天然产物研究与开发

李丹, 冯靖雯, 陈鸿平, 刘友平, 胡媛

2021, 33(6): 899-912. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.001

摘要 ( 306 )

PDF (1969KB) ( 223 )

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番石榴叶为桃金娘科植物番石榴（Psidium guajava Linn.）的干燥叶，主要分布于广东、广西、福建、海南、四川及云南等地。本研究通过高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱对不同产地的番石榴叶进行质量评价。采用相似度评价、聚类分析、主成分分析和正交偏最小二乘法-判别分析对指纹图谱数据进行统计分析。结果表明31批番石榴叶样品确定了14个共有峰，其相似度处于0.720~0.928，其中相似度小于0.8的番石榴叶样品主要产自广西、广东，相似度大于0.9的番石榴叶样品主要产自四川、云南；聚类分析及主成分分析提示番石榴叶样品可根据产地大致分为两类，包括沿海地区（广西、广东、福建、海南）和西南地区（四川、云南），不同产地番石榴叶药材质量存在差异；正交偏最小二乘法-判别分析结果表明9、4、12、11、13、3、10号峰是引起番石榴叶产地质量差异的主要成分，并鉴定出9号峰为鞣花酸，11号峰为异槲皮苷，13号峰为番石榴苷，12号峰为瑞诺苷，10号峰为金丝桃苷。定量分析鞣花酸、异槲皮苷、番石榴苷、瑞诺苷、金丝桃苷发现西南地区的5种成分总量高于沿海地区，具有显著性差异。本研究建立的番石榴叶HPLC指纹图谱结合化学计量法的方法简便准确，可为番石榴叶质量控制和品质评价提供参考依据。

蜘蛛香中的环烯醚萜类化合物在巨噬细胞中的抗炎活性研究

姜明言, 饶凯瑞, 廖彩岑, 刘欢, 李洪梅, 李蓉涛, 刘丹

2021, 33(6): 913-920. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.002

摘要 ( 301 )

PDF (1262KB) ( 150 )

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蜘蛛香（Valeriana jatamansi Jones）作为我国多个民族常用的传统草药具有广泛的药用价值，从蜘蛛香中筛选有效化合物并研究其作用机制，对蜘蛛香的综合开发和利用具有重要的意义。本研究采用脂多糖（LPS）处理RAW264.7细胞作为炎症细胞模型，对从蜘蛛香干燥根及根茎中分离得到的14个环烯醚萜类化合物进行抗炎活性研究。结果显示，化合物1、2、3、5、8、9均可以明显抑制NO的产生，其中化合物1和2的抑制效果最为显著，IC₅₀值分别为0.88和0.62 μmol/L。进一步实验研究结果显示，化合物1和2可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中TNF-α、IL-1β、IL-6的分泌，下调iNOS、COX-2、NLRP3蛋白表达及IκBα、STAT3 和mTOR的磷酸化水平，但是对MAPKs蛋白家族无明显影响。综上说明化合物1和2可能通过下调NF-κB及mTOR/STAT3信号通路，减少炎症相关蛋白的表达以及炎症因子的分泌，从而降低LPS诱导的巨噬细胞的炎性反应。

姜黄素对大鼠运动性心肌纤维化的保护作用

牛衍龙, 曹建民, 王祯, 周海涛, 张静, 胡戈, 程鑫云, 蔡博文

2021, 33(6): 921-927. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.003

摘要 ( 193 )

PDF (1665KB) ( 72 )

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本文就姜黄素调控p38 MAPK/NF-κB信号通路对长时程、大强度运动致大鼠运动性心肌纤维化的保护作用进行了研究。SPF级雄性SD大鼠随机分为对照组（control group，C）、模型组（model group，M）、姜黄素+模型组（curcumin+model group，CM）。C组安静饲养，其余组进行6周递增负荷跑台训练。训练期间CM组灌胃姜黄素，其余组灌胃等体积0.5%羧甲基纤维素钠。训练后24 h取材，观察心肌组织形态与超微结构，检测血清、心肌相关生化指标。结果显示，心肌组织形态，M组较C组出现损伤性改变，心肌纤维出现断裂，且伴有炎症浸润、结缔组织增生现象，CM组较M组改善明显;心肌超微结构，M组线粒体嵴短缩，部分出现空泡变性，CM组无明显异常。与C组相比，M组心肌组织糖原容积分数、血清cTNI及心肌TGF-β1、TNF-α、IL-1β、p-p38 MAPK和NF-κB p65显著上升（P<0.01）;与M组相比，CM组心肌组织糖原容积分数、血清cTNI及心肌TGF-β1、TNF-α、IL-1β、p-p38 MAPK和NF-κB p65显著下降（P<0.05或P<0.01）。从而说明，姜黄素可能通过抑制p38 MAPK/NF-κB信号通路相关蛋白质过度活化和表达，调控心肌组织炎症因子合成与分泌及细胞外基质（extracellular matrix，ECM）合成与降解间的平衡，缓解心肌纤维化。

基于NLRP₃-神经递质通路初步探究知母总皂苷对肥胖小鼠脂肪组织的调控机制

王娟霞, 谭有珍, 郭明鑫, 史可欣, 吴霞, 冯毅凡

2021, 33(6): 928-934. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.004

摘要 ( 233 )

PDF (872KB) ( 82 )

相关文章 | 计量指标

观察知母总皂苷（saponins from Anemarrhena asphodeloides Bge.，SAa B）对C57BL/6J肥胖小鼠的干预作用，探讨其通过NLRP₃-神经递质通路对肥胖小鼠脂肪组织的调控机制。采用高脂饲料喂养7周建立小鼠肥胖模型，将造模成功的小鼠随机分为阳性药氯吉兰组（3 mg/kg）、SAa B低、中、高剂量组（30、60、90 mg/kg）和模型组，另设正常组，腹腔注射给药，每日1次，连续7周，正常组与模型组仅给予等量生理盐水。期间测定小鼠体质量，末次给药后测定小鼠腹部脂肪重量、空腹血糖、血清中总胆固醇（TC），甘油三酯（TG），高、低密度脂蛋白胆固醇（HDL-C、LDL-C）水平，小动物CT活体成像技术观察小鼠下腹部脂肪分布，HE染色观察小鼠脂肪组织病理形态学变化，Real-Time PCR法检测小鼠脂肪组织中生长分化因子3（GDF₃）、天冬氨酸蛋白水解酶1（Caspase-1）、白细胞介素-1β（IL-1β）mRNA表达，Western blot法检测小鼠脂肪组织中核苷酸结合寡聚化结构域样受体家族热蛋白结构域3（NLRP₃）、单胺氧化酶A（MAOA）蛋白表达。结果显示SAa B可降低肥胖小鼠体质量，减少腹腔内壁脂肪组织堆积，降低空腹血糖值、血清TC、TG、LDL-C水平和升高HDL-C水平，改善脂肪组织病理状态，抑制小鼠脂肪组织中GDF₃、Caspase-1、IL-1β mRNA表达及NLRP₃、MAOA蛋白表达。本研究结果表明SAa B能降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠体质量，控制血糖血脂代谢紊乱，减轻炎症反应，促进肥胖小鼠脂类分解，减少腹部脂肪蓄积，其机制可能与SAa B调控NLRP3-神经递质通路有关。

响应面法优化藜麦麸皮皂苷最佳提取工艺及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

董琦, 谭亮, 胡娜, 王洪伦

2021, 33(6): 935-942. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.005

摘要 ( 369 )

PDF (1859KB) ( 117 )

相关文章 | 计量指标

采用响应面法优化了藜麦麸皮超声提取皂苷的最佳工艺，并考察了最佳提取工艺条件下提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。同时建立酶反应动力学方程对其抑制动力学进行分析，探讨了藜麦麸皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制机制。实验结果表明，藜麦麸皮超声提取皂苷的最佳工艺条件为液料比15 mL/g，75%乙醇超声提取，超声时间1.5 h，超声温度45 ℃，在此条件下藜麦麸皮皂苷的提取得率为2.370%±0.022%。α-葡萄糖苷酶抑制活性实验表明提取物的抑制作用明显强于阳性药阿卡波糖（P < 0.05），其IC₅₀值为0.620±0.057 mg/mL。酶动力学研究表明藜麦麸皮总皂苷提取物是一种可逆的混合性抑制类型。本研究为明确藜麦麸皮提取物的降低餐后血糖作用机理提供了参考，为藜麦麸皮的开发与利用提供了依据。

朴树内生镰刀菌HU0174抗真菌次生代谢产物研究

李晓洁, 李丰名, 徐良雄, 李玲, 彭永宏

2021, 33(6): 943-950. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.006

摘要 ( 348 )

PDF (680KB) ( 95 )

相关文章 | 计量指标

通过硅胶柱层析、大孔吸附树脂柱层析和高效液相制备等色谱技术从一株朴树内生镰刀菌Fusarium sp.HU0174的大米发酵物中分离得到一个新的环酯肽：acuminatum D（1）和6个已知化合物：acuminatums A~C（2~4）、白僵菌素（5）、白僵菌酮（6）和吲哚-3-羧酸（7），运用NMR和MS等谱学方法鉴定了它们的化学结构。采用滤纸片琼脂扩散法测试表明环酯肽类化合物1~4对柑橘绿霉和新月弯孢霉两株植物致病真菌具有明显的体外抑制活性，初步阐明了镰刀菌HU0174的抗真菌活性物质基础。

朴树内生镰刀菌HU0174抗真菌次生代谢产物研究（补充数据）

李晓洁, 李丰名, 徐良雄, 李玲, 彭永宏

2021, 33(6): 944-950.

摘要 ( 131 )

PDF (1552KB) ( 54 )

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天名精萜类成分及其抗肿瘤活性研究

杨宝嘉, 曾政权, 宋玉, 郝小江, 李顺林

2021, 33(6): 951-955. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.007

摘要 ( 327 )

PDF (451KB) ( 136 )

相关文章 | 计量指标

为进一步研究天名精植物的化学成分及其抗肿瘤活性。本研究采用多种色谱技术（硅胶、RP-C₁₈、Sephadex LH-20以及制备型HPLC等）对天名精石油醚部位的化学成分展开了系统研究，从中分离得到9个萜类化合物。根据理化性质、光谱数据和结合参考文献鉴定化合物为：8-hydroxy-9,10-diisobutyryloxy-thymol（1）、8,10-dihydroxy-9-isobutyryloxy-thymol（2）、9-hydroxy-thymol（3）、10-hydroxy-8,9-dioxy-isopropylidene-thymol（4）、8-hydroxy-9,10-dioxy-isopropylidene-thymol（5）、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one（6）、blumenol A（7）、4-(3-oxobut-l-enylidene)-3,5,5-trimethylcyclohex-2-en-l-one（8）、loliolide（9）。以上所有化合物均为首次从该种植物分离得到，其中化合物3~8为首次从该属植物分离得到。这些化合物在40 μM浓度下对白血病（HL60）、肺癌（A549）、肝癌（SMMC7721）、乳腺癌（MCF7）以及结肠癌（SW480）五株人肿瘤细胞具有抑制作用。其中，首次报道化合物2对MCF-7和SW480有细胞毒活性，其抑制率分别为72%和81%。

宽叶金粟兰的化学成分研究

卞玉婷, 陈芳有, 黄伟明, 张睿增, 刘定平, 双鹏程, 罗永明

2021, 33(6): 956-963. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.008

摘要 ( 455 )

PDF (635KB) ( 111 )

相关文章 | 计量指标

为研究宽叶金粟兰（Chloranthus henryi Hemsl）的化学成分及部分化合物体外抗炎活性。本研究采用反复硅胶、ODS 、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术进行分离纯化，通过NMR以及高分辨质谱等现代波谱学技术鉴定化合物的结构，并对部分化合物进行抑制脂多糖诱导RAW 264.7细胞释放NO活性的测定。从宽叶金粟兰的二氯甲烷部位中分离得到19个化合物，分别鉴定为：atractylenolid III（1）、(1E,4Z)-8-hydroxy-6-oxogermacra-1(10),4,7(11)-trieno-12,8-lactone（2）、curcuzederone（3）、curcolonol（4）、(1R,3S,5S,8S,10R)-14-acetylshizukanolide（5）、ent-8(9)-pimarene-20-hydroxy-16-nor-15-oic acid（6）、labda-8(17),13-dien-15,12R-olid-19-oic acid（7）、(11E)-(4S,5R,9S,10S)-15,16-bisnor-13-oxo-8(17),11-labdadien-19-ol（8）、14(15)-bisnor-13-oxolabd-8(17),11(E)-dien-19-oic acid（9）、guaianediol（10）、N-trans-cinnamoyltyramine（11）、N-benzoyl-L-phenylalaninyl-N-benzoyl-L-phenylalaninate（12）、N(N′-benzoyl-S-phenylala ninyl)-S-phenylalaninol benzoate（13）、N-2-phenylethylcinnamamide（14）、N-trans-cumaroiltiramina（15）、5,7,4′-trimethoxyflavanone（16）、2-propenoic acid-3-phenyl-methyl ester（17）、trans-cinnamic acid（18）、trans-p-hydroxycinnamic acid ethyl ester（19）。其中化合物5~19为首次从该种植物中分离得到，化合物7~10、12和13为首次从金粟兰属植物中分离得到。在体外NO生成抑制活性测试发现，当浓度为10 μmol/L时，化合物2的NO抑制率为58.74%±8.17%，表现出较好的抗炎活性。

核桃分心木镇静催眠活性成分研究

洪茜茜, 耿树香, 张银志, 孙秀兰, 徐德平

2021, 33(6): 964-970. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.009

摘要 ( 545 )

PDF (681KB) ( 89 )

相关文章 | 计量指标

探究核桃分心木镇静催眠功效成分，为分心木应用于镇静催眠类保健食品或者药品提供理论依据。采用乙醇和水提取，多种层析分离，通过小鼠镇静催眠行为学实验，筛选分心木镇静催眠活性成分，利用核磁共振鉴定化学结构。结果表明，分心木提取物经大孔树脂分离得的水洗脱物具有显著的镇静催眠作用，再经MCI、ODS等柱分离，从该部分得到4个单体化合物，分别是2-羟甲基-四氢吡喃-3，4，5-三醇（1）、3-羟基-4-亚氨基丁酸（2）、（1′-甲基-2′-羟基）丙烷-O-α-D-吡喃葡萄糖苷（3）、6-羟基萘基-1，2-（2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷）（4）。其中化合物1仅能显著延长小鼠睡眠时间，而化合物2则可显著降低小鼠运动速度和时间，增加在中央区域停留的时间，且可缩短潜伏期，延长睡眠时长。分心木是潜在镇静催眠的天然活性产物，在保健食品药品领域的研究与应用具有重要研究意义和开发价值。

曲霉属真菌Aspergillus clavatonanicus HNMF114的次生代谢产物及其抗菌活性研究

王府润, 张圣良, 孔凡栋, 马青云, 谢晴宜, 戴好富, 陈萍, 赵友兴

2021, 33(6): 971-976. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.010

摘要 ( 280 )

PDF (569KB) ( 89 )

相关文章 | 计量指标

本文对一株来自中华紫蛤的附生真菌HNMF114进行次生代谢产物的研究。从中分离鉴定了1个新化合物和8个已知化合物。分别鉴定为clavatone（1）、cyclo(L-Trp-L-Trp)（2）、2,4(1H,3H)-quinazolinedione （3）、clavatol（4）、kotanin（5）、orlandin（6）、desmethylkotanin（7）、(S)-2-(1-Hydroxy-2,2-dimethylpropyl)quinazolin-4(3H)-one（8）、(S)-2-methyl-1-(4-oxo-3,4- dihydroquinazolin-2-yl)propyl acetate（9）。新化合物1对大肠杆菌的生长具有一定的抑制作用，最小抑菌浓度（MIC）为2 μg/mL。化合物4、9对金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用，最小抑制浓度分别为1 μg/mL和4 μg/mL。化合物5对枯草芽孢杆菌有一定的抑制作用，最小抑制浓度分别为8 μg/mL。化合物4、5和9对李斯特菌有一定的抑制作用，最小抑制浓度分别为4、4和8 μg/mL。

曲霉属真菌Aspergillus clavatonanicus HNMF114的次生代谢产物及其抗菌活性研究（补充数据）

王府润, 张圣良, 孔凡栋, 马青云, 谢晴宜, 戴好富, 陈萍, 赵友兴

2021, 33(6): 972-976.

摘要 ( 197 )

PDF (581KB) ( 83 )

相关文章 | 计量指标

博落回茎中抗玉米大斑病的生物碱类成分研究

刘友花, 李健, 王丹, 解福双, 郭志刚

2021, 33(6): 977-981. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.011

摘要 ( 156 )

PDF (490KB) ( 63 )

相关文章 | 计量指标

为了解博落回茎中具有抗玉米大斑病的活性成分，采用天然产物分离和活性追踪的方法分离鉴定了8个生物碱类化合物。这8个化合物分别为6-（2-羟基乙基）-5,6-二氢血根碱（1）、6-（2-甲氧基-2-氧代乙基）-5,6-二氢血根碱（2）、6-丙酮基二氢血根碱（3）、6-丙酮基白屈菜红碱（4）、isointegriamide（5）、arnottianamide（6）、二氢血根碱（7）和白屈菜红碱（8）。其中化合物1、2、5、6首次从博落回茎中分离得到。以上生物碱类化合物（1~8）通过滤纸片琼脂糖扩散法对玉米大斑病进行抗菌测试，确定了化合物8具有显著的抗玉米大斑病的生物活性，然后用48孔板测定了化合物8对玉米大斑病孢子萌发实验，其IC₅₀值为12.0 μg/mL，以上研究为防治玉米大斑病提供了一种潜在的新型生物农药原料。

亚麻籽胶-紫花苜蓿叶蛋白改性物的制备及乳化性能研究

高红, 张炜, 辛小丽, 王志娟, 甘文梅, 乜世成, 宋林

2021, 33(6): 982-991. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.012

摘要 ( 200 )

PDF (2178KB) ( 48 )

相关文章 | 计量指标

利用亚麻籽胶（flaxseed gum，FG）对紫花苜蓿叶蛋白（alfalfa leaf protein concentrates，ALPCs）进行糖基化改性，以乳化性为考察指标，通过BOX-Behnken响应面优化得最佳反应条件为：pH=8.0、底物配比［m（ALPCs）∶m（FG）］为1∶1、反应温度为90 ℃、反应时间为124 min。此时的乳化性最显著达200.78 m2/g，与未改性的蛋白相比乳化性提高了12.20%，乳化稳定性提高了31.83%，此时接枝度达23.9%。并对复合物（ALPCs-FG）进行红外、粒径、扫描电镜结构分析，结果为：制备的ALPCs-FG复合物中含有糖环结构，晶粒尺寸变大且结晶结构越来越趋于无定形。表明糖基化修饰可以显著提高ALPCs-FG的乳化性和乳化稳定性。

草果挥发油诱导鼻咽癌6-10B细胞凋亡的机制研究

高鸣乡#, 蒋佩文#, 李敏惠, 杨平, 代敏

2021, 33(6): 992-997. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.013

摘要 ( 308 )

PDF (1045KB) ( 75 )

相关文章 | 计量指标

研究草果挥发油对鼻咽癌6-10B细胞的增殖抑制作用及诱导其凋亡的机制。采用CCK-8法测定草果挥发油对6-10B细胞的增殖抑制效应；倒置显微成像法观察草果挥发油对6-10B细胞的形态改变；Annexin V/PI双染法检测草果挥发油对6-10B细胞的凋亡诱导效应；JC-1染色法检测草果挥发油诱导6-10B细胞的线粒体膜电位改变情况；Western blot检测草果挥发油对6-10B细胞凋亡相关蛋白表达水平的影响。结果显示，草果挥发油抑制6-10B细胞增殖，且呈剂量依赖性，其24 h的IC₅₀为0.14 mg/mL。形态学结果显示草果挥发油可诱导6-10B细胞呈典型的凋亡形态。Annexin V/PI双染和JC-1染色结果显示，草果挥发油诱导6-10B细胞凋亡并引起细胞线粒体膜电位（MMP）下降。Western blot结果表明，草果挥发油作用6-10B细胞24 h后线粒体途径促凋亡蛋白Bax和Bim表达升高，抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xL表达降低。综上说明草果挥发油抑制鼻咽癌6-10B细胞增殖，线粒体凋亡途径可能参与了草果挥发油诱导的鼻咽癌细胞凋亡。

枯草芽孢杆菌BS-Z15代谢产物治疗白色念珠菌感染昆明小鼠的作用

陈忠宜, 李金玉, 葛风伟, 谢尔瓦尼木·阿不都艾尼, 赵晶晶, 宁焕宸, 赵和平, 赵惠新

2021, 33(6): 998-1005. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.014

摘要 ( 304 )

PDF (2770KB) ( 82 )

相关文章 | 计量指标

本文就枯草芽孢杆菌BS-Z15发酵液中粗提的代谢产物（metabolites extracted from fermentation broth， MEs）对白色念珠菌的抑制作用进行了研究，并探讨了该提取物治疗感染白色念珠菌的昆明小鼠的作用。根据《产孢丝状真菌液基稀释法抗真菌药物敏感性试验方案》测定了MEs的最小抑菌浓度（MIC），进一步在建立小鼠白色念珠菌感染模型基础上，以氟康唑（90 mg/kg)为阳性药物对照组，以生理盐水为模型对照组，以MEs高剂量（90 mg/kg)、MEs中剂量（60 mg/kg)、MEs低剂量（30 mg/kg)为实验组，采用灌胃给药法处理，以一般状况、体重、死亡率，肝脾病变程度、血清中总抗氧化能力（T-AOC）、超氧化物歧化酶（SOD)活性、丙二醛（MDA）含量变化为评价指标，分析MEs对小鼠白色念珠菌感染模型的治疗作用。结果表明，MEs对白色念珠菌的MIC为0.33 mg/mL，MEs可使酵母态白色念珠菌菌体表面凹陷致死。与模型组比较，MEs高剂量治疗小鼠表现出更好的生理状态，肝脾的损伤程度明显改善，死亡率显著降低，血清中的总抗氧化活性及SOD活性显著增加、MDA含量显著下降。比较MEs不同剂量处理的小鼠，表明治疗效果在一定浓度范围内与剂量成正相关性。说明枯草芽孢杆菌BS-Z15代谢产物对感染白色念珠菌的小鼠有一定的疗效，具有潜在的治疗白色念珠菌真菌病的药用价值。

复方精油对PM_2.5诱导小鼠肺微血管内皮细胞内皮间质转化的影响

马柯欣, 徐靖斌, 任飞, 许新, 刘超生, 李发胜

2021, 33(6): 1006-1012. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.015

摘要 ( 196 )

PDF (1139KB) ( 34 )

相关文章 | 计量指标

探讨复方精油对PM_2.5诱导小鼠肺微血管内皮细胞（MHC）内皮间质转化（EndMT）的干预作用，并从TGF-β1/SMAD3/p-SMAD3通路分析其可能的调节机制。建立PM_2.5诱导小鼠MHC和复方精油干预模型，测定细胞活力和迁移能力的变化；采用RT-qPCR和Western blot检测CDH5、CD31、Col1、Acta2、S100A4和TGF-β信号通路相关因子的水平变化。结果表明复方精油可减弱PM_2.5对细胞迁移能力的影响；EndMT相关因子的表达随PM_2.5作用时间的延长呈现正向发展趋势，复方精油对PM_2.5诱导产生的EndMT有良好的干预作用；TGF-β1、TGF-βR1和p-SMAD3的表达均呈现下降趋势，EndMT相关因子的表达水平也有所逆转。复方精油可缓解PM_2.5诱导的EndMT进程，其作用与TGF-β1/SMAD3/p-SMAD3信号通路相关。

淫羊藿多糖对弱精症精子冷冻保存效果的影响

周岳#, 颜贝 #, 田稼, 贾邵彤, 裴承斌, 王红红, 王红燕, 马良宏

2021, 33(6): 1013-1019. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.016

摘要 ( 321 )

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常用的冷冻保护剂对于弱精症精子冻融效果欠佳，本实验通过在人精子冷冻保护液中添加淫羊藿多糖（EPS），研究其对冻融过程中精子活力及精子功能的影响。选择弱精症精液15例，液化后的精液样本分别与甘油-卵黄-柠檬酸盐（GEYC）冷冻保护液或含有EPS冷冻保护液混匀冷冻。检测其精子的活力、存活率以及精子形态、丙二醛（MDA）以及活性氧（ROS）的含量，精子核碎裂指数（DFI），精子顶体反应率（AR），并通过透射电镜观察精子微观结构的变化。添加EPS后精子MDA和ROS水平明显降低，含有3 mg/mL EPS的冷冻组抗氧化性明显优于其他组（P＜0.05）；含有EPS的冷冻组复苏后的存活率以及精子头部正常形态率都明显高于未添加组，但是两组间的精子前向运动PR无显著差异；此外，添加EPS的冷冻组精子DFI下降显著，AR明显升高；电镜观察精子头部显微结构显示，添加EPS组的精子在质膜以及顶体膜完整性上明显优于未添加组。结果提示，在精液冷冻保护液中添加EPS可降低精子活性氧的水平，保护精子顶体结构和功能，从而改善解冻后精子顶体功能和精子核的完整性。

基于网络药理学和分子对接探讨黄芪抗肝癌的作用机制研究

姚红, 任晋宏, 侯宇芯, 王禹璇, 薛慧清, 李青山

2021, 33(6): 1020-1031. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.017

摘要 ( 572 )

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基于网络药理学及分子对接探讨黄芪抗肝癌的活性成分与分子作用机制。通过TCMSP数据库获取黄芪活性成分，Swiss Target Prediction预测成分靶点，采用Genecards数据库与OMIM数据库搜集肝癌靶点，Venny相映射黄芪抗肝癌的作用靶点，String 数据库结合Cytoscape 3.7.2软件绘制肝癌靶点的蛋白相互作用网络（PPI）及“黄芪-成分-通路-肝癌”相互作用网络，DAVID数据库对核心靶点基因功能富集和通路富集分析。Surflex-Dock软件对黄芪关键成分与核心靶点进行分子对接验证。MTT法检测槲皮素、毛蕊异黄酮、山奈酚、芒柄花素、异鼠李素及华良姜素对肝癌细胞（HepG2）的影响。RT-qPCR法验证华良姜素对TP53、MAPK1、AKT1、IL6、MAPK8与VEGFA基因表达相对水平。本研究筛选出20个黄芪活性成分，涉及202个作用靶点及其100条KEGG信号通路，GO分析为487条生物功能。网络药理学分析黄芪可能是通过TP53、MAPK1、AKT1、IL6、MAPK8与VEGFA等关键靶点起到抗肝癌作用。分子对接表明靶点与成分有一定的结合性。MTT表明华良姜素对肝癌细胞（HepG2）的抑制作用较强于其他五个成分。RT-qPCR验证不同浓度的华良姜素对6个基因的表达量均为上调趋势，与KEGG通路分析所涉及基因一致。本研究初步探讨黄芪治疗肝癌具有多靶点、多通路的潜在作用机制，为后续验证黄芪抗肝癌的分子机制提供了依据。

基于网络药理学和分子对接技术的生姜挥发油治疗头风病作用机制研究

晏菲, 高佳蓉, 张小飞, 邹俊波, 贾妍卓, 王雯翡, 史亚军

2021, 33(6): 1032-1044. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.018

摘要 ( 753 )

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通过网络药理学和分子对接的方法探讨生姜挥发油治疗头风病的作用机制。采用气相色谱-质谱（GC-MS）联用技术测定生姜挥发油的化学成分，通过TCMSP和Swiss Target Prediction在线分析工具对生姜挥发油的靶点进行预测，通过Drugbank、OMIM和DisGeNET数据库对头风病疾病的靶点进行预测，绘制维恩图获得两者交集。应用String数据库构建蛋白—蛋白相互作用（PPI）网络，采用Cytoscape 3.7.2软件对交集靶点进行可视化分析。使用R语言ClusterProfiler包进行基因本体（GO）富集分析与KEGG富集分析。最后利用Discovery Studio 4.0软件对与头风病相关的核心靶点进行分子对接。检测得到生姜挥发油化学成分53种，预测治疗头风病相关的靶点130个。GO富集分析与KEGG富集分析分别得到1 361个可能与生姜挥发油治疗头风病作用机制有关的富集项以及77个可能是生姜挥发油治疗头风病通路的富集项。分子对接结果显示，核心靶点与金合欢醛、可巴烯、橙花叔醇有较强的的亲和力。生姜挥发油治疗头风病可能是通过APP、OPRM1、ADRA2A等关键靶点发挥作用，同时通过调控神经活性配体—受体相互作用通路、Ca²⁺信号通路、含血清素的神经突触等多种信号通路发挥作用。生姜挥发油治疗头风病是多成分、多靶点、多通路的作用结果，这为生姜挥发油治疗头风病的进一步研究提供了一定的理论基础。

基于数据挖掘和网络药理学分析《中国药典》治疗心悸药物配伍规律及其作用机制

徐宁阳, 王群, 刘悦, 张哲, 杨关林

2021, 33(6): 1045-1056. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.019

摘要 ( 386 )

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通过挖掘《中国药典》中用于治疗心悸中成药的组方规律，并通过网络药理学分析，探究中成药中心悸的应用规律及其可能存在的关键作用机制，为临床选方用药科研试验提供参照。在2015版《中国药典》（一部）收集用于治疗心悸的中成药的方剂名称、中药成分、中药用量、功能与主治，并录入中医传承辅助平台V2.5中，进行药频统计、关联分析、因子分析、聚类分析；并应用网络药理学的方法对用于治疗心悸的高频药物进行靶点预测、生物学功能及通路的富集分析。结果发现在2015版《中国药典》（一部）中共收集到79个中成药处方及176味中药，其中出现最高频药物为丹参31次、人参23次、麦冬18次，得到核心药物组合23条，并挖掘出新方组合9个。并根据网络药理学预测出最高频药物丹参有效成分65个，心悸疾病靶点79个，机制可能与PI3K-AKT信号通路、TNF信号通路等有关，并可能通过CHRM1/2/3、ACH、ADRA1A、ADRA1B、PTGS1/2等靶点基因起着重要作用。因此本文通过数据挖掘和网络药理学探究了《中国药典》中用于治疗心悸中成药的组方规律及作用机制，发现可能的关键靶点药物，为后续的临床选方用药科研试验提供参照。

丹参在肝脏疾病防治中的应用及作用机制研究进展

尹爱武, 高鹏飞

2021, 33(6): 1057-1062. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.020

摘要 ( 1170 )

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丹参为唇形科多年生草本丹参Salvia miltiorrhiza Beg.的干燥根及根茎。临床与药理学研究发现丹参对胆汁淤积性肝损害、免疫性肝损害、肝纤维化、肝癌、药物性肝损伤等多种肝病具有防治作用。本文对丹参在肝脏疾病防治中的应用及作用机制进行了全面综述，以期为丹参相关保肝药物的开发及临床合理用药提供理论指导。

植物活性成分协同抗生素消减细菌耐药性的研究进展

陈金玉, 刘单阳, 赵勇, 孙晓红

2021, 33(6): 1063-1071. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.021

摘要 ( 278 )

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细菌耐药性问题给人类生命安全带来了前所未有的挑战。常用抗生素对某些耐药性细菌的治疗作用逐渐减弱甚至无效，开发新型化学合成抗菌剂成本高、耗时长、难度大。以植物活性成分如生物碱类、多酚类、萜类、凝集素、皂甙类、硫代葡萄糖苷等化合物为基础的抑菌剂不仅在抗菌等方面具有巨大的潜力，还可以通过多种途径与抗生素发挥协同抗菌作用。本文综述了细菌耐药现状以及植物活性成分协同抗生素对耐药菌的作用及其机制，以期恢复或增强耐药菌对现有抗生素的敏感性，为植物活性成分在消减细菌耐药性的应用领域提供理论基础。

植物甲基化类黄酮及其O-甲基转移酶研究进展

陈建华, 李晓曼, 杨文钰, 刘江

2021, 33(6): 1072-1079. doi:10.16333/j.1001-6880.2021.6.022

摘要 ( 371 )

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相关文章 | 计量指标

植物类黄酮是重要的药用成分，其生物学功能与化学结构密切相关。O-甲基化修饰可提高类黄酮的稳定性、蛋白亲和力和生物利用度，从而增强其药用活性。O-甲基转移酶（O-methyltransferase）催化类黄酮合成O-甲基化衍生物，是类黄酮代谢途径中的关键修饰酶。本文综述了植物O-甲基化类黄酮的化学结构、药用功能及其药用价值提高机理；并对植物类黄酮O-甲基转移酶的生物学功能、表达调控与开发潜力等进行了总结展望，以期为植物甲基化类黄酮的进一步研究提供新的思路与途径。

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