天然产物研究与开发

高以丹, 胡娜, 王洪伦

2022, 34(12): 1989-1998. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.001

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柴达木枸杞作为青藏高原特有的中药材之一，为探究不同干燥方式对柴达木枸杞品质以及挥发性成分的影响。本文采用自然阴干、热风烘干、真空冷冻干燥以及微波干燥的方式处理柴达木枸杞鲜果，通过气相色谱-离子迁移谱联用（GC-IMS）法分析枸杞鲜果和各类枸杞干果的挥发性成分的变化，构建挥发性成分的差异谱图，并进行主成分分析。从样品中共鉴别出了52种挥发性有机物质以及部分物质的单体和二聚体，包括醛类、烯醛类、酯类、酮类和醇类等。差异图和主成分分析图表明枸杞干燥后挥发性有机物发生了显著的变化，冷冻干燥后的枸杞中挥发性有机物质的种类和含量与枸杞鲜果较为相近，但与其他干燥方式干燥后的枸杞干果差异较大，而热风烘干和微波干燥后的枸杞干果中挥发性有机物种类非常相似。通过建立一种利用GC-IMS检测分析枸杞中挥发性成分的方法，结果表明与其他干燥方式相比，冷冻干燥法能够有效保留枸杞中的挥发性成分，使枸杞保持较高的品质，该研究结果为后续柴达木枸杞的质量评价和加工提供一定的参考依据。

五种方法提取生姜挥发油的比较研究

晏菲, 王开亮, 张小飞, 邹俊波, 贾妍卓, 李佳怡, 史亚军

2022, 34(12): 1999-2010. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.002

摘要 ( 37 )

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对5种方法提取生姜挥发油进行比较研究。采用水蒸气蒸馏法（steam distillation，SD）、酶辅助水蒸气蒸馏法（enzymatic hydrolysis-assisted steam distillation，EHSD）、超声辅助水蒸气蒸馏法（ultrasonic-assisted steam distillation，UASD）、微波辅助水蒸气蒸馏法（microwave-assisted steam distillation，MASD）、压榨法（squeezing，SQ）5种方法提取生姜挥发油，并通过气相色谱-质谱法（GC-MS）测定化学成分。采用R语言平台进行主成分分析（principal component analysis，PCA）和聚类热图分析，比较其成分特征是否存在差异。显微下观察所得生姜药渣的结构差异。水蒸气蒸馏法、酶辅助水蒸气蒸馏法、超声辅助水蒸气蒸馏法、微波辅助水蒸气蒸馏法4种方法得油率分别为0.18%、0.19%、0.21%、0.18%，经GC-MS测定，其所得挥发油成分相似，鉴定化合物59~65种；压榨法得油率为0.10%，鉴定化合物3种，分别为α-姜烯、β-水芹烯和6-姜烯酚。显微下观察，4种蒸馏法所得药渣单位面积下的油细胞数均少于压榨法。生姜挥发性成分可能受酶、超声、微波的作用而产生变化，以致不同提取方法所得挥发油化学成分及相对峰面积具有特征差异。压榨法可简便快捷地提取生姜中的α-姜烯、β-水芹烯及6-姜烯酚。本文为实际应用中生姜挥发油提取方法的选择及生姜的进一步开发利用提供参考依据。

苦荞多肽的纯化、结构与体外抗氧化活性研究

马萌, 陶婷, 马挺军

2022, 34(12): 2011-2017. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.003

摘要 ( 52 )

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为了探究苦荞多肽粗提液抗氧化活性的主要来源，需要进一步对苦荞多肽进行分离纯化，通过结构鉴定来分析抗氧化活性与多肽结构之间的关系。该研究以苦荞功能提取物废渣为原料提取苦荞粗蛋白辅以植物乳杆菌发酵法制备苦荞多肽，采用大孔吸附树脂、葡聚糖凝胶、液相色谱对苦荞多肽粗提液进行分离纯化，并以抗氧化活性为指标，筛选抗氧化活性较强的组分，利用液相色谱-质谱联用技术鉴定抗氧化多肽结构。结果表明，纯度不同的苦荞多肽抗氧化能力也不同，经过Sephadex G-15葡聚糖凝胶分离纯化得到的T-3组分ABTS和DPPH自由基清除能力最优，清除率分别为96%、94%。纯化后苦荞多肽的抗氧化活性显著高于粗提液（P<0.05），但是抗氧化活性并没有完全与苦荞多肽纯度呈正相关，通过液相色谱进一步分离纯化T-3组分后得到的组分T-3-1，苦荞多肽纯度虽然达到了98%，但是对DPPH和ABTS抑制率不再增强，反而稍有下降，抑制率分别为89%和90%。由质谱鉴定结果得到，主要抗氧化肽的氨基酸序列为苯丙氨酸-脯氨酸-酪氨酸Phe-Pro-Tyr（FPY）和酪氨酸-亮氨酸-脯氨酸-苯丙氨酸Tyr-Leu-Pro-Phe（YLPF）。研究结果以期为苦荞多肽的进一步开发利用提供一定的理论基础。

基于分子对接及酶抑制动力学探究红景天提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制活性

王丽萍, 高彩雯, 冯海月, 曾嵩玉, 陈士恩

2022, 34(12): 2018-2025. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.004

摘要 ( 48 )

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为探究红景天提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制活性及具有抑制作用的主要活性物质。该研究首先构建体外α-葡萄糖苷酶抑制体系，测定其抑制活性，通过酶抑制动力学判断抑制类型，然后采用UHPLC-QE-MS、分子对接进一步探索提取物中抑制α-葡萄糖苷酶的主要活性物质。结果表明，红景天提取物对α-葡萄糖苷酶具有较好的抑制效果，IC₅₀为1.538 mg/mL，抑制类型为竞争与非竞争性混合可逆抑制；UHPLC-QE-MS共检测出1 245种化合物，其中脂肪酸类、萜类及其衍生物、黄酮及类黄酮类为化合物最多的3类，分别有107种、85种、66种，其次还鉴定出酚类、氨基酸类、糖类等多类物质；分子对接显示，20种相对含量较高的化合物中11种可与α-葡萄糖苷酶结合，(+)-表儿茶素结合能（-17.08 kJ/mol）最低、结合活性最佳，咖啡酸形成氢键最多为5个，分别与His-515、Arg-437、Glu-432、His-348残基相连，咖啡酸、L-苹果酸、槲皮素和酪醇具有相同结合位点Arg-437。研究旨为天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发以及红景天资源利用提供了基础研究。

地锦草提取物通过miR-106-5p/TLR4信号通路改善非酒精性脂肪性肝炎

刘明靓, 陈叶梓, 张磊, 刘朝奇, 周永芹, 袁成福, 何毓敏

2022, 34(12): 2026-2033. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.005

摘要 ( 39 )

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研究地锦草（Euphorbia humifusa Willd.）提取物对高脂饲料联合葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate，DSS）诱导的非酒精性脂肪性肝炎（nonalcoholic steatohepatitis，NASH）的改善作用及其干预的分子机制。将SPF级别C57BL/6小鼠雌雄对半随机分为正常对照组，NASH模型组，地锦草提取物低、高剂量组（n = 10）。对照组给予正常饮水和食物。模型组和药物组在实验全程的14 d中均给予高脂饲料喂养，在此期间药物组进行灌胃给药，从第8 d开始给予持续饮用2%DSS水7 d。实验结束后杀小鼠，检测小鼠血清中甘油三酯（TG），谷丙转氨酶（ALT）含量；H&E染色法观察小鼠肝组织病理学变化；根据生物信息学及前期研究预测靶向调节TLR4的miRNA；采用RT-qPCR法检测小鼠肝组织中miR-106-5p、Toll样受体4（TLR4）、IL-6及TNF-α基因的相对表达情况；Western blot法分析小鼠肝脏中TLR4、IL-1β蛋白水平表达变化。与正常组相比，模型组小鼠TG、ALT均有升高。H&E染色结果显示肝脏出现明显脂肪变性和炎症反应。RT-qPCR结果显示TLR4和炎性因子（IL-6、TNF-α）表达明显升高，而靶向调节TLR4的miR-106-5p表达降低（P＜0.05）。Western blot结果显示模型组肝脏中TLR4、IL-1β蛋白表达水平升高（P＜0.05）。经药物干预后，小鼠TG、ALT均有所下降；肝组织中TLR4和炎性因子mRNA相对表达水平达降低，miR-106-5p表达上升；TLR4、IL-1β蛋白表达水平下降（P＜0.05）。地锦草提取物可有效改善高脂饲料联合DSS诱导的NASH的炎症情况及脂肪沉积，其机制可能与调控miR-106-5p/TLR4信号通路有关。

月见草中一个新的莽草酸衍生物

刘娟娟, 张靖柯, 曾梦楠, 李孟, 朱登辉, 魏俊俊, 郑晓珂, 冯卫生

2022, 34(12): 2034-2039. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.006

摘要 ( 40 )

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为了研究月见草Oenothera biennis L.的化学成分，采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、MCI gel CHP-20等柱色谱并结合半制备高效液相等分离技术，利用现代波谱学手段进行化合物结构鉴定。从月见草50%丙酮提取物中分离得到10个化合物，分别鉴定为dimethyl 3-lactyl shikimate（1）、methyl shikimate（2）、3,3′,4-O-三甲基鞣花酸（3）、3,3′-二甲氧基-鞣花酸（4）、3,4,3′-三甲氧基鞣花酸（5）、alternariol 9-methyl ether（6）、2,3-二羟基-1-（4-羟基-3,5-二甲氧基苯基）-1-丙酮（7）、scirpyrone H（8）、dimethoxydimethylphthalide（9）、clearanol C（10）。其中化合物1为新化合物，化合物2~10均为首次从该植物中分离得到。化合物2和3可显著提高TGF-β1诱导BEAS-2B细胞的活力，推测其具有潜在的肺保护作用。

月见草中一个新的莽草酸衍生物（补充数据）

刘娟娟, 张靖柯, 曾梦楠, 李孟, 朱登辉, 魏俊俊, 郑晓珂, 冯卫生

2022, 34(12): 2035-2039.

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麝香多肽分离纯化及其抗炎作用机制研究

弋静, 尹竹君, 全云云, 陈世龙, 郎吉瑞, 黎勇, 赵军宁, 李莉

2022, 34(12): 2040-2049. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.007

摘要 ( 34 )

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从天然麝香中提取、纯化麝香多肽，利用体外细胞模型筛选有抗炎活性的麝香多肽流分，并研究麝香多肽对小鼠急性肺损伤的保护作用及作用机制。采用冰浴超声、离子交换色谱法从天然麝香中提取、纯化获得5个流分，即为SXP1、SXP2、SXP3、SXP4、SXP5。在LPS诱导的THP-1巨噬细胞炎症模型中，SXP4（100 μg/mL）可以显著抑制TNF-α和IL-1β产生，表现出明显的抗炎活性。SDS-PAGE初步检测SXP4主要分布在10~26 kDa范围内。在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型中，SXP4（5、15、50 mg/kg）可减少小鼠血清TNF-α和IL-6的含量（P<0.05或P<0.01）；改善小鼠肺组织中炎症细胞浸润和改善肺泡壁增厚情况，减轻小鼠肺组织病理损伤；减少小鼠肺组织中IL-1β、IL-18产生，抑制NLRP3、ASC、Caspase-1、Gasdermin D蛋白表达（P<0.01）。综上，麝香多肽SXP4具有较强的抗炎活性，可减轻急性肺损伤小鼠的肺组织病理损伤，其机制可能与SXP4抑制了小鼠体内NLRP3/Caspase-1介导的细胞焦亡有关。

粉防己根的化学成分及抗肝纤维化活性研究

许进业, 许凤清, 孔垂皓, 赵宏苏, 王仁中, 吴德玲

2022, 34(12): 2050-2055. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.008

摘要 ( 29 )

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研究粉防己根的化学成分和抗肝纤维化活性。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和半制备HPLC对粉防己根的乙醇提取物进行分离纯化得到13个化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，分别为cyclanoline（1）、coclaurine（2）、5-hydroxymethyl-1-［2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl］-1H-pyrrole-2-carbaldehyde（3）、isosalsoline（4）、thalifoline（5）、northalifoline（6）、2-甲基-3-羟基吡啶（7）、(+)-lyoniresinol（8）、icariside B5（9）、丁香酸（10）、对羟基苯乙酸（11）、对羟基苯甲酸（12）、对羟基苯乙酸甲酯（13）。化合物1~13为首次从该植物中分离得到，在千金藤属植物中化合物3、4、6~9也未见报道。初步评价了化合物1~13的抗肝纤维化活性，化合物2、5、6、10~12对TGF-β1诱导的LX-2细胞增殖具有显著抑制作用。

剑叶龙血树内生真菌Colletotrichum sp.B-152次生代谢产物研究

张科涛, 黄之镨, 赵玉瑛, 张冰, 许小蓉, 许玉潇, 赵庆, 张晓梅

2022, 34(12): 2056-2062. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.009

摘要 ( 30 )

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采用色谱技术和波谱学分析从剑叶龙血树内生真菌Colletotrichum sp.B-152的培养液和菌丝中，鉴定出了9个化合物：2-hydroxy-4-methyl-1-phenyl-3-pentanone（1）、4-methyl-1-phenyl-2,3-pentanediol（2）、胸腺嘧啶核苷（3）、腺嘌呤核苷（4）、(22E,24R)-ergosta-7,22-diene-3β,5α,6β-triol（5）、(4E,8E)-N-D-2′-hydroxypalmitoyl-1-O-β-D-glycopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadienine（6）、tuberosider（7）、 (22E,24R)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol（8）、十七烷酸（9），其中化合物1作为天然产物首次报道，化合物2~4、6、7、9首次从刺盘孢属Colletotrichum真菌中分离得到。采用滤纸片扩散法对单体化合物的抑菌活性进行测定，9个化合物对至少一种指示菌表现出不同程度的抑制作用，其中化合物7和8表现出较为广谱的抑菌活性。

茉莉酸甲酯和水杨酸对西洋参愈伤组织生长和皂苷形成的影响

郝甜甜, 陈艳阳, 苗佳琪, 牛晨, 梁佳, 许永华

2022, 34(12): 2063-2068. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.010

摘要 ( 16 )

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本文旨在探究不同诱导子对西洋参愈伤组织生长、相关酶活性及其人参皂苷含量的影响，在西洋参愈伤组织中，应用HPLC检测了添加诱导子茉莉酸甲酯（methyl jasmonate，MeJA）和水杨酸（salicylic acid，SA）后西洋参愈伤组织皂苷生物合成的变化。结果显示，MeJA抑制生长，但SA对其生长影响较小； 2种诱导子均可以显著激活西洋参愈伤组织中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、过氧化氢酶（catalase，CAT）、过氧化物酶（peroxidase，POD）活性和丙二醛（malondialdehyde，MDA）含量；培养基中MeJA浓度为100 μmol/L时，愈伤组织中总皂苷含量和产量均达到最大值，人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁、Rc的含量最高，在SA诱导子试验组中，当SA浓度为300 μmol/L时，西洋参愈伤组织中总皂苷含量和产量均达到最大值，人参皂苷Rb₁的含量最高。结果表明，在西洋参愈伤组织中添加适当浓度MeJA和SA诱导子会提高人参皂苷化合物含量，其中以MeJA诱导人参总皂苷的效果最好，同时也会影响西洋参愈伤组织的生长量。说明在培养过程中添加外源诱导子，有利于提高西洋参愈伤组织中皂苷含量。

土家药三颗针对溃疡性结肠炎小鼠肠道菌群的影响

胡雪黎, 田力, 李鸿, 涂星, 聂娟, 杨宝, 刘可云, 胡泽华

2022, 34(12): 2069-2076. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.011

摘要 ( 26 )

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本研究旨在探讨土家药三颗针对葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate，DSS）诱导的溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）小鼠肠道菌群的影响，为其开发利用提供科学依据。60只c57BL/6J小鼠随机分为空白组、模型组、美沙拉嗪组以及三颗针低、中、高剂量组，自由饮用7 d 2.5%的葡聚糖硫酸钠溶液构建小鼠UC模型，同时给予药物干预，连续10 d，记录小鼠体重变化、疾病活动指数（disease activity index，DAI）。采用苏木精-伊红染色观察小鼠结肠病理变化，基于16S rRNA基因测序技术分析三颗针对UC小鼠肠道菌群的组成和多样性的影响。结果显示，与模型组相比，三颗针组DAI评分显著降低（P＜0.05），结肠病理损伤减轻，肠黏膜结构较完整，炎性细胞浸润减少。三颗针改善了溃疡性结肠炎小鼠肠道菌群结构和多样性，且趋近于正常组。本实验揭示了调节肠道菌群多样性及菌群结构可能是三颗针干预UC的重要途径之一，通过肠道菌群的角度为三颗针的临床用药提供理论依据。

四川小金县野生羊肚菌多糖的结构解析及体外抗肿瘤活性初探

周丽倩, 黄瑶, 鲁艳, 叶姿妤, 刘欣岚, 丁祥, 侯怡铃

2022, 34(12): 2077-2088. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.012

摘要 ( 22 )

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本研究通过热水浸提法从四川小金县的野生羊肚菌中提取多糖（Morchella esculenta polysaccharide，ME-P），利用傅里叶红外光谱（FT-IR）、高效液相色谱（HPLC）、气相质谱连用（GC-MS）和核磁共振（NMR）波谱等技术鉴定ME-P的结构，采用CCK-8法检验ME-P的药物毒性并探寻ME-P体外抗肿瘤活性。结果表明，ME-P中含有吡喃糖环，单糖组成为甘露糖、葡萄糖、半乳糖，比例为4∶4∶1；具有1,2,3,4,6-D-甘露糖、2,3,4,6-D-甘露糖交替连接为主链，1,6-D-葡萄糖和1,2,6-D-半乳糖作为支链，4-D-葡萄糖与1,2,6-D-半乳糖连接作为末端糖的重复单位的结构新颖的多糖。ME-P对巨噬细胞（RAW 264.7）无毒害，且有极显著（D<0.01）增殖作用，在质量浓度为1.25 μg/mL时对RAW 264.7的增殖率可高达79.5%。同时，对小鼠结肠癌细胞（CT26.WT）和胃癌细胞（MFC）均有抑制作用，且均为低浓度时抑制效果较好，在ME-P为1.25 μg/mL时，ME-P对CT26.WT和MFC的抑制率分别为28.20%和34.23%。本研究解析出四川小金县羊肚菌多糖（ME-P）为甘露糖、葡萄糖、半乳糖组成的结构新颖的多糖，无毒且对肿瘤细胞显示出显著的抑制作用，该结果为羊肚菌多糖的开发与应用提供了一定的科学依据。

两株微生物菌株对阿维菌素降解性能的研究

雒晓芳, 徐开慧, 王迎菲, 王婉莹, 许瑾, 张禹晗, 陈丽华

2022, 34(12): 2089-2097. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.013

摘要 ( 27 )

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抗生素滥用问题给环境带来严重的影响，寻求一种处理环境中残余抗生素的方法至关重要。本文采用单因素法与多因素法结合的方法，测试枯草芽孢杆菌和志贺氏菌对阿维菌素的降解性能，两株细菌表现出良好的阿维菌素降解性能。随后，利用Box-Behnken design软件对实验结果进行响应面分析，继而对阿维菌素的降解条件进行优化。枯草芽孢杆菌降解阿维菌素的优化条件为温度35.43 ℃、装样量57.56 mL、菌种液量3.85%，此时可达到理论最大降解率59.15%；志贺氏菌降解阿维菌素的优化条件为温度30.45 ℃、装样量60.24 mL、菌种液量3.56%，此时可达到理论最大降解率65.34%。结果表明，枯草芽孢杆菌及志贺氏菌是降解阿维菌素的性能优良的菌株，其响应面模型确定系数均在90%以上。因此，该模型可用于分析微生物菌株对阿维菌素的降解效果，为实际中微生物菌株降解阿维菌素提供理论依据。

玉竹全粉的酶解改性及功能品质评价

李慧敏, 张芳铭, 徐攀, 曹雨欣, 郑淘, 赵利平, 郑慧, 杨勇

2022, 34(12): 2098-2109. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.014

摘要 ( 32 )

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采用酶解方法改善玉竹全粉的应用特性和功能品质，通过比较酶解玉竹全粉与真空冷冻干燥、传统炮制及真空微波干燥制备的玉竹全粉品质特性差异，以评估玉竹全粉酶解改性效果。以果胶酶、纤维素酶和木瓜蛋白酶组成的复合酶对玉竹全粉进行酶解，以物性指标（冲调性和色泽）、化学指标（总多糖和总黄酮含量）为评价指标，通过响应面法考察复合酶用量、时间、温度及pH值对改性玉竹全粉品质指标的影响，并优化工艺参数。采用体外抗氧化能力（Fe³⁺还原能力、DPPH·清除能力和·OH清除能力）及体外降血糖能力（α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶抑制作用）等指标综合比较酶解改性对玉竹全粉功能活性的影响。结果通过响应面法优化获得玉竹全粉的最佳酶解工艺条件为：酶用量3%，酶解时间80 min，温度40 ℃，pH值5.5。酶解改性后玉竹全粉Fe³⁺还原能力和·OH清除能力增强，α-淀粉酶的抑制能力亦增强，酶解改性提高了玉竹全粉的体外抗氧化和体外降血糖作用。复合酶解改性能有效改善玉竹全粉的应用特性和功能品质，可提升玉竹全粉的保健功能价值。

基于网络药理学的党参抗氧化损伤研究

廖江敏, 朱彤, 杨雪峰, 冷崇姣, 杨军宣

2022, 34(12): 2110-2118. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.015

摘要 ( 48 )

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通过网络药理学方法预测党参中10个单体抗氧化应激的主要机制，并通过构建体外细胞氧化损伤模型，验证从网络药理学中筛选出的党参代表活性成分对该模型的保护作用。通过联合PubMed数据库和Swiss Target Prediction网站获得10个单体所有靶蛋白；通过“CTD”数据库查找氧化应激相关靶蛋白；利用STRING构建共同靶点互作网络（PPI）；通过Matescape数据库对交集靶蛋白进行GO富集分析；体外培养RAW 264.7巨噬细胞，用H₂O₂诱导损伤RAW 264.7细胞，分为空白组、H₂O₂组、党参炔苷、L-色氨酸、紫丁香苷组。利用CCK8法、试剂盒法、实时荧光定量PCR法、Western blot法检进行相关指标的考察。10个单体共预测到214个靶点；共检索到氧化应激相关靶点881个；GO富集分析共涉及到生物过程的条目有20个，分子功能有14个，细胞组分有7个。与H₂O₂组相比，药物组细胞活力增强（P<0.05），抗氧化酶活力与相关基因的mRNA表达水平均有显著性差异，相关蛋白表达也均有显著性差异。通过网络药理学和体外实验可得，党参潜在活性成分抗氧化应激可以通过抗氧化酶和Keap1-Nrf2通路发挥作用。

基于网络药理学和实验验证探讨黄芪散治疗阿尔茨海默病的作用机制

张运辉, 杨梦琳, 周小青, 伍大华, 刘霞, 李祥

2022, 34(12): 2119-2129. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.016

摘要 ( 44 )

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运用网络药理学方法探讨黄芪散治疗阿尔茨海默病（Alzheimer′s disease，AD）的作用机制。通过 TCMSP数据库检索黄芪散的有效成分及相关靶点；采用DisGeNET和GeneCards数据库搜集AD靶点，通过String在线数据库构建靶蛋白相互作用网络，采用R语言对关键靶点进行GO和KEGG富集分析。采用Aβ_25-35诱导PC12细胞损伤作为AD细胞模型，通过MTT法检测细胞存活率，采用显微镜观察细胞形态和突触生长，通过透射电镜观察PC12细胞自噬小体，利用试剂盒检测活性氧（reactive oxygen species，ROS）含量；最后采用ELISA法和Western blot实验对网络药理学主要预测的生物过程与信号通路进行验证。结果共获得黄芪散44个有效成分，对应靶点134个，与AD相关靶点共102个，KEGG相关信号通路前20条，GO分析前20个生物学过程。细胞实验证实了黄芪散能有效增加PC12细胞的存活率和突触长度，有效促进Aβ_25-35诱导的PC12细胞自噬小体包裹受损线粒体，降低其炎症因子IL-1β、IL-18、TNF-α的含量，降低ROS水平，升高LC3Ⅱ/Ⅰ比值，上调PINK1、parkin、BDNF蛋白表达，下调p62、NLRP3蛋白表达。黄芪散可能是通过激活PINK1/parkin通路促进线粒体自噬，降低ROS水平进而抑制NLRP3炎症小体的活化和改善突触可塑性而发挥治疗AD作用。

诃子化学成分、药理作用机制、质量控制及炮制研究进展

李华爽, 刘永建, 杨洪柳, 刘永刚

2022, 34(12): 2130-2141. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.017

摘要 ( 55 )

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通过查阅近几年国内外文献，对诃子的化学成分、药理作用及机制、质量控制和炮制研究进展进行综述。诃子内所含化学成分丰富多样，其中含鞣质、酚酸、三萜类成分居多。现代中药药理学研究表明具有抗菌、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用。本文系统阐述了诃子的化学成分、药理作用及机制、质量标准、炮制研究以及其自身安全性，为临床科学合理用药和进一步对诃子的深入开发应用提供理论依据。

穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究进展

刘天福, 杜枭年, 张义福, 张建

2022, 34(12): 2142-2161. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.12.018

摘要 ( 37 )

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穿心莲内酯为我国传统中药穿心莲的主要活性成分之一。近年来，许多研究小组以穿心莲内酯为先导化合〖JP3〗物，在抗肿瘤、抗炎、抗菌和抗病毒药物的开发方面进行了大量的实验研究。本文对近年来穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究进展进行了系统的总结，并揭示其构效关系，以期为进一步基于穿心莲内酯开发新药提供一定的指导。

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