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    2021年 第33卷 第7期    刊出日期:2021-07-28
    研究论文
    海洋来源硫酸多糖体外抗氧化活性作用的初步研究
    杨文盛, 袁春红, 韩华
    2021, 33(7):  1081-1085.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.001
    摘要 ( 279 )   PDF (843KB) ( 164 )  
    相关文章 | 计量指标
    利用不同极性的溶剂提取、分离并检测裙带菜、紫菜、羊栖菜、糙海参这四种海洋生物的多糖类抗氧化活性物质,以期筛选出具有显著体外活性的海洋来源抗氧化剂。采用过氧化值(POV)、稳定自由基(DPPH·)、多酚氧化酶(PPO)、超氧阴离子自由基(O2)四种体外筛选方法表征不同来源硫酸多糖产物的抗氧化活性。结果显示,四种硫酸多糖可显著抑制猪油的过氧化,并可清除自由基和超氧阴离子,抑制多酚氧化酶的活性,抗氧化活性呈现出一定的浓度依赖性,显示了不同程度的抗氧化作用。这四种硫酸多糖具有发展为天然高效抗氧化剂的潜力。

    黑果腺肋花楸花色苷通过Nrf2机制对Aβ1-42诱导SH-SY5Y细胞产生氧化应激及细胞凋亡的保护作用
    孟令帅, 曹森, 彭琳, 马立志, 孟宪军, 周笑犁
    2021, 33(7):  1086-1095.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.002
    摘要 ( 184 )   PDF (2616KB) ( 120 )  
    相关文章 | 计量指标
    为了研究黑果腺肋花楸花色苷对Aβ1-42诱导的SH-SY5Y细胞产生氧化应激和细胞凋亡的影响。采用MTT比色法测定细胞活力,分别用ROS、H2O2、SOD检测试剂盒测定活性氧(ROS),过氧化氢(H2O2),超氧化物歧化酶(SOD)等氧化应激相关指标。采用Annexin-V-PI/FITC凋亡检测试剂盒检测细胞凋亡。采用RT-PCR,蛋白质印迹法分析抗氧化酶相关基因核转录相关因子(Nrf2)、血红素氧化酶-1(HO-1)、醌氧化还原酶(NQO1)、凋亡相关基因(Bcl-2、Bax)的转录和蛋白表达。结果表明花色苷预处理显著抑制Aβ1-42诱导的细胞内ROS、H2O2的增加,并通过上调Nrf2、HO-1、NQO-1表达来增加SOD表达。通过下调Bax,上调Bcl-2显著抑制细胞凋亡。从而得出高纯度的黑果腺肋花楸花色苷可以通过Nrf2机制保护SH-SY5Y细胞免受Aβ1-42诱导的氧化应激和细胞凋亡。

    天麻素联合异钩藤碱通过线粒体途径抑制MPP+诱导PC12细胞凋亡
    李晓明, 荣华, 潘思文, 董妙先
    2021, 33(7):  1096-1101.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.003
    摘要 ( 160 )   PDF (831KB) ( 61 )  
    相关文章 | 计量指标
    探讨天麻素和异钩藤碱联合应用对MPP+诱导的PC12细胞凋亡的保护作用及机制。本研究采用ELISA法检测细胞凋亡、荧光光度法检测caspase-3/7活性、MTS法检测细胞增殖、JC-1染色法检测线粒体膜电位、ELISA法检测细胞色素C(CytC)含量、分光光度法检测烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)和总NAD含量、免疫印迹法检测Akt磷酸化水平。结果显示,天麻素联合异钩藤碱抑制了1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)诱导PC12细胞凋亡,降低了caspase-3/7活性,提高线粒体跨膜电位,减少了CytC释放,增加了细胞增殖活性和NAD+/NADH比值。而天麻素联合异钩藤碱的这些药理作用可被PD98059、LY294002或/和LiCl预处理逆转。异钩藤碱单独或联合天麻素均显著提高Akt磷酸化水平。结果表明,天麻素联合异钩藤碱能通过线粒体途径抑制MPP+诱导的PC12细胞凋亡,其作用可能与增加Akt磷酸化有关。

    山奈酚调控AMPK/NOX4通路抑制高糖诱导的肾小球系膜细胞氧化应激和胞外基质积聚
    玄露露, 李彦秋, 王怀杰, 柳凡, 陈莹, 赵春贞, 王荣申, 李万忠
    2021, 33(7):  1102-1111.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.004
    摘要 ( 177 )   PDF (2112KB) ( 65 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文研究山奈酚(kaempferol,KAE)对高糖诱导的肾小球系膜细胞(GMCs)增殖、氧化应激的保护作用及其机制。建立GMCs体外高糖模型,对细胞增殖、ROS、NADPH氧化酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量进行检测。qRT-PCR和Western blot检测GMCs中相关因子表达。运用siNOX4、sip22phox和compound C研究KAE对高糖诱导的细胞内信号通路影响。采用分子对接方法研究KAE与Sestrin2、AMPK之间相互作用。结果表明KAE显著抑制高糖诱导的GMCs细胞增殖、ROS产生、NOX活性和MDA水平,增强细胞内SOD活性。qRT-PCR和Western blot结果显示,KAE可以抑制细胞中TGF-β1、Col IV、NOX4和p22phox的表达,并且增加Sestrin2和AMPK细胞因子的表达。siNOX4和sip22phox抑制HG诱导的ROS、GF-β1和Col IV的产生,提示其可能是由NOX4/p22phox信号通路介导的。Compound C显著逆转KAE对HG诱导的细胞增殖、ROS、NOX4、GF-β1和Col IV的保护作用。KAE能够减弱高糖诱导的GMCs细胞氧化应激和ECM积聚,其作用机制可能是通过调控AMPK/NOX4信号通路。
    艾纳香地上部分化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性研究
    周立强, 熊燕, 陈俊磊, 张嘉瑜, 郝小江, 顾玮
    2021, 33(7):  1112-1120.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.005
    摘要 ( 223 )   PDF (800KB) ( 101 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文对艾纳香(Blumea balsamifera DC.)中的化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性进行了研究。利用各种色谱手段和波谱学方法,从艾纳香地上部分分离得到18个化合物,分别鉴定为:7,3′,4′-三甲基槲皮素(1)、4′,5-二羟基-3′,7-二甲氧基黄酮(2)、木犀草素-7-甲醚(3)、鼠李素(4)、(2R,3R)-3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(5)、(2R,3R)-二氢槲皮素-7-甲醚(6)、槲皮素(7)、木犀草素(8)、圣草酚(9)、异半皮桉苷(10)、异槲皮苷(11)、3-甲氧基槲皮素(12)、熊果酸(13)、熊果酸内酯(14)、过氧麦角甾醇(15)、2-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(16)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(17)、丹参素甲酯(18)。其中化合物10、1418为首次从艾纳香属植物中分离得到,化合物13为首次从植物艾纳香中分离得到。分别运用DPPH法及酪氨酸酶催化左旋多巴氧化速率法筛选化合物的体外抗氧化活性、酪氨酸酶抑制活性,发现化合物3~5、7~12、18有着较强的抗氧化性,化合物713141617有一定的酪氨酸酶抑制剂活性。

    基于HPLC指纹图谱与多成分含量测定结合化学计量学的玉屏风散质量评价
    申亚君, 安琪, 丁笑颖, 李恒阳, 郭龙, 郑玉光, 郑倩, 张丹
    2021, 33(7):  1121-1128.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.006
    摘要 ( 184 )   PDF (1072KB) ( 106 )  
    相关文章 | 计量指标
    建立玉屏风散HPLC指纹图谱结合化学计量学的方法对其进行分析,并测定其中11种成分的含量,为玉屏风散质量控制提供科学依据。采用Shimadzu Inertsil ODS-2 C18(250 mm× 4.6 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-水为流动性进行梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30 ℃,检测波长230 nm。15批玉屏风散的HPLC指纹图谱,相似度>0.83,标定了24个共有峰,指认11个色谱峰,分别为升麻素苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、升麻素、5-O-甲基维斯阿米醇苷、亥茅酚苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、芒柄花苷、白术内酯III、白术内酯I、白术内酯II,含量测定结果分别为0.104~0.449、0.048~0.121、0.047~0.111、0.129~0.550、0.017~0.037、0.025~0.053、0.030~0.118、0.009~0.025、0.148~0.615、0.088~0.382、0.073~0.385。借助SPSS 23.0、SIMCA-P 13.0等软件对15批玉屏风散进行聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)、正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)等化学计量学分析,15批样品聚为2类。所建立的玉屏风散质量评价方法稳定性、重复性好,可用于玉屏风散的质量控制和评价。

    研究简报
    纸莎草的化学成分研究
    段文兰, 娄嘉豪, 王蔷, 赵紫艳, 赖祺, 裴少非, 曾广智, 尹俊林
    2021, 33(7):  1129-1136.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.007
    摘要 ( 276 )   PDF (588KB) ( 123 )  
    相关文章 | 计量指标
    采用正相硅胶柱、Sephadex LH-20、高效液相色谱、MCI等色谱方法从纸莎草全株中分离得到19个化合物,采用1D、2D NMR、质谱等技术鉴定化合物的结构,分别鉴定为:α-香附酮(1)、香附酸(2)、广藿香烯酮(3)、4,5,6,7,8,8a-六氢-3,4,8,8-四甲基-1H-3a,7-亚甲基甘菊环-4-醇甲酸酯(4)、(6S)4-烯-广藿香醇(5)、桉烷双烯萜(6)、β-谷甾醇(7)、(24R)-24-乙基胆甾烷-4-烯-3,6-二酮(8)、豆甾-4,22-二烯-3-酮(9)、(24R)-24-乙基-5α-胆甾烷-3β,5-二醇-6-酮(10)、豆甾醇(11)、豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(12)、豆甾-3,6-二酮(13)、豆甾-4-烯-3-酮(14)、顺,顺-9,12-十八(碳)二烯酸(15)、棕榈酸甲酯(16)、正二十八烷酸(17)、3-壬基环氧乙烷-2-甲酸甲酯(18)、9,10-二氯-十八烷酸甲酯(19)。所有化合物均为首次从纸莎草中分离得到。化合物1、2、3、5、6、10、12、13、16能够明显抑制TNF-α所诱导的质粒转染的HEK293T细胞中NF-κB信号通路的激活,IC50值在34.96~98.23 μM之间。

    雷公藤茎中的二萜类成分及生物活性研究
    周晓琼, 饶凯瑞, 陈宣钦
    2021, 33(7):  1137-1146.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.008
    摘要 ( 303 )   PDF (825KB) ( 105 )  
    相关文章 | 计量指标
    综合运用正相硅胶柱色谱、中压液相色谱(MPLC)、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)及高效液相色谱等多种方法,从雷公藤Tripterygium wilfordii Hook.f.茎乙醇提取物的乙酸乙酯相中分离鉴定了1个新的松香烷型二萜wiltriptobenzene(1)和19个已知的二萜,包括雷藤二萜醌H(2)、triptoquinone B(3)、hinokione(4)、雷酚萜(5)、triptonediol(6)、triptobenzene A(7)、wilforol F(8)、triptobenzene B(9)、abietatrien-3β-ol(10)、triptobenzene S(11)、hypoglicin B(12)、triregelin H(13)、雷酚内酯(14)、雷酚新内酯(15)、16α-hydroxy-19,20- epoxy-19R*-methoxy-kaurane(16)、16α-hydroxy-19,20-epoxy-20R*-ethoxy-kaurane(17)、16α-hydroxy-19,20-epoxy-19R*-ethoxy-kaurane(18)、fischericin D(19)和ent-pimara-8(14),15-diene-19-ol(20)。化合物的结构通过与文献对比核磁共振波谱数据确定。化合物10、1920首次报道从雷公藤中分离得到。在脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7)的模型中,评价了化合物1~20的体外抗炎活性;采用MTT法评价了化合物1~20的体外抗人体宫颈癌(Hela)细胞株活性。化合物2、320具有显著的抗炎活性,其半数抑制NO生成的IC50值分别为2.01、1.70和1.77 μmol/L。化合物11具有微弱的体外抗肿瘤活性,IC50值为18.41 μmol/L。

    雷公藤茎中的二萜类成分及生物活性研究(补充数据)
    周晓琼, 饶凯瑞, 陈宣钦
    2021, 33(7):  1138-1146. 
    摘要 ( 75 )   PDF (773KB) ( 68 )  
    相关文章 | 计量指标
    冬虫夏草内生菌Penicillium crustosum的化学成分研究
    巨凤, 罗凡, 冯丹, 郭大乐, 任波, 邓赟
    2021, 33(7):  1147-1155.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.009
    摘要 ( 279 )   PDF (829KB) ( 132 )  
    相关文章 | 计量指标
    对来源于冬虫夏草中分离得到的内生菌Penicillium crustosum的次级代谢产物和抑菌活性进行研究。采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱和半制备HPLC等色谱技术对其进行分离纯化,通过NMR结合质谱进行化学成分鉴定。分离并鉴定16个化合物,分别为:Ac-L-Leu-L-Pro-OCH31)、(E)-3-benzylidene-4-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione(2)、(Z)-3-benzylidene-4-methyl-3,4-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepine-2,5-dione(3)、cyclopenin(4)、(3S)-1,4-benzodiazepine-2,5-diones(5)、O-acetyl-β-paxitriol(6)、roquefortine C(7)、isoroquefortine C(8)、aflaquinolone G(9)、3-hydroxy-4-phenylquinolin-2(1H)-one(10)、viridicatol(11)、cyclo(Pro-Leu)(12)、N-苯甲基氨基甲酸(13)、(5S,6R,7S,8R)-5-amino-(2Z,4Z)-1,2,3-trihydroxybuta-2,4-dienyloxy-pentane-6,7,8,9-tetraol(14)、2′,4′-二羟基-3′,5′-二甲基苯乙酮(15)、conidiogenone B(16)。分离得到化合物主要为苯二氮卓类、吲哚二萜类和喹诺酮类生物碱。其中化合物12为新的天然产物,化合物1~46912~1416为首次从该真菌中分离得到。

    一株太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607中抗肿瘤活性代谢产物研究
    胡晓峰, 柴海全, 贾林川, 邵露, 刘晓晓, 陈野
    2021, 33(7):  1156-1164.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.010
    摘要 ( 200 )   PDF (708KB) ( 84 )  
    相关文章 | 计量指标
    为研究太子参内生真菌Aspergillus terreus TZS-201607所产的次级代谢产物,利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、反相柱层析及半制备高效液相色谱等技术,从其PDB培养基发酵产物的乙酸乙酯萃取物中分离纯化得到16个单体化合物。利用波谱学方法结合文献数据分析分别鉴定为柄曲霉素(1)、5-甲氧基柄曲霉素(2)、variecoxanthone A(3)、chryxanthone A(4)、6,8-di-O-methylaverufin(5)、6,8-di-O-methylnidurufin(6)、6,8,1′-tri-O-methyl averantin(7)、(22E,24R)-ergosta-7,9(11),22-trien-3β-ol(8)、(22E,24R)-ergosta-4,6,8(14),22-trtraen-3-one(9)、(22E,24R)-3β,5α-dihydroxy-ergosta-7,22-dien-6-one(10)、(22E,24R)-3β,5α,9α-trihydroxy-ergosta-7,22-diene-6-one(11)、(22E,24R)-3α-ureido-ergosta-4,6,8(14),22-tetraene(12)、(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-3β,5α,6β-triol(13)、(22E,24R)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(14)、demethylincisterol A315)和(17R)-17-methylincisterol(16)。化合物1~71214~16为首次从A. terreus中分离得到。体外抗肿瘤活性测试显示,化合物6、714对人肿瘤细胞株A549、BT-549、HeLa和THP-1表现出较强的细胞毒活性(IC50<10 μM)。

    深海真菌Neoroussoella sp.固体发酵物中次生代谢产物及其生物活性研究
    钟晋谦, 陈玉婵, 陈闪冲, 刘昭明, 刘洪新, 章卫民, 严寒静
    2021, 33(7):  1165-1171.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.011
    摘要 ( 187 )   PDF (726KB) ( 78 )  
    相关文章 | 计量指标
    研究深海真菌Neoroussoella sp.FS526的次生代谢产物及生物活性。采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和高效液相等多种色谱技术对菌株FS526的固体发酵物中的次生代谢产物进行分离纯化,并通过NMR等波谱方法鉴定化合物结构。从菌株FS526中共分离鉴定了15个化合物,分别为amestolkolide B(1)、thailandolide B(2)、aspergillumarins A和B(34)、de-O-methyldiaporthin(5)、4-(2-acetoxyethyl)phenol(6)、5,6,8-三羟基-4-(1′-羟乙基)异香豆素(7)、sescandelin(8)、penicifuran A(9)、7-羟基-5-甲氧基-4,6-邻苯二甲酯(10)、pestalotiolactone A(11)、2′,4′-二羟基-6′-甲氧基-3′-甲基苯乙酮(12)、1-(2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯基)乙酮(13)、2,5-二甲基间苯二酚(14)、3,5-二羟基甲苯(15)。所有化合物均为首次从该属真菌中分离得到。细胞毒和抗氧化活性测试表明化合物1具有较弱的细胞毒活性,其IC50值为41.44~77.89 μM;化合物7具有较强的抗氧化活性,其IC50值为13.93 μM。

    开发研究
    鼠尾草酸对MPTP诱导的多巴胺神经元损伤的保护作用研究
    李媛, 耿艺娟, 于浩飞, 孙梦桢, 张兰春, 张荣平, 胡炜彦
    2021, 33(7):  1172-1177.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.012
    摘要 ( 112 )   PDF (821KB) ( 49 )  
    相关文章 | 计量指标
    探讨鼠尾草酸(carnosic acid,CA)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPTP)诱导的多巴胺神经元损伤的保护作用。通过体外培养小鼠多巴胺能神经元,分为对照组(试剂空白组)、模型组(MPTP处理组)、药物组(高、中、低剂量CA处理组)和阳性对照组。采用细胞活性检测试剂盒(CCK-8)检测神经元活力;用酪氨酸羟化酶(tyrosine hydroxylase,TH)抗体进行免疫荧光染色,共聚焦显微镜下观察细胞形态;生化法检测乳酸脱氢酶(LDH)释放量和丙二醛(MDA)及超氧化物歧化酶(SOD)的活性;实时荧光聚合酶链式反应(RT-PCR)检测神经元凋亡相关基因caspase 3 mRNA的表达;免疫蛋白印迹(Western blot,WB)检测总caspase-3和剪切型caspase-3的表达。结果显示,与模型组比较,中、高浓度CA处理组神经元活力明显增强,神经元形态良好,培养液中LDH漏出减少、胞内MDA的生成减少,SOD活性增强,caspase-3 mRNA蛋白的表达显著下调。CA预处理对MPTP诱导的多巴胺神经元损伤具有保护作用,其机制可能与抑制神经元氧化损伤,阻止caspase-3异常升高有关。

    绞股蓝皂苷调控长链非编码RNA TUG1/miR-26a干扰线粒体凋亡对ApoE-/-AS小鼠肝脏脂质沉积的影响及机制研究
    宋囡, 曹慧敏, 陈丝, 王莹, 王杰, 王群, 贾连群, 杨关林
    2021, 33(7):  1178-1185.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.013
    摘要 ( 145 )   PDF (1109KB) ( 58 )  
    相关文章 | 计量指标
    为探讨绞股蓝皂苷通过影响长链非编码RNA TUG1/miR-26a干扰线粒体凋亡改善ApoE-/-AS小鼠肝脏脂质沉积防治AS机制,本实验将10只C57BL/6J小鼠作为正常对照组,20只健康ApoE-/-小鼠随机分为模型组、绞股蓝皂苷组(高脂饲料喂养12周),灌胃给药4周。HE染色观察小鼠肝脏脂质沉积情况,全自动生化分析仪检测血脂水平,实时荧光定量Q-PCR检测长链非编码TUG1、miRNA-26a表达,实时荧光定量Q-PCR及Wes全自动蛋白质印迹定量分析系统检测Bcl2、Bax、Cytc、cleaved caspase-3、cleaved caspase-9、cleaved PARP基因及 蛋白表达。结果显示模型组ApoE-/-小鼠血脂水平发生紊乱,肝细胞体积变大,脂肪空泡明显,小鼠肝脏Lnc-TUG1表达显著升高,miRNA-26a显著下降(P<0.01);Bax、Cyt-c、cleaved caspase-3、cleaved PARP mRNA及蛋白表达显著升高,Bcl2 mRNA及蛋白显著下降(P<0.01或P<0.05);cleaved caspase-9 蛋白表达显著升高(P<0.01或P<0.05),cleaved caspase-9 mRNA仅有上升趋势;绞股蓝皂苷干预后血脂紊乱得以改善,肝细胞脂肪变性程度减轻,脂肪空泡明显减少,小鼠肝脏Lnc TUG1表达有所下降,miRNA-26a 表达有所上调(P<0.05),小鼠肝脏Bax、Cyt-c、cleaved caspase-3、cleaved caspase-9 mRNA及蛋白表达显著下调,Bcl2 mRNA及蛋白显著上调(P<0.01或P<0.05),cleaved PARP蛋白表达显著下调(P<0.05),cleaved PARP mRNA仅有下调趋势;研究结果提示绞股蓝皂苷可能通过影响长链非编码RNA TUG1/miR-26a干扰线粒体凋亡改善ApoE-/-AS小鼠肝脏脂质沉积,进而防治动脉粥样硬化。

    Leukamenin E诱导人宫颈癌HeLa细胞胞质骨架重排和迁移抑制的研究
    杜世龙, 宁秀梅, 何苗, 李翡翡, 张会, 丁兰
    2021, 33(7):  1186-1197.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.014
    摘要 ( 139 )   PDF (3482KB) ( 56 )  
    相关文章 | 计量指标
    为了探索对映-贝壳杉烷二萜leukamenin E对细胞骨架和细胞迁移的影响,该文采用MTT法、吉姆萨染色、流式细胞术及免疫荧光技术研究了leukamenin E诱导HeLa细胞的3种胞质骨架重排,细胞迁移抑制及可能的作用机制。结果显示,0.4~1.0 μmol/L的leukamenin E可导致G1期阻滞,抑制细胞增殖,使细胞形态及核形态发生显著变化,细胞伪足减少以及“肾形核”细胞数量增多,并抑制细胞迁移;Leukamenin E可显著改变HeLa细胞微管和角蛋白纤维的排布,诱导微管和角蛋白纤维在核周聚集,但减少胞质中应力纤维数量。Leukamenin E显著升高HeLa细胞内活性氧(ROS)水平,但加入活性氧清除剂NAC可明显减弱leukamenin E诱导的细胞形态改变、细胞骨架重排以及细胞迁移的抑制作用,表明活性氧途径与上述变化相关联。上述结果说明,leukamenin E通过ROS水平升高调节相关信号途径,导致HeLa细胞骨架重排而引起细胞及细胞核形态改变,同时导致了细胞的迁移的抑制效应。

    含氨基酸的LCST型离子液体-水混合体系的相行为研究
    李艳, 张莉莉, 聂芳红, 高静
    2021, 33(7):  1198-1206.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.015
    摘要 ( 130 )   PDF (1395KB) ( 44 )  
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    离子液体四丁基膦三氟乙酸盐([P4444]CF3COO)或三丁基辛基溴化膦([P4448]Br)与水构建的混合体系具有低临界共熔温度(LCST)的相变行为,可以通过控制环境温度实现对目标生物分子的萃取。论文考察氨基酸(amino acid,AA)对[P4444]CF3COO-水和[P4448]Br-水混合体系相转变温度的影响以及氨基酸在两相中的分配特性随温度的变化规律。结果表明,添加质量分数为2%~10%的赖氨酸、丙氨酸、甘氨酸、精氨酸和脯氨酸可增强混合体系的成相能力,随着氨基酸添加量的增加以及温度的升高,离子液体相由下相转移至上相。实验证明氨基酸不仅是萃取目标产物,而且能够协助LCST型离子液体-水混合体系在萃取其他生物分子时调控相平衡,为含离子液体的液-液萃取体系的设计提供了基础数据。

    基于化学模式分析的前胡栽培群体质量特征研究
    徐广, 谭秋生, 郭瑀, 罗敏, 邓才富, 任星宇
    2021, 33(7):  1207-1213.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.016
    摘要 ( 121 )   PDF (1133KB) ( 48 )  
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    为研究前胡栽培群体质量特征。采用高效液相法(HPLC)建立前胡指纹图谱并测定白花前胡甲素、乙素含量;采用中药色谱指纹图谱相似度系统结合聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和正交校正的偏最小二乘分析(OPLS)对指纹图谱进行化学模式分析。结果显示:前胡的双指标白花前胡甲素和白花前胡乙素的质量分数在046%~1.73%、0.076%~0.708%。建立了19批样品的HPLC指纹图谱,确定6个共有峰,其中识别白花前胡甲素和乙素为主要特征差异成分;18批单株样品的色谱相似度在0.600~0.999,HCA和PCA结果与相似度结果一致。生产中不同单株前胡植株类型内在质量存在较大的差异,群体质量特征表现非常丰富。单一植株表现为质量不合格,而大田混合样的检测质量符合药典要求;通过双指标成分与HCA、PCA和OPLS-DA等分析方法相结合可全面的评价前胡的栽培群体质量特征,同时对前胡药材的品质评价和良种选育提供理论基础。

    数据研究
    基于网络药理学和分子对接技术探究红花治疗缺血性脑卒中的作用机制
    梁瑞敏, 王凯, 陈悦, 曹金一, 乔逸, 冯智军, 杨志福
    2021, 33(7):  1214-1222.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.017
    摘要 ( 209 )   PDF (2229KB) ( 200 )  
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    本文采用网络药理学与分子对接法探索红花治疗缺血性脑卒中的主要活性成分及作用靶点。利用TCMSP、Genecards、Venny、DAVID等数据库检索红花与缺血性脑卒中疾病的共同靶点,绘制相互作用关系网络图,并进行GO和KEGG富集分析;通过AutoDock Tools对红花主要活性成分与关键靶点进行分子对接验证。结果从TCMSP数据库收集22种红花活性成分与459个相关靶点,并在Uniprot转换靶点基因名。最终在Venny 2.1.0中得到73个红花活性成分与缺血性脑卒中疾病共同靶点,进而构建“红花-活性成分-脑缺血共同靶点”网络图。分子对接结果表明,主要活性成分分别与关键靶点结合展现出较好的亲和力。因此推断,红花的主要活性成分与关键靶点结合,进而调控AGE-RAGE、TNF和IL-17信号通路可能是红花治疗缺血性脑卒中发挥作用的重要机制。

    运用数据挖掘和网络药理学探讨糖尿病认知功能障碍中医用药规律和作用机制
    石崯力, 王旭, 盛沛, 张擎, 梁婕
    2021, 33(7):  1223-1235.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.018
    摘要 ( 190 )   PDF (2016KB) ( 65 )  
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    本文旨在通过探讨中医药治疗糖尿病认知功能障碍的用药特点与规律,为临床用药提供新的参考。运用中国知网(CNKI)、万方数据(WF)、维普期刊全文数据库(VIP)、生物医学文献数据库(CBM)、及中国科学引文数据库(CSCD)检索自1999年1月至2020年10月收载的中医药治疗糖尿病认知功能障碍文献,经筛选后建立数据库,运用Microsoft Excel 2019、SPSS Modeler 18.0、SPSS Statistics 25.0软件进行数据挖掘,分析用药规律。通过检索TCMSP、OMIM、TTD、Pharm Gkb和Drugbank数据库获得核心药物组合和疾病的有效活性成分,利用Cytoscape 3.8.0软件构建“化合物-靶点”作用网络图,运用Stitch和String构建蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,并通过Cytoscape进行网络拓扑分析获得药物和疾病交互的核心靶点。筛选DAVID数据库对核心靶点进行GO和KEGG富集分析。结果共纳入文献33篇,中药处方123首,获得高频中药20味,桃仁-红花、当归-桃仁-川芎、熟地黄-菟丝子-枸杞子等26对核心药物组合,通过因子分析提取8个公因子,聚类分析得到6类,得到核心组方的有效活性成分109个,药物潜在基因靶点1 620个,疾病潜在基因靶点1 490个,核心组方治疗疾病的核心靶点76个,涉及237条GO富集功能和96条KEGG通路。发现中医治疗糖尿病认知功能障碍以活血化瘀、化痰开窍、滋益固肾为原则,其核心药物治疗糖尿病认知功能障碍的作用机制可能与胰岛素抵抗、细胞凋亡、炎症反应、内质网应激等密切相关。

    综述
    环烯醚萜类化合物的结构及构效关系研究进展
    孔媛芳, 杨彬, 胡玉龙, 董春红
    2021, 33(7):  1236-1250.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.019
    摘要 ( 456 )   PDF (2318KB) ( 141 )  
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    环烯醚萜作为一类重要有效成分,存在多种中草药中,具有抗肿瘤,抗炎,降糖等多种药理活性。环烯醚萜类化合物结构不同,则其生物活性和作用机制也不尽相同,目前国内外对环烯醚萜类化合物结构修饰及其构效关系归纳总结尚未见文献报道。因此对此类化合物结构及构效关系进行系统归纳总结,将对开发此类创新药物具有较高的研究意义。本文通过国内外广泛的文献调研,分析总结此类化合物的结构、活性、作用机制之间的关系,对此类化合物活性预测、结构优化将具有良好的促进作用,为今后开发具有更高活性的新型环烯醚萜类药物提供研究基础。
    食用西番莲中酚类物质结构与生物活性研究进展
    许梦圆, 景继月, 朱璟君, 王文蜀
    2021, 33(7):  1251-1265.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.7.020
    摘要 ( 319 )   PDF (1707KB) ( 87 )  
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    西番莲属(Passiflora Linn.)植物分布于热带、亚热带地区,其中一些西番莲是重要的药食同源类植物,常作民间传统药材使用。酚类化合物是食用西番莲中的主要次级代谢产物,迄今已从中分离出104个包括黄酮类、黄酮醇类及酚酸类等化合物,它们显示了抗氧化、抗炎、抗菌、降血糖、抗焦虑等生物活性。本文综述了食用西番莲中酚类物质的含量、种类、化学结构和生物活性,以期为食用西番莲植物酚类化合物的深入研究和科学开发提供参考。