当归中藁本内酯在大鼠体内的药代动力学研究

天然产物研究与开发 ›› 2014, Vol. 26 ›› Issue (8): 1276-1280.

当归中藁本内酯在大鼠体内的药代动力学研究

杨岚1,2，刘佳丽1,2，郭秉荣1,2，崔杰1,2，秦雪梅1，高晓霞1*

1 山西大学中医药现代研究中心；2 山西大学化学化工学院，太原 030006

出版日期:2014-08-30 发布日期:2014-11-06

Pharmacokinetics of Ligustilide in Rats after ig Administration of Petroleum Ether Extract of Angelica sinensis (Oliv.) Diels

YANG Lan1,2, LIU Jia-li1,2, GUO Bing-rong1,2, CUI Jie1,2, QIN Xue-mei1, GAO Xiao-xia1*

1 Modern Research Center for Traditional Chinese Medicine,Shanxi University; 2 College of Chemistry and Chemical Engineering,Shanxi University,Taiyuan 030006 ,China

Online:2014-08-30 Published:2014-11-06

摘要/Abstract

摘要： 采用超高效液相色谱（UPLC-PDA）法测定大鼠灌胃当归石油醚萃取物后藁本内酯的血药浓度。色谱条件：色谱柱 BEH C₁₈（2.1 mm × 100 mm，1.7 μm）；流动相：乙腈-水（0.03%三氟乙酸）（45:55，v/v）；流速：0.5 mL/min；检测波长：320 nm。并运用DAS 3.0药动学软件计算药动学参数，研究当归石油醚萃取物中藁本内酯在大鼠体内的药代动力学。结果显示藁本内酯在大鼠体内较符合二室模型，主要的药动参数：高、中剂量组的C_max分别为0.38±0.04、0.33±0.02（μg/mL）； t_1/2β分别为4.08±0.25、3.06±0.82（h），低剂量组含量过低，无法进行定量。实验结果表明UPLC-PDA法能够较准确、灵敏的测定藁本内酯在大鼠体内的血药浓度，经比较高、中剂量组的药动参数得知，该物质呈非剂量依赖型。

关键词: 藁本内酯, 当归, 药代动力学, 超高效液相色谱

Abstract: To investigate the pharmacokinetics of ligustilide in Angelica sinensis (Oliv.) Diels,a specific ultra-high performance liquid chromatography (UPLC) method was developed and validated for determining the concentration of ligustilide in serum of rats after ig administration of petroleum ether extract of A.sinensis (Oliv.) Diels. The chromatographic conditions were as follows: Waters UPLC was equipped with a reversed phase column (BEH C₁₈, 2.1 mm × 100 mm,1.7 μm).The mobile phase was a mixture of acetonitrile and 0.03% trifluoroacetic acid in water with the proportion of 45:55 (v/v).The flow rate was 0.5 mL/min.The column temperature was maintained at 40 ℃.The UV detection wavelength was set at 320 nm.The main pharmacokinetic parameters of ligustilide were obtained by DAS 3.0 software.The results of compartmental analysis indicated that the kinetic process of ligustilide in rats was best fitted to the two compartments model and the main pharmacokinetic parameters were as follows: C_maxand t_1/2β being 0.38±0.04, 0.33±0.02 (μg/mL) and 4.08±0.25, 3.06±0.82（h） in high and middle dosage groups,respectively.The low dosage data was not detected because serum concentration of ligustilide in low dosage group was below limit of quantitation.The results indicated that the UPLCPDA method developed in this study was accurate,sensitive,and rapid for the determination of ligustilide in rats’ serum.The pharmacokinetic characteristic of ligustilide was non-dose-dependent by comparing the parameters of high and middle dosage group.

Key words: ligustilide, Angelica sinensis, pharmacokinetic, UPLC

中图分类号:

R917

杨岚1,2，刘佳丽1,2，郭秉荣1,2，崔杰1,2，秦雪梅1，高晓霞1*. 当归中藁本内酯在大鼠体内的药代动力学研究[J]. 天然产物研究与开发, 2014, 26(8): 1276-1280.

YANG Lan1,2, LIU Jia-li1,2, GUO Bing-rong1,2, CUI Jie1,2, QIN Xue-mei1, GAO Xiao-xia1*. Pharmacokinetics of Ligustilide in Rats after ig Administration of Petroleum Ether Extract of Angelica sinensis (Oliv.) Diels[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2014, 26(8): 1276-1280.

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