关闭×
2022年 第34卷 第4期    刊出日期:2022-04-29
上一期   
研究论文
大黄总多酚、总蒽醌含量测定及体外抗氧化作用的谱效关系研究
李东辉, 吴红伟, 李国峰, 杨新荣, 李咸慰, 宋沁洁, 李 阳, 李越峰
2022, 34(4):  541-552.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.001
摘要 ( 100 )   PDF (1908KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
本文旨在研究20批掌叶大黄饮片总蒽醌含量,总多酚含量,初步分析体外抗氧化活性的谱效关系。采用高效液相测定大黄的总蒽醌含量,采用紫外分光光度计测定总多酚含量,利用DPPH法和ABTS法对大黄的体外抗氧化活性进行评价,并利用HPLC指纹图谱,以共有峰为研究对象,采用聚类分析、主成分分析,偏最小二乘分析,灰色关联分析及Pearson相关系数法对其抗氧化活性进行谱效分析,并借助反应前后色谱峰峰面积变化作为谱效分析的补充。结果表明,总蒽醌含量1.06 ± 0.08~4.82 ± 0.12 mg/g,总多酚含量在4.921 ± 0.21~10.02 ± 0.11 mg/g,聚类分析及主成分分析表明20批大黄样品可分为4类,即陇西县、临洮县为一类,宕昌县、礼县为一类,岷县、漳县为一类,渭源县为一类。共有峰7(芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷)、1、10(大黄酸)、2、9(芦荟大黄素)具有清除DPPH自由基活性的作用,共有峰7、1、10、3、8、12(大黄素)及14(大黄素甲醚)具有清除ABTS自由基活性的作用,这与反应前后共有峰峰面积变化结果基本一致。相关性分析表明共有峰10、7与清除DPPH自由基活性正相关,总蒽醌与清除DPPH自由基活性负相关。共有峰2、11与清除ABTS自由基活性负相关,总多酚与清除ABTS自由基活性呈显著正相关。该研究为大黄抗氧化活性药效物质成分的筛选及区分不同产地大黄提供理论依据。
基于广泛靶向代谢组学技术与高通量测序技术探究广陈皮陈化机制
胡 媛, 吴 蓓, 易 达, 陈鸿平, 杨放晴, 王 福, 刘友平
2022, 34(4):  553-562.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.002
摘要 ( 37 )   PDF (2030KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
采用广泛靶向代谢组学技术与高通量测序技术探究广陈皮共存微生物对次生代谢产物的影响规律,为广陈皮的陈化机制提供科学依据。运用Waters ACQUITY UPLC HSS T3 C18色谱柱(1.8 μm,2.1 mm×100 mm),流动相0.04%乙酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL/min,选择电喷雾离子源在正、负离子模式下进行采集检测;采用CTAB法对口腔拭子样品进行DNA提取,建库试剂盒进行文库构建,构建好的文库经Qubit和Q-PCR定量,使用HiSeq 2500 PE250进行上机测序;对代谢组检测出的差异代谢物和高通量测序比对出的差异微生物进行相关性分析。结果表明共鉴定出386种次生代谢产物,包括酚酸类79种,黄酮类143种,蒽醌类4种,木脂素与香豆素17种,鞣质3种,生物碱47种,萜类6种,其他类87种。主成分分析(PCA)与热图分析(Heatmap)结果表明贮藏1年与贮藏3年样品次生代谢物含量存在明显差异,可明显区分,共筛选出79种差异代谢物;高通量测序基因序列与微生物参考数据库进行比对可得到共58个属,贮藏1年与贮藏3年样品微生物菌落结构相似,但相对丰度与优势菌属不同。差异代谢物与差异微生物关联分析表明,青霉属、曲霉属、耐干霉菌等优势真菌可显著影响广陈皮中黄酮类成分以及有香味化合物含量。广陈皮在陈化过程中优势微生物菌落结构的改变导致药材活性成分以及香气成分含量的变化可能是其陈化机制之一。
千年健的化学成分及抗肿瘤活性研究
尹 伟, 胡 琪, 李新章, 周清浩, 郁 阳, 胥振国, 范高福, 张国升
2022, 34(4):  563-569.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.003
摘要 ( 55 )   PDF (1040KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
为探讨千年健的化学成分及抗肿瘤活性,应用正相硅胶、中压制备液相、Sephadex LH-20等多种色谱分离手段,从千年健乙醇提液中分离得到10个化合物,依据波谱分析方法,所得化合物分别为桦木酸(1)、3β-acetoxyolean-12-en-28-oic acid(2)、熊果酸(3)、antriptolactone(4)、黄花菜木脂素C(5)、bullatantriol(6)、菠萝香藤素(7)、mucrolidin(8)、pinocembrin(9)、3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propenal(10)。除化合物78外,本实验所分离得到的其余化合物,均为首次从千年健中分离。通过对化合物249与抗肿瘤药物甲氨蝶呤的体外细胞毒性及单细胞凝胶电泳对比试验表明,化合物249的抗肿瘤细胞效果显著,同时,上述化合物对荷瘤小鼠体内抗肿瘤对比试验结果,亦显示出各化合物具有较强抑制肿瘤组织生长作用,且化合物249对人肺癌细胞(A549)等4种肿瘤细胞株的研究为首次报道。
舟叶橐吾中具有植物毒活性的佛术烷类倍半萜
陈 佳, 李明明, 邢海晶, 郑国伟, 浦仕彪
2022, 34(4):  570-578.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.004
摘要 ( 36 )   PDF (1040KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
倍半萜类化合物是橐吾属植物中主要的化感活性成分,常常表现出植物毒活性。为寻找更多潜在化感物质,用于筛选生态友好型天然除草剂的先导化合物,对舟叶橐吾根95%甲醇部位中具有植物毒活性的佛术烷类倍半萜进行研究。利用多种色谱分离方法从舟叶橐吾根部分离纯化到13个佛术烷类倍半萜,根据理化性质和波谱技术鉴定这些化合物分别为ligulacymlactam A(1)、3β-angeloyloxy-8β-hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(14β,6α)-diolide(2)、8β-hydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(3)、10β-hydroxy-8β-methoxyeremophilenolide(4)、6β,8β-dihydroxyeremophil-7(11)-en-12,8α-olide(5)、8β-H-eremophil-3,7(11)-dien-12,8α;15,6α-diolide(6)、8β-hydroxyeremophil-3,7(11)-diene-8α,12(6α,15)-diolide(7)、8β-methoxyeremophil-3,7(11)-diene-8α,12(6α,15)-diolide(8)、eremophil-7(11)-ene-12,8α,14β,6α-diolide(9)、8β-hydroeremophil-7(11)-en-12β,8α(14β,6α)-diolide(10)、3-(methacryloyloxy)furanoeremophilan-15,6α-olide(11)、furanoeremophilan-14,6α-olide(12)、10β-hydroxy-6β-isobutyrylfuranoeremophilane(13),其中化合物1为新化合物。采用琼脂萌发法测试化合物1~13对拟南芥(Arabidopsis thaliana)的植物毒活性,所有化合物均未表现出对种子萌发的抑制活性,但能使种子全部萌发的时间较空白对照组提前大约1~2天;同时所有化合物均表现出一定的根生长抑制活性,其中化合物13的抑制作用最强(EC50 = 44.15±5.21 μg/mL)。构效关系分析提示,含有10位羟基和6位侧链取代的furanermophilane型佛术烷类倍半萜具有作为生态友好型天然除草剂先导化合物的潜力。
舟叶橐吾中具有植物毒活性的佛术烷类倍半萜(补充数据)
陈 佳, 李明明, 邢海晶, 郑国伟, 浦仕彪
2022, 34(4):  571-578. 
摘要 ( 20 )   PDF (1509KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
蓝莓叶多酚对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性研究
潘 玥, 刘小莉, 王 英, 夏秀东, 陶宁萍, 吴 寒, 刘思远, 周剑忠
2022, 34(4):  579-587.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.005
摘要 ( 37 )   PDF (1108KB) ( 2 )  
相关文章 | 计量指标
采用超声法提取蓝莓叶多酚,测定纯化前后提取物中总酚含量。以对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用为评价指标研究其体外降血糖活性,并运用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法对蓝莓叶多酚的化学成分进行鉴定。通过不同的温度和不同的pH处理蓝莓叶多酚,探究它的稳定性。以阿卡波糖为阳性对照,半数抑制浓度(IC50)为α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价指标,测定提取物的抑制活性。最后经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨蓝莓叶多酚的抑制类型。结果表明,蓝莓叶多酚纯化后总酚含量、α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制率分别较纯化前增加了41.19%、138.70%和12.42% 。蓝莓叶多酚在低温(30~50 ℃)和偏酸性(pH 2.0~8.0和3.0~5.0)环境下比较稳定,能够保持较高的α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性。蓝莓叶多酚对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的IC50分别为10.926和7.276 μg/mL。动力学结果表明蓝莓叶多酚对两种酶的抑制作用均为混合型可逆抑制。以上结果表明蓝莓叶多酚提取物具有良好的体外降血糖活性,为蓝莓叶研究与开发提供理论性依据。
研究简报
金花葵花中药用成分分析
王瑞君, 田 雨, 吴佳文, 王延峰, 贾泽汉, 白朕卿, 张秀娟
2022, 34(4):  588-597.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.006
摘要 ( 38 )   PDF (2302KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
金花葵的花由于其含有丰富的黄酮类成分,在食用、药用与保健方面有着较高的利用价值。为了比较金花葵(Hibiseu manihot L.)鲜花、干花和花苞不同时期入药方式化学成分差异,确定金花葵花最佳药用时期,本实验采用超高效液相-串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF-MS)对金花葵干花、花苞和鲜花的全组分进行分析,共鉴定出141种化合物,其鲜花中部分黄酮类和有机酸类化合物,含量较干花和花苞中高。且鲜花和干花较花苞的药效成分多且含量高。结果表明金花葵在不同入药方式中花所含的化学成分存在差异,应根据需要采摘使用。本研究为金花葵的合理开发利用提供理论依据。
贵州天名精化学成分及抗菌活性研究
陈洁, 王丹, 张雄, 彭明友, 徐冉, 晏英, 王颖
2022, 34(4):  598-605.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.007
摘要 ( 37 )   PDF (687KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
为研究贵州天名精(Carpesium faberi)的化学成分和抗菌活性研究,应用多种色谱方法从天名精全草的乙醇提取物中分离得到14个单体化合物,并运用现代波谱技术其鉴定结构,分别为大叶土木香内酯(1)、4α,10α-二羟基-1βH,5βH-11(13)-烯-12,8α-愈创木酚(2)、4β,10β-二羟基-5α(H)-1,11(13)-二烯-8α,12-愈创木酚(3)、4-表异粘性旋覆花内酯(4)、11(13)-去氢腋生依瓦菊素(5)、天名精内酯酮(6)、吐叶醇(7)、cassipourol(8)、4′,5′-dehydrodiodictyonema A(9)、(3R)-8-羟基香叶醇(10)、胆甾-7-烯-3β-醇(11)、豆甾醇(12)、5,8-表双氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(13)、豆甾-5,22-二烯-3β,7α-二醇(14)。其中化合物27~14为首次从该植物中得到。初步评估了化合物1~14的抗菌活性,化合物1对枯草芽孢杆菌表现出弱活性;化合物610对白色念珠菌显示出弱活性。
秃杉中taiwanins E和H的分离鉴定及除草、细胞毒性研究
周毅峰, 黄继光, 孔德宁, 唐巧玉, 周利娟
2022, 34(4):  606-613.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.008
摘要 ( 31 )   PDF (1032KB) ( 19 )  
相关文章 | 计量指标
秃杉提取物除草活性筛选结果表明,100 μg/mL的乙酸乙酯层萃取物对胜红蓟的根长和鲜重抑制率均达到100%。通过活性追踪,利用各种色谱和波谱学方法分离鉴定了2种化合物:taiwanin E(1)和taiwanin H(2)。进一步活性测定结果表明,化合物1对龙葵和胜红蓟具有优异的根长抑制活性,处理7天后的IC50值分别为6.84和8.76 μg/mL,化合物2对龙葵、马齿苋、薇甘菊、荷莲荳草的根长IC50值均在10 μg/mL以下;二者对胜红蓟的鲜重抑制活性最高,处理7天后的IC50值分别为24.12和21.31 μg/mL。细胞毒力研究发现taiwanin H能破坏烟草细胞核,并表现出良好的细胞毒性。化合物12的除草活性为首次报道。
基于UPLC-QTOF-MS分析不同产地铁皮石斛化学成分含量差异
陈定康, 李芝兰, 杨 柳, 胡江苗
2022, 34(4):  614-622.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.009
摘要 ( 27 )   PDF (1128KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
提取不同产地铁皮石斛醇提物,运用超高效液相色谱-串联四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)等技术对其进行分析。结合数据分析软件和本地数据库,对化学成分进行分析。结果:从醇提物中共鉴定了(-)-lirioresinol B、fructose-phenylalanine、香草酸、对羟基苯甲酸、石斛碱等32种成分,其中13种化合物为共有成分。同时对铁皮石斛中主要的两个成分——石斛酚和柚皮素的含量进行了定量分析,结果显示在不同产地铁皮石斛醇提物中这两种化合物的含量存在差异。石斛酚的含量范围为0.080 0~9.593 5 mg/g,柚皮素的含量范围为0.032 1~0.187 3 mg/g。结果证明石斛酚和柚皮素可以作为潜在的铁皮石斛质量评价指标。本次实验对全国主产区的铁皮石斛中化学成分进行了全面系统的分析,确证了前人的研究成功并进一步提出了两类小分子成分是成为完善现有铁皮石斛质量评价标准的潜在新指标,为完善铁皮石斛质量评价体系提供数据支撑。
牡荆素对1型糖尿病小鼠体内抗氧化酶活性及相关基因表达的影响
张泽鹏, 徐兴军, 刘佳人, 张伟伟, 邵淑丽
2022, 34(4):  623-629.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.010
摘要 ( 8 )   PDF (730KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
为探究牡荆素对1型糖尿病小鼠的抗氧化作用,将84只4周龄SPF级雄性ICR小鼠按体质量随机分为空白对照组、水模型对照组、DMSO模型对照组、牡荆素高、中、低剂量组、阳性对照组,组间体质量差异不显著。模型构建成功并连续灌胃不同剂量牡荆素4周后,试剂盒法测定小鼠血清和肝脏组织中SOD、GSH-PX、T-AOC酶活性及MDA含量;荧光定量PCR测定抗氧化基因SOD-1SOD-2GPX-1GPX-4表达量。结果表明,牡荆素可极显著提高Ⅰ型糖尿病小鼠SOD、T-AOC、GSH-PX酶活性,极显著降低MDA含量,显著上调SOD-1SOD-2GPX-1GPX-4基因的表达量。牡荆素可提高1型糖尿病小鼠的抗氧化能力。
开发研究
酶辅助超声法提取陕产黄精总黄酮及其抗氧化、抗A549细胞增殖活性研究
郭凯丽, 刘继平, 赵重博, 史永恒, 王 斌, 权利娜, 过晓芳, 朱星枚
2022, 34(4):  630-638.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.011
摘要 ( 19 )   PDF (1111KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
优化陕产黄精总黄酮提取工艺,体外考查黄精总黄酮的抗氧化、抗A549细胞增殖活性。以黄精总黄酮含量为指标,在单因素试验基础上,应用Box-Behnken响应面法优化陕产黄精总黄酮提取工艺,黄精总黄酮最优提取工艺:2%纤维素酶,90%乙醇,超声20 min,料液比1∶16(g/mL),该工艺下黄精总黄酮的得率为103.10±0.02 μg/g,该法简便可行、重复性高。高效液相色谱(HPLC)法分析陕产黄精总黄酮,其中含槲皮素二水物6.43±0.25 μg/g和黄芩素92.31±1.75 μg/g。黄精总黄酮清除DPPH自由基、羟自由基和ABTS的EC50分别是11.20、57.88 和23.75 μg/mL,说明黄精总黄酮具有较强的抗氧化能力。CCK-8法表明黄精总黄酮作用A549细胞 24、48、72 h的IC50分别是25.18、12.52和9.25 μg/mL,黄精总黄酮可剂量和时间依赖性抗A549细胞增殖。
发酵葛根与水提葛根的抗氧化活性与延缓线虫衰老的作用研究
赵 丹, 吴 迪, 李 萌, 王昌涛, 张佳婵, 王冬冬
2022, 34(4):  639-646.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.012
摘要 ( 26 )   PDF (1071KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
为挖掘葛根在抗氧化和抗衰老领域中的应用,使用发酵法和水提法对葛根活性物质进行提取,通过生化方法对其体外抗氧化功效进行检测,并以线虫为模式生物对两种提取物的抗衰老功效进行了比较研究。结果表明6.8%体积浓度的葛根发酵液的总抗氧化能力、清除羟自由基和超氧阴离子的能力均高于葛根水提液。与对照组相比,葛根发酵液能够显著延长线虫寿命(P<0.05),同时促进线虫产卵量增加4.8%,葛根发酵液作用后线虫耐热时间增加至对照组的111.6%。基因检测显示葛根发酵液能够抑制促衰老基因daf-2的表达,上调延缓衰老基因daf-16的表达,并对耐热基因hsp-16.2、抗氧化基因sod-3表达均有促进作用,因此相比对照组,葛根发酵液通过提高线虫的抗氧化性和对温度的耐受性来延长线虫寿命。葛根发酵液良好的抗氧化效果以及抗衰老的功效为其在相关食品、化妆品领域的应用提供参考。
濒危蒙药沙冬青毛状根代谢组学分析
王沛雅, 方彦昊, 郭 琪, 张 军, 李 鑫, 杨 晖, 王治业, 杨 涛
2022, 34(4):  647-655.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.013
摘要 ( 23 )   PDF (2048KB) ( 0 )  
相关文章 | 计量指标
为了探讨利用蒙药蒙古沙冬青毛状根生产其药用成分的可能性,本研究采用超高效液相色谱-串联四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术分别对蒙古沙冬青毛状根和自然根组织进行化学成分分析,并通过主成分分析(PCA)和偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)等多元变量分析方法研究二者间的代谢产物差异。结果显示,蒙古沙冬青毛状根和自然根样本在正、负离子模式下分别得到3 982和4 209种代谢物,差异代谢物分别为1 706和1 639种,其中表达上调的代谢物分别有1 455和1 095种;注释到KEGG的差异代谢物有171和134种,主要富集在8大类65条代谢通路:氨基酸代谢、次生代谢产物生物合成、碳水化合物代谢、脂质代谢、辅助因子和维生素代谢、萜类和聚酮化合物代谢、能量代谢及核苷酸代谢等通路;蒙古沙冬青毛状根差异代谢产物主要集中在氨基酸代谢和次生代谢产物生物合成通路中,正离子模式下涉及的差异代谢物分别占37.4%和32.7%,负离子模式下占28.4%和26.1%;次生代谢产物生物合成途径中涉及黄酮/类黄酮生物合成、生物碱生物合成、β-内酰胺菌素生物合成、芥子油苷生物合成、苯丙烷代谢等11条代谢通路,其中黄酮/类黄酮生物合成途径涉及的差异代谢产物最多,占次生代谢产物生物合成途径中差异代谢物的34%,其次是有关生物碱生物合成的差异代谢物,占24%;黄酮/类黄酮生物合成途径中涉及的差异代谢物有88.2%呈现上调。本研究结果可为蒙古沙冬青毛状根代谢产物积累及途径解析提供理论依据。
石豆兰内生细菌分离鉴定、发酵条件优化及对棉花枯萎病菌的抑制
苗永美, 韩 朔, 苗翠苹, 张 维, 徐荣华
2022, 34(4):  656-664.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.014
摘要 ( 17 )   PDF (1654KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
由尖孢镰刀菌萎蔫专化型(Fusarium oxysporum f.sp.vasinfectum)引起的棉花枯萎病是棉花生产上最严重病害之一,而植物内生菌是生物农药重要资源。本研究采用组织研磨、涂布法分离石豆兰属植物内生菌,对峙法和琼脂柱法筛选对棉花枯萎病菌有抑制作用的菌株并进行分子鉴定;单因素试验和Box-Behnken设计优化产抑菌物质的发酵条件,电镜分析脂肽对菌丝形态影响。结果表明:筛选到13株菌对棉花枯萎病菌有抑制效果,其中BBs-27抑菌活性最高,经分子鉴定与Bacillus subtilis subsp.subtilis strain 168相似性为98.93%;优化出培养基为LB中添加2.5%蔗糖和0.01%(NH4)2HPO4、pH=5、装液量20 mL/50 mL、接种量2%、40 ℃、180 r/min、发酵105 h,经验证抑菌率达到88.06%。脂肽的半抑菌率浓度IC50为488.93 μg/L,电镜观察发现脂肽会使菌丝膨大、不规则,分化出大量分生孢子。BBs-27作为生防菌具有进一步研究开发价值。
HPLC指纹图谱结合多模式化学计量学方法评价枳壳药材质量
李 灿, 曾 娟, 龙雨青, 周新茹, 杨 敏, 童巧珍, 周日宝, 刘湘丹
2022, 34(4):  665-676.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.015
摘要 ( 20 )   PDF (2122KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
本研究通过高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱对不同产地的枳壳进行质量评价。采用相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析对指纹图谱数据进行统计分析。结果表明11份枳壳样品确定了16个共有峰,其相似度处于0.992~0.999,相似度良好,并对13种化学成分进行了含量测定。聚类分析及主成分分析结果将枳壳聚为4类,主成分综合得分对11份枳壳样品质量进行了评价;正交偏最小二乘法-判别分析结果表明柚皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、枸橘苷是引起枳壳质量差异的主要成分。本研究建立的枳壳HPLC指纹图谱结合化学计量法的方法简便准确,可为枳壳质量控制和品质评价提供参考依据。
数据研究
基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨肉苁蓉治疗肝纤维化的作用机制
张博锐, 马倩倩, 王雯艺, 张石蕾, 刘 涛, 赵 军, 马 龙
2022, 34(4):  677-686.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.016
摘要 ( 52 )   PDF (3306KB) ( 11 )  
相关文章 | 计量指标
从药物、疾病、靶点角度研究肉苁蓉中活性成分治疗肝纤维化的作用机制。通过中药数据库(TCMSP)、中医药百科全书数据库(ETCM)、中医药研究综合数据库(TCMID)、CNKI数据库、PubMed等数据库收集肉苁蓉的有效成分,利用Uniprot数据库获取肉苁蓉活性成分对应的靶标基因,通过GeneCards数据库和OMIM数据库收集肝纤维化疾病基因做映射,将有效成分靶点与肝纤维化靶点取交集,并绘制中药-有效成分-疾病网络;通过String数据库及Cytoscape 3.7.1软件构建蛋白相互作用网络(PPI);通过DAVID数据库对交集靶点进行GO功能富集与KEGG通路富集;建立动物肝纤维化模型,采用ELISA试剂盒检测小鼠肝组织中LN、HA、PCIII、Col IV含量变化,并进行HE和Masson染色观察肝病理组织学变化,通过实时荧光定量PCR法检测PI3K、AKT mRNA的转录情况。收集并筛选肉苁蓉有效成分8个,靶点157个,肝纤维化疾病靶点1 005个,二者交集靶点92个,涉及5条主要信号通路,包括癌症信号通路、乙肝病毒信号通路、PI3K-AKT信号通路、肿瘤坏死因子信号通路、蛋白多糖与癌症。动物实验表明:与模型组相比,肉苁蓉苯乙醇总苷高、中、低剂量组(700、350、175 mg/kg)能显著降低肝纤维化小鼠肝组织LN、HA、PCIII、Col IV含量(P<0.01),肝组织病理切片观察发现肉苁蓉苯乙醇总苷能减少肝细胞损伤及胶原纤维沉积,通过实时荧光定量PCR检测表明:与正常组相比,模型组小鼠肝组织中PI3K、AKT的mRNA表达量显著上调;与模型组相比,肉苁蓉苯乙醇总苷高、中、低剂量组中PI3K、AKT的mRNA表达量显著减少,其机制可能是通过抑制PI3K-AKT通路的激活,延缓肝纤维化的进展。肉苁蓉苯乙醇总苷具有抗纤维化作用,本实验为进一步深入探讨肉苁蓉的中药药理作用奠定基础。
基于网络药理学、分子对接及实验验证研究知母-黄柏药对抗炎的物质基础
苏 萌, 谭福雄, 吕 洁, 雷莉妍
2022, 34(4):  687-698.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.017
摘要 ( 47 )   PDF (2228KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
本研究通过检索知母、黄柏化学成分作用靶点及炎症相关靶点,并对其进行功能及通路预测、分析,采用分子对接方法验证靶点。利用液质联用技术对分子对接中打分最高的脱水淫羊藿素进行含量测定,并通过细胞实验对知母-黄柏及脱水淫羊藿素的作用进行验证,以探究知母-黄柏药对抗炎的物质基础及作用机制。通过检索得到知母-黄柏药对的52个化合物及619个作用靶点、疾病靶点538个,交集靶点包括PRSS1、PTGS1、PPARG、NR3C1、RELA、VEGFA、CASP3、CASP8等。筛选得到核心化学成分槲皮素、脱水淫羊藿素、β-谷甾醇。KEGG结果表明知母-黄柏药对抗炎的主要通路包括TNF信号通路、AGE-RAGE信号通路、疱疹病毒感染等。分子对接结果表明核心化学成分脱水淫羊藿素与核心靶点PPARG有较高的结合活性,含量测定结果表明脱水淫羊藿素在知母-黄柏中含量为18.04%,细胞实验结果表明知母-黄柏、脱水淫羊藿素能显著抑制NO、TNF-α、IL-6的产生。因此,知母-黄柏治疗炎症的物质基础是以脱水淫羊藿素为主的化学成分,脱水淫羊藿素可能是通过TNF通路发挥抗炎作用。
综述
甘遂化学成分、药理活性和临床应用研究进展
马 丽, 孟宪华, 杨军丽
2022, 34(4):  699-712.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.018
摘要 ( 27 )   PDF (1899KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
甘遂是大戟科大戟属植物甘遂(Euphorbia kansui T.N.Liou ex T.P.Wang)的干燥块根,是我国特有的中草药。甘遂中的主要化学成分为假白榄烷型二萜和巨大戟烷型二萜、大戟烷型和甘遂烷型三萜,具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、杀虫、抗氧化、抑制免疫系统等多种药理活性。该综述全面总结了102个萜类化合物和14个甾类化合物等化学成分及其结构特征,并对甘遂的药理活性、炮制和临床应用进行了系统的总结,以期为甘遂的临床合理用药、质量控制、资源综合利用及开发做参考。
L-麦角硫因生物合成与应用研究进展
木开代斯·买合木提, 陈 建, 焦春伟, 谢意珍
2022, 34(4):  713-721.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.4.019
摘要 ( 34 )   PDF (865KB) ( 1 )  
相关文章 | 计量指标
L-麦角硫因(L-ergothioneine,L-EGT)是一种稀有的硫咪唑氨基酸类强抗氧化剂,高温及高pH下无法降解。只有部分细菌、蓝细菌和真菌可合成,植物、动物以及人均不能合成麦角硫因。哺乳动物通过分布于不同组织的转运体OCTN1吸收麦角硫因,并影响着不同组织麦角硫因含量。麦角硫因具有独特的生理和药理活性,在医药、食品、保健品和化妆品等行业极具应用前景。本文综述了麦角硫因的生物合成途径,并深入探讨了其在食品与人类健康和疾病中的作用。
通知公告