天然产物研究与开发

李婧, 韦缤琪, 李可馨, 苏学燕, 张志锋

2020, 32(12): 1981-1991. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.001

摘要 ( 378 )

PDF (3458KB) ( 174 )

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本研究采用药效团模型对作用于新型冠状病毒（SARS-CoV-2）RdRp靶点的常用中药成分进行筛选，寻找潜在活性成分。对临床常用抗新冠肺炎中药处方进行全面挖掘及筛选，分析统计常用药材及使用频数，利用中药系统药理学分析平台（TCMSP）及文献挖掘的方式筛选“抗新冠候选活性成分”，以已报道的具有RdRp酶抑制活性的化合物作为训练集，建立基于RdRp配体的HipHop 药效团模型，将候选成分与药效团进行匹配，采用分子对接技术对匹配到FitValue较高的化合物与SARS-CoV-2病毒RdRp蛋白进行对接并评估其相互作用。共搜集到临床常用中药处方31个，包含药材92种。通过TCMSP及文献挖掘得到药材中1 384种候选活性成分。通过测试集验证的最优药效团02具有1个氢键供体及2个氢键受体，与候选成分匹配得到104种潜在RdRp抑制活性成分。选取FitValue较高且结合自由能较低的前30种化合物进行分析，发现liquiritin apioside、iridin、liquiritin、forsythiaside、procyanidin B-5,3′-O-gallate及saikosaponin C等成分具有较高的FitValue，可作为RdRp抑制的潜在活性成分。通过分类分析发现黄酮类结构可能是抑制RdRp的潜在活性基团。本研究通过构建药效团模型对常用抗新冠中药处方中抑制SARS-CoV-2 RdRp潜在活性成分进行了虚拟筛选，希望对抗SARS-CoV-2活性成分筛选提供参考思路。

基于网络药理学和分子对接探究金花清感颗粒治疗新型冠状病毒肺炎的作用机制

彭文潘, 徐泳, 韩迪, 冯凡超, 顾诚, 王志超, 周贤梅, 吕红

2020, 32(12): 1992-2002. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.002

摘要 ( 767 )

PDF (2976KB) ( 419 )

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采用网络药理学和分子对接方法探究金花清感颗粒（Jinhua Qinggan Granules）治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的潜在作用靶点和机制。利用TCMSP、SwissTargetPrediction、SEA和TCMID数据库筛选金花清感颗粒的活性成分及其靶点；通过OMIM和GeneCards Suite数据库平台筛选COVID-19相关靶点；使用STRING在线分析平台构建靶蛋白相互作用（protein-protein interaction，PPI）网络并进行拓扑学分析；最后使用DAVID平台对核心靶点进行GO和KEGG富集分析；将度值排名前十的化合物与血管紧张素转化酶II（ACE2）、病毒关键S蛋白（Spike protein）、TMPRSS2蛋白、SARS-CoV-2-3CL水解酶（Mpro）、RNA依赖的RNA聚合酶（RNA-dependent RNA polymerase，RdRp）进行分子对接验证。共获得228个有效成分，以及对应的720个潜在作用靶点；获得疾病相关靶点253个，并将其映射到药物潜在靶点中，获得79个共有靶点；PPI图中，经过拓扑学分析筛选获得18个核心靶点；GO和KEGG富集分析中共获得35条存在显著差异的信号通路以及274个生物学条目；分子对接提示，金花清感方中化合物与病毒关键蛋白具有较高的结合能。该研究初步揭示了金花清感颗粒多途径，多靶点治疗新冠肺炎的潜在作用机制，为该方剂的临床运用和深入研究提供科学依据。

探析参附注射液治疗新型冠状病毒肺炎合并急性肾损伤的网络药理分子机制

张厦, 姜茗宸, 陶嘉磊, 袁斌

2020, 32(12): 2003-2011. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.003

摘要 ( 598 )

PDF (2160KB) ( 125 )

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本文旨在通过网络药理学和分子对接的方法，解析参附注射液治疗COVID-19合并AKI的作用机制，为中医药治疗COVID-19合并AKI提供理论依据指导，通过 TCMSP数据库获得参附注射液中红参、附子的化学成分并结合文献补充；通过Swiss Target Prediction数据库预测活性化学成分的作用靶点；通过GeneCards数据库筛选COVID-19及合并症AKI的靶点；通过DAVID数据库分别进行GO和KEGG富集分析；运用Cytoscape 3.8.0软件构建中药-成分-靶点-通路网络；AutoDock 4.2.6和PyMol进行核心成分与Mpro、ACE2的分子对接以及可视化处理。结果挖掘出参附注射液中139种活性成分，参附注射液治疗COVID-19及AKI共同靶点共64个，关键靶点涉及TNF、IL6、MAPK3、CASP3等，涉及低氧诱导因子-1 信号通路、肿瘤坏死因子信号通路、PI3K-Akt信号通路、Toll样受体信号通路、细胞凋亡等67条。分子对接结果显示人参皂苷-Rc与ACE2、人参皂苷Rh2与Mpro有较好的结合能力。本研究揭示了参附注射液通过多成分、多靶点、多通路，发挥对抗细胞因子风暴，提高机体免疫，抗氧化应激，减少缺氧-复氧损伤等作用以治疗COVID-19合并AKI的网络药理分子机制。

大黄素调控miR-21介导细胞自噬减轻糖尿病肾病小鼠肾脏氧化性损伤机制研究

齐宝宁, 熊永爱, 潘艳芳, 徐守竹, 纪明睿, 王嘉欣, 王一, 邹佳盈

2020, 32(12): 2012-2019. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.004

摘要 ( 255 )

PDF (2866KB) ( 186 )

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探讨大黄素调控miR-21介导细胞自噬减轻糖尿病肾病小鼠肾脏氧化性损伤机制。采用高糖高脂饮食加链脲佐菌素腹腔注射诱导小鼠糖尿病肾病模型，将模型建立成功小鼠按体重随机分为模型组、格列美脲组（0.6 mg/kg/d，ig）、大黄素高剂量组（50 mg/kg/d，ig）、大黄素低剂量组（25 mg/kg/d，ig），另设正常组，每组10只。治疗一周后测定各实验组小鼠血糖、肾脏重量系数及病理形态；荧光探针法测定肾脏ROS含量，Elisa法测定肾脏BUN、Cr、uAE含量；透射电镜观测肾脏细胞自噬程度，Western blot测定P62、Atg7和LC3蛋白表达。结果显示，与模型组比较，大黄素给药组小鼠肾脏重量系数有显著减小（P<0.05），肾脏病理性损伤明显减轻；肾脏ROS含量显著降低（P<0.05）；BUN、Cr、uAE含量显著降低（P<0.05）；肾脏足细胞自噬程度显著增强，miR-21基因表达显著下调（P<0.05）；P62、Atg7和LC3蛋白表达显著上调（P<0.05）。提示大黄素可通过下调miR-21促进DN小鼠肾脏细胞自噬减轻其肾脏氧化性损伤。

化瘀通络中药通过TAK1/JNK通路抑制巨噬细胞浸润及活化改善糖尿病肾病大鼠肾脏炎症

郭帅, 方敬, 李雅纯, 杨帆, 陈志强,

2020, 32(12): 2020-2025. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.005

摘要 ( 515 )

PDF (963KB) ( 146 )

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观察化瘀通络中药对糖尿病肾病大鼠肾脏炎症的干预作用，并探讨其机制。40只SD大鼠随机选取10只为正常组（C组），其余30只采用一次性腹腔注射链脲佐菌素（STZ，40 mg/kg）联合高糖高脂饲料喂养建立糖尿病模型。造模成功大鼠随机分为模型组（M组）和化瘀通络中药组（Z组）。Z组予以中药干预。16周后，各组大鼠留尿检测24 h尿蛋白定量（24 h UTP）；ELISA法检测血清中单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）、白细胞介素-1β（IL-1β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的表达；取肾组织，应用免疫荧光法检测巨噬细胞标志蛋白CD68、经典活化巨噬细胞标志蛋白诱导性一氧化氮合成酶（iNOS）的表达，应用Western blot法检测TAK1/JNK信号通路相关蛋白转化生长因子激活激酶-1（TAK1）、p-TAK1、c-Jun氨基末端激酶（JNK）和p-JNK的表达。实验结果显示，与C组比较，M组大鼠24 h UTP、MCP-1、IL-1β和TNF-α水平均明显升高（P<0.001）；肾间质可见大量CD68和iNOS蛋白的沉积；p-TAK1和p-JNK蛋白的表达量明显增多（P<0.001）。与M组比较，Z组大鼠24 h UTP、MCP-1、IL-1β和TNF-α水平均显著降低（P<0.001，P<0.001，P<0.01，P<0.001）；CD68和iNOS蛋白的沉积显著减少；p-TAK1和p-JNK蛋白的表达量均显著减少（P<0.05）。结果表明化瘀通络中药可降低糖尿病肾病大鼠蛋白尿，改善肾脏炎症反应，其机制可能与其抑制TAK1/JNK信号通路减少肾组织内巨噬细胞浸润、活化和炎症因子释放相关。

葫芦茶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用研究

何贝桥, 张园园, 庄远杯, 魏爱红, 李榕娣, 张声源,

2020, 32(12): 2026-2030. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.006

摘要 ( 283 )

PDF (797KB) ( 162 )

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以阿卡波糖为阳性对照，半数抑制浓度（IC₅₀）为α-葡萄糖苷酶抑制活性评价指标，采用体外抑制模型方法评价葫芦茶醇提物不同溶剂（石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水）萃取物对α-葡萄糖苷酶（酵母菌来源和小鼠小肠来源）的抑制作用。经酶促动力学与Lineweaver-Burk双倒数法探讨抑制作用最强萃取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制机制，以期为葫芦茶有效提取物在医学、食品及化工领域的应用提供参考依据。结果表明，葫芦茶不同溶剂提取物抑制酵母、小鼠小肠来源α-葡萄糖苷酶活性强弱均为正丁醇提取物＞水提取物＞乙酸乙酯提取物＞石油醚提取物。其中，葫芦茶正丁醇提取物对酵母菌源α-葡萄糖苷酶和小鼠小肠源α-葡萄糖苷酶的抑制作用（IC₅₀分别为13.08±1.23和221.21±3.75 μg/mL）显著强于其他提取物和阳性对照阿卡波糖（P＜0.05）。动力学研究表明，葫芦茶正丁醇提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为竞争性抑制。以上结果表明葫芦茶醇提物的正丁醇萃取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用较强，是挖掘抑制α-葡萄糖苷酶活性物质的主要部位。

中药抗菌活性分布规律及影响因素挖掘研究

王梦瑜, 邵欣欣, 李谨彤, 韩文, 任夏, 付先军,

2020, 32(12): 2031-2039. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.007

摘要 ( 234 )

PDF (2660KB) ( 125 )

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为解析中药抗菌活性分布规律和影响因素，采用数据挖掘和化学信息学方法对中国知网（CNKI）中关于中药抗菌的文献进行分析，结果检索出1 687篇相关文献，整理出38 851条数据，涉及1 289种中药，发现具备抗菌活性的中药多为苦、寒、归肝经中药；三萜，黄酮以及香豆素类化合物占据显著优势，分子对接结果显示三萜类化合物与抗真菌靶点甾醇14α-脱甲基酶（cyp51）结合打分数值较高，提示其可能具备抗真菌作用，而黄酮和香豆素可能通过与β-内酰胺酶（ampC）结合，有望达到逆转细菌耐药性的目的；通过对含优势分子骨架的抗菌中药成分科属分布研究发现，具备黄酮骨架的化合物主要分布于豆科等；具备四环三萜骨架的化合物主要分布于百合科等。以上结果表明，具备抗菌活性中药在中药属性、成分分子结构，尤其是优势骨架及科属的分布上呈现一定的规律，为新的抗菌中药及其成分的活性筛选，尤其是为耐药菌的逆转研究和抗真菌创新药物的研发提供参考。

基于网络药理学与分子对接探讨黄芪-女贞子药对治疗阿尔茨海默病的作用机制

陈博威, 易健, 刘柏炎, 唐荣梅, 曾铖

2020, 32(12): 2040-2050. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.008

摘要 ( 657 )

PDF (3908KB) ( 172 )

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本研究旨在探讨黄芪-女贞子药对治疗阿尔茨海默病的作用机制。通过中药系统药理学数据库检索黄芪与女贞子的活性成分与预测靶点；通过GEO、Genecards数据库挖掘阿尔茨海默病的相关靶点基因；通过Cytoscape软件与String数据库构建活性成分-靶点网络及蛋白互作网络图。对核心作用基因进行基因本体分析及京都基因与基因组百科全书通路富集分析，最后进行分子对接验证。结果筛选出黄芪-女贞子药对有效成分21个，关键作用基因41个，主要富集在阿尔茨海默病相关通路、AGE-RAGE信号通路、TNF信号通路及IL-17信号通路等，分子对接显示主要有效成分黄芪甲苷、齐墩果酸、山奈酚、槲皮素、木犀草素及芒柄花黄素均能与靶点较好的结合。综上，本研究根据黄芪-女贞子药对治疗阿尔茨海默病具有多成分、多靶点协同作用的特点，初步预测了其可能的分子作用机制，为后续研究提供了基础。

HPLC指纹图谱结合多指标含量测定的八角莲质量评价研究

崔誉文, 何昊, 张丽, 李玉泽, 黄文丽, 张化为, 宋小妹

2020, 32(12): 2051-2060. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.009

摘要 ( 186 )

PDF (1149KB) ( 120 )

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建立八角莲HPLC指纹图谱，并同时测定5种化学成分的含量，为其质量评价提供依据。采用Thermo HyPURITY C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm），以甲醇（A）-0.4%磷酸水溶液（B）为流动相，梯度洗脱，柱温30 ℃，体积流量1.0 mL/min，检测波长290 nm，进样量10 μL，建立了八角莲的HPLC指纹图谱。16批样品指纹图谱中有28个共有峰，相似度较好，经与对照品比照确认了8个成分，对(+)-tanegool-7′-methylether、4′-去甲基鬼臼毒素、槲皮素、鬼臼毒素、山柰酚5种化学成分进行了定量分析，5个化学成分在各自范围内线性关系良好（r²≥0.999 0），精密度、重复性、稳定性均符合定量要求；加样回收率在98.7%~99.6%，RSD小于3%。所建立的方法简便、稳定、可靠，HPLC指纹图谱结合多指标成分含量测定可用于八角莲药材质量的评价。

薇甘菊叶的化学成分及抑菌活性研究

马秋, 王照国, 杨雪, 李䶮,

2020, 32(12): 2061-2065. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.010

摘要 ( 518 )

PDF (405KB) ( 227 )

相关文章 | 计量指标

薇甘菊（Mikania micrantha H.B.K）是一种入侵植物，已对入侵地的健康生态环境造成不利影响；本文采用硅胶柱色谱分离纯化方法，研究薇甘菊叶的化学成分，分离得到9个化合物，分别为十三烷酸甲酯（1）、（Z）-6-十九碳烯酸（2）、植酸棕榈酸酯（3）、十六烷酸（4）、α-生育酚醌（5）、黑麦草内酯（6）、豆甾醇（7）、薇甘菊内酯（8）和二氢薇甘菊内酯（9），其中1~6均为首次从薇甘菊中分离得到。采用肉汤二倍稀释法对化合物1~9进行抑菌活性测试，结果显示化合物8和9对所测受试菌都有抑菌活性，最小抑菌浓度均为500 mg/L。

老翘的化学成分研究

陈梦莹, 李钦, 韩晶晶, 李晓娅, 张峰

2020, 32(12): 2066-2072. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.011

摘要 ( 532 )

PDF (760KB) ( 234 )

相关文章 | 计量指标

对老翘进行化学成分和细胞毒活性的研究。利用硅胶柱色谱、SepHadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱和半制备HPLC等多种方法进行分离纯化，通过¹H NMR、¹³C NMR、ESI-MS等方法解析化合物的结构。共分离鉴定得到了17个化合物，分别鉴定为五福花苷酸（1）、连翘苷（2）、芦丁（3）、（+）-松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、（+）-表松脂素-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、（+）-羟基表松脂素-4′′-β-D-葡萄糖（6）、连翘脂苷 A（7）、连翘新苷（8）、木通苯乙醇苷B（9）、（7R，8S，7′R，8′S）-8-hydroxypinoresinol-4-O-β-D-glucopyranoside（10）、木通苯乙醇苷A（11）、车前草苷A（12）、连翘酯苷E（13）、落叶松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷（14）、连翘酯苷G（15）、连翘酯苷H（16）、（＋）松脂素单甲基醚-β-D-葡萄糖甙（17）。其中，化合物4、6、9、10、14、17均是首次从该属植物中分离得到。通过MTT法对17个单体化合物进行体外抗肿瘤活性筛选，活性测定结果表明化合物1~17均没有抑制肿瘤细胞增殖作用。

一株链霉菌的分离、鉴定及其特性研究

雒晓芳, 陈丽华, 杨成波, 徐娟娟, 娜吾巴尔·阿布都黑力, 赵梓彤

2020, 32(12): 2073-2080. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.012

摘要 ( 347 )

PDF (1513KB) ( 99 )

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从甘肃华庆油田土壤中采样，通过分离、筛选得到一株链霉菌Sa。依据形态学特性、生理生化特征和16S rDNA序列分析，将菌株Sa归属于暗黑微绿链霉菌（Streptomyces anthracene）的一种。为研究该菌株在不同温度、pH、菌液量、盐度下对蒽的降解性能及脱氢酶活性，实验以蒽为唯一碳源，测定其降解率和脱氢酶活性。通过以降解过程中脱氢酶活性为响应值，考察各自变量及自变量之间的交互作用对脱氢酶活性的影响，优化降解脱氢酶活性与各自变量条件因素的响应关系。结果表明，单因素影响效果依次为：pH、温度、菌液量；交互效应影响效果依次为：pH-菌液量、温度-菌液量、温度-pH。其中pH与菌液量交互作用P值小于0.05，其交互效应对蒽的脱氢酶活性作用显著，脱氢酶活性为121.50 μg/mL ，与预测结果相接近，说明暗黑微绿链霉菌的脱氢酶活性良好。

树莓果肉多糖超声提取工艺优化及其抗疲劳作用

吴云, 陈薇, 田文慧, 杨永晶,

2020, 32(12): 2081-2093. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.013

摘要 ( 282 )

PDF (2026KB) ( 162 )

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本研究利用响应面法对树莓果肉多糖的超声提取工艺进行优化，并通过游泳小鼠实验测评其抗疲劳活性。结果表明，树莓果肉多糖的最佳提取条件为温度58 ℃，时间84 min，超声功率58 W，料液比1∶20，此时多糖的提取得率高达11.75%。树莓果肉多糖在红外光谱中呈现出典型的多糖吸收峰；主要含有的单糖类型有半乳糖、鼠李糖、葡萄糖、木糖、甘露糖以及阿拉伯糖，且摩尔比分别为2.3∶2.0∶7.1∶1.0∶1.1∶19.9。通过游泳小鼠实验发现，树莓果肉多糖能有效提高游泳小鼠的运动耐力和运动适应性，维持血糖及糖原水平，减少乳酸产生，加速其清除，显示出较好的抗疲劳活性。

鸦胆子中黄酮及其抗炎、抗补体活性的研究

何潇, 郭文静, 吴佳辉, 熊紫微, 谭婷, 冯育林, 杨世林, 温泉

2020, 32(12): 2094-2100. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.014

摘要 ( 203 )

PDF (812KB) ( 125 )

相关文章 | 计量指标

研究鸦胆子中的黄酮类成分及其抗炎、抗补体的活性。采用正反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、制备液相及重结晶等方法从鸦胆子中分离纯化出一系列黄酮，利用NMR和质谱解析黄酮类成分的结构。采用Griess法及CCK-8法方法测定黄酮单体的抗炎及细胞毒活性，采用体外溶血方法测定黄酮类成分补体经典途径CH₅₀的活性。从鸦胆子果实乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到12个骨架类型一致的黄酮类化合物，分别鉴定为：木犀草素（1）、芹菜素（2）、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷（3）、7-甲氧基木犀草素（4）、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（5）、木犀草素-3′-O-β-D-葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷（7）、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、3′-甲氧基木犀草素（9）、野漆树苷（10）、芦丁（11）、异牡荆素（12），其中化合物1、2、4、6、7、8、11、12首次从鸦胆子中分离得到。活性测试表明，化合物1、2、3、4、5、9、11表现出显著抑制NO生成，除化合物4、9外，其余10个化合物均具有一定程度的抗补体活性，且构效关系明显。

EGCG联合顺铂抑制骨肉瘤MG-63细胞增殖、侵袭及迁移作用的实验研究

黄磊, 邹日昌, 宋嘉琪, 罗超, 殷嫦嫦

2020, 32(12): 2101-2108. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.015

摘要 ( 221 )

PDF (1779KB) ( 82 )

相关文章 | 计量指标

本文探讨了表没食子酸儿茶素没食子酸酯（epigallocatechin gallate，EGCG）联合顺铂（cisplatin，CDDP）对人骨肉瘤MG-63细胞生长抑制作用及可能的机制。分别采用不同浓度梯度表没食子酸儿茶素没食子酸酯和顺铂单独及联合作用于MG-63细胞；CCK-8法检测细胞生长抑制率，显微镜观察细胞形态变化；Transwell小室法检测细胞侵袭数，划痕实验检测细胞迁移能力；Western blot检测相关蛋白Bax、Bcl-2、Bcl-xL、MMP-2、MMP-9、Caspase-3、cleaved Caspase-3表达情况。结果显示，骨肉瘤MG-63细胞的增殖、侵袭及迁移能力随表没食子酸儿茶素没食子酸酯及顺铂的剂量增加而降低（P<0.05），联合用药抑制作用更强；Bcl-2、Bcl-xL、MMP-2及MMP-9表达水平明显下调（P<005），Bax、Caspase-3、cleaved Caspase-3水平明显上调（P<0.05）；与表没食子酸儿茶素没食子酸酯组、顺铂组单药应用相比，联合用药组MG-63细胞抑制比例最高，其相关蛋白表达量也更为显著。综上所述，表没食子酸儿茶素没食子酸酯能有效抑制人骨肉瘤MG-63细胞增殖并诱导细胞凋亡发生，与顺铂联合应用后效果更为明显。本研究结果为骨肉瘤的临床治疗提供了新的理论依据。

木香烃内酯和去氢木香内酯对小鼠B16黑色素瘤细胞增殖和凋亡的影响

刘蕊, 张景照, 王丹丹, 刘海霞, 唐旭东,

2020, 32(12): 2109-2114. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.016

摘要 ( 106 )

PDF (966KB) ( 109 )

相关文章 | 计量指标

蜂毒肽基因原核表达载体的构建及重组蛋白生物活性作用的研究

王文佳, 田维毅, 蔡琨, 王平, 梁建东, 何光志

2020, 32(12): 2115-2121. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.017

摘要 ( 236 )

PDF (1134KB) ( 85 )

相关文章 | 计量指标

本研究根据Genebank中公布的蜂毒肽（melittin）基因序列（NM001011607），将其插入pGEX6p-1载体，转入BL21（DE3）进行诱导表达并纯化重组蛋白melittin，测定其浓度，采用SDS-PAGE电泳及免疫印迹分析重组蜂毒肽的分子量和活性；进行抑菌试验，以及肿瘤细胞毒性实验，判断重组蜂毒肽的生物活性。重组蛋白经SDS-PAGE和灰度分析在25~35 kDa之间出现一条明显条带；重组蛋白对金黄色葡萄球菌有高度敏性，对大肠埃希菌有中度敏感性，对铜绿假单胞菌和伤寒沙门菌有低度敏感性。5个浓度重组蛋白50、25、12.5、6.25、3.125 mg/L分别作用人乳腺癌MCF-7细胞，在12、24、36、48、72 h时间对人乳腺癌MCF-7细胞生长均有稳定抑制作用，与对照组相比有明显差异（P<0.05）。蜂毒肽融合蛋白通过pGEX6p-1载体转化到原核细胞进行表达稳定可行，且具有明显抑菌和抗肿瘤的作用。

NanoSe-LMH-CS-SA复合载药微球的制备与缓释性能研究

吴永军, 吉民, 刘燕, 刘红梅

2020, 32(12): 2122-2131. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.018

摘要 ( 150 )

PDF (1911KB) ( 75 )

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以壳聚糖（CS）、海藻酸钠（SA）为壁材，纳米硒（NanoSe）为芯材，L-盐酸赖氨酸（LMH）作为复合营养物，使用复凝法制备NanoSe-LMH-CS-SA复合载药微球。分析了载药微球的SEM形貌、粒度分布、红外光谱、热稳定性和元素组成，在单因素释放实验的基础上使用BBD响应面优化制备条件为：壁材比n_CS/n_SA=0.82、芯壁比n_NanoSe/(n_CS+n_SA)=1.22、交联剂CaCl₂用量0.86 g（8.6 mg/mL）、复凝pH=4.38，对应包埋率为84.65%。体外模式消化实验证实，5 h内此种优化载药微球在模拟胃液和模拟小肠液中的累积缓释率达到73.08%和57.95%；7 h内达到78.57%和65.80%。

中药抗结直肠癌的作用机制研究进展

李变丽, 陈华国, 赵超, 周欣

2020, 32(12): 2132-2141. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.019

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结直肠癌是常见的消化道恶性肿瘤之一，发病率和病死率较高，严重威胁人类的正常生活。中药治疗结直肠癌具有高效、毒副作用小的特点，近年来已成为结直肠癌的有效治疗方法。本文系统总结了中药复方、提取物、单体化合物抗结直肠癌的作用机制，如诱导细胞凋亡、抑制癌细胞增殖、阻滞细胞周期等。并在此基础上分析了中药治疗结直肠癌的研究现状，以期为新型抗结直肠癌的中药药剂的研发提供参考依据。

茄科植物糖苷生物碱抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

吴桐, 王建农

2020, 32(12): 2142-2147. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.020

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糖苷生物碱是一种广泛存在于茄科植物中的天然产物，因其具有重要的生物活性而受到人们的重视。糖苷生物碱中糖苷配基与糖部分的不同组合使其具有不的化学结构，而化学结构决定了其生物活性，目前研究最多的是其显著的抗肿瘤活性。然而迄今为止，该类化合物的确切抗肿瘤药理机制和其构效关系尚未得到阐明。因此，本文从化学结构、抗肿瘤活性和构效关系三个方面进行综述，为糖苷生物碱抗肿瘤临床应用提供科学依据。

ATP1A1基因在肿瘤中的功能及治疗应用研究进展

冯晓异, 李蓉涛

2020, 32(12): 2148-2155. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.12.021

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Na⁺/K⁺-ATPase（NKA）是镶嵌于细胞质膜上具有ATP酶活性的通道蛋白。通常仅有30%的NKA行使离子泵功能，大部分NKA则发挥信号转导的作用。NKA α1亚基（ATP1A1）主要参与Src介导的信号转导，启动激酶级联信号转导，导致下游关键信号通路（PI3K、Ras/Raf/ERK、PLC/PKC）的激活，从而在细胞增殖、分化、凋亡等方面发挥着重要作用。ATP1A1基因在肿瘤细胞中具有表达差异性，在肺癌、肝癌、乳腺癌、胶质瘤等癌细胞中ATP1A1高表达，而在前列腺癌、肾癌、结肠癌等癌细胞中却低表达。其过高或过低表达与肿瘤增殖、病程进展以及患者生存期长短有着紧密联系。目前多种NKA抑制剂已进入抗肿瘤作用的临床研究阶段，本文就ATP1A1基因在不同肿瘤中的表达情况、ATP1A1参与信号转导分子机制及目前以ATP1A1为靶点的治疗应用进行综述，以期为后续研究提供参考。

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