天然产物研究与开发

刘昭, 李利, 汤杨黔南, 林丽美, 夏伯候

2022, 34(5): 723-738. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.001

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山香圆叶具有较好的临床疗效，但其挥发油的化学成分和生物活性尚未深入研究。本文应用超临界萃取法提取其挥发油，采用GC-MS对其小极性物质进行全面分析（甲酯化和非甲酯化），并对其中等极性物质进行LC-MS分析，采用了DPPH法和ABTS法测定了其抗氧化活性，采用LPS诱导RAW 264.7细胞模型探索山香圆叶挥发油的抗炎活性。GC-MS非甲酯化和甲酯化分别鉴定了38和42个化合物，主要为亚油酸、γ-谷甾醇、角鲨烯、2,2′-亚甲基双-(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、反-9-十八碳烯酸、棕榈酸等物质。LC-MS的正负离子模式下，共鉴定出256个化合物，主要为萜类、苯丙素类、酚类、黄酮类、生物碱类、香豆素及其衍生物类、脂肪酰类、倍半萜类、脂肪酸类等化合物。活性研究表明，山香圆叶挥发油具有较好的抗DPPH和ABTS自由基能力，同时能显著抑制LPS诱导RAW 264.7细胞NO和IL-6的释放量，且成剂量依赖性。以上结果表明，山香圆叶挥发油具有较复杂的化学成分，并具有较好的抗氧化和抗炎作用，可作为开发功能性食品和药品的天然来源。

欧李多糖的制备、结构表征及免疫调节活性研究

冯荦荦, 王锐, 董兆斌, 廖玉美, 王国良, 张润光, 张有林

2022, 34(5): 739-749. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.002

摘要 ( 61 )

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欧李富含钙素，营养丰富，且具有免疫功能，研究欧李多糖的制备、结构及免疫调节活性，可为欧李深加工提供基础。本文以欧李为原料，采用水提醇沉法提取欧李多糖（Cerasus humilis polysaccharide，CHP），利用响应面法优化提取工艺。对提取的欧李多糖用DEAE-52纤维素层析柱、G-100葡聚糖凝胶柱纯化。用高效液相色谱、凝胶渗透色谱和红外光谱对欧李多糖结构表征，并测定欧李多糖的免疫调节活性。结果表明，欧李多糖最佳提取工艺条件为提取温度79 ℃，提取时间2 h，液料比16∶1（mL/g）。在此条件下，欧李干粉多糖得率为(32.18±0.08)%。纯化后欧李多糖主要有CHPP-1和CHPP-2两个组分，CHPP-1、CHPP-2中多糖含量分别为99.16%和99.33%。CHPP-1的单糖组成及摩尔占比为阿拉伯糖∶半乳糖醛酸∶葡萄糖=51.4∶20.29∶17.36，分子量为47.26 kDa。CHPP-2的单糖组成及摩尔占比为阿拉伯糖∶半乳糖醛酸∶葡萄糖=41.81∶28.24∶11.68，分子量为22.94 kDa。两个组分均为吡喃环型多糖。CHPP-2可显著增强巨噬细胞增殖活性，有效刺激细胞释放NO和TNF-α、IL-6及IFN-β。欧李多糖含量丰富，且具有较强的免疫调节活性。

异钩藤碱调控ERK/p27^Kip1信号通路改善博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化

陈晓, 李泽朋, 何晓伟, 李先伟

2022, 34(5): 750-760. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.003

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基于细胞外调节蛋白激酶1/2（ERK1/2）、p27^Kip1信号通路探究异钩藤碱（isorhynchophylline，IRN）对博莱霉素（bleomycin，BLM）诱导的小鼠肺纤维化（pulmonary fibrosis，PF）的作用及机制。C57BL/6J小鼠48只，随机正常组、BLM组、BLM+IRN（10、20 mg/kg）两个剂量组，每组12只。气管注射BLM（5 000 U/kg）诱导PF小鼠模型，造模后连续灌胃给药21天。HE和Masson染色观察肺组织病理变化及胶原沉积情况。免疫组化检测肺组织α-平滑肌肌动蛋白（alpha-smooth muscle actin，α-SMA）的表达。体外培养小鼠原代肺成纤维细胞，实验设对照组、转化生长因子-β1（transforming growth factor-beta 1，TGF-β1）（10 ng/mL）组和TGF-β1+IRN（5、10、20 μmol/L）三个剂量组。EdU掺入法和流式细胞术检测细胞增殖，Transwell观察细胞的迁移能力。RT-qPCR检测肺组织或肺成纤维细胞TGF-β1、collagen I和α-SMA mRNA的表达。Western blot检测肺组织和（或）肺成纤维细胞TGF-β1、collagen I、α-SMA、p-ERK1/2，p27^Kip1、CDK2和Cyclin E1的蛋白水平。动物实验结果显示，与BLM组相比，不同剂量IRN均能明显减轻肺组织结构的损伤、降低炎症细胞的浸润和胶原的沉积；此外，IRN不同程度地降低肺组织TGF-β1、collagen I和α-SMA mRNA和蛋白的表达；同时，IRN还抑制了肺组织ERK1/2的磷酸化、上调p27^Kip1和下调CDK2和Cyclin E1的蛋白表达。细胞实验结果显示，与TGF-β1组相比，不同剂量IRN能够明显抑制TGF-β1诱导的肺成纤维细胞增殖、显著降低细胞迁移能力；明显降低TGF-β1诱导的collagen I和α-SMA mRNA和蛋白的表达，同时降低ERK1/2的磷酸化水平、上调p27^Kip1和下调CDK2和Cyclin E1的蛋白表达。以上结果表明IRN可能通过抑制ERK1/2信号通路、上调p27^Kip1的表达而抑制了肺成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化，从而减轻了BLM诱导的PF。

基于埃博拉病毒糖蛋白单体结构从中药天然产物库中筛选新型抗病毒化合物

史海龙, 黄月, 程怡, 王月雯, 冯雪松, 晁旭

2022, 34(5): 761-771. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.004

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基于埃博拉病毒跨膜单链糖蛋白（single glycoprotein of ebolavirus，EBOV-sGP）为靶标，运用类药性评估、分子对接、ADME预测、结合自由能计算、分子动力学模拟等计算机虚拟筛选技术，从中药数据库TCMSP中挖掘抗病毒天然产物活性分子。以药效分子托瑞米芬（toremifene）为阳性对照，最终筛选出4个类药性良好的先导化合物MOL006834、MOL000174、MOL002192、MOL012524，它们与EBOV-sGP亲和力及相互作用基团均接近于toremifene。该研究结果可促进从中药天然产物库中提取、设计以及实验合成抗埃博拉病毒的药效分子。

基于铜绿假单胞菌群体感应系统的潜在抗菌中草药筛选研究

高磊, 童浩文, 梁跃辉, 赵弘毅, 刘海波, 刘旭

2022, 34(5): 772-779. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.005

摘要 ( 35 )

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铜绿假单胞菌借助体内的群体感应系统，促进多种毒力因子的表达，产生耐药性，已成为治疗临床感染的一大难题，寻找新的抗菌药物迫在眉睫。本文选取广西常见中草药2 733味，建立活性成分库。将库中的小分子与群体感应通路中较为重要的5个耐药相关蛋白进行柔性对接，从中筛选中草药，最终得到小分子配体17个，对应得到可作为潜在群体感应抑制剂的中药材7味，分别是五倍子、苎麻根、羊蹄甲、火炭母、叶下珠、水松、多花野牡丹。相关耐药株抑菌试验证实了所选中药的有效性。

基于UHPLC-Q-Orbitrap HRMS的不同年限陈皮入血成分分析

吴蓓, 申梦园, 王福, 陈鸿平, 刘友平, 陈林

2022, 34(5): 780-789. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.006

摘要 ( 30 )

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本研究拟应用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱（UHPLC-Q-Orbitrap HRMS）技术对不同年限广陈皮进行入血成分鉴定研究。课题组采用UHPLC-Q-Orbitrap HRMS技术，以及Compound Discover 3.0软件进行分析，比较广陈皮提取液、给药血浆、空白血浆的图谱差异，将分子量、二级碎片信息、参考文献以及对照品信息进行结合,找出口服广陈皮药液后吸收入血的原型成分和代谢产物。结果显示2、4、8年广陈皮鉴定出成分分别为34、24和15个，2年广陈皮黄酮类入血成分含量高于4、8年广陈皮。UHPLC-Q-Orbitrap HRMS 能快速、精确、全面地分析广陈皮给药后的血中移行成分，为后期广陈皮的药效物质基础规律研究提供参考，为陈久者良科学内涵的研究提供新思路。

基于HS-SPME-GC-MS法测定酸橙不同时期及不同部位的挥发性成分

张睿胤, 成凤, 郑亚杰, 陈鹏, 陆英, 袁建华, 李先信, 唐其

2022, 34(5): 790-799. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.007

摘要 ( 29 )

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本文主要是通过不同时期酸橙果实中的挥发性成分测定和定性定量分析，获得其主要挥发性成分的变化趋势。在此基础上再选取关键时期对酸橙不同部位挥发性成分进行检测分析和趋势验证。研究方法主要是采用顶空固相微萃取-气质联用技术（HS-SPME-GC-MS）测定酸橙样品中挥发性成分，通过比对标准品、NIST谱库检索、结合文献对其挥发性成分进行鉴定，并用峰面积归一法测定和比对各组分的相对含量。结果显示，在酸橙果实中共初步鉴定出69种成分，通过对比标准品溶液确定了D-柠檬烯、γ-松油烯、芳樟醇三种成分，其中6月17日与7月1日样品的三者总含量相对较高（38.03%、33.95%）。我们选取7月1日酸橙不同部位样品进行检测分析，共鉴定出64种不同化合物，不同部位之间挥发性成分的组成差异较大。其中根部位共鉴定34种，主要成分为榄香醇（38.24%）、反式-α-香柑油烯（23.85%）等；茎部位共鉴定30种，主要成分为榄香醇（23.98%）、百里酚（17.29%）、反式-α-香柑油烯（13.74%）、芳樟醇（8.92%）等；叶部位鉴定41种，主要成分为芳樟醇（24.51%）、百里酚（23.49%）、榄香醇（10.35%）等；分析不同时期酸橙果实挥发性成分发现，D-柠檬烯等三种化合物的相对含量随着生长期呈现“先逐渐上升后逐渐下降”的趋势；酸橙茎、叶中挥发性成分组成丰富，芳樟醇等单萜类成分相对含量较高。本实验为酸橙果实挥发性成分及非药用部位的综合利用提供了数据和技术参考。

南方红豆杉菌根紫杉醇含量及其菌根菌组分离纯化和种属鉴定

彭凤珍, 杜亚填, 周春长, 龚雪元

2022, 34(5): 800-809. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.008

摘要 ( 33 )

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本文采用高效液相色谱、组织培养、形态学观测结合真菌核糖体转录间隔区（rDNA-ITS）序列生物学分析等方法，进行了南方红豆杉（Taxus chinensis var. mairei）菌根组织解剖学各部位、茎段愈伤组织及其与菌根真菌互作后紫杉醇含量、菌根菌组分离纯化和种属鉴定分析等研究。结果显示，菌根原始根组织中紫杉醇的含量比须根高0.645 mg/g，比其他器官组织高1个数量级，且南方红豆杉茎段愈伤组织与菌根真菌互作可提高愈伤组织紫杉醇的含量。菌根菌组经分离纯化共获得26个菌株，分属3门6纲9目11科14属，分别为曲霉属（Aspergillus）、木霉菌属（Trichoderma）、镰孢霉属（Fusarium）、青霉属（Penicillium）、Cylindrodendrum、小帚梗柱孢属（Cylindrocladiella）、螺旋聚孢霉属（Clonostachys）、炭角菌属（Xylaria）、枝孢霉属（Cladosporium）、棒孢属（Corynespora）、Paraboeremia、无柄盘菌属（Pezicula）、刺盘孢属（Colletotrichum）、烟管菌属（Bjerkandera），其中前两属为优势菌属，表明南方红豆杉菌根真菌存在种属多样性，且发现与其根、树皮、韧皮、木材、叶等器官组织中的内生真菌菌群的种类多样性间存在较大差异，说明菌根真菌与南方红豆杉未木栓化根共生互作是其具有较高紫杉醇积累的生物学基础。本文为南方红豆杉菌根较高紫杉醇含量与菌根真菌间的相关性研究奠定了基础。

地枇杷的化学成分及抗氧化活性研究

何芷芸, 石松云, 魏雪娇, 刘呈雄, 陈剑锋, 邹坤, 程凡

2022, 34(5): 810-817. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.009

摘要 ( 52 )

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本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化，利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定，分离得到17个化合物，分别鉴定为高山金莲花素（1）、(+)-儿茶素（2）、异紫花前胡苷（3）、补骨脂素（4）、佛手柑内酯（5）、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷（6）、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃木糖苷（7）、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、ssioriside（9）、华中冬青素（10）、异落叶松脂素（11）、(7R,8S)-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-5,9,9′-三醇（12）、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸（13）、3,4-二羟基苯甲酸乙酯（14）、bluemenol A（15）、3,3′,4,4′-四羟基联苯（16）、绿原酸乙酯（17）。化合物1~4、6~17为首次从该植物中分离得到。使用DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力三个指标来测定17个化合物的抗氧化活性。结果显示木脂素类化合物9、10，多酚类化合物13、14、16具有良好的DPPH自由基清除能力及总抗氧化能力，表现出的抗氧化活性与同浓度抗坏血酸活性相当。

怀姜的化学成分及其抗炎活性研究

廖怀玉, 韩佳颖, 韩红园, 刘文波, 常霞, 杨静, 张海艳, 赵天增

2022, 34(5): 818-823. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.010

摘要 ( 43 )

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首次对国家地理标志产品怀姜的化学成分进行系统分离，为怀姜的物质基础研究和开发利用提供依据。综合应用硅胶柱色谱，ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱，对怀姜的70%乙醇提取物中乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化，根据核磁共振波谱数据及相关文献数据对化合物进行结构鉴定，从怀姜中分离鉴定出12个化合物，分别为(-)-muurola-4,11-diene（1）、邻苯二甲酸二丁酯（2）、(2Z)-neral acetal-［6］-gingerdiol（3）、6-姜酚（4）、6-姜烯酚（5）、8-姜烯酚（6）、10-姜烯酚（7）、10-姜酚（8）、6-paradol（9）、dihydroferulic acid ethyl ester（10）、（3R,5S)-3,5-diacetoxy-1-(4-hydroxy-3- methoxy- phenyl) decane（11）、p-hydroxybenzaldehyde（12）。化合物1、2、10、12为首次从姜属植物中分离得到，化合物1~4、6~12均为首次从怀姜中分离得到。对从怀姜中分离出的化合物1、3、6、7、9、11进行抗炎活性筛选，化合物3、6、9、11对LPS诱导的RAW 264.7小鼠单核巨噬细胞中NO的产生有明显的抑制作用。

基于主成分分析的青熟酸枣果肉初生及次生代谢产物差异变化的研究

杨兴晶, 刘妍如, 唐志书, 宋忠兴, 常百金, 赵艳婷, 赵梦利

2022, 34(5): 824-835. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.011

摘要 ( 31 )

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本研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对青酸枣果肉与熟酸枣果肉的主要成分类型进行分析，基于PCA主成分分析方法，分析两者初生/次生代谢物的差异，并对其生物合成途径变化进行分析。采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS/MS）法对青、熟酸枣果肉进行初生及次生代谢产物表征，初步鉴定出青、熟酸枣果肉中共有的成分有32种；其次以主成分分析（principal component analysis，PCA）、聚类分析及KEGG（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes）通路富集分析进行差异初生代谢物筛选及相关代谢通路富集，将青、熟酸枣果肉样品主要归为2类且得到2个重要差异初生代谢物和3条重要代谢途径；然后，以质谱多反应检测（MRM）对筛选得到具有差异的初生代谢物和次生代谢物进行定量验证，对同一酸枣果肉中差异代谢物做定量方法学考察，其在0.002 3~800.00 μg/mL线性关系良好（r＜0.999），方法重复性、供试品稳定性、仪器精密度均良好，平均加样回收率为9638%~104.15%，RSD为1.16%~2.46%（n = 6），最后进行生物合成途径的关联和阐释。本研究建立的方法能很好的说明青、熟酸枣果肉中的成分差异。分析结果显示，和风味相关的儿茶素及表儿茶素等黄酮类及其初生代谢产物有统计学差异，与其功效相关的三萜类成分中齐墩果酸与酸枣仁皂苷B有统计学差异。

当归挥发油改善阿尔茨海默病模型大鼠学习记忆机制初探

王虎平

2022, 34(5): 836-841. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.012

摘要 ( 13 )

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本实验旨在从Aβ代谢角度探讨当归挥发油对阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease，AD)模型大鼠学习记忆的改善作用及其机制。大鼠分为假手术组、模型组、阳性组及当归挥发油低、中、高剂量组等6组。采用脑立体定位注射Aβ_25-35复制AD大鼠模型，并予以灌胃给药。Morris水迷宫检测大鼠学习记忆能力，ELISA法检测血清乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）、胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase，ChAT）活性及海马β淀粉样蛋白前体（β-amyloid precursor protein，APP）、β-淀粉样蛋白（amyloid β-protein 1-42，Aβ_1-42）含量，比色法测定超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）、丙二醛（malondialdehyde，MDA）、乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase，AChE）水平。结果显示，当归挥发油可改善AD模型大鼠学习记忆能力，提升血清ACh、ChAT、SOD活性（P<0.05），降低血清AChE、MDA水平及海马APP、Aβ_1-42含量（P<0.05）。研究结果表明，当归挥发油能有效改善AD模型大鼠学习记忆能力，对AD具有一定的防治作用，其可能与调节胆碱能神经递质、自由基氧化等介导的Aβ代谢有关。

人参皂苷Rb₁对MPTP诱导的神经元损伤和小鼠行为学异常的作用研究

耿艺娟, 孙梦桢, 赵进东, 宋京风, 胡炜彦

2022, 34(5): 842-847. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.013

摘要 ( 21 )

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探讨人参皂苷Rb₁对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetmhydropyridine，MPTP）诱导的小鼠多巴胺能神经元损伤及小鼠行为学异常的作用及可能的机制。体外分离培养小鼠多巴胺能神经元，给予MPTP（10 μmol/L）损伤和不同剂量的Rb₁（10、20、40 μmol/L）药物治疗处理，观察神经元形态。对C57B/L6小鼠腹腔注射MPTP（30 mg/kg）构建帕金森模型，灌胃给予不同剂量Rb₁（10、20、40 mg/kg）药物治疗，采用旷场实验及爬杆实验对小鼠进行行为学检测；采用蛋白免疫印迹反应（Western blot）检测纹状体TH、CaMKII、FP1和Bcl-2的表达。结果显示，与对照组相比，不同剂量人参皂苷Rb₁可以明显改善MPTP诱导的神经元损伤；人参皂苷Rb₁处理能显著改善MPTP诱导的PD模型小鼠行为学异常；人参皂苷Rb₁可以显著上调MPTP所造成的TH、Bcl-2的减少，对CaMKII及FP1表达的减少没有显著作用。人参皂苷Rb₁对MPTP诱导的神经元损伤和小鼠行为学异常具有明显的改善作用，其机制可能与逆转TH和Bcl-2的表达有关。

马兜铃酸I致急性肾损伤的分子机制研究

王帆, 王静, 黄恺, 彭渊, 刘成海, 陶艳艳

2022, 34(5): 848-855. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.014

摘要 ( 18 )

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本研究通过开展马兜铃酸I（aristolochic acid I，AAI）致急性肾损伤的转录组学分析，以探讨AAI肾毒性的分子机制。雄性C57BL/6小鼠15只，随机分为正常组（n=6）和模型组（n=9）。模型组小鼠腹腔注射AAI 20 mg/kg，每天1次，连续5天，第6天处死。检测血清肌酐（Scr）、尿素氮（BUN）水平，苏木精-伊红染色（HE）观察肾组织病理变化；两组各随机选取3例肾组织提取RNA进行高通量转录组测序，将两组间差异倍数（fold change，FC）≥2.0且P值＜0.01定义为差异基因，筛选正常肾与模型肾组织差异基因，应用GO、KEGG数据库进行功能分析；并选择两组间差异倍数变化最为明显的前5个基因进行qRT-PCR验证。最终发现，与正常组相比，模型组小鼠血清Scr、BUN含量明显升高；HE染色显示，正常肾组织结构正常，肾小球、肾小管、肾间质均未见到明显改变；模型组肾组织结构紊乱，肾小球水肿、固缩，近曲小管上皮细胞脱落。采用高通量转录组测序，按照筛选条件最终获得差异基因共计4 975个，其中上调基因有2 511个，下调基因有2 464个。聚类分析发现差异表达基因中前5位为kap、Spp1、Aldh1a2、Serpine1、Tnc。GO与KEGG富集分析发现，差异基因主要在小分子代谢过程、胞外间质组织、中性粒细胞参与的免疫应答、颗粒腔、细胞质囊泡腔等相关的GO分类中显著富集；在炎症信号通路、过氧化反应、糖代谢等途径中富集明显。qRT-PCR检测提示，模型组kap表达减少，Spp1、Aldh1a2、Serpine1与Tnc表达增加，与转录组结果一致。这表明AAI具有明显的肾毒性，其毒性机制可能与炎症反应、氧化应激、糖代谢等途径相关。

红外光谱结合化学计量学快速检测熊胆粉真伪及掺伪问题

袁明昊, 周涛, 钟文潇, 周强, 雷苛露, 曾大富, 李建刚, 郭力

2022, 34(5): 856-863. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.015

摘要 ( 37 )

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利用红外光谱技术对熊胆粉正品、伪品及掺伪品进行快速鉴别并预测掺伪比例，建立熊胆粉的快速质量评价方法。采集94批熊胆粉正品、70批伪品（猪胆粉、牛胆粉、羊胆粉、兔胆粉、鸡胆粉、鸭胆粉、鹅胆粉）及180批掺伪品（掺伪猪胆粉、掺伪牛胆粉）的红外光谱图，利用正交偏最小二乘判别分析（OPLS-DA）及偏最小二乘回归（PLSR）分别建立熊胆粉正品、伪品和掺伪品的定性校正模型及不同类别掺伪品掺伪比例的定量校正模型。熊胆粉正品、伪品及掺伪品的定性校正模型对样本的判别准确率分别为99.64%（校正集）和95.65%（验证集）；通过进一步判别分析，可鉴别熊胆粉伪品及掺伪品种类，准确率均大于95%；在2个不同类别掺伪品定量校正模型中，验证集相关系数（R²_V）和预测均方根误差（RMSEP）分别为0.987 4、2.630 0%（熊胆粉掺伪猪胆粉）和0.982 6、3.188 7%（熊胆粉掺伪牛胆粉）；3个定性模型及2个定量模型均表现出优秀的预测能力。本研究建立的红外光谱结合化学计量学方法可实现对熊胆粉正品、伪品和掺伪品的快速鉴别及掺伪比例确定，为熊胆粉的质量控制及评价提供参考。

基于网络药理学和指纹图谱的一枝蒿抗乙肝病毒质量标志物预测分析

毛艳, 刘荣昌, 丁曼, 贺金华

2022, 34(5): 864-873. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.016

摘要 ( 46 )

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利用网络药理学和指纹图谱预测分析一枝蒿Artemisia rupestris L.抗乙肝病毒的潜在质量标志物（Q-Marker）。采用网络药理学方法构建“活性成分-靶点-通路”网络，筛选和分析一枝蒿的相关靶点和通路，采用高效液相色谱法建立一枝蒿药材指纹图谱，用正交偏最小二乘法判别分析（OPLS-DA）筛选组间差异性成分，综合预测一枝蒿Q-Marker。结果表明，网络药理学分析得到潜在的15个活性成分，18批一枝蒿HPLC指纹图谱共有18个共有峰，通过对照品比对指认了8个共有峰，分别为绿原酸、芦丁、蒙花苷、木犀草素、一枝蒿酮酸、芹菜素、蔓荆子黄素和洋艾素，综合分析初步预测一枝蒿酮酸、蒙花苷、芹菜素和木犀草素为一枝蒿潜在的Q-marker。一枝蒿Q-Marker预测分析为药材质量评价提供参考，为阐明其药效物质基础及作用机制奠定基础。

基于“免疫-炎症”环节探究小柴胡汤“异病同治”系统性红斑狼疮和肾小球肾炎的作用机制

常梦丽, 郭非非, 唐仕欢, 杨洪军

2022, 34(5): 874-886. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.017

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以自身免疫性疾病系统性红斑狼疮（systemic lupus erythematosus，SLE）和肾小球肾炎（glomerulonephritis，GN）为例，从“免疫-炎症”角度分析小柴胡汤“异病同治”的机理。基于GEO公共数据库搜索疾病样本数据并获得差异基因，利用String平台获得蛋白互作网络，基于Cytoscape 3.8.0筛选获得核心靶点，将核心靶点数据上传至中药药效预测平台构建疾病网络。基于中药药效预测平台并利用z-Score模型，对比临床治疗SLE与GN的上市西药与小柴胡汤对疾病网络的扰动情况。利用Cytoscape 3.8.0的ClueGo插件对小柴胡汤干预SLE、GN以及小柴胡汤干预二者的交集靶点进行GO分析和KEGG分析。结果得到SLE疾病95个核心差异基因和GN疾病112个核心差异基因，通过中药药效预测平台的分析得到小柴胡汤干预SLE的潜在靶点82个，小柴胡汤干预GN的潜在靶点77个，二者的交集靶点38个。GO分析和KEGG分析结果显示，小柴胡汤异病同治的机理可能是通过参与I型干扰素信号通路、病毒过程的负调控、对γ-干扰素的应答、B细胞增殖调节等免疫炎症相关的生物过程介导胞质DNA感应通路、NOD样受体信号通路、丙型肝炎等信号通路来实现。综上，小柴胡汤可通过参与免疫和炎症相关的通路治疗SLE与GN，可为小柴胡汤干预SLE和GN的进一步研究提供参考，有助于准确定位小柴胡汤异病同治的干预环节，为其精准应用提供依据。

中药中寡糖分离分析方法研究进展

刘妍妍, 刘建飞, 邢连喜, 邸多隆

2022, 34(5): 887-898. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.018

摘要 ( 42 )

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糖链结构与功能研究是未来糖生物学研究的重要方向，必将为人类疾病的研究和治疗带来新的希望。随着对糖类研究的不断深入，寡糖因其所具有的多种药理活性受到了国内外学者的广泛关注。寡糖结构受连接位点、糖环结构和分支等因素的影响而呈现复杂性和多样性，这为其提取，纯化、分离分析以及结构表征带来巨大了挑战。本文综述了近年来国内外在中药寡糖提取纯化、分离分析以及结构表征这三方面的研究内容，以期为寡糖的现代药物研究和临床应用以及功效产品创制提供科学参考。

天然来源农药活性氨基酸的研究进展

吴兆圆, 柯少勇, 方伟, 王开梅

2022, 34(5): 899-907. doi:10.16333/j.1001-6880.2022.5.019

摘要 ( 42 )

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天然产物在新农药研究与开发中发挥着重要作用，氨基酸是其中一类重要的天然活性物质。天然来源氨基酸广泛存在于植物和微生物中，其中一些氨基酸具有显著的农药活性，包括除草、植物生长调节、杀细菌、杀真菌、杀虫、杀螨及杀线虫。本文通过对近三十年国内外文献检索，对天然来源氨基酸的结构多样性及其农药活性进行了系统综述，为新农药的研究开发提供参考。

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