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    2022年 第34卷 第3期    刊出日期:2022-03-28
    研究论文
    基于CADD探究新疆胀果甘草查尔酮A对宫颈癌细胞增殖、凋亡作用及其分子机制
    艾孜提艾力·艾海提, 杨争, 木合布力·阿布力孜, 米热古丽·买买提明, 赛力克阿拉·阿里汗, 玉苏普瓦吉木·阿力木江
    2022, 34(3):  359-367.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.001
    摘要 ( 118 )   PDF (1825KB) ( 2 )  
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    以新疆胀果甘草查尔酮A(licochalcone A,LicoA)为物质基础,研究其对宫颈癌细胞的增殖抑制活性、促凋亡作用及对周期的影响,并对其分子机制进行初探。从新疆胀果甘草中提取LicoA单体成分,通过1H NMR、13C NMR及HR-EI-MS进行结构表征;通过MTT法检测在不同浓度下LicoA对人宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)的抑制率并计算IC50值,选取SiHa细胞为研究对象,采用流式细胞术,以AnnexinV-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,并测定对细胞周期的影响。通过CADD法预测LicoA作用靶点,荧光定量RT-PCR法检测宫颈癌肿瘤干细胞标记物(Bcl-2、ALDH1A1、OCT-4、UHRF1、BIRC7、BIRC5)基因及细胞周期蛋白依赖性激酶4(cyclin-dependent kinase 4,CDK4)基因的mRNA表达量。结果显示,LicoA能显著抑制2种宫颈癌细胞增殖,且呈现显著的时间和浓度依赖性;随着LicoA浓度的增加,细胞增殖速度减慢,细胞呈皱缩形态;LicoA诱导细胞凋亡作用显著,在30 μg/mL时,SiHa细胞凋亡率达52.0%;LicoA可能将SiHa细胞的增殖周期阻滞在S期和G/M期;分子对接结果显示对CDK4蛋白有较好结合能力,预测可能具有较强的抑制作用;LicoA显著下调宫颈癌肿瘤干细胞标记物(Bcl-2、ALDH1A1、OCT-4、UHRF1、BIRC7、BIRC5)的表达量,同时抑制周期相关基因CDK4的mRNA表达。LicoA抑制宫颈癌细胞增殖的机制可能是通过将SiHa细胞的增殖周期阻滞在S期和G/M期,诱导细胞凋亡及抑制细胞分化。
    乳酸链球菌素联用美罗培南对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抑菌作用初探
    李 静, 石 璐, 刘 金, 王 君, 答 嵘, 韩 蓓
    2022, 34(3):  368-374.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.002
    摘要 ( 121 )   PDF (1315KB) ( 3 )  
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    为研究乳酸链球菌素(nisin,NIS)与美罗培南(meropenem,MEM)联用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)的抑菌作用,本研究通过棋盘法联合抑菌试验计算部分抑菌浓度指数(FICI)来评价联用抑菌效果,使用结晶紫染色法半定量检测药物联用对MRSA菌株生物膜生成的影响,最后通过大蜡螟模型观察药物联用对MRSA感染的大蜡螟存活率的影响。结果显示,在乳酸链球菌素组(NIS)、美罗培南组(MEM)和联用组(MEM+NIS)中,MEM+NIS组对三株MRSA分离株均表现为协同抑菌作用,其FICI值分别为0.375、0.5和0.375;作用6 h时,MEM+NIS组与NIS组均可抑制生物膜生成,但组间无统计学差异(P > 0.05);大蜡螟生存模型显示,五天后,三株MRSA菌株感染的大蜡螟幼虫的MEM+NIS组生存率分别为30%、80%、30%,其中Yn2020051和Yn2020078,MEM+NIS组的大蜡螟幼虫存活率均高于NIS组、MEM组和阳性对照组(PC),差异均有统计学意义(P<0.05)。
    化学修饰L02肝细胞膜生物亲和材料快速筛选大黄降血脂活性成分
    边惠琴, 武晓玉, 夏鹏飞, 段文达, 杨飞霞, 李娇娇, 赵 磊
    2022, 34(3):  375-382.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.003
    摘要 ( 42 )   PDF (1254KB) ( 3 )  
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    为增加细胞膜生物亲和材料使用寿命,建立以APTES修饰硅胶为载体的L02细胞膜生物亲和材料,并将其应用于大黄降血脂活性成分的快速筛选。采用油酸刺激L02肝细胞,建立肝脂肪变性模型;硅胶与APTES、戊二醛发生反应,在硅胶表面引入醛基,游离醛基与细胞膜上富含的氨基通过共价键连接;扫描电镜和红外光谱进行表征;对大黄30%乙醇提取液进行吸附,HPLC分析吸附结果。通过扫描电镜证实材料表面覆盖有一层细胞膜,红外光谱也出现3 442、2 942 cm-1的-NH 键特征吸收峰,表明材料制备成功;HPLC分析表明:11种化学成分被特异性吸附,分别为:芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚及2种未知成分。制备的化学修饰L02肝细胞膜生物亲和材料能够延长使用次数,也可用于大黄及其他中药降血脂活性成分的快速筛选。
    烟管头草的化学成分及其细胞毒活性
    冯树慧, 张卫青, 孙 茂, 郭洪位, 孙贵萍, 朱成光, 王天元, 晏 晨
    2022, 34(3):  383-389.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.004
    摘要 ( 156 )   PDF (699KB) ( 4 )  
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    为研究烟管头草(Carpesium cernuum)的化学成分及其细胞毒活性,采用多种色谱分离技术从烟管头草的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物。通过现代波谱技术鉴定了它们的结构,分别为(5Z)-6-[(acetyloxy)methyl]-2-oxo-2,10,14-trimethylhexadeca-5,13-diene-11α-ol(1)、(2E,10E)-1,12-dihydroxy-18-acetoxy-3,7,15-trimethylhexadeca-2,10,14-triene(2)、(2E,6Z,10E,12R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3,11,15-trimethylhexadeca-2,6,10,14-tetraene-1,12-diol(3)、(2E,6Z,11S,12R)-3,7,11,15-tetramethylhexadeca-2,6,14-triene-7-[(acetyloxy)methyl]-1,12,19-triol(4)、plaunotol(5)、S-(+)-dehydrovomifoliol(6)、pubinernoid A(7)、豆甾醇(8)、aurantiamide acetate(9)、反式对羟基肉桂酸(10),其中化合物1为新化合物。采用MTT法对人乳腺癌细胞MDA-MB-231进行细胞毒活性,结果表明,化合物2有较强的细胞毒活性,其IC50值为6.80 μmol/L,化合物134有中等细胞毒活性。
    烟管头草的化学成分及其细胞毒活性(补充数据)
    冯树慧, 张卫青, 孙 茂, 郭洪位, 孙贵萍, 朱成光, 王天元, 晏 晨
    2022, 34(3):  384-389. 
    摘要 ( 67 )   PDF (635KB) ( 5 )  
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    川芎茎叶中苯酞类化学成分研究
    唐 飞, 闫洪玲, 杨 丽, 孙家宜, 胡昌江, 彭 成, 敖 慧, 谭玉柱
    2022, 34(3):  390-398.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.005
    摘要 ( 97 )   PDF (1141KB) ( 5 )  
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    研究川芎Ligusticum chuanxiong茎叶中具有舒张血管活性的苯酞类成分。采用MCI、硅胶等进行成分分离。本文共分离出15个苯酞化合物,分别为当归内酯A(1)、茶芎内酯D(2)、环氧藁本内酯(3)、5-羟基-3-丁烯基苯酞(4)、洋川芎内酯B(5)、7-羟基-3-丁烯基苯酞(6)、Z-藁本内酯(7)、Z-6-羟基-7-甲氧基-藁本内酯(8)、川芎内酯B(9)、欧当归内酯A(10)、东当归内酯B(11)、(3S,3aR)-3-羟乙基-3a,4,5,6-四氢苯酞(12)、(3S,3aR,10R)-(-)-10-羟基苯酞(13)、洋川芎内酯F(14)、新二聚藁本内酯(15)。其中,化合物128121315为首次从川芎中分离。所试化合物均对大鼠胸主动脉环有舒张作用,其中化合物1、10、15最高浓度(12 μM)舒张率分别为65%、73%、93%(P<0.01),EC50分别为8.8、8.2、6.2 μM。化合物15(20 μM)也能显著抑制细胞内钙离子浓度。构效分析发现,羟基取代位置对苯酞类成分血管舒张活性影响较大,另化合物1活性:消旋体>左旋体>右旋体。
    研究简报
    一株具有拮抗作用黄精内生菌HJ-3的鉴定及抗菌活性研究
    吕彩云, 夏 娟, 林永翔, 刘小壮, 相爱标, 郑亚文, 柏晓辉
    2022, 34(3):  399-406.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.006
    摘要 ( 125 )   PDF (1442KB) ( 7 )  
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    本研究从安徽道地药材黄精中筛选出一株内生菌HJ-3,采用五点对峙培养法观察该菌株对8种植物病原真菌的拮抗作用,将HJ-3菌株的发酵产物经萃取浓缩配制成不同浓度,通过滤纸片扩散法检测其对4种供试菌的抑菌活性,并用LC-MS检测分析。结果表明:内生菌HJ-3对8种常见植物病原真菌均表现出明显的拮抗活性,其中对立枯丝核菌等7种病原真菌拮抗活性很明显,盘长孢状刺盘孢拮抗活性较弱;另外发现,不同浓度的发酵产物对4种供试菌均有一定抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌抑菌效果较好。经形态学分析及16S rRNA基因测序,将该内生菌HJ-3鉴定命名为贝莱斯芽孢杆菌(Bacillus velezensis)。LC-MS检测分析,获得一种5,5′-methylenebis(2-tert-butyl-4-methylphenol) 酚类物质以及三种同系列化合物。研究结果为黄精内生菌药物开发奠定基础,也为植物内生菌药物广泛应用提供依据。

    刺苞老鼠簕的化学成分及其抗炎和抗氧化活性研究
    贾慧珍, 孙 朋, 鲁建美, 吴 敏, 许又凯
    2022, 34(3):  407-412.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.007
    摘要 ( 163 )   PDF (579KB) ( 7 )  
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    利用大孔树脂、硅胶和SephadexLH-20凝胶柱色谱等方法,从刺苞老鼠簕Acanthus leucostachyus Wall.ex Nees全草分离纯化得到13个化合物,通过NMR、MS等波谱数据与文献进行对比分析鉴定化合物结构。这些化合物分别鉴定为2-苯并噁唑啉酮(1)、3-羟基乙酰基吲哚(2)、儿茶酚(3)、香草酸(4)、methyl 3,4-dihydroxy-benzoate(5)、N-(2-hydroxyphenyl)formamide(6)、咔唑(7)、邻苯二甲酰正二丁酯(8)、ethyl p-methoxy-trans-cinnamate(9)、肉桂酸乙酯(10)、豆甾醇(11)、3-hydroxy-4-methoxypyridine(12)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物7为首次从老鼠簕属植物中分离得到。采用DPPH自由基清除法测试分离纯化到的化合物的抗氧化活性,用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7生成NO炎症模型测试抗炎活性。其中化合物3表现出较好的抗氧化活性,IC50值为105.18 μM;化合物3、6、9表现出较强的抗炎活性,IC50值分别为18.49、22.84、41.22 μM。
    水栀子醋酸乙酯部位化学成分研究
    曹彦刚, 任英杰, 郝志友, 张艳丽, 刘晏灵, 王梦娜, 郑晓珂, 冯卫生
    2022, 34(3):  413-419.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.008
    摘要 ( 72 )   PDF (481KB) ( 7 )  
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    为探究水栀子(Gardenia jasminoides var. radicans)醋酸乙酯部位的化学成分。本研究采用硅胶、MCI gel CHP-20、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱和制备液相色谱等手段对水栀子醋酸乙酯部位的化学成分展开了系统研究,根据波谱数据结合参考文献鉴定所得化合物结构,并对部分化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。从水栀子醋酸乙酯部位分离得到17个化合物,分别鉴定为5,3′,5′-三羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(1)、5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基黄酮(2)、5,7,4′-三羟基-6,3′,5′-三甲氧基黄酮(3)、黄芪苷(4)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、山奈酚-3-O-洋槐糖苷(6)、表丁香树脂酚(7)、medioresinol(8)、浙贝素(9)、salicifoliol(10)、芥子酸甲酯(11)、methyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzenepropanoate(12)、4-羟基-3-甲氧基桂皮酰基-β-D-葡萄糖苷(13)、1-芥子酰基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、2,2′-oxybis(1,4-di-tert-butylbenzene)(15)、对羟基苯乙酸(16)和1-O-香草酰基-β-D-葡萄糖(17)。化合物1、3、7、9~1517为首次从栀子属中分离得到,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,当浓度为100 μM时,有9个化合物对该酶表现出微弱的抑制作用。

    盐胁迫对千层金生理指标及精油含量和成分的影响
    林永盛, 桑洁丽, 邱子文, 尹冠文, 林晓洁, 吴少华, 李永裕, 杨 超
    2022, 34(3):  420-426.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.009
    摘要 ( 44 )   PDF (957KB) ( 3 )  
    相关文章 | 计量指标
    研究盐胁迫对千层金生理指标、精油含量以及成分的影响,以期为盐渍地种植千层金提供参考依据。以千层金扦插苗为试验材料,探究不同NaCl浓度(0、100、200、300、400、500 mmol/L)下千层金扦插苗光合作用、脯氨酸含量、丙二醛含量、POD酶活性、CAT酶活性以及精油含量和成分的影响。结果表明,盐胁迫环境下,千层金表现出较强的耐盐性以及抗氧化性。在100、200、300 mmol/L的NaCl处理下,其精油含量与对照组(0 mmol/L)相比分别增加22.34%、22.14%和57.83%。因此,适当的盐胁迫不会对千层金的生理指标产生影响,且能增加千层金叶片中的精油含量。
    开发研究
    无花果酵素自然发酵过程中代谢产物与抗氧化活性的相关性研究
    姚沛琳, 蒋家璇, 武进雨, 孔振杨, 季小康, 徐礼生
    2022, 34(3):  427-435.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.010
    摘要 ( 86 )   PDF (1274KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    为了解无花果自然发酵过程中代谢产物与抗氧化活性之间的相关性,测定其发酵过程中pH、总酸、总糖、总酚、总黄酮、有机酸等理化指标和活性物质,以DPPH自由基、羟基自由基和超氧自由基清除能力及还原力这4个指标考察其体外抗氧化能力,利用主成分分析方法,对代谢产物和抗氧化活性进行相关性分析,并对无花果酵素发酵的各个过程进行综合性评价,确定自然发酵最优的发酵时间。结果表明:随着发酵时间的延长,pH持续降低,总黄酮呈现波动变化,总酸、总酚、DPPH自由基、羟基自由基、超氧自由基清除能力和还原力均呈现先升高后降低的趋势。无花果酵素中检测出了13种主要有机酸,其中含量比较丰富的是乳酸、琥珀酸、苹果酸、柠檬酸、葡萄糖醛酸和泛酸。在发酵第60天时,综合评价值(CEI)最高,发酵80天之后持续下降,以此可以作为无花果酵素前发酵结束的依据,为无花果酵素发酵阶段精准调控奠定相关理论基础。
    基于超高效液相色谱-质谱技术及网络药理学探究大血藤治疗脑梗死的有效成分及其潜在作用机制
    刘佳利, 任 维, 杨思进, 汤 润, 毛琳慎, 税丕先
    2022, 34(3):  436-447.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.011
    摘要 ( 50 )   PDF (3803KB) ( 0 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文通过超高效液相色谱-串联高分辨质谱技术、网络药理学及分子对接技术探讨大血藤化学成分治疗脑梗死的潜在药效物质和作用机制。采用超高效液相色谱-高分辨质谱技术对大血藤化学成分进行初步分析,鉴定得到大血藤中化学成分共20个,包括苯丙素类、蒽醌类、酚酸类和三萜类等。在化学成分分析基础上,通过网络药理学方法建立可视化的“化学成分-疾病靶标-生物通路”网络,筛选其治疗脑梗死的潜在核心靶点共71个,包括PIK3CA、SRC和STAT3等。KEGG通路富集结果表明,大血藤可通过调控HIF-1信号通路、sphingolipid信号通路、ErbB信号通路等多条信号通路发挥作用。我们进一步对核心靶点进行分子对接验证,结果显示大血藤化学成分3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷、紫罗兰酮苷、大黄素甲醚等与APP、PIK3CA、STAT3等靶点均具有良好的亲和性。本研究揭示了大血藤通过多成分、多靶点、多通路的调控发挥治疗脑梗死的潜在作用机制,为未来深入阐释大血藤治疗脑梗死的药效物质基础和作用机制提供有利线索及参考依据。
    舒敏中药提取物制备及其功效评价研究
    王 领, 董银卯, 张守文
    2022, 34(3):  448-456.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.012
    摘要 ( 78 )   PDF (1386KB) ( 2 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文对香薷、山慈菇、独活、三棱、孩儿茶、远志六味中药进行提取,采用抑制透明质酸酶活性、清除自由基、抑制组胺释放实验来验证组方提取物的活性,并将其添加到乳液配方中,进行舒敏功效评价。结果表明:质量分数为6%的组方提取物对透明质酸酶抑制率达80.06%,对超氧阴离子自由基、羟自由基、DPPH自由基清除率均在70%以上;浓度为200 μg/mL的组方提取物抑制组胺释放率达52%,这表明组方提取物对透明质酸酶、组胺释放及三种自由基均有一定的抑制或清除作用。人体功效评价结果表明,添加了组方提取物的乳液能够显著减少皮肤血红素(P<0.01),减少皮肤水分散失(P<0.01),提高皮肤水分含量(P<0.01),这表明该乳液能有效舒缓皮肤过敏症状,增强皮肤屏障功能。
    温莪术药渣再提取工艺及其美白活性研究
    夏 禹, 张文珍, 黄 真, 仇凤梅, 钟晓明
    2022, 34(3):  457-464.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.013
    摘要 ( 74 )   PDF (1709KB) ( 5 )  
    相关文章 | 计量指标
    以活性成分总姜黄素得率为指标,响应面法优化温莪术药渣的最佳提取工艺,采用DPPH法和ABTS法评价温莪术药渣提取物的抗氧化活性,并考察其对小鼠黑色素瘤B16细胞存活率、黑色素合成及其细胞内酪氨酸酶活性的影响。实验结果表明,温莪术药渣提取物的最佳工艺条件为乙醇浓度82%,超声时间55 min,液料比22 mL/g,总姜黄素平均提取得率为6.38 mg/g;此外,温莪术药渣提取物对DPPH、ABTS自由基具有一定的清除作用,IC50值分别为24.99、49.72 μg/mL;并且能有效抑制B16细胞黑色素合成及酪氨酸酶活性,与正常组相比均具有显著性差异(P < 0.05)。本研究为温莪术提油后药渣二次开发利用提供了依据。
    超声-负压法提取藜麦皂苷及其活性研究
    芦晓芳, 唐雨薇, 高春艳, 张永坡, 岳爱琴, 赵晋忠
    2022, 34(3):  465-472.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.014
    摘要 ( 68 )   PDF (1857KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文以藜麦皂苷为研究对象,基于单因素试验,以皂苷提取率为指标,通过响应面法优化,结合藜麦粉末SEM表征,以获得皂苷的超声-负压提取最佳工艺参数。藜麦皂苷粗提物经正丁醇萃取后,探讨其体外抗氧化活性及相关机理。实验结果表明:超声-负压法提取藜麦皂苷最佳工艺参数:超声时间20 min、超声温度59 ℃、负压0.064 MPa,该条件下皂苷得率(预测值12.37 mg/g,实验值11.95±0.034 mg/g)最高,三因素对皂苷得率的影响顺序:负压>超声温度>超声时间。藜麦皂苷在浓度范围(0~0.25 mg/mL)内有较强的还原力和清除DPPH自由基的能力,抗氧活化活性与其浓度呈正相关。
    数据研究
    基于网络药理学和分子对接技术的天麻-川芎药对治疗高血压作用机制研究
    王 媚, 乔安平, 贾小刚, 刘 琳, 李 佳, 张小飞, 史亚军, 段琳瑜
    2022, 34(3):  473-483.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.015
    摘要 ( 155 )   PDF (2980KB) ( 2 )  
    相关文章 | 计量指标
    借助网络药理学和分子对接探究天麻-川芎药对治疗高血压活性成分的靶点和作用机制。通过中药系统药理学数据库(TCMSP),限制口服生物利用度和类药性范围以及TCM Database @Taiwan数据库获取天麻、川芎两味药的活性成分及靶点。通过Drugbank和CTD筛选出疾病高血压靶点,借助韦恩图筛选出药对治疗疾病的共同潜在靶点;通过Cytoscape 3.2.1软件构建药对-疾病-成分-靶点的网络图,进一步用STRING数据库构建蛋白互作图,最后进行基因本体(GO)分析以及京都基因与基因组百科全书(KEGG)分析;应用Discovery Studio 4.5软件对活性成分与关键靶点进行分子对接验证。天麻-川芎药对共筛选出107个有效成分,对应1 010个靶点;高血压对应得到2 268个靶点;最终筛选出活性成分70个,共同靶点为83个;药对-疾病-成分-靶点调控网络包含155个节点,1 217条边;GO分析,主要途径有血液循环,循环系统过程,核受体活性,转录因子活性等。KEGG分析,主要涉及神经活性配体-受体相互作用、Ca2+信号通路、癌症的途径、cAMP信号通路等。分子对接显示,核心靶点与间羟基苯甲酸、油酸、亚油酸乙酯、反式β-金合欢烯和十四烷有较强的亲和力。天麻-川芎药对治疗高血压可能是通过TNF、PTGS2、EDN1等关键靶点发挥作用,同时通过调控神经活性配体-受体相互作用通路、Ca2+信号通路、癌症的途径等多种通路发挥作用。初步揭示了天麻-川芎药对是通过多成分、多途径和多靶点协同治疗高血压的作用机制,为筛选治疗高血压的药物提供理论依据。
    基于TCMSP数据库的分子对接虚拟筛选JAK3特异性抑制剂
    万祥宏, 蔡沐彬, 游清徽
    2022, 34(3):  484-490.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.016
    摘要 ( 45 )   PDF (1197KB) ( 4 )  
    相关文章 | 计量指标
    以LeDock分子对接软件对TCMSP数据库中的13 445种中草药成分小分子与JAK3激酶进行分子模拟对接研究,分析对接结合自由能与配体效率,筛选出18种小分子,再根据受体与配体的相互作用进一步分析,得到7种与JAK3激酶有较好结合作用的小分子,并且发现JAK3激酶分子中氨基酸残基Arg953、Asp967、Lys830、Ala966和Asn954是小分子与酶形成氢键作用的重要位点,为JAK3抑制剂的开发设计提供有力依据。以其他JAK家族成员为靶蛋白,进行反向筛选,发现断马钱子苷(scologanin)对JAK3激酶表现出强结合力与高选择性。本研究意在寻找可以作为JAK3激酶高选择性抑制剂的中草药药效小分子,结果发现断马钱子苷具备相应的潜力,值得进一步深入研究。
    综述
    黑老虎木脂素化学成分及药理作用研究进展
    孙雅慧, 曹春芽, 金 岸, 吴卫华
    2022, 34(3):  491-504.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.017
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    黑老虎是一种具有药用、食用、观赏等多种价值的经济植物。黑老虎的化学成分及药理作用研究进展较快,目前已分离出200余种化合物,其中木脂素类化合物121种,具有抗炎、抗肿瘤、抗HIV、抗凝血、抗氧化、保肝等多种药理作用。现对黑老虎中木脂素类化学成分和药理作用进行综述,为黑老虎的深入开发利用提供参考。
    桉属挥发油化学成分及其生物活性研究进展
    黄丽平, 伍影瑶, 赖俊杰, 周中流
    2022, 34(3):  505-539.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.3.018
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