉴定为β-D-甲基葡萄糖苷（1）、对羟基苯甲酸甲酯（2）、对甲氧基苯甲酸（3）、对香豆酸（4）、对甲氧基桂皮酸（5）、pacharin（6）、柚皮素（7）、异牡荆苷（8）、山柰酚（9）、6-羟基山奈酚3-O-葡萄糖甙（10）、山柰酚-3-O-鼠李糖苷（11）、百蕊草素（12）、kaempferol 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-lucopyranoside（13）、槲皮素（14）、3-O-甲基槲皮素（15）、quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside（16）、quercetin-3-O-(6″-O-α-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucoside（17）。本研究得到的化合物均为首次从该植物中分离得到。共筛选了化合物10、12、13、14、17的胰脂肪酶活性，结果显示该5个化合物对胰脂肪酶均具有一定的抑制活性。

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37. 基于网络药理学、分子对接及实验验证探讨黄柏治疗痛风的作用机制

李敏, 李莉, 全云云, 曾瑾, 赵军宁, 毛九州, 龚晓丽, 尹竹君

天然产物研究与开发 2023, 35 (7): 1235-1246. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2023.7.015

摘要（328）

PDF（pc）（2380KB）（33）

采用网络药理学、分子对接和体外细胞实验探讨黄柏抗痛风（gout）的物质基础与潜在作用机制。首先通过 TCMSP数据库获得黄柏主要活性成分及其对应作用靶点信息；通过GeneCards、OMIM、TTD 数据库获得痛风相关疾病靶点；将黄柏有效成分对应靶点与痛风靶点取交集，借助STRING平台及Cytoscape3.9.0软件，绘制交集基因蛋白互作（PPI）网络图；利用基因注释与分析平台（Metascape）数据库对核心靶点进行基因本体（GO）功能及京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析，通过微生信云平台对富集结果可视化；借助AutoDock Tools软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接，并对核心化学成分抗痛风炎症作用进行实验验证。共筛选出25个黄柏抗痛风活性成分和70个关键交集靶点，PPI网络分析获得5个关键靶点包括蛋白激酶B1（AKT1）、肿瘤坏死因子（TNF）、过氧化物酶体增生激活受体γ（PPAR γ）、白介素6（IL-6）、前列腺素内过氧化物合酶（PTGS 2）；GO 功能和 KEGG 通路富集显示，黄柏作用于细胞迁移的正向调控、细胞分化的负调控、炎症反应等生物学过程，调控PI3K-Akt、MAPK等信号通路，进而发挥抗痛风作用。分子对接结果显示，黄柏的5个主要活性成分与关键靶点间存在分子结合位点且结合能较强，均小于-5 kcal/mol；体外实验显示核心化学成分对尿酸钠诱导的炎症反应有较好的抑制作用，本研究初步揭示了黄柏具有多种潜在的抗痛风活性成分，其作用机理可能是通过作用于多靶点和多通路来实现的。

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38. 基于OSMAC策略挖掘曲霉菌新型次级代谢产物的研究进展

汪祎, 金童, 詹依丛, 章华伟

天然产物研究与开发 2022, 34 (增刊1): 173-181. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.S.023

摘要（179）

PDF（pc）（1316KB）（32）

曲霉菌是活性天然产物的重要来源之一。然而，近年来曲霉菌来源的新型次级代谢产物越来越少。针对这一问题，本文首次系统梳理了基于“一菌多物”（one strain many compounds，OSMAC）策略在激活曲霉菌沉默生物合成基因簇（biosynthetic gene clusters，BGCs）合成新型次级代谢产物的国内外研究进展，包括改变培养基组成、改变发酵条件、共培养和添加化学表观遗传修饰剂，为进一步提高曲霉菌次级代谢产物创新能力提供依据，也为其他微生物的开发与利用提供重要参考。

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39. 欧李多糖的制备、结构表征及免疫调节活性研究

冯荦荦, 王锐, 董兆斌, 廖玉美, 王国良, 张润光, 张有林

天然产物研究与开发 2022, 34 (5): 739-749. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.5.002

摘要（266）

PDF（pc）（1846KB）（32）

欧李富含钙素，营养丰富，且具有免疫功能，研究欧李多糖的制备、结构及免疫调节活性，可为欧李深加工提供基础。本文以欧李为原料，采用水提醇沉法提取欧李多糖（Cerasus humilis polysaccharide，CHP），利用响应面法优化提取工艺。对提取的欧李多糖用DEAE-52纤维素层析柱、G-100葡聚糖凝胶柱纯化。用高效液相色谱、凝胶渗透色谱和红外光谱对欧李多糖结构表征，并测定欧李多糖的免疫调节活性。结果表明，欧李多糖最佳提取工艺条件为提取温度79 ℃，提取时间2 h，液料比16∶1（mL/g）。在此条件下，欧李干粉多糖得率为(32.18±0.08)%。纯化后欧李多糖主要有CHPP-1和CHPP-2两个组分，CHPP-1、CHPP-2中多糖含量分别为99.16%和99.33%。CHPP-1的单糖组成及摩尔占比为阿拉伯糖∶半乳糖醛酸∶葡萄糖=51.4∶20.29∶17.36，分子量为47.26 kDa。CHPP-2的单糖组成及摩尔占比为阿拉伯糖∶半乳糖醛酸∶葡萄糖=41.81∶28.24∶11.68，分子量为22.94 kDa。两个组分均为吡喃环型多糖。CHPP-2可显著增强巨噬细胞增殖活性，有效刺激细胞释放NO和TNF-α、IL-6及IFN-β。欧李多糖含量丰富，且具有较强的免疫调节活性。

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40. 基于肠道菌群探讨多糖干预2型糖尿病的研究进展

唐志雁, 袁平川, 柳春燕, 王国栋

天然产物研究与开发 2022, 34 (10): 1794-1801. DOI: 10.16333/j.1001-6880.2022.10.018

摘要（249）

PDF（pc）（743KB）（32）

2型糖尿病（T2DM）以持续性高血糖为主要特征，发病机制复杂。研究发现肠道菌群的紊乱可减少短链脂肪酸的生成、影响胆汁酸和支链氨基酸的正常代谢以及干扰脂多糖分泌等，从而诱发胰岛素抵抗以及慢性炎症，逐渐发展成为T2DM。多糖由十个及以上的单糖通过糖苷键连接而成，对肠道微生态具有积极的调节作用，可改善肠道菌群功能，维持肠道菌群平衡，改善T2DM肠道菌群紊乱引起的一系列代谢紊乱，从而减少胰岛素抵抗并达到控制血糖的目的。本文综述了肠道菌群及其代谢物在2型糖尿病中的作用；多糖与肠道菌群的相互作用对2型糖尿病的影响。以期为多糖治疗2型糖尿病提供新的思路。

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