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    2021年 第33卷 第1期    刊出日期:2021-01-28
    研究论文
    桂皮醛对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的保护作用研究
    吴柯楠, 梁艳妮, 张东博, 任浪浪, 李璐含, 于金高, 张珍, 唐志书, 王征
    2021, 33(1):  1-7.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.001
    摘要 ( 294 )   PDF (1512KB) ( 232 )  
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    为探讨桂皮醛(CA)对实验性溃疡性结肠炎(UC)小鼠的保护作用及其初步机制,用柳氮磺胺吡啶(300 mg/kg)做为阳性对照,CA分别以150、250、500 mg/kg的剂量对3%葡聚硫酸钠(DSS)诱导的UC小鼠进行灌胃治疗。观察小鼠给药前后状态的变化并进行DAI评分,HE染色法观察小鼠结肠组织形态的变化并进行病理评估;ELISA试剂盒、Western blot技术分别检测小鼠血清中炎症因子及小鼠结肠上皮炎症相关蛋白表达水平的变化。结果显示,与模型组比较,CA在实验剂量范围内可保护UC小鼠结肠组织形态完整,改善结肠黏膜损伤;升高血清中IL-4、IL-10含量(P<0.01),降低IL-6、IL-8及TNF-α含量(P<0.01);上调结肠组织NF-κB在胞质内表达量,并抑制STAT3磷酸化水平。综上所述,CA对UC小鼠具有保护作用,可减轻结肠组织损伤程度,抑制炎症反应,更深入的作用机制还有待进一步研究。

    三叶青黄酮对荷Lewis肺癌小鼠免疫功能及肿瘤组织凋亡相关蛋白的影响
    林钰久, 柴树人, 龙坤兰, 陈骏, 石冀敏, 徐静静
    2021, 33(1):  8-15.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.002
    摘要 ( 188 )   PDF (1164KB) ( 140 )  
    相关文章 | 计量指标
    探索三叶青黄酮对荷Lewis肺癌小鼠免疫功能及肿瘤组织凋亡相关蛋白的影响。将60只小鼠随机分为对照组、模型组、三叶青黄酮高、中、低剂量组(100、50、25 mg/mL)各10只。连续干预14天后,检测各组胸腺指数、脾脏指数、移植瘤组织凋亡及凋亡相关蛋白表达,检测外周血调节性T细胞(Treg)比例。结果显示,与模型组比,三叶青黄酮高中剂量组胸腺指数、脾脏指数和移植瘤组织凋亡率升高(P<0.05),凋亡相关蛋白表达升高(P<0.05),外周血CD4+CD25+Foxp3+ Treg细胞所占比例降低(P<0.05)。综上,三叶青黄酮可降低荷Lewis肺癌小鼠Treg细胞比例,提高免疫功能,诱导移植瘤组织凋亡。

    螺旋藻多糖对子宫内膜异位大鼠血清指标及PI3K/Akt/mTOR信号通路基因表达的影响
    王猛, 马浩天, 关思宇, 于杰, 狄建兵, 王愈, 李润植, 崔红利
    2021, 33(1):  16-22.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.003
    摘要 ( 233 )   PDF (902KB) ( 118 )  
    相关文章 | 计量指标
    近年来,子宫内膜异位症(endometriosis,EMs)发病率明显增加,给女性身心健康带来极大危害。螺旋藻多糖(polysaccharides from Spirulina,PSP)是一类具有多重功效的天然生物大分子,具有抗炎、抗细胞增殖等多种功能,药理学上具有治疗EMs的潜力。为了探讨PSP对EMs大鼠血清指标的影响及分子机制,本实验首先通过水提法提取PSP,柱层析法测得纯度为89%;以SD大鼠为模式动物,采用自体移植术成功制备了大鼠EMs模型,通过饲喂不同剂量的PSP,观察对EMs的治疗效果;用Western blot和RT-PCR检测PI3K/Akt/mTOR通路蛋白及mRNA含量。结果表明:与对照组相比,模型组EMs可显著增加大鼠血清中TNF-α、VEGF、MMP-2的水平;与模型组相比,不同剂量的PSP均可缓解EMs症状,具体表现为EMs病灶减小,血清TNF-α、VEGF、MMP-2等含量的降低。模型组中,PI3K、AKT、mTOR在转录水平与蛋白水平表达量均显著升高,而PSP治疗组PI3K、AKT、mTOR在转录水平与蛋白水平表达量显著降低。研究结果提示PSP可能通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路进而改善EMs症状。

    基于多元统计分析的不同诃子属药材多指标成分研究
    李国卫, 索彩仙, 吴文平, 潘礼业, 胡绮萍, 何嘉莹, 孙冬梅
    2021, 33(1):  23-33.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.004
    摘要 ( 235 )   PDF (1232KB) ( 138 )  
    相关文章 | 计量指标
    建立了诃子属药材的多指标成分含量测定方法,为诃子属药材的质量评价提供依据。测定44批不同诃子属药材中7个鞣质类成分含量,并结合方差分析、聚类分析(HCA)、主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)评价诃子属3种不同药材的鞣质类成分差异。可见诃子属3种药材中7个成分含量存在明显差异,方差分析结果显示,不同品种间的成分含量差异均具有统计学意义(P<0.05);聚类分析、主成分分析及正交偏最小二乘法-判别分析结果显示,不同品种药材间7个化学成分含量上存在一定差异,主成分分析及正交偏最小二乘法-判别分析分析结果确定不同诃子属药材间的主要差异成分为安石榴苷A、安石榴苷B、诃子酸、柯里拉京、诃藜勒酸、没食子酸。本研究建立的方法简便、准确,为诃子属药材的质量控制提供了可靠的分析方法与参考依据。

    研究简报
    黄芩配伍川贝母后黄芩中主要化学成分含量变化及抗肺炎作用研究
    崔长升, 孙丽平, 左明锦, 汪莹, 闫凯莉, 陈昊媛, 齐滨, 刘莉
    2021, 33(1):  34-40.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.005
    摘要 ( 398 )   PDF (1130KB) ( 107 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文旨在探究黄芩川贝母不同比例配伍后对黄芩中主要化学成分含量影响及等比配伍后抗肺炎作用。将黄芩川贝母按3∶0、3∶1、3∶2、3∶3、2∶3、1∶3、0∶3比例配伍后,水提取,高效液相色谱法测定黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素含量。选择健康ICR小鼠36只,随机分为6组,分别为空白组、LPS组、阳性药组、黄芩组、川贝母组、黄芩-川贝母组,每组6只,连续给药6天;第7 天,实验组腹腔注射LPS 10 mg/kg,空白组注射等体积的生理盐水,LPS造模6 h,检测各组小鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α水平,光镜下观察各组小鼠肺组织病理变化。结果发现黄芩川贝母配伍比例在3∶1、3∶2、3∶3、2∶3时,黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素总含量变化小于6%,当配伍比例达到1∶3时,四种化学成分的总量下降了23.7%。黄芩川贝母等比配伍后可显著降低小鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α含量、改善肺组织病理形态,其治疗效果优于单药组。黄芩川贝母配伍比例控制在3∶1~2∶3为宜,且二者在抗肺炎中具有协同作用。

    内生真菌Paraconiothyrium brasiliense代谢产物β-咔啉生物碱及其黄嘌呤氧化酶抑制活性研究
    周继慧, 闫鑫磊, 田梦, 李慧, 刘朝霞, 刘呈雄, 邹坤
    2021, 33(1):  41-47.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.006
    摘要 ( 239 )   PDF (744KB) ( 143 )  
    相关文章 | 计量指标
    本研究通过前体介导调控一株内生真菌的次级代谢产物,采用正相硅胶柱色谱和制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构,从中分离鉴定了10个生物碱类化合物,鉴定结果为:川芎哚(1)、1-(1′,2′-二脱氧-α-D-核吡喃糖基)-β-咔啉(2)、flazin(3)、tangutorid E(4)、1-乙酰基-β-咔啉(5)、4-(9H-β-carbolin-1-yl)-4-oxobutyric acid(6)、1-(furan-2-yl)-9H-pyrido[3,4-b]indole(7)、indole-3-ethanol(8)、indole-3-acetic acid(9)和indole-3-carboxaldehyde(10)。化合物1~10均为首次从该属菌株中分离得到,其中7个β-咔啉生物碱;对10个生物碱进行了黄嘌呤氧化酶抑制活性测试,结果显示7个化合物具有明显的抑制活性,IC50值的范围在0.68~9.30 mM之间,且化合物2、3和6的抑制活性优于阳性药。

    极地真菌Geomyces pannorum SA3-2-YM次级代谢产物的研究
    周晓怡, 马钢华, 陈嘉颖, 李医明, 刘小宇, 张刘强
    2021, 33(1):  48-56.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.007
    摘要 ( 240 )   PDF (857KB) ( 237 )  
    相关文章 | 计量指标
    采用聚酰胺柱层析、硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相HPLC等色谱技术,对极地真菌Geomyces pannorum SA3-2-YM的发酵液提取物进行分离纯化,共得到13个化合物,通过NMR和MS等波谱数据确定结构为:cyclo-(L-Trp-L-Pro)(1)、cyclo-(L-Trp-L-Tyr)(2)、cyclo-(Gly-L-Trp)(3)、cyclo-(L-Trp-L-Phe)(4)、cyclo-(L-Trp-L-Ser)(5)、cyclo-(L-Tyr-L-Pro)(6)、cyclo-(L-Trp-L-Ile)(7)、cyclo-(D-Ala-D-Trp)(8)、ergosterol(9)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(10)、anicequol(11)、indazole(12)、p-hydroxybenzaldehyde(13)。其中,化合物1~9、11~13均为首次从地丝霉属的真菌中分离得到。抑菌试验表明化合物9对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌具有一定的抑制活性,其最小抑制浓度(MIC)均为90 μg/mL。采用CCK-8法测试了13个化合物对四种肿瘤细胞株的体外细胞毒活性,化合物1~13对四株实验肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性,其中环二肽化合物8对HeLa肿瘤细胞的抑制率可达62.28%,含有过氧基团的化合物10对SMMC-7721细胞的抑制率达到了68.13%。
    印度红树植物Xylocarpus moluccensis的柠檬苦素
    曲栋, 张群, 申丽, 汪志刚
    2021, 33(1):  57-64.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.008
    摘要 ( 335 )   PDF (745KB) ( 105 )  
    相关文章 | 计量指标
    对采集自印度安得拉邦克里希纳港湾红树林湿地的木果楝属红树植物X. moluccensis种子中的柠檬苦素进行了研究,利用95%乙醇提取、乙酸乙酯萃取、正反相硅胶柱层析和高效液相色谱等手段进行分离制备得到11个化合物。通过核磁共振波谱和离子阱电喷雾质谱鉴定结构,全部化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为一个新的墨西哥交酯型柠檬苦素,命名为krishnolide E。该化合物在浓度100 μM下对人羧酸酯酶2的抑制率为63%。
    印度红树植物Xylocarpus moluccensis的柠檬苦素(补充数据)
    曲栋, 张群, 申丽, 汪志刚
    2021, 33(1):  58-64.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.008
    摘要 ( 33 )   PDF (1029KB) ( 57 )  
    相关文章 | 计量指标
    对采集自印度安得拉邦克里希纳港湾红树林湿地的木果楝属红树植物X. moluccensis种子中的柠檬苦素进行了研究,利用95%乙醇提取、乙酸乙酯萃取、正反相硅胶柱层析和高效液相色谱等手段进行分离制备得到11个化合物。通过核磁共振波谱和离子阱电喷雾质谱鉴定结构,全部化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为一个新的墨西哥交酯型柠檬苦素,命名为krishnolide E。该化合物在浓度100 μM下对人羧酸酯酶2的抑制率为63%。
    开发研究
    沙棘果渣总黄酮提取工艺优化及抗氧化活性研究
    田建华, 张春媛, 魏璐
    2021, 33(1):  65-72.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.009
    摘要 ( 240 )   PDF (1268KB) ( 194 )  
    相关文章 | 计量指标
    利用果胶酶协同超声波法,对沙棘果渣有效成分总黄酮的提取工艺及其抗氧化活性进行了研究。以提取率为指标,通过酶用量、液料比、乙醇浓度、提取时间、提取温度、超声功率等单因素分析,选定酶用量、液料比、超声提取时间3个因素进行响应面试验,确定提取优化工艺条件为:果胶酶用量5.1%,液料比41∶1,超声提取时间81 min,此条件下,沙棘果渣总黄酮提取率达到8.91 mg/g;以BHT为阳性对照,进行了抗氧化活性研究,得出沙棘果渣总黄酮提取液浓度为0.14 mg/mL时,对DPPH自由基的清除率达到了94.42%;提取液浓度为1.2 mg/mL时,对羟自由基和超氧阴离子的清除率分别为83.10%和43.41%。整体来看,沙棘果渣总黄酮具有较强的抗氧化能力。
    异槲皮苷对Aβ25-35导致的PC12细胞损伤的保护作用及机制研究
    郑传痴, 周旭美, 高健美
    2021, 33(1):  73-78.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.010
    摘要 ( 167 )   PDF (1342KB) ( 93 )  
    相关文章 | 计量指标
    探讨异槲皮苷对β-淀粉样蛋白( Aβ25-35)导致的PC12细胞氧化损伤的保护作用。首先通过分子对接技术分析异槲皮苷与AMPK的结合情况。采用A Aβ25-35(20 μmol/L)损伤PC12细胞建立细胞氧化损伤模型,采用甲基噻唑蓝(MTT)法检测细胞活力,通过试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)漏出量、活性氧(ROS)含量、丙二醛(MDA)含量以及抗氧化物酶超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力,采用Western blot法检测磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(p-AMPK)、过氧化物增殖体受体辅激活子-1α(PGC-1α)、沉默信息调节因子3(Sirt3)和异柠檬酸脱氢酶(IDH2)的蛋白表达。结果显示异槲皮苷与AMPK的结合力为-9.48 kJ/mol,提示AMPK可能为异槲皮苷的潜在作用靶点。异槲皮苷(1、10和100 μmol/L)能够浓度依赖性的显著抑制Aβ25-35导致的PC12细胞死亡,减少ROS和MDA含量,升高SOD和GSH-Px活力。异槲皮苷抑制 Aβ25-35导致的细胞氧化损伤并上调p-AMPK、PGC-1α、Sirt3和IDH2的蛋白表达。以上结果表明异槲皮苷可能通过调控AMPK/Sirt3信号通路发挥抗Aβ25-35导致的PC12细胞氧化损伤作用。

    青藏高原黑果枸杞花青素对人肝癌细胞增殖和自噬的影响
    王梦杰, 李玉林, 刘嘉华, 张龙飞, 阿孝蓉, 周佳俊, 吴华, 柴沙驼
    2021, 33(1):  79-88.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.011
    摘要 ( 454 )   PDF (1326KB) ( 105 )  
    相关文章 | 计量指标
    探究黑果枸杞花青素在体外对人肝癌HepG2细胞增殖和自噬的影响。利用CCK-8法测定细胞活力,EdU和细胞划痕试验检测细胞增殖和迁移效果,RT-PCR和Western blot检测增殖和自噬相关基因的mRNA和蛋白表达。结果显示,黑果枸杞花青素可有效抑制人肝癌HepG2细胞的增殖和迁移;上调增殖因子(LATS1、LATS2和MOB1)和自噬因子(Beclin-1、LC3-Ⅱ和AMPK),并下调增殖因子YAP的mRNA水平;下调自噬因子p-mTOR和细胞周期因子CDK4,并上调自噬因子p-AMPK和LC3-Ⅱ的蛋白表达。由此推测黑果枸杞花青素可在体外抑制人肝癌HepG2细胞增殖和迁移,并促进人肝癌HepG2细胞发生自噬。

    阿里红多糖通过激活Nrf2/ARE通路改善阿尔茨海默病大鼠海马及脑皮层的氧化应激损伤
    苏丽燕·赛力木江, 依木然·马瑞士, 丛媛媛, 阿依江·哈拜克, 帕丽达·阿不力孜
    2021, 33(1):  89-96.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.012
    摘要 ( 151 )   PDF (1638KB) ( 109 )  
    相关文章 | 计量指标
    探讨阿里红多糖(Fomes officinalis Ames polysaccharides,FOPS)抗氧化应激的作用,并从Nrf2/ARE信号通路研究其作用机制。72只健康雄性SD大鼠称体质量并按随机原则分为空白组、模型组、盐酸多奈哌齐组(0.5 mg/kg)、阿里红多糖高、中、低剂量组(100、50、25 mg/kg),每组12只。采用大鼠双侧海马CA1区注射(5 μL/侧)Aβ1-42建立AD大鼠模型,给药30天,Morris水迷宫检测行为学变化,荧光定量RT-qPCR和蛋白免疫印迹法(Western blotting)检测各组大鼠脑皮层和海马组织中结构蛋白Keap1、Nrf2及下游抗氧化蛋白HO-1、NQO1 mRNA及蛋白含量。结果发现,干预30天后,与空白组比较,AD模型组大鼠学习记忆能力显著下降(P<0.01),大鼠海马区及脑皮层Nrf2、NQO1、HO-1的mRNA含量及蛋白表达量显著下降(P<0.01),而Keap1 mRNA含量及蛋白表达量显著升高(P<0.01);与模型组比较,盐酸多奈哌齐和阿里红多糖高、中剂量组大鼠的学习记忆能力显著升高(P<0.01),大鼠海马区及脑皮层Nrf2、NQO1、HO-1 mRNA含量及蛋白表达量显著升高(P<0.05,P<0.01),Keap1 mRNA含量及蛋白表达量显著降低(P<0.05,P<0.01)。研究表明阿里红多糖通过调节Keap1的表达,促进Nrf2激活,诱导NQO1、HO-1的表达,发挥提高机体抗氧化损伤作用,从而改善AD大鼠学习记忆能力。

    阿魏酸钠对增生性瘢痕成纤维细胞增殖及胶原合成的影响
    王畅, 陈炜
    2021, 33(1):  97-102.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.013
    摘要 ( 184 )   PDF (949KB) ( 79 )  
    相关文章 | 计量指标
    探讨阿魏酸钠(SF)对增生性瘢痕成纤维细胞(HSFb)增殖及胶原合成的影响。体外培养HSFb,MTT法计算SF的LC50及最佳药物时间后,分为空白对照组、SF干预组(高、中、低浓度分别为0.3、0.03、0.003 mg/mL),培养72 h后,在倒置显微镜和透射电镜下观察HSFb微观形态学变化;MTT法、Western blot法检测SF对HSFb细胞增殖和I、Ⅲ胶原蛋白表达的影响。结果显示,与空白对照组相比,倒置显微镜下HSFb细胞明显减少,电镜下见核固缩,线粒体轻度肿胀,粗面内质网扩张呈囊泡状,有较多空泡、自噬的产生;MTT法显示各浓度SF干预组对HSFb增殖均有明显抑制作用(P<0.01);Western blot法检测显示低浓度SF对I胶原蛋白表达有一定的抑制作用(P<0.05),高、中浓度SF能明显抑制HSFb的I、Ⅲ胶原蛋白的表达(P<0.01)。本研究结果表明,SF能改变HSFb的微观形态,抑制HSFb的细胞增殖及Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的表达。

    数据研究
    基于网络药理学探讨丹参-丹皮配伍抗脑缺血损伤的作用机制
    张娟利, 李骅, 王文军, 黄少杰, 马阳, 丁一, 文爱东,
    2021, 33(1):  103-113.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.014
    摘要 ( 477 )   PDF (1925KB) ( 111 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文旨在通过网络药理学和分子对接方法探讨丹参-丹皮活性成分治疗脑卒中的潜在分子机制。首先基于中药系统药理学分析平台筛选丹参、丹皮的活性成分及其作用靶点,利用CTD、TTD和GeneCards数据库收集脑卒中相关靶点。然后将药物和疾病靶点取交集,借助STRING数据库获取靶点间相互作用关系,利用R语言的ClusterProfiler包对其进行生物功能和通路富集分析。最后,通过Cytoscape软件构建蛋白质-蛋白质相互作用和成分-靶点-通路网络图,并利用AutoDock Vina软件对网络中的关键靶点及对应成分进行分子对接验证。结果显示丹参-丹皮成分作用于脑卒中的靶点67个,GO分析显示其主要参与脂多糖应答,细菌来源的分子反应,氧化应激等生物学过程。KEGG通路富集共得到149条通路(P<0.05),主要涉及AGE-RAGE信号通路、IL-17信号通路、TNF信号通路等。分子对接结果显示,筛选的主要活性成分与其对应靶蛋白均具有较好的结合活性。综上,本研究通过网络药理学预测了丹参-丹皮治疗脑卒中可能的药效物质基础及其作用机制,为进一步挖掘其药效成分和临床扩大使用范围提供科学依据。

    基于网络药理学、分子对接和实验验证探讨朱茯苓用于失眠的作用机制
    周扬, 郭冷秋, 刘逊, 谈如蓝, 钟其新, 曾峰
    2021, 33(1):  114-126.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.015
    摘要 ( 592 )   PDF (2769KB) ( 142 )  
    相关文章 | 计量指标
    为探讨朱茯苓治疗失眠的可能作用机制,通过TCMSP、BAT-MAN、TCMID和STITCH数据库以及文献挖掘筛选朱茯苓的活性成分及潜在靶点,利用TTD、OMIM、GeneCards和CTD数据库获取失眠类疾病的相关靶点,采用Cytoscape软件和String数据库构建活性成分-靶点网络和靶点蛋白相互作用网络,通过BioGPS数据库进行靶点的器官定位,基于David数据库进行GO功能和KEGG通路的富集分析,利用Autodock_vina软件进行活性成分和核心靶点的分子对接验证,最后通过免疫印迹法(Western blot)验证朱茯苓对γ-氨基丁酸(GABA)的两种受体蛋白α1亚基基因GABRA1和γ2亚基基因GABRG2的影响。最终筛选得到朱茯苓活性成分33种,潜在靶点267个,与失眠的交集靶点36个,多作用于脑、心脏等器官;分子对接结果显示GABRA1、GABRG2两个靶点能够与活性成分自发结合并借助氢键等分子间作用力形成较为稳定的构象;富集分析共获得189个GO条目和24条KEGG通路,主要涉及GABA信号通路、5-羟色胺(5-HT)信号通路等;Western blot实验证明朱茯苓能够增强小鼠脑内GABRA1和GABRG2蛋白的表达。通过网络药理学、分子对接和Western blot实验验证,发现朱茯苓可能通过多成分、多靶点、多途径的协同作用发挥镇静安神的作用,为深入进行朱茯苓治疗失眠的作用机制研究提供新思路和新方法。
    基于网络药理学的大黄治疗阿尔茨海默病作用机制研究
    张运辉, 周小青, 伍大华, 杨梦琳, 郑彩杏, 童天昊,
    2021, 33(1):  127-136.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.016
    摘要 ( 235 )   PDF (1832KB) ( 152 )  
    相关文章 | 计量指标
    基于网络药理学探讨大黄治疗阿尔茨海默病(AD)的作用机制。借助TCMSP数据库及Uniprot数据库筛选出大黄有效成分及靶点基因。通过Drugbank、Dis Ge NET和TTD数据库筛选出阿尔茨海默病的靶点基因;成分靶点与疾病靶点映射后使用Cytoscape 3.7.1 软件构建药物有效成分-靶点蛋白相互作用网络,使用String数据库绘制靶点蛋白-靶点蛋白相互作用网络;对靶点蛋白利用Metascape数据库进行GO分析和KEGG分析,最后采用MTT实验、ELISA法、比色法和荧光实时定量PCR对网络药理学主要分析结果进行验证。研究共筛选出大黄的有效成分17个,对应靶点276个,与阿尔茨海默病相关靶点共107个,KEGG相关信号通路前10条,GO分析前20个生物学过程。细胞实验证实了大黄能有效提高PC12细胞的细胞存活率及抑制PC12细胞的炎症反应、细胞凋亡、氧化应激反应,并促进PI3K/Akt/Nrf2/HO-1信号通路的激活,下调NF-κB信号通路。大黄主要是通过抗炎、抗凋亡、抗氧化应激等对阿尔茨海默病产生重要的治疗作用,为后续临床治疗阿尔茨海默病提供新的思路。

    综述
    红参的化学成分及药理作用研究进展
    樊伟旭, 詹志来, 侯芳洁, 郑玉光,
    2021, 33(1):  137-149.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.017
    摘要 ( 1367 )   PDF (1222KB) ( 169 )  
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    红参为人参常用炮制品之一,其化学成分主要有皂苷类、挥发油类、糖类、氨基酸类、微量元素等;药理作用研究发现红参主要具有增强免疫、抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、抗疲劳、抗糖尿病、抗肝肾毒性作用等。红参在加工过程中会产生多种成分,如人参皂苷Rg3、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2、人参炔醇、精氨酸双糖苷、麦芽酚等,这会使得红参的某些药理作用增强。本文则系统整理了2010~2020年红参的化学成分及药理活性的研究进展,以期为红参的质量控制、临床应用提供理论依据。

    白僵菌天然产物及其药理活性和生物合成研究进展
    谢丽媛, 尹文兵, 李伟, 高伟
    2021, 33(1):  150-164.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.018
    摘要 ( 307 )   PDF (2382KB) ( 148 )  
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    白僵菌是重要的昆虫病原真菌,能产生多肽类、聚酮类、生物碱类、苯丙素类、萜类、核苷类等多种结构类型的天然产物,其中很多天然产物显示出优良的抗肿瘤、抗菌、抗病毒和杀虫等活性,具有极大的应用开发潜力。随着白僵菌基因组测序的完成,白僵菌素、白僵菌交酯、球孢交酯、卵孢素及纤细素等活性分子的生物合成基因簇及其生物合成机制已得到阐明,这些研究将大大促进白僵菌来源的新结构活性天然产物的基因组挖掘和发现以及已知重要活性分子的开发应用。本文对已知白僵菌产生的天然产物、药理活性及重要活性分子的生物合成途径进行了概括总结,为系统开发白僵菌天然产物资源提供参考。

    Nrf2及天然产物导向的Nrf2激活剂研究进展
    程茂军, 郭杰, 刘婧, 谢赛赛,
    2021, 33(1):  165-177.  doi:10.16333/j.1001-6880.2021.1.019
    摘要 ( 312 )   PDF (2036KB) ( 128 )  
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    氧化应激能够破坏细胞内氧化还原平衡,造成系统和组织损伤,最终引起一系列疾病的产生。转录因子E2相关因子2(Nrf2),受Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)蛋白的调控,是细胞氧化应激反应中的关键因子,在氧化应激条件下,Nrf2从Keap1中分离,然后进入细胞核与抗氧化反应元件(ARE)结合,增加了Ⅱ相解毒酶的表达,保护细胞免受氧化损伤。天然产物对于药物发现具有重要意义,研究显示,Nrf2激活剂绝大多数也是天然产物或天然产物的衍生物。本文介绍Nrf2-Keap1信号通路的作用机制以及常见的天然产物导向的Nrf2激活剂。