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    2021年 第33卷 第9期    刊出日期:2021-09-28
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    研究论文
    基于IL-6/JAK2/STAT3信号通路研究岩白菜素对急性肝损伤大鼠的保护作用
    蓝颖, 张可锋, 连苑宇, 陈俊杰, 杨超越, 王跃峰, 高雅
    2021, 33(9):  1445-1451.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.001
    摘要 ( 266 )   PDF (832KB) ( 152 )  
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    基于IL-6/JAK2/STAT3信号通路探讨岩白菜素对四氯化碳(CCl4)致大鼠急性肝损伤的保肝作用及其作用机制。60只SD大鼠随机分为正常组、模型组、水飞蓟素(120 mg/kg)组、岩白菜素低、中、高(20、40、80 mg/kg)剂量组,每组10只。水飞蓟素组、岩白菜素各剂量组大鼠按照10 mL/kg灌胃给药,正常组和模型组灌胃相应体积溶剂,每日1次,连续1周。末次给药2 h后,除正常组以外,其余各组腹腔注射25%四氯化碳(CCl4)橄榄油溶液2 mL/kg,建立急性肝损伤大鼠模型。禁食不禁水,16 h后眼球取血,并收集肝脏。生化法测定血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)以及超氧化物歧化酶(SOD)的水平或活性。酶联免疫吸附法(ELISA)测定检测肝组织中白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的含量。采用HE染色观察肝组织的病理变化程度,免疫组化(IHC)观察肝组织中IL-6的表达水平,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测IL-6/JAK2/STAT3通路相关蛋白的表达水平。实验结果表明,与模型组相比,岩白菜素各剂量组和水飞蓟素组大鼠肝组织炎症坏死和IL-6表达不同程度的减轻。岩白菜素可显著降低血清中的ALT、AST、MDA和肝组织中TNF-α、IL-6和IL-1β活性或水平,上调血清中ALB、SOD和GSH-Px的活性或水平,并且抑制IL-6/JAK2/STAT3通路相关蛋白的表达。综上所述,岩白菜素对CCl4致急性肝损伤大鼠具有保护作用,其保肝机制可能与IL-6/JAK2/STAT信号通路介导的炎症反应和抗氧化有关。
    苦豆子总碱对溃疡性结肠炎小鼠结肠及肝组织中FXR、TGR5、CYP7A1蛋白表达的影响
    肖莹, 华永丽, 贾娅倩, 董嘉琪, 李芳, 魏彦明, 袁子文, 纪鹏
    2021, 33(9):  1452-1462.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.002
    摘要 ( 162 )   PDF (2005KB) ( 80 )  
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    基于法尼醇X受体和G蛋白偶联胆汁酸受体5(farnesoid X receptor/ G protein-coupled bile acid receptor 5,FXR/TGR5)通路探讨苦豆子总碱对小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)模型的治疗作用及其作用机制。将60只健康雄性BALB/c小鼠分空白对照组(Con)、葡聚糖硫酸钠模型组(DSS)、柳氮磺胺嘧啶阳性对照组(SASP)和苦豆子总碱治疗组(TASA)。给予 BALB/c小鼠3.5%DSS饮水使其连续自由饮用7天以建立小鼠急性UC模型,造模的同时每天灌胃苦豆子总碱(75 mg/kg)进行治疗,并以柳氮磺胺嘧啶(450 mg/kg)为阳性对照药物。试验期间对各组小鼠临床症状进行疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分。第8天观察结肠HE染色病理切片,糖原PAS染色以及阿利新蓝染色观察结肠组织杯状细胞。酶联免疫吸附法(ELISA)检测结肠组织匀浆上清液IL-10、IL-23、IL-1β及IL-17的表达。蛋白质免疫印迹(Western blot)检测小鼠结肠和肝组织FXR、TGR5、CYP7A1的表达。结果显示,经苦豆子总碱治疗后,小鼠疾病活动指数、结肠组织病理学损伤及结肠长度明显改善(P<0.01),结肠组织杯状细胞数量显著增加(P<0.01),细胞因子IL-10显著升高(P<0.01);IL-23、IL-17、IL-1β显著降低(P<0.01),血清胆汁酸含量显著升高(P<0.01),结肠和肝脏组织FXR、TGR5、CYP7A1均不同程度上调。结果表明苦豆子总碱对DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎有一定的治疗作用,其主要通过抑制相关炎症因子来抑制结肠炎症的发展,以及上调FXR/TGR5信号通路的相关蛋白的表达发挥其治疗作用。

    云南分心木提取物对小鼠高尿酸血症模型治疗作用研究
    张伟, 陈雪洁, 刘蓉, 沈磊, 田新雁, 姜北
    2021, 33(9):  1463-1469.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.003
    摘要 ( 565 )   PDF (1813KB) ( 59 )  
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    为探究云南分心木提取物对高尿酸血症(HUA)小鼠模型的治疗作用,以联合氧嗪酸钾及腺嘌呤灌胃给药复制高尿酸血症小鼠为模型,对云南分心木水提物、醇提物及两种去除无机元素提取物的治疗作用进行考察。经过14天连续给药后,检测血清尿酸(UA)、肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)的含量、肝脏组织黄嘌呤氧化酶(XOD)的活力、肾脏组织中IL-1β和TNF-α的水平,观察肾组织病理结构变化,评价不同提取物对HUA小鼠模型的治疗作用。结果显示,与模型组相比,云南分心木4种样品不同程度的降低UA、BUN、Cr的含量,降低XOD的活性,下调IL-1β及TNF-α的水平,减轻病理结构变化,且醇提物的效果最为显著。表明云南分心木提取物,可通过调节肾功能、抑制XOD活性以及抗炎的作用,对HUA小鼠模型产生治疗作用。

    鲜地黄低聚糖纯化及其理化特性和抗氧化活性研究
    钱艳艳, 王丽, 文春南, 周艳, 李晓, 张丽先, 周贤宇, 麻兵继
    2021, 33(9):  1470-1477.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.004
    摘要 ( 212 )   PDF (1676KB) ( 85 )  
    相关文章 | 计量指标
    采用超声法和热水法对鲜地黄低聚糖进行提取并进一步纯化,分别得到两组片段GRCP和GRSP。通过对其糖类组成及含量、热稳定性和抗氧化活性等进行研究,结果表明:GRCP和GRSP的碳水化合物含量分别是901.39±0.73和948.06±5.03 mg/g,单糖组成均以半乳糖(含量分别是51.39%和51.56%)和葡萄糖(含量分别是43.24%和43.80%)为主,包括少量阿拉伯糖、甘露糖、木糖、果糖、半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸。两组片段有相似的糖类红外特征峰,主要成分为低聚糖,其中以水苏糖为主,热稳定性结果表明二者的结构分别在205.5、209.0 ℃下较为稳定。二者均有一定的清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基的能力,为以鲜地黄为原料进行开发和利用提供一定的研究思路与理论参考。

    基于高分辨质谱法的淫羊藿特征药效黄酮质谱裂解规律及新化合物鉴定研究
    秦伟瀚, 阳勇, 李卿, 刘翔
    2021, 33(9):  1478-1490.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.005
    摘要 ( 171 )   PDF (5067KB) ( 56 )  
    相关文章 | 计量指标
    结合高分辨质谱法探讨淫羊藿特征药效黄酮的质谱裂解规律,并运用该规律鉴定新化合物的化学结构。Q-TOF采集样品数据,PeakView软件对已知成分进行定性分析,借助该软件的Mass Calculators、Formula Finder、Fragments Pane等功能对化合物二级质谱裂解规律进行剖析总结。本研究从54批15个淫羊藿品种中共鉴定出了27种该类成分。在含有ESI源质谱中特征黄酮会先后由外至内断裂C-3位的糖苷键及C-7位的糖苷键,其后则是脱去C-8位的异戊烯基和C-4′位的甲氧基,如果糖苷上键合有乙酰基,那么质谱中会先脱掉乙酰基,如果C-8位异戊烯基双键被加成还原为了异戊醇基,那么该基团会先脱水再脱掉烃基,如果C-8位与C-7位基团成环,将不会产生异戊烯基的特征碎片。借由此裂解规律还鉴定出了2个新化合物的化学结构。该分析方法简单、实用、可靠,该实验结果有助于进一步明确淫羊藿的药效物质基础和生物合成规律。

    研究简报
    霍山石斛化学成分研究
    赵宏苏, 许凤清, 陈箫箫, 胡江苗, 曾凡俊, 彭代银, 吴德玲
    2021, 33(9):  1491-1498.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.006
    摘要 ( 287 )   PDF (459KB) ( 136 )  
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    研究霍山石斛Dendrobium huoshanense Tang et Cheng茎的化学成分。应用硅胶、Sephadex LH-20、MCI-gel、Rp-18结合Semi-prep HPLC技术进行分离纯化,从霍山石斛茎中分离得到29个化合物,分别鉴定为4,4′-二羟基-3,5-二甲氧基联苄(1)、batatasin III(2)、5,4′-二羟基-3-甲氧基联苄(3)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(4)、对羟基苯丙酸甲酯(5)、二氢松柏醇(6)、二氢阿魏酸(7)、松柏醛-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、4-烯丙基-2,6-二甲氧-苯基葡萄糖苷(9)、erythrosyringoylglycerol-4-O-β-D--glucopyranoside(10)、3,4,5-trihydroxyallylbenzene-3-O-β-D--glucopyranosyl-4-O-β-D--glucopyranoside(11)、(7S,8R)syringylglycerol-8-O-4′-sinapyl ether 4-O-β-D-glucopyranoside(12)、3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛(13)、对羟基苯甲酸(14)、5-hydroxylated isobenzofuran-1(3H)-one(15)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲醛(16)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(17)、3,4,5-trimethoxyphenol-1-O-β-D-glucopyranoside(18)、天麻苷(19)、丁香脂素(20)、丁香脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(21)、丁香脂素-4,4′-O-β-D-二葡萄糖苷(22)、柚皮素(23)、2,6-二甲氧基对苯醌(24)、5-羟甲基糠醛(25)、tetrahydro-5-oxo-2-furancarboxylic acid methyl ester(26)、焦谷氨酸甲酯(27)、川芎哚(28)和尿嘧啶核苷(29)。其中化合物5~1921~29位为首次从该植物中分离得到,化合物810111516182628为首次从石斛属中分离得到。
    瓦山锥化学成分及其酪氨酸酶抑制活性研究
    王亚凤, 李思雯, 何瑞杰, 阳丙媛, 黄永林
    2021, 33(9):  1499-1505.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.007
    摘要 ( 247 )   PDF (490KB) ( 58 )  
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    研究瓦山锥(Castanopsis ceratacantha)叶子中的化学成分及其酪氨酸酶抑制活性。综合采用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、Diaion HP20SS等多种柱色谱和高效液相色谱等分离手段对瓦山锥叶子80%乙醇提取物进行化学成分的分离纯化,通过波谱数据分析并结合文献对照鉴定化合物结构,并对瓦山锥叶子中的特征化化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选。在前期研究中,本课题组已从瓦山锥叶子80%乙醇提取物分离得到11个化合物,在此研究基础上继续从瓦山锥叶子80%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1)、6-O-没食子酰基熊果苷(2)、3-甲氧基-4-羟基苯酚 1-O-β-D-(6′-O-没食子酰基)吡喃葡萄糖苷(3)、瓦隆酸双內酯(4)、1,2,3,4,6-五-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(5)、长梗马兜铃素(6)、木麻黄鞣亭(7)、praecoxin A(8)、栗木素(9)、栎木素(10)、chinquapinic acid(11)、栎木鞣花素(12)、栗木鞣花素(13)、castacrenin D(14)、山奈酚(15)、异槲皮素(16)、aviculin(17)。所有化合物皆为首次从瓦山锥植物中分离得到,实验结果显示化合物14具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其他化合物也具有较好的抑制活性。

    海风藤中酰胺生物碱类成分研究
    朱莹, 孔江波, 孙潘婷, 孙彦君, 冯卫生, 李玉贤, 陈辉
    2021, 33(9):  1506-1512.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.008
    摘要 ( 241 )   PDF (669KB) ( 53 )  
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    为研究海风藤的化学成分及生物活性,本研究利用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20及制备液相等色谱分离技术对海风藤茎中的化学成分进行分离纯化,并结合多种波谱技术鉴定出13个酰胺生物碱类化合物,分别为(2E,4E)-N-isobutyl-6-oxodeca-2,4-dienamide(1)、(4,5)-trans-N-isobutyl-4,5-epoxy-2E-decadienamide(2)、N-isobutyl-4-hexanoyl-4-hydroxypyrrolidin-1-one(3)、sylvamide(4)、N-isobutyl-2E,4E-octadienamid(5)、pellitorine(6)、N-isobuty-2E,4E-dodecadienamide(7)、N-isobutyl-2E,4E-octadecadienamide(8)、N-2′-methylbutyl-2E,4E-decadienamide(9)、N-isobutyl-2E,4E,12Z-octadecatrienamide(10)、N-isobutyl-2E-decenamide(11)、二氢荜茇明宁碱(12)、风藤酰胺(13)。化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,化合物3~7、9、10为首次从该植物中分离得到。采用MPP+致损伤的PC12细胞模型对分离得到的化合物1~10进行体外神经保活性测试,化合物6在20 μM时,对MPP+诱导的PC12细胞损伤具有显著的保护作用(P < 0.01)。
    海风藤中酰胺生物碱类成分研究(补充数据)
    朱莹, 孔江波, 孙潘婷, 孙彦君, 冯卫生, 李玉贤, 陈辉
    2021, 33(9):  1507-1512. 
    摘要 ( 119 )   PDF (579KB) ( 49 )  
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    牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性研究
    于淼, 戴好富, 黄圣卓, 冉红玲, 盖翠娟, 蔡彩虹, 梅文莉, 王昊
    2021, 33(9):  1513-1518.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.009
    摘要 ( 317 )   PDF (482KB) ( 43 )  
    相关文章 | 计量指标
    为了研究牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从牛角瓜茎乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为(-)-松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(+)-pinoresinol-4-O-[6′′-O-vanilloyl]-β-D-glucopyranoside(2)、(-)-jatrointelignan B(3)、(+)-(7R,7′R,7′′S,7′′′S,8S,8′S,8′′S,8′′′S)-4′′,4′′′-dihydroxy-3,3′,3′′,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8′′;4′,8′′′-bisoxy-8,8′-dineolignan-7′′,7′′′,9′′,9′′′-tetraol(4)、弗如糖苷(5)、(+)-dehydrovomifoliol(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3-二甲氧基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、香草酸(10)。其中化合物1346~8为首次从牛角瓜中分离得到。采用MTT法测试化合物1~10对慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549和宫颈癌细胞HeLa的体外细胞毒活性,结果显示化合物45具有不同程度的细胞毒活性,IC50值范围分别为12.37~49.29和0.29~0.98 μM。
    一种羊肚菌源多肽MIP-16的分离纯化及其神经保护活性
    熊川, 黄文丽, 金鑫, 罗强, 李萍, 张璐, 李强, 朱宇
    2021, 33(9):  1519-1526.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.010
    摘要 ( 230 )   PDF (1415KB) ( 40 )  
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    分离纯化人工栽培的梯棱羊肚菌子实体多肽(MIP-16),对其结构和神经保护活性进行研究。采用磷酸盐缓冲液提取,分子排阻色谱分离,反相高效液相色谱纯化获得梯棱羊肚菌子实体多肽,通过液相色谱-质谱连用技术完成氨基酸序列鉴定。构建6-羟基多巴胺处理后引起凋亡的PC12细胞模型,验证MIP-16对PC12细胞的保护作用。结果显示:MIP-16由16个氨基酸组成,相对分子质量为1 762 Da,氨基酸组成序列为Thr-Ile-Thr-Leu-Glu-Val-Glu-Ser-Ser-Asn-Ile-Thr-Asn-Asp-Val-Lys。细胞实验发现,MIP-16能够抑制PC12细胞丙二醛(MDA)产生,降低活性氧(ROS)水平,调节Bcl-2和Bax的比例,并降低Caspase蛋白的表达。MIP-16通过细胞线粒体途径抑制PC12细胞凋亡,具有神经保护活性,可作为一种辅助治疗帕金森综合症的药物开发。

    开发研究
    基于类黄酮成分的不同品种无花果采收时机及抑癌活性研究
    李晓, 邓佳丽, 安玉艳, 林泽崑, 汪良驹
    2021, 33(9):  1527-1538.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.011
    摘要 ( 223 )   PDF (2173KB) ( 49 )  
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    为了解不同品种以及采收期的无花果叶类黄酮对癌细胞的增殖抑制效应,并阐明其抑癌机理,本文比较了7月到11月份采收的3个无花果品种叶片类黄酮对不同癌细胞株系增殖的抑制率,然后借助流式细胞仪和qRT-PCR技术探讨了8月份采收的‘布兰瑞克’无花果叶片类黄酮抑制人体胃癌SGC-7901细胞增殖的细胞学与分子生物学机制,最后利用LC-MS/MS和相关分析法,筛选出几种与无花果抗癌活性相关的几种类黄酮物质,以便为无花果抗癌活性成分鉴定提供理论依据。主要结果如下:‘布兰瑞克’无花果叶片类黄酮抑癌率显著高于‘玛斯义陶芬’和‘波姬红’,而且以8月份采摘的叶片类黄酮抑癌效率最高,其中对胃癌细胞SGC-7901增殖抑制率可达86.65%;经该时期无花果叶片类黄酮处理的SGC-7901细胞株凋亡率上升,线粒体膜电位下降,细胞分裂周期受阻于S期,促细胞凋亡基因Bax和p53、细胞周期调控基因E1F2表达量显著上升,抗凋亡基因Bcl-2以及细胞周期相关基因Cyclin D1和CDKs表达量显著下降;无花果叶片含有60种类黄酮物质,其中水仙苷、异荭草苷、桑色素等可以作为抑癌活性候选物质。本研究结果为无花果叶片类黄酮在抗癌医药上的开发利用及叶片采收时机的确定提供了理论依据。

    益气活血解毒中药调控VEGF通路抑制单侧输尿管结扎大鼠对侧肾脏淋巴管生成的研究
    高晓萌, 赵绮悦, 刘子骞, 刘令今, 陈格格, 郝娟, 王香婷, 许庆友
    2021, 33(9):  1539-1547.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.012
    摘要 ( 118 )   PDF (2900KB) ( 54 )  
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    观察益气活血解毒中药对单侧输尿管结扎大鼠对侧肾脏淋巴管新生的影响及作用机制。将40只Wistar大鼠随机分为假手术组(Sham)、单侧输尿管结扎组(UUO)、依普利酮治疗组(EPL)和中药治疗组(TCM),每组各10只。除假手术组外,其余大鼠结扎单侧输尿管(UUO)复制肾间质纤维化动物模型。术后10天摘取大鼠对侧肾脏,HE、Masson检测肾脏病理,免疫荧光及组化方法检测NCC、VEGF-C、VEGFR-3、LYVE-1、PDPN、α-SMA、Vimentin的表达。Western blot检测肾组织NCC、VEGF-C、VEGFR-3和α-SMA的蛋白表达。病理结果显示UUO大鼠对侧肾脏小管间质炎性细胞浸润增多并伴局灶胶原纤维沉积;NCC及VEGF-C表达增强;淋巴管生成标志物LYVE-1、VEGFR-3、PDPN表达增强并与肌成纤维细胞标志物α-SMA、Vimentin呈共表达;益气活血解毒中药可抑制NCC表达、淋巴管生成及表型转化。以上结果说明益气活血解毒中药可调控VEGF通路,抑制梗阻性肾病对侧肾脏淋巴管生成及表型转化,减缓肾脏纤维化进展。
    不同剂量解钾菌对滇重楼生长发育的影响
    周浓, 许凌峰, 杨敏, 郭冬琴, 丁博, 朱芙蓉, 赵晶晶
    2021, 33(9):  1548-1557.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.013
    摘要 ( 166 )   PDF (1075KB) ( 63 )  
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    为深入研究不同剂量的解钾菌对滇重楼生长发育的影响。本研究通过盆栽试验,于滇重楼苗期采用灌根方式接种解钾菌,接种剂量依次为5.83、17.50和35.00 g,施用等量清水为对照(CK)。结果表明,与CK相比,滇重楼苗期接种解钾菌可提高根系活力,增加叶片内叶绿素、类胡萝卜素、可溶性蛋白和可溶性糖含量,降低叶片内保护酶(超氧化物歧化酶、过氧化物酶和过氧化氢酶)活性以及丙二醛含量;接种解钾菌植株的老根茎和新根茎内营养元素锰(Mn)、镁(Mg)和锌(Zn)含量有所增加,而重金属铅(Pb)、铜(Cu)、砷(As)和镉(Cd)含量普遍降低。可见,不同时期接种解钾菌均可促进滇重楼植株的生长发育,增加其根茎内有益营养元素的积累,降低重金属元素含量。其中,接种35.00 g解钾菌对滇重楼幼苗生长的促进效果最佳,17.50 g解钾菌的调控效果次之。

    吉祥草活性成分RCE-4抑制宫颈癌Ca Ski细胞增殖、侵袭和迁移的活性及机制研究
    陈重旭, 游方芳, 金桂兰, 程凡, 邹坤, 邢翔飞, 奚炜, 陈剑锋
    2021, 33(9):  1558-1571.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.014
    摘要 ( 271 )   PDF (3363KB) ( 35 )  
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    本文探讨吉祥草活性单体RCE-4对宫颈癌Ca Ski细胞增殖、侵袭和迁移的影响及机制。采用MTT法和克隆形成实验检测RCE-4对Ca Ski细胞增殖的影响,划痕实验及Transwell小室实验研究RCE-4对Ca Ski细胞的迁移和侵袭的影响,间接免疫荧光实验和Western blot法检测RCE-4对β-catenin和YAP/TAZ蛋白入核转运的影响,采用Western blot法检测RCE-4对Wnt/β-catenin、Hippo/YAP信号路通及下游靶蛋白表达的影响。结果显示,RCE-4可以显著抑制Ca Ski细胞的增殖、迁移和侵袭;RCE-4处理后,β-catenin和YAP/TAZ蛋白入核减弱,GSK3β、p-β-catenin、p-YAP、p-LATS1的蛋白表达量增加,PAK4、p-GSK3ββ-catenin、MST1、LATS1、NUAK2、YAP/TAZ、YAP的蛋白表达量减少,下游靶蛋白MMPs、c-Myc、SOX2、CYR61、VCAM-1、ICAM-1的表达被抑制,提示RCE-4体外可能通过对Wnt/β-catenin和Hippo/YAP信号通路的调控发挥其抗Ca Ski细胞侵袭和迁移的作用。

    TLC-NIRS联用技术快速检测保健品中非法添加性保健类化学药物研究
    张立军, 贾建忠, 张新玥, 张转平, 谭华森, 徐桂新, 李小安, 刘家佳
    2021, 33(9):  1572-1581.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.015
    摘要 ( 255 )   PDF (2021KB) ( 34 )  
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    建立保健品中非法添加性保健类化学药物薄层色谱(TLC)-近红外光谱(NIRS)检测模型,用于保健品中添加违禁化学药物快速定性定量分析。采用高效液相色谱(HPLC)建立违禁化学药物含量测定法,作为参考值。采用TLC法,以三氯甲烷-甲醇-氨水(10∶1∶0.1)为添加违禁化学药物的展开剂,紫外灯下检视标记,利用NIRS仪分别采集TLC上化学药物斑点的NIRS,采用偏最小二乘法(PLS)结合交叉验证法分别建立化学药物最优定性定量分析模型,并进行模型验证。所建立的HPLC含量测定方法分离度好、线性范围宽、准确度高。建立的西地那非、那红地那非TLC-NIRS快速定性定量检测模型经方法学验证线性范围宽、专属性强、模型稳定性好、预测结果好。建立的西地那非、那红地那非TLC-NIRS定量分析模型的决定系数(R2)、验证均方差(RMSECV)、预测均方差(RMSEP)分别为0.984、0.085、0.081和0.982、0.098、0.087。应用TLC-NIRS模型在10批性保健品中检测出9批添加了西地那非,检出率90%;西地那非、那红地那非含量预测值的平均相对偏差分别为1.86%、1.96%。结果表明,建立TLC-NIRS定性定量分析模型通用性强、操作简便,可用于市场上保健品中非法添加上述性保健类化学药物快速检测,为保健品非法添加快速检测研究提供科学思路。

    数据研究
    基于网络药理学和分子对接探讨黄芪治疗特发性肺纤维化的分子机制
    赵梦雅, 姜梦笔, 杨欣, 张浩宇, 刘杨, 黄高, 陈蕾蕾
    2021, 33(9):  1582-1592.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.016
    摘要 ( 647 )   PDF (2264KB) ( 112 )  
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    本研究旨在以黄芪活性成分为切入点,基于网络药理学及分子对接研究黄芪治疗特发性肺纤维化的分子机制。首先,通过TCMSP筛选黄芪的活性成分;利用Swiss Target Prediction预测黄芪化学成分潜在靶点;使用GeneCards和CTD筛选出特发性肺纤维化的相关基因,交集获得黄芪治疗特发性肺纤维化的潜在靶点,对潜在靶点进行生物信息学分析明确关键靶点。然后,通过采用分子对接(SYBYL 2.1.1)验证关键靶点与黄芪化学成分的结合程度。最后通过HE染色、Masson染色及ELISA实验验证网络药理学富集分析结果。最终,通过网络药理学初步筛选得到黄芪治疗特发性肺纤维化的信号通路29条(P < 0.05),靶点25个,其中IL-17信号通路、EGFR信号通路和HIF-1信号通路为疾病相关通路,PTGS2、VEGFA、MMP-9、STAT3和EGFR为关键靶点;通过分子对接明确黄芪中6个化学成分与5个关键靶点均有较好的结合;HE染色和Masson染色均提示黄芪及其活性成分叶酸对博来霉素诱导的大鼠特发性肺纤维化具有治疗作用,可降低大鼠特发性肺纤维化程度;ELISA实验证明黄芪及其活性成分叶酸能够降低大鼠血清IL-17、MMP-9的表达。本研究通过网络药理学、分子对接及实验验证结果可以明确黄芪治疗特发性肺纤维化的关键靶点及主要化学成分,为开发黄芪抗特发性肺纤维化的有效成分及作用机制提供新的思路方法,为临床有效应用黄芪治疗特发性肺纤维化提供理论依据。

    基于网络药理学和分子对接技术分析六味地黄丸治疗骨质疏松症的作用机制
    刘兴兴, 郭怡鲲, 艾奇, 李彦, 王立锁, 赵传伟, 潘丽
    2021, 33(9):  1593-1602.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.017
    摘要 ( 772 )   PDF (3057KB) ( 94 )  
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    基于网络药理学和分子对接技术分析六味地黄丸治疗骨质疏松症(osteoporosis,OP)的作用机制。通过TCMSP数据库进行六味地黄丸潜在化学成分获取和靶点预测,运用TTD、Disgenet、GeneCards数据库预测筛选与骨质疏松症相关的基因,利用Cytoscape 3.7.0软件建立中药-化合物-靶点-疾病可视化网络,借助String数据平台进行蛋白互作网络构建,运用Metascape数据库进行GO及KEGG作用通路分析。利用AutoDock 4.2.6软件对筛选所得化学成分与核心靶点进行分子对接验证。结果表明:六味地黄丸治疗骨质疏松症的有效成分69个,靶点125个,潜在有效成分主要包括槲皮素、豆甾醇、山柰酚、薯蓣皂苷元等,核心靶点有AKT1、IL6、VEGFA、TP53、TNF等32个;六味地黄丸通过关键靶点活化缺氧诱导因子1信号通路(HIF-1)、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路、磷酸肌醇3激酶(PI3k-Akt)信号通路、Toll样受体信号通路等通路,涉及RNA聚合酶II启动子转录的调控以及细胞凋亡的调控,细胞对缺氧、脂多糖、肿瘤坏死因子的反应、炎症应答等生物过程来治疗OP。分子对接结果显示,槲皮素、谷甾醇、山柰酚等与AKT1、TP53、IL6等关键靶点有着较好的结合活性。六味地黄丸通过调节骨代谢、调控炎症反应、细胞增殖分化等来预防和治疗OP,具有多成分、多靶点、多通路的作用特征,为进一步的基础研究及临床应用提供了新的思路和线索。

    综述
    油茶化学成分及其抗菌抗炎活性的研究进展
    段彦, 周炎辉, 李顺祥, 李娟
    2021, 33(9):  1603-1615.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.018
    摘要 ( 303 )   PDF (867KB) ( 119 )  
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    油茶(Camellia oleifera Abel.)是我国特有的木本油料作物,具有较高的食用和药用价值,油茶所含化学成分包括三萜类、酚类和甾醇类等,三萜类和酚类化合物为油茶最主要的化学成分。药理研究表明,油茶籽提取物(茶油)以及部分三萜类(茶皂苷)和酚类化合物具有良好的抗菌抗炎活性。本文对油茶化学成分和抗菌抗炎活性进行系统性的总结,以期为油茶资源的合理开发提供一定的理论依据。

    猪毛蒿化学成分及羟甲香豆素药理作用研究进展 
    胡悦, 孙敬蒙, 张炜煜
    2021, 33(9):  1616-1625.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.9.019
    摘要 ( 870 )   PDF (1299KB) ( 76 )  
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    猪毛蒿为菊科多年生草本植物,具有药食同源功效。传统中医取其经干燥后的地上部分用于治疗疾病,具有清热利湿、退黄、利胆护肝等功效。目前从猪毛蒿中分离鉴定出的化学成分可分为香豆素类、挥发油类、黄酮类和有机酸及脂肪酸类等。现代研究表明,猪毛蒿中的羟甲香豆素具有广泛的药理活性,具有利胆、解痉、镇痛、抗炎等药理作用,还在抗肿瘤、抗肝纤维化以及治疗慢性粒细胞白血病等疾病方面发挥着重要的作用。本文主要对猪毛蒿的化学成分进行总结,并对其活性成分羟甲香豆素药理作用进行综述,以期为猪毛蒿及羟甲香豆素的深入研究、开发和临床应用提供参考。