衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

doi:10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

天然产物研究与开发 ›› 2019, Vol. 31 ›› Issue (7): 1216-1219.doi: 10.16333/j.1001-6880.2019.7.014

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

晏仁义1，李琼娅2，徐冰2*，陈若芸1

1中国医学科学院 & 北京协和医学院药物研究所，北京 100050；2华润三九医药股份有限公司研发中心，深圳 518110

出版日期:2019-07-29 发布日期:2019-07-29
基金资助:
新疆生产建设兵团塔里木盆地生物资源保护利用重点实验室开放课题基金（BRYB1501）；山东省高校科研计划（J18KA255）；国家自然科学基金（41506148）

Synthesize seven azasugar derivatizatives and their structure-activity relationship on the inhibition of α-glucosidase

YAN Ren-yi1,LI Qiong-ya2,XU Bing2*,CHEN Ruo-yun1

1Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College,Beijing 100050,China; 2R & D,China Resources Sanjiu Medical & Pharmaceutical Co.,Ltd.,Shenzhen 518110,China

Online:2019-07-29 Published:2019-07-29

摘要/Abstract

摘要： 以白树（Suregada glomerulata）中分离得到的五个氮杂糖成分为底物，在其N上衍生合成，分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物，体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物，结构经¹H NMR、¹³C NMR和MS确证。初步药理结果显示，所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大；化合物5属于N,N-二取代衍生物，仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性，值得进一步研究。

关键词: 氮杂糖, 白树, &alpha, -葡萄糖苷酶, 抑制活性

Abstract: To synthesize the N-derivation of azasugars isolated from Suregada glomerulata.To analyze the N-substituent group affect the inhibit activity of α-glucosidase.N-methyl,N,N-dimethyl,N-butyl and N-oxidate derivatives were synthesized,and the bioactivity was tested in vitro aganist α-glucosidase.Seven compounds were synthesized,and the structure was confirmed by ¹H NMR,¹³C NMR and MS.The preliminary pharmacological test results showed that all derivatives did not enhance the inhibitory activity.Compound 5,a N,N-derivative,possessed inhibitory activity against α-glucosidase,which is worthy for further study.

Key words: azasugar, Suregada glomerulata, &alpha, -glucosidase, inhibitory activity

中图分类号:

R914.4

晏仁义1，李琼娅2，徐冰2*，陈若芸1. 衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析[J]. 天然产物研究与开发, 2019, 31(7): 1216-1219.

YAN Ren-yi1,LI Qiong-ya2,XU Bing2*,CHEN Ruo-yun1. Synthesize seven azasugar derivatizatives and their structure-activity relationship on the inhibition of α-glucosidase[J]. NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT, 2019, 31(7): 1216-1219.

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[1]	崔浩琳, 陈嘉琪, 郭永发, 周嘉良, 靖程, 周馨洁, 殷帅文. 响应面法优化超声辅助提取荞麦叶大百合鳞茎黄酮工艺及生物活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2026, 38(5): 978-988.
[2]	王科锋, 夏定兵, 范民霞, 田永强. 藏药烈香杜鹃化学成分及其环氧化酶-2抑制活性[J]. 天然产物研究与开发, 2026, 38(4): 776-781.
[3]	尚莹, 朱一栋, 张慧, 江志波, 马晓莉, 南泽东. 枸杞子乙酸乙酯提取部位化学成分及生物活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2025, 37(1): 57-64.
[4]	孙茹茹, 杨静玲, 南泽东, 江志波, 马晓莉. 老瓜头乙酸乙酯提取部位化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2024, 36(9): 1512-1518.
[5]	代德财, 张笑笑, 徐晓娟, 李子昂, 董凌嫣, 陈青霞, 张蕊. 黄毛榕中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性化合物的研究[J]. 天然产物研究与开发, 2024, 36(9): 1537-1541.
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[7]	陈慧娟, 张兴平, 李明明, 王扣. 具有酪氨酸酶抑制活性的Broussonin C全合成及其结构简化[J]. 天然产物研究与开发, 2024, 36(7): 1226-1230.
[8]	邓卫芳, 贺金亮, 朱一栋, 邓超凡, 南泽东. 房山紫堇地上部分化学成分及其抗乳腺癌细胞增殖作用研究[J]. 天然产物研究与开发, 2024, 36(2): 252-259.
[9]	邹伟, 丁翘, 陶雪茹, 韩敏, 朱思莹, 王思颖, 袁涛, 涂宗财. 藜蒿叶多糖提取工艺优化及其α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性评价[J]. 天然产物研究与开发, 2024, 36(11): 1900-1909.
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[12]	陈艳, 赵颖, 殷小雅, 王云月, 杨立新. 青刺尖纯露及其组合物的酪氨酸酶抑制与抗氧化活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(增刊2): 37-45.
[13]	张俊焱, 李成慧, 左文明, 李锦萍, 刘力宽, 曾阳. 金露梅中一种α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取富集及活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2023, 35(3): 460-466.
[14]	贾雯靖, 毕齐茂, 蒋思绒, 张婷, 郝晓慧, 周国英, 赵晓辉. 党参中炔苷类化合物的分离方法及体外降糖活性研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(增刊2): 1-7.
[15]	焦莹莹, 梅文莉, 戴好富, 陈惠琴, 袁靖喆, 曲有乐, 王昊. 降香化学成分研究[J]. 天然产物研究与开发, 2022, 34(9): 1493-1498.

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

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