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    2021年 第33卷 第4期    刊出日期:2021-04-28
    研究论文
    柚皮素酰腙类衍生物的合成、体外抗氧化活性以及细胞毒性研究
    董家吏, 廖岳婷, 焦必宁, 苏学素
    2021, 33(4):  535-542.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.001
    摘要 ( 247 )   PDF (868KB) ( 204 )  
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    柚皮素具有良好的抗氧化活性,但由于其生物利用率低,导致其应用受限。本文合成得到13种柚皮素的酰腙类衍生物,其中12种未被文献报道。采用ABTS、FRAP、DPPH 3种方法测定了合成衍生物与柚皮素的体外抗氧化活性。结果显示13种化合物的抗氧化活性均强于柚皮素,其中8种衍生物的体外抗氧化活性是柚皮素活性的3到6倍。细胞毒性实验中细胞存活率>90%时,可认为化合物对细胞无抑制。8种化合物对HEK293细胞的细胞毒性实验结果显示,在0~25 μmol/L浓度范围内,衍生物b、g、j、k、l对HEK293细胞存活率大于90%,其中衍生物g、k、l的浓度在0~50 μmol/L时,HEK293细胞的存活率仍大于90%,而衍生物j在浓度高达100 μmol/L时细胞存活率仍大于90%。研究结果为后期的抗氧化食品添加剂及抗氧化药物筛选提供理论依据。

    基于计算机模拟技术分析去氢枞酸作为PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂的潜力
    李翠萍, 陈乃源, 李昕宇, 卢国栋,
    2021, 33(4):  543-553.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.002
    摘要 ( 148 )   PDF (2561KB) ( 118 )  
    相关文章 | 计量指标
    为了研究去氢枞酸对PI3K/AKT/mTOR信号通路的抑制能力,本研究利用分子对接技术预测去氢枞酸对通路蛋白的结合能力和结合方式,用蛋白免疫印迹技术验证通路蛋白受抑制程度,用网络服务器进行类药性与药代动力学的模拟。预测结果发现,去氢枞酸对通路蛋白具有一定的结合能力,预测构像的最低结合能最高为-6.16 kcal/mol;蛋白免疫印迹结果显示,在去氢枞酸作用下,PI3K调控亚基p85的表达明显下调,AKT和mTOR的磷酸化被明显抑制,通路下游磷酸化蛋白的表达也被不同程度的抑制;类药性与药代动力学的模拟发现去氢枞酸通过了大部分的检验。总体上看,去氢枞酸可以作为治疗用PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂的候选化合物。

    通关藤苷G通过ATM-CHK2-p53信号通路抑制结直肠癌细胞增殖
    王恺纯, 徐勤芬, 刘微, 胡道德
    2021, 33(4):  554-562.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.003
    摘要 ( 237 )   PDF (2299KB) ( 87 )  
    相关文章 | 计量指标
    为了探讨通关藤苷G(tenacissoside G,TG)对人结直肠癌细胞增殖的影响及其分子机制,本研究采用CCK-8和平板克隆检测通关藤苷G对结直肠癌RKO和LoVo细胞增殖水平的影响,并利用流式细胞仪观察细胞周期变化、彗星实验检查DNA损伤情况、免疫荧光检测γ-H2AX表达水平以及Western blot检测细胞周期与DNA损伤相关蛋白表达。实验结果显示,TG作用于细胞48 h后,IC50分别为91.71(RKO)和88.34(LoVo)μM,可显著抑制结直肠癌细胞增殖;TG作用于细胞48 h后,细胞在G0/G1期比例显著上升(P < 0.01),周期相关蛋白CDK2、CDK4、CDK6、Cyclin D1、Cyclin E表达水平显著下降(P < 0.01),DNA损伤明显,γ-H2AX、cleaved PARP、cleaved Caspase 3、p-ATM、p-CHK2、p-p53蛋白表达水平均显著上调(P< 0.01),同时,p-ATM/ATM、p-CHK2/CHK2和p-p53/p53均显著升高(P < 0.01)。说明TG通过诱导DNA损伤抑制结直肠癌细胞增殖,其作用机制可能为激活ATM-CHK2-p53信号通路介导的细胞凋亡和周期阻滞。

    基于JNK通路研究老鹳草素对免疫性肝损伤小鼠的影响
    李家妮, 韩佳佳, 程瑞华, 赵唐莲, 张可锋, 饶聪矛, 吴卫, 高雅
    2021, 33(4):  563-569.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.004
    摘要 ( 202 )   PDF (1151KB) ( 74 )  
    相关文章 | 计量指标
    为探讨老鹳草素对脂多糖(LPS)所致小鼠免疫性肝损伤的保护作用及可能机制,60只小鼠被随机分为正常组、模型组、水飞蓟素组(180 mg/kg)和老鹳草素低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),小鼠腹腔注射10 mg/kg的LPS诱导免疫性肝损伤。采取HE染色观察小鼠肝细胞病理改变情况;生化法检测血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性、碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素(TBIL)水平,血清中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性和丙二醛(MDA)含量;酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测肝组织中炎症因子白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含量;蛋白免疫印迹实验(Western blot)法检测小鼠肝组织中p-ASK1、ASK1、MKK4、p-MKK4、JNK、p-JNK、c-Jun和p-c-Jun的表达水平。结果表明,老鹳草素各剂量组和水飞蓟素组小鼠肝组织炎症坏死和凋亡现象有不同程度的减轻。与模型组相比,老鹳草素各剂量组可显著降低血清中的ALT、AST、ALP、TBIL、MDA和肝组织中IL-1β、TNF-α和IL-6水平,上调血清中SOD和GSH-Px的水平,并且抑制肝组织中p-ASK1、p-MKK4、p-JNK、p-c-Jun的表达。综上所述,老鹳草素对LPS诱导的免疫性肝损伤具有保护作用,其机制可能与抑制JNK通路相关。

    黄芩素调节Rho-ROCK-MLC通路抑制乳腺癌细胞的生长与转移
    蔡菲菲, 王秀峰, 周钱梅, 陆奕宇, 苏式兵
    2021, 33(4):  570-576.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.005
    摘要 ( 172 )   PDF (1662KB) ( 97 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文探讨黄芩素对人乳腺癌细胞MDA-MB-231异种移植瘤裸鼠的肿瘤生长和肺转移的抑制作用及机制。将20只雌性BALB/c裸鼠随机分为正常组、模型组、紫杉醇组及黄芩素组,每组5只,建立人乳腺癌异种移植瘤裸鼠模型,黄芩素组以50 mg/kg黄芩素腹腔注射(qod),紫杉醇组注射10 mg/kg紫杉醇(biw),正常组和模型组以生理盐水腹腔注射(qd)8周。实验结果显示,紫杉醇组及黄芩素组瘤重、肺转移结节数和转移灶小于模型组。黄芩素和ROCK抑制剂Y-27632单用及联用均能抑制MDA-MB-231细胞的迁移力和细胞骨架蛋白表达,同时抑制ROCK1、Rac1、RhoA和p-MLC蛋白水平。

    淫羊藿苷激活Nrf2信号通路保护D-半乳糖诱导损伤小鼠睾丸支持细胞15P-1作用初探
    杨思琪, 张长城, 马琼艳, 尤旭, 杨圆, 张艳, 袁丁, 赵海霞
    2021, 33(4):  577-584.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.006
    摘要 ( 136 )   PDF (1253KB) ( 58 )  
    相关文章 | 计量指标
    从Nrf2信号通路探讨淫羊藿苷(icariin,ICA)对D-半乳糖(D-galactose,D-Gal)诱导的小鼠睾丸支持细胞株15P-1细胞损伤的保护作用。将15P-1细胞分为对照组(control)、150 mM D-Gal处理组、D-Gal+ICA(0.5 μM)组和D-Gal+ICA(1.0 μM)组。RT-PCR法和Western blot法检测15P-1细胞分泌的相关因子GDNF、BMP4和SCF mRNA和蛋白的表达水平。Western blot法检测15P-1细胞紧密连接相关蛋白Occludin和Claudin-1、Nrf2信号通路相关蛋白Nrf2、HO-1和NQO-1的蛋白表达水平。免疫荧光法检测Nrf2表达及定位。与对照组相比,D-Gal处理组15P-1细胞分泌的相关因子GDNF、BMP4和SCF的mRNA和蛋白表达水平均显著下降,而给予ICA后均显著升高。此外,与对照组相比,D-Gal处理组15P-1细胞Occludin、Claudin-1、Nrf2、HO-1和NQO-1的蛋白表达水平均显著下降,而ICA可显著上调上述相关蛋白的表达。免疫荧光结果进一步显示,ICA可上调15P-1细胞核内Nrf2蛋白表达。ICA可减轻D-Gal诱导的15P-1细胞损伤,并改善其功能,其机制可能与上调Nrf2信号通路相关蛋白有关。

    研究简报
    红豆树枝条化学成分及抗炎活性研究
    张琳婧, 全颖萱, 李林海, 张小琴, 黄鸣清, 邱亚铁, 倪林, 徐会有
    2021, 33(4):  585-591.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.007
    摘要 ( 308 )   PDF (675KB) ( 203 )  
    相关文章 | 计量指标
    采用D101大孔吸附树脂、硅胶、凝胶和制备高效液相色谱等柱色谱方法,对红豆树枝条70%乙醇水提取物进行系统分离,并结合现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定,从中分离鉴定11个黄酮及其苷类化合物。分别为3′,4′,7-三羟基-5-甲氧基异黄酮(1)、3′,4′,5,7-四羟基二氢异黄酮(2)、染料木苷-5,4′-二甲醚(3)、澳白檀苷(4)、鹰嘴豆芽素A-7-O-芸香糖苷(5)、染料木苷(6)、芹菜素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、牡荆素(8)、江户樱花苷(9)、柚皮苷(10)、新北美圣草苷(11)。其中化合物1为新化合物,化合物2为新的天然产物,除化合物6外,其余均为首次从红豆属植物中分离。抗炎活性评价结果显示:当浓度为20 μmol/L时,化合物3、49对脂多糖诱导的小鼠BV-2小胶质细胞分泌白介素-6的抑制率分别为37.67%±3.27%、36.02%±5.48%和50.10%±1.58%。

    红豆树枝条化学成分及抗炎活性研究(补充数据)
    张琳婧, 全颖萱, 李林海, 张小琴, 黄鸣清, 邱亚铁, 倪林, 徐会有
    2021, 33(4):  586-591. 
    摘要 ( 78 )   PDF (1222KB) ( 35 )  
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    紫茎泽兰中泽兰酮类成分的抗炎活性研究
    孙丽芳, 周雪, 汪杰, 李海池, 葛发欢
    2021, 33(4):  592-597.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.008
    摘要 ( 197 )   PDF (1256KB) ( 85 )  
    相关文章 | 计量指标
    探讨紫茎泽兰提取物与单体的体外抗炎活性,为寻找紫茎泽兰的抗炎有效成分提供依据。以超临界CO2提取物(SFE)、超临界CO2萃取-分子蒸馏提取物(MDE)、甲醇提取物(MSE)及泽兰酮单体9-羰基-10,11-去氢泽兰酮(euptoxA)、9-羰基-10-Hβ-泽兰酮(9-oxoageraphorone)为实验材料,采用体外脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型,通过对NO以及TNF-α炎症因子的测定,进行紫茎泽兰各提取部位及泽兰酮单体的抗炎活性研究。超临界CO2提取物、超临界CO2萃取-分子蒸馏提取物、甲醇提取物及单体euptox A、9-oxoageraphorone均具有抗炎活性;泽兰酮单体euptox A、9-oxoageraphorone均具有显著的抗炎活性,抗炎活性高于各个提取物,其中9-oxoageraphorone的NO抑制率(IC50 = 10.09 μg/mL)大于euptox A(IC50 = 16.23 μg/mL)。本实验发现富含泽兰酮类成分的提取物及泽兰酮单体有较好的抗炎活性,泽兰酮类成分是紫茎泽兰的发挥抗炎作用的有效成分之一,为紫茎泽兰的资源开发与利用提供了依据。

    糙叶五加正丁醇萃取部位抗炎活性成分研究
    唐思琪, 罗姣, 黄浩, 吴贤哲, 金伦喆, 刘向前, 李小军
    2021, 33(4):  598-606.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.009
    摘要 ( 180 )   PDF (846KB) ( 86 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文对糙叶五加果实正丁醇萃取物的抗炎活性成分进行研究。采用硅胶柱色谱、C18柱色谱、LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、半制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。从糙叶五加果实正丁醇萃取部位中分离鉴定出17个化合物,分别为槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (1)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、芦丁(3)、1,3-双咖啡酰奎宁酸(4)、1,4-双咖啡酰奎宁酸(5)、1,5-双咖啡酰奎宁酸(6)、3,4-双咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-双咖啡酰奎宁酸(8)、4,5-双咖啡酰奎宁酸(9)、绿原酸甲酯(10)、(2E,6S)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、(2Z,6R)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、(2Z,6R)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、(2E,6R)-6-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、(2E,6R)-1-羟基-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-6-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(-)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、(-)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)。化合物11、16、17为首次从五加科植物中分离得到;化合物13~15为首次从五加属植物中分离得到;除化合物1~9之外,其他化合物均为首次从该种植物中分离得到。其中,在0~80 μM的浓度范围内,被测试化合物均无明显的细胞毒性,化合物1016具有较好的NO抑制活性且呈剂量相关;化合物6和17表现出了适度的NO抑制活性;其它被测试化合物具有微弱的或者无NO抑制效果。

    鸡骨常山根中的一个新吲哚生物碱
    赖奇, 段云凤, 马燕华, 杨春菊, 庄敏, 吕典, 尹俊林, 曾广智
    2021, 33(4):  607-611.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.010
    摘要 ( 325 )   PDF (498KB) ( 108 )  
    相关文章 | 计量指标
    利用硅胶柱色谱、凝胶色谱、重结晶、HPLC等方法对鸡骨常山根进行化学成分研究,并通过现代波谱分析方法,用MS,NMR进行化合物结构鉴定。从鸡骨常山(Alstonia yunnanensis Diels)根中分离得到5个化合物,分别为17-amino-acetoxy-sarpagane(1)、tetrahydroalstonine(2)、vinorine(3)、17-acetylsarpagine(4)、vellosimine(5)。其中化合物1为新的吲哚生物碱,化合物3、5有一定的细胞毒活性。

    鸡骨常山根中的一个新吲哚生物碱(补充数据)
    赖奇, 段云凤, 马燕华, 杨春菊, 庄敏, 吕典, 尹俊林, 曾广智
    2021, 33(4):  608-611. 
    摘要 ( 65 )   PDF (928KB) ( 50 )  
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    开发研究
    美洲大蠊多糖的水解工艺及其抗氧化活性研究
    顾婷, 和英, 肖培云, 杨永寿
    2021, 33(4):  612-619.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.011
    摘要 ( 207 )   PDF (1225KB) ( 76 )  
    相关文章 | 计量指标
    美洲大蠊因具有广泛的药理活性而受到研究者的青睐,但其多糖的水解工艺和抗氧化活性鲜见报道,研究采用响应面法对美洲大蠊多糖的水解条件进行优化,通过单因素实验确定水解时间、温度和三氟乙酸用量对美洲大蠊多糖水解的影响,以高效液相色谱图中单糖的总峰面积为响应值,结合响应面实验,确定美洲大蠊多糖的最佳水解条件:水解时间1 h,水解温度120 ℃,三氟乙酸用量3.5 mL,在该水解条件下测得的单糖总峰面积最大;同时,对DPPH、OH、ABTS自由基清除能力进行测定,IC50分别为0.028、0.78、0.07 mg/mL,且具有一定的还原能力。本研究建立了美洲大蠊多糖中单糖组成的分析方法,并对其水解工艺及抗氧化活性进行了研究,为美洲大蠊资源的开发利用提供了科学依据。

    双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺优化研究
    薛昊#, 苏婧钰#, 陈文君, 申雨玫, 王可轩, 李鑫, 陈靖, 杨波
    2021, 33(4):  620-629.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.012
    摘要 ( 126 )   PDF (1369KB) ( 43 )  
    相关文章 | 计量指标
    对载体类型影响青蒿素固体分散体中药物溶出度进行研究及优化制备工艺。以大豆卵磷脂与PEG 6000或聚乙烯吡咯烷酮为双分散载体,采用溶剂法制备青蒿素速释型固体分散体,以溶出度为考察指标,单因素试验筛选载体类型及最佳制备工艺;并采用红外吸收光谱法(IR)、差示扫描量热法(DSC)进行物相表征,明确载体-药物存在状态。结果表明在50 min内卵磷脂-PVP K30双载体比卵磷脂-PEG 6000药物溶出度更高,制备固体分散体为速释型,50 min内总溶出度87%以上,显著高于原料药和物理混合物,且优化最佳工艺条件为卵磷脂与PVP K30比为1∶7,搅拌时间30 min,无水乙醇用量20 mL。IR及DSC结果显示在固体分散体中药物可能以无定型状态存在。双载体制备青蒿素速释型固体分散体工艺简单可行,可显著提高药物溶出度,为提高青蒿素疗效奠定重要基础。

    虎杖苷通过激活TrkA抑制芬太尼诱导的海马神经元细胞凋亡
    李佩佩, 郝钰, 杨磊
    2021, 33(4):  630-637.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.013
    摘要 ( 139 )   PDF (1457KB) ( 42 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文旨在研究虎杖苷对芬太尼麻醉后的神经保护作用及其潜在机制。分离小鼠海马神经元进行培养,并分别使用芬太尼,虎杖苷+芬太尼,虎杖苷+芬太尼+IgG,虎杖苷+芬太尼+ MNAC13(TrkA封闭抗体)进行处理,然后通过TUNNEL检测细胞凋亡,通过免疫组织化学检测Caspase-9和原肌球蛋白受体激酶(Trk)受体的表达,并通过莫里斯水迷宫试验检测芬太尼,芬太尼和虎杖苷联合处理后小鼠的学习和记忆能力。结果显示,虎杖苷预处理后可以显著增加TrkA磷酸化并抑制细胞凋亡,而MNAC13可以显著抑制TrkA磷酸化并诱导细胞凋亡;此外,与对照组小鼠相比,芬太尼组小鼠学习和记忆能力显著下降,而虎杖苷处理可以显著提高小鼠学习和记忆能力。上述结果表明,虎杖苷可以抑制芬太尼诱导的海马神经元细胞凋亡,发挥神经保护作用,改善小鼠学习和记忆能力。

    液体接触法与气相接触法对单离香料抗菌作用的影响
    林雅慧, 苏俊婷, 陈海宁, 陶平, 刘学文
    2021, 33(4):  638-646.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.014
    摘要 ( 163 )   PDF (931KB) ( 38 )  
    相关文章 | 计量指标
    通过测定单离香料在液体接触、气相接触2种方法对7种供试菌的最小抑菌浓度(MIC值)和最小杀菌浓度(MBC值),用重复测量方差分析、秩和检验探讨不同接触方式对单离香料抗菌效果的影响。结果表明液体接触法中百里香酚、水杨醛对供试菌MIC值均为0.125 μL/mL,肉桂醛、柠檬醛MIC值范围为0.25~0.5 μL/mL,丁香酚、芳樟醇的MIC值范围为0.25~2.0 μL/mL。气相法试验中水杨醛、百里香酚对供试菌的MIC值均为0.125 μL/mL,芳樟醇MIC值范围为0.25~1.0 μL/mL,肉桂醛、柠檬醛MIC值范围为0.5~1.0 μL/mL,而丁香酚在供试范围(8 μL/mL)内仅对副溶血性弧菌有抗菌作用。用MIC值重复测量方差分析,水杨醛、百里香酚在液体接触法与气相接触法存在显著性差异,P<0.05,液体接触法明显优于气相法;从MBC值分析,芳樟醇、水杨醛、丁香酚在2种接触方式中存在显著性差异,P<0.05,其中芳樟醇、水杨醛的液体接触法明显优于气相法,而丁香酚则相反。单离香料与菌体的作用方式会影响其抗菌效果,因此利用单离香料的抗菌性能开发新型抗菌剂,需全面评估其抗菌性能。

    数据研究
    基于网络药理学研究杨桃根防治糖尿病肾病的作用机制
    张宏亮, 蒋霞, 黄天敏, 丘岳, 黄光明, 黄仁彬, 黄振光
    2021, 33(4):  647-656.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.015
    摘要 ( 518 )   PDF (3274KB) ( 152 )  
    相关文章 | 计量指标
    基于网络药理学研究杨桃根防治糖尿病肾病(DKD)的作用机制。利用PubChem Search、Chemspider、Swiss Target Prediction和GeneCards数据库获取杨桃根主要药效成分和治疗DKD的作用靶点,活性成分-靶点网络图采用Cytoscape进行构建。通过String在线数据库构建靶蛋白相互作用网络,并利用CytoHubba插件筛选关键靶点。利用WebGestalt在线数据库对关键靶点进行GO和KEGG富集分析。最后,通过动物实验对筛选的关键靶点和信号通路进行初步验证。结果共筛选到24个活性成分,成分-疾病的共同靶点59个。进一步网络分析显示,主要活性成分为桃根环己二酮、苦瓜苷C、樱桃素和胡萝卜甾醇等14个,关键靶点为MMP9、MMP2、EGFR、FGF2、STAT3、MAPK1、VEGFA和CASP3,主要涉及的信号通路包括 AGE-RAGE信号通路、Relaxin信号通路、胰岛素抵抗信号通路和缺氧诱导因子信号通路。胱抑素C(CysC)和HE染色均提示杨桃根提取物能改善糖尿病小鼠肾功能。Western blot显示,杨桃根提取物可以通过降低AGE-RAGE信号通路相关的TGFβ1和NF-κB蛋白发挥防治DKD的作用。综上,杨桃根发挥防治DKD的作用是通过多成分、多靶点、多途径而实现的。

    当归挥发油治疗高血压药理机制的网络分析
    王堯, 张小飞, 邹俊波, 贾妍卓, 王昌利, 史亚军, 郭东艳,
    2021, 33(4):  657-666.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.016
    摘要 ( 289 )   PDF (2572KB) ( 100 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文利用网络药理学对当归挥发油潜在的活性成分和作用靶点进行预测,探讨其多组分、多靶点、多途径治疗高血压的可能作用机制。通过GC-MS测定出当归挥发油化合物,利用SwissTargetPrediction获取相关成分靶点;OMIM及 DisGENET数据库筛选高血压相关疾病靶点;利用STRING在线平台构建当归挥发油和高血压的交互靶点;利用Cytoscape软件构建“化学成分—靶点—疾病”交互网络图。通过R语言平台clusterprofiler程序包进行GO功能富集分析和KEGG富集分析;最后运用Discovery Studio 4.5 Client软件将当归挥发油核心成分与关键靶蛋白进行分子对接验证。筛选出21个当归挥发油成分,作用于115个高血压相关靶点,涉及了神经活性配体-受体相互作用、cGMP-PKG信号通路和钙信号通路等,参与了血管管径的调节、血压的调节和血管内径负调控等过程,包括质膜筏、膜筏、膜微域和膜区等多个部分。本研究初步揭示了当归挥发油治疗高血压的潜在活性成分及其可能的作用机制。为进一步实验研究其物质基础和作用机理提供了理论依据。

    基于网络药理学探讨溪黄草黄酮类成分对酒精性肝病的作用机制
    钟景斌, 刘文彬, 王晖
    2021, 33(4):  667-675.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.017
    摘要 ( 253 )   PDF (2508KB) ( 141 )  
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    基于网络药理学探讨溪黄草黄酮类成分对酒精性肝病(alcoholic liver disease,ALD)的作用机制。通过文献、PubChem、TCMSP、PharmMapper数据库收集成分及预测靶点,利用UniProt数据库规范靶点。再运用GeneCards数据库获取ALD疾病靶点,并经Venny2.1.0获得交集靶点。蛋白相互作用的PPI网络由STRING 数据库构建,接着通过DAVID数据库对交集靶点进行GO功能与KEGG通路富集分析。溪黄草黄酮类成分-靶点-通路的作用网络由Cytoscape3.7.0构建,最后对核心靶点进行分子对接验证。本文共收集溪黄草中12种黄酮类成分,这些成分涉及172个与ALD相关的靶点,筛选24个核心靶点。GO富集显示52条生物过程、24条细胞成分、16条分子功能,主要涉及转录调控、细胞凋亡调节、血管内皮生长因子、NF-κB调节、脂质稳态、DNA损伤凋亡等生物过程;KEGG富集27条通路,主要涉及PI3K/Akt信号、FoxO信号、P53信号等关键通路;分子对接显示HSP90AA1、VEGFA、CCND1核心靶点与活性成分有良好的结合效应。综上,本文揭示溪黄草黄酮类成分作用于多靶点,参与多通路的调控发挥治疗ALD的作用机制,为进一步验证溪黄草黄酮类成分治疗ALD的相关靶点及通路提供依据。

    综述
    茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展
    黄丽平, 许远航, 邓敏贞, 周中流
    2021, 33(4):  676-690.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.018
    摘要 ( 796 )   PDF (2812KB) ( 159 )  
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    中药茵陈为菊科植物滨蒿(Artemisia scoparia Waldst.et Kit.)或茵陈蒿(Artemisia capillaris Thunb.)的干燥地上部分,具有清热利湿、利胆退黄等功效。其主要活性成分为香豆素类、黄酮类、有机酸类、挥发油等成分,调控信号通路,影响相关基因、蛋白或细胞因子的表达,发挥抗菌、抗炎、抗氧化等药理活性。本文通过检索来自Pubmed、Web of science等新近30年的国内外文献,对茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用等方面进行详细分类与系统总结,以期为茵陈的合理开发提供丰富的理论依据。

    香榧不同部位的化学成分和药理活性研究进展
    田鑫, 穆文碧, 张建永
    2021, 33(4):  691-715.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.4.019
    摘要 ( 332 )   PDF (1834KB) ( 195 )  
    相关文章 | 计量指标
    香榧栽培历史悠久,为中国特有树种,目前对香榧化学成分的研究多集中在种子和种皮部位上,而对香榧其他部位的研究尚不充分。本研究拟通过查阅近三十年来香榧相关的国内外文献报道,对香榧不同部位的化学成分和药理活性进行系统归纳总结,以期为该植物的综合开发和利用提供参考。