Please wait a minute...

过刊浏览

    2022年 第34卷 第10期    刊出日期:2022-10-28
    上一期   
    研究论文
    基于UPLC-Q-TOF-MS/MS分析百蕊草醇提物的化学成分
    周思倩, 方 艳, 谭金桃, 田 静, 何 苗, 马丹凤, 龙红萍
    2022, 34(10):  1633-1646.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.001
    摘要 ( 191 )   PDF (2932KB) ( 10 )  
    相关文章 | 计量指标
    为明确百蕊草醇提物中的化学成分,本研究采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UPLC-Q-TOF-MS/MS)对百蕊草醇提物的化学成分进行分析鉴定,在正、负离子模式下采集质谱数据,采用Agilent Mass Hunter B.07.00软件对采集的准分子离子峰信息进行分析,选择误差在5×10-6 内的分子式与TCM数据库初步比对,同时参考百蕊草相关文献、结合对照品比对、化合物精确相对分子质量、质谱碎片信息对化合物进一步鉴定。通过液质联用技术共鉴定了百蕊草醇提物54个化学成分,主要包括16个黄酮类、10个生物碱类、5个二萜类、5个有机酸类和其他类化合物,其中首次从百蕊草醇提物中发现氧化苦参碱、4-O-阿魏酰基奎宁酸、槲皮素-7-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-新橙皮苷等25个化学成分,并进一步探讨了生物碱类、黄酮类和二萜类化合物的质谱裂解规律。通过UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速对百蕊草醇提物的化学成分进行了较为系统而全面的分析,为其探究药效物质基础、临床应用及质量控制提供参考。
    盐黄柏指纹图谱研究及质量标志物预测分析
    刘晓琳, 吴文平, 潘礼业, 邢菊玲, 官永河, 杨晓东, 庞 伟, 李国卫
    2022, 34(10):  1647-1656.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.002
    摘要 ( 112 )   PDF (2223KB) ( 3 )  
    相关文章 | 计量指标
    盐黄柏为芸香科植物黄皮树Phelllodendron chinense Schneid.干燥树皮的炮制品,具有滋阴降火功效,本研究建立了22批盐黄柏指纹图谱,并指认其中4个色谱峰,分别为3-O-阿魏酰奎宁酸、5-O-阿魏酰奎宁酸、小檗碱、黄柏碱;主成分分析(principal component analysis,PCA)与正交偏最小二乘分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)分析结果表明不同批次盐黄柏差异性成分是黄柏碱、小檗碱。同时,结合网络药理学分析结果,确认小檗碱和黄柏碱是盐黄柏的差异性成分及发挥药效的主要活性成分。明确了小檗碱、黄柏碱为盐黄柏的活性成分和质量标志物,为盐黄柏的质量控制提供参考。
    太子参参须皂苷对RAW 264.7细胞体外免疫调节作用研究
    曾 丽, 陈赛红, 甘思言, 杜蓥蓥, 张炎达, 黄一帆, 马玉芳
    2022, 34(10):  1657-1665.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.003
    摘要 ( 64 )   PDF (1420KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    本实验旨在研究太子参参须皂苷(Radix Pseudostellariae fibrous roots saponins,RPFRS)对小鼠单核巨噬细胞(RAW 264.7细胞)的免疫调节作用及可能的作用机制。采用脂多糖(LPS)刺激RAW 264.7细胞,检测RAW 264.7细胞的增殖、吞噬活性、NO产生量、相关细胞因子含量、相关免疫分子及免疫蛋白相对表达量。结果表明:与空白对照组相比,RPFRS组中的RAW 264.7细胞的吞噬活性OD值呈剂量依赖式上升(P<0.01),NO、IL-6的含量、IL-6和TNF-α的mRNA相对表达量呈剂量依赖式上升(P<0.05); RPFRS的浓度为12.5~100 μg/mL时, IL-10、IL-1β、TNF-α的含量及IL-10、IL-1β、iNOS、MyD88和NF-κB的mRNA表达量在呈剂量依赖式上升(P<0.05),但TLR4的mRNA相对表达量呈剂量依赖式降低(P<0.05);WB结果显示RPFRS能够上调TLR2、MyD88、TRIF与胞核NF-κB蛋白,下调TLR4、IκB-α和胞浆NF-κB蛋白的相对表达量,上述结果表明,RPFRS可以通过提高RAW 264.7细胞的增殖能力、吞噬活性、分泌NO和细胞因子能力从而增强RAW 264.7细胞的免疫功能,提示RPFRS可能通过TLR2/4-MyD88/TRIF-NF-κB信号通路活化RAW 264.7细胞。
    基于质谱及分子对接探究大黄褐变机理
    李东辉, 吴红伟, 李国峰, 杨新荣, 司昕蕾, 边甜甜, 张育贵, 李越峰
    2022, 34(10):  1666-1677.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.004
    摘要 ( 49 )   PDF (2560KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    探究大黄发生的褐变反应及对大黄化学成分进行定性分析。采用UPLC-MS/MS技术对大黄化学成分进行分析和鉴定,采用色差仪技术对大黄切面颜色进行测定,采用HPLC技术检测各样品成分及底物没食子酸及产物的消长情况,采用LC-MS技术检测褐变产物,利用分子对接技术预测酪氨酸酶与没食子酸、儿茶素、表儿茶素、大黄素等的结合能力。大黄在鲜切晾干过程中各样品色谱峰峰面积呈不同程度地减少。UPLC-MS/MS技术共鉴定出30种化合物,主要包括酚酸类、蒽醌类、黄烷醇类以及其他类。大黄切面颜色及反应体系颜色变化明显,底物没食子酸的峰面积减少明显,并有新物质生成,表明大黄发生了酶促褐变反应。分子对接结果表明酪氨酸酶与没食子酸、儿茶素、表儿茶素、大黄素等均具有较好的亲和力,这为后续从蒽醌类物质出发探究酶促褐变与蒽醌类成分的联系提供一定基础。
    杜香精油的酶辅助提取工艺及抗氧化活性研究
    康荷笛, 赵修华, 张晓雪, 张 茜, 耿宇婷, 赵 文
    2022, 34(10):  1678-1689.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.005
    摘要 ( 100 )   PDF (1908KB) ( 7 )  
    相关文章 | 计量指标
    为探索一种绿色、高效、低能耗的方法来提取杜香(Ledum palustre L.)精油,采用酶辅助水蒸气蒸馏法提取杜香精油,利用气相色谱法-质谱法联用(gas chromatography-mass spectrometry,GC-MS)分析比较其化学成分与常规水蒸气蒸馏法的区别,并研究杜香精油的抗氧化活性。结果表明,酶辅助水蒸气蒸馏法的最佳工艺条件:料液比1∶20 g/mL、酶的pH 5.5、酶解时间4 h、酶解温度55 ℃、酶浓度1.5%、提取时间1.5 h,在此条件下,杜香精油提取率为1.71%,与水蒸气蒸馏法相比,杜香精油的提取率提高了67.65%;酶辅助提取所得的杜香精油化学成分有53种,水蒸气蒸馏法提取所得精油化学成分有44种,表明酶解可以使精油更好地释放出来,使酶辅助提取的杜香精油化学成分更丰富。在抗氧化实验中,酶辅助提取的杜香精油对DPPH自由基、ABTS自由基和羟基自由基的清除能力较水蒸气蒸馏法提取的杜香精油强,总体上具有明显的抗氧化活性并有良好的量效关系。本研究将为杜香精油的大规模生产提供可靠的工艺参数,并为评价其抗氧化活性提供基础数据和参考。
    顶空固相微萃取-气质联用法测定白术不同部位挥发性成分
    易紫容, 张睿胤, 王佳玲, 李可爱, 张誉湘, 陈淼芬, 郑亚杰, 唐 其
    2022, 34(10):  1690-1698.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.006
    摘要 ( 54 )   PDF (1229KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    本文主要是通过对白术主根、须根、茎、叶四个部位的挥发性成分进行测定和定性定量分析,获得其主要挥发性成分的组成和含量差异。研究方法是采用顶空固相微萃取-气质联用技术(HS-SPME-GC-MS)测定白术样品中挥发性成分,通过比对标准品、NIST谱库检索、结合文献对其挥发性成分进行鉴定,并用峰面积归一法测定各组分的相对含量。结果显示,在白术不同部位中初步鉴定出70种成分,通过对比标准品溶液确定了苍术酮这一关键成分;从主根部位共鉴定27种挥发性成分,苍术酮(37.79%)为主要成分;须根部位共鉴定35种挥发性成分,主要为苍术酮(25.85%)、β-倍半水芹烯(11.68%)、瓦伦亚烯(9.47%)等;茎中共鉴定32种挥发性成分,β-倍半水芹烯(12.09%)、苍术酮(11.54%)含量相对较高;叶中共鉴定45种,主要成分为大根香叶烯D(18.74%)、D-柠檬烯(12.89%)、苍术酮(5.98%)等。分析白术不同部位样品挥发性成分发现,苍术酮在白术非药用部位亦有较高含量;白术叶中挥发性成分组成丰富,萜烯类化合物是其主要的挥发性成分,在医药、食品、农业等领域具有潜在较高开发利用价值。本实验为白术不同部位挥发性成分综合利用奠定了基础。
    研究简报
    茺蔚子中木脂素类化学成分及肝细胞保护作用研究
    刘娟汝, 彭 成, 何育霖, 彭 芳, 蒙春旺, 熊 亮
    2022, 34(10):  1699-1706.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.007
    摘要 ( 50 )   PDF (1018KB) ( 4 )  
    相关文章 | 计量指标
    研究益母草Leonurus japonicus Houtt.果实茺蔚子中木脂素类化学成分及其肝细胞保护活性和作用机制。采用大孔吸附树脂、硅胶、HW-40F凝胶柱色谱及半制备液相色谱等对茺蔚子正丁醇提取部位进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。本文从茺蔚子正丁醇提取部位分离鉴定了8个木脂素类化合物,分别为(+)-异落叶松脂醇-9′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(-)-异落叶松脂醇-9′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、马先蒿木脂素(3)、(-)-异落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、异落叶松脂素(5)、phyllanglaucin B(6)、(-)-7R,8S-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(7)、(+)-7S,8R-7′,8′-二羟基-二氢脱氢松柏醇-9-O-β-D-葡萄糖苷(8),化合物1~8均为首次从茺蔚子中分离得到。其次,采用MTT法考察化合物对对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)诱导的HL-7702肝细胞损伤的保护作用,结果表明化合物13可显著提高APAP诱导肝细胞损伤的存活率;进而,采用Hoechst 33342荧光染色法和Western blot法观察活性最好的化合物3对细胞凋亡以及Bcl-2和Bax蛋白表达水平的影响。结果显示,与模型组相比,化合物3可使细胞核致密浓染现象变少,凋亡小体减少,同时明显促进Bcl-2蛋白表达,抑制Bax蛋白表达,并升高Bcl-2/Bax比值,表明化合物3的作用机制与调节Bcl-2和Bax蛋白表达量,抑制细胞凋亡有关。
    钩藤内生真菌Talaromyces sp.次级代谢产物研究
    曾慧婷, 叶 琳, 易维婷, 陈嘉怡, 徐珊珊, 赵丽娟, 曾 禧, 袁 涛
    2022, 34(10):  1707-1712.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.008
    摘要 ( 59 )   PDF (552KB) ( 5 )  
    相关文章 | 计量指标
    综合利用多种色谱分离技术从钩藤内生真菌Talaromyces sp.1.88E的发酵产物中分离得到8个化合物,采用HR-ESI-MS、NMR、IR等波谱解析技术将其鉴定为(Z)-6-methoxy-6-oxo-2-propylhex-2-enoic acid(1)、alteric acid(2)、5′-methoxy-6-methyl-biphenyl-3,4,3′-triol(3)、3-O-methylfunicone(4)、alternariol 1′-hydroxy-9-methyl ether(5)、格链孢酚(6)、5-甲氧基格链孢酚(7)、altenuisol(8)。化合物1为新化合物,化合物2的核磁数据为首次报道。对化合物1~8采用脂多糖(LPS)诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7生成NO炎症模型测试抗炎活性,均未表现出抗炎活性。对化合物1~8进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,化合物26对α-葡萄糖苷酶表现出弱的抑制效果,其IC50分别为338.5、375.8 μmol/L。
    钩藤内生真菌Talaromyces sp.次级代谢产物研究(补充数据
    曾慧婷, 叶 琳, 易维婷, 陈嘉怡, 徐珊珊, 赵丽娟, 曾 禧, 袁 涛
    2022, 34(10):  1708-1712. 
    摘要 ( 37 )   PDF (699KB) ( 3 )  
    相关文章 | 计量指标
    菟丝子中一个新的吲哚类生物碱
    杜 锟, 薛贵民, 支燕乐, 赵珍珠, 司盈盈, 陈 辉, 马金莲
    2022, 34(10):  1713-1717.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.009
    摘要 ( 99 )   PDF (482KB) ( 0 )  
    相关文章 | 计量指标
    研究中药菟丝子(Cuscutae Semen)的化学成分。采用Sephadex LH-20和硅胶等柱色谱以及反相制备型HPLC等方法分离与纯化,运用NMR、MS等波谱技术鉴定化合物结构。从菟丝子的甲醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为菟丝子新碱A(1)、金丝桃苷(2)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-(2→1)-β-D-芹糖苷(3)、槲皮素(4)、山奈酚(5)、芝麻素(6)。其中化合物1为一个新的β-卡波林类生物碱。化合物25对组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(lysine specific demethylase 1,LSD1)显示出较强的抑制作用,IC50分别为5.74 ± 0.49和3.94 ± 0.27 μmol/L。
    菟丝子中一个新的吲哚类生物碱(补充数据)
    杜 锟, 薛贵民, 支燕乐, 赵珍珠, 司盈盈, 陈 辉, 马金莲
    2022, 34(10):  1714-1717. 
    摘要 ( 23 )   PDF (393KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    芸香化学成分及其促黑色素生成作用研究
    帕孜莱提·艾尼瓦尔, 李作鹏, 玛伊热·努尔艾合麦提, 臧登, 蒋岚, 阿吉艾克拜尔·艾萨
    2022, 34(10):  1718-1726.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.010
    摘要 ( 93 )   PDF (634KB) ( 2 )  
    相关文章 | 计量指标
    为研究芸香(Ruta graveolens L.)化学成分其促进黑色素生成活性,采用硅胶、Sephadex LH-20 等多种色谱分离技术从芸香地上部分乙醇提取物乙酸乙酯萃取层中分离得到23个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为布卢门醇C葡糖苷(1)、玫瑰花糖苷(2)、8-hydroxysmyrindiol(3)、cidioside B(4)、繸状芸香苷酯(5)、异芸香呋喃香豆醇葡萄糖苷(6)、芸香扔(7)、没食子酸(8)、对羟基苯甲酸(9、cis-p-coumaric acid 4-O-β-D-glucopyranoside(10)、2-苯乙基 6-O-没食子酸基-β-D-葡萄糖苷(11)、原儿茶酸(12)、6-羧乙基-5-羟基-苯并呋喃-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、picraquassioside A(14)、桑色素-3-O-α-L-鼠李糖苷(15)、山奈酚-3-O-β-D-6-乙酰基-吡喃葡萄糖-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖苷(16)、山奈酚(17)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(18)、槲皮素(19)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(20)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(21)、槲皮素-3-O-(6″-O-反式香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(22)、柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(23)。其中1~51011131516181921~23首次从芸香中分离得到。化合物1~7处理小鼠B16黑色素瘤细胞,以细胞内黑色素含量,酪氨酸酶活性为评价指标,筛选其促进黑色素生成活性,经过结果分析:与溶剂对照组相比,化合物处理组并未表现出显著促进黑色素生成活性。
    基因工程菌Streptomyces bingchenggensis BCJ60的次级代谢产物研究
    李建宋, 李 亚, 郝之奎, 张明涛, 王继栋, 向文胜
    2022, 34(10):  1727-1735.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.011
    摘要 ( 49 )   PDF (808KB) ( 2 )  
    相关文章 | 计量指标
    对基因工程菌Streptomyces bingchenggensis BCJ60的次级代谢产物化学成分及杀虫活性进行研究,采用正相硅胶柱层析、反向硅胶柱层析和Sephadex LH-20分离纯化,结合核磁共振、质谱等波谱学方法鉴定化合物结构,从中分离获得11个化合物,分别为3,4-dihydro-3-hydroxy-5-oxomilbemycin A3(1)、3,4-dihydro-3-hydroxy-5-oxomilbemycin A4(2)、seco-milbemycin C(3)、seco-milbemycin A(4)、米尔贝霉素H(5)、米尔贝霉素β136)、米尔贝霉素ST906(7)、米尔贝霉素β38)、25-ethylmilbemycin β39)、米尔贝霉素β610)和米尔贝霉素β711)。其中化合物12为新化合物,杀虫活性结果显示,化合物1和2对朱砂叶螨(LC50 = 0.121 ± 0.010 mg/L和0.116 ± 0.015 mg/L)和松材线虫(LC50 = 5.217 ± 0.064 mg/L和5.581 ± 0.059 mg/L)具有显著的杀虫活性,与商品化的杀虫剂米尔贝霉素A3/A4相比没有显著性差异。
    开发研究
    盐酸小檗碱明胶微球的制备及其性能表征
    杨红艳, 周中流, 夏加亮
    2022, 34(10):  1736-1745.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.012
    摘要 ( 49 )   PDF (1735KB) ( 2 )  
    相关文章 | 计量指标
    以明胶为载体,采用乳化-化学交联法制备盐酸小檗碱微球。以包封率及载药量为评价指标,通过Box-Behnken效应面法确定盐酸小檗碱明胶微球的最优处方,并通过扫描电子显微镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)、差示扫描热量法及热重分析(DSC&TG)对盐酸小檗碱明胶微球进行表征,同时以体外释放度考察其释药情况。盐酸小檗碱明胶微球的最优处方为明胶质量分数12%,投药量25%,油水比值4.79。所得盐酸小檗碱明胶微球的载药量为(19.97±0.17)%、包封率为(67.71±0.93)%,外观圆整、平均粒径为(131.81±1.58)μm,DSC、XRD和红外光谱分析显示微球中盐酸小檗碱以无定型形式存在。体外释放结果表明,微球中盐酸小檗碱在pH值为2.5和7.4的磷酸盐缓冲溶液中12 h 累积释放率约为91%和95%,说明该明胶微球具有一定的缓释作用。
    基于多指标量化表征的厚朴润制过程研究
    叶丽芳, 马志国, 张英, 廖鹏程, 黄天赐, 付 伟, 曹 晖, 吴孟华
    2022, 34(10):  1746-1754.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.013
    摘要 ( 44 )   PDF (1558KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    中药润制讲求“少泡多润,药透水尽”,润制过程中水分渗透与药材质构的变化可体现在吸水率、水分相态、硬度、压缩循环功、指标成分含量等多个指标的变化。该文采用现代分析技术直观量化地表征厚朴润制过程中水分、质构特性的变化,旨在揭示厚朴润制传统经验的科学内涵。采用吸水率变化曲线评价吸水过程,采用低场核磁共振与成像技术分析水的相态及分布状态变化,采用质构仪测定质构特性变化,采用HPLC法测定指标成分含量变化。结果表明,吸水率随润制温度的升高而升高,随厚朴重量和长度的增加而降低;厚朴润制过程中水分由外向内逐渐渗入,结合水和自由水比例不断变化,8 h内结合水比例由92.82%减少到56.00%,自由水比例由7.180%增加到44.00%;低场核磁共振成像表明润制8 h后水分已均匀分布整个药材,此时内部已无干心;质构特性分析发现,硬度和压缩功随着润制时间的增加不断减小,从0 h至8 h,硬度由2 859 g减少至569 g,压缩循环功由130 300 kJ减少至31 900 kJ,润制8 h时药材软硬适中;随着润制时间的延长,和厚朴酚含量逐渐下降,表明润制时间越长,有效成分流失越多。该研究可为阐释厚朴润制传统经验的科学内涵提供数据支持,并为其他皮类药材润制提供参考借鉴。
    石柱单枝连“形、色、味、量”等级评价研究
    冉继春, 秦伟瀚, 谭春斌, 阳 勇, 张小梅, 樵星芳, 吉光见稚代
    2022, 34(10):  1755-1763.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.014
    摘要 ( 32 )   PDF (831KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    采用色度仪、电子舌技术对石柱单枝连颜色、味道特征进行数字化表征,探讨其颜色、味道、生物碱含量、外观性状间的相关性,SPSS 22.0相关性分析显示,石柱单枝连的外观值与味道值和颜色值呈显著相关性,生物碱含量与味道、颜色之间也具有显著相关性,各味觉值之间也具有显著相关性;而颜色与味道无显著相关性。以外观、颜色、味道、生物碱含量为变量,采用k均值分类法将黄连聚为三类,并根据聚类结果划分为3个等级,通过SIMCA 14.1中的PLS-DA分析模型实现等级的有效鉴别。其中长度值是等级划分的最重要的影响因素,其次是颜色中的b*值,在味道值中的药物苦味是最重要的影响因素,生物碱含量中巴马汀含量是最重要的影响因素。该研究实现石柱黄连的“色、味”数字化信息表达,填补石柱黄连的“色、味”数字化等级标准的空白,建立石柱单枝连基于“形、色、味、量”划分等级的标准模型,为中药材“色、味”数字化鉴别与等级划分奠定基础,为中药材整体性品质评价提供参考。
    基于UPLC-Q-TOF-MS/MS和网络药理学探究茯苓抗乳腺癌作用机制
    孙明杰, 王妍妍, 姚 亮, 王 雷, 吕婷婷, 郝丽君, 张 越, 陈卫东
    2022, 34(10):  1764-1773.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.015
    摘要 ( 52 )   PDF (2502KB) ( 3 )  
    相关文章 | 计量指标
    本研究结合UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学探究茯苓抗乳腺癌的作用机制,并通过细胞实验初步验证。基于UPLC-Q-TOF-MS/MS数据获取茯苓活性成分37个,通过数据库获取成分靶点301个。联合GEO数据库筛选出乳腺癌差异基因725个,进而获得茯苓治疗乳腺癌的潜在作用靶点30个。PPI分析发现茯苓抗乳腺癌主要作用于PPARG、PPARA等靶点。KEGG富集分析发现其发挥作用主要与PPAR信号通路相关。分子对接显示,核心成分与核心靶点对接稳定,且核心成分相应碳链上的羧基、羟基及酯基是靶点结合的主要功能基团。细胞验证实验结果表明,茯苓提取物能明显抑制乳腺癌细胞的增殖与迁移,同时降低细胞中乳酸含量;细胞免疫荧光结果表明PPARG蛋白主要分布在细胞核上,且经茯苓提取物刺激后荧光强度明显增强。综上,初步研究茯苓对乳腺癌的多靶点、多通路治疗作用,其机制可能与调节PPARG等靶点,抑制肿瘤细胞增殖及迁移,影响肿瘤细胞代谢等有关。
    数据研究
    生物信息学方法下糖尿病微血管并发症关键基因与通路筛选及中药预测研究
    荣 旺, 朱占兰, 宋亚一
    2022, 34(10):  1774-1783.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.016
    摘要 ( 47 )   PDF (2400KB) ( 1 )  
    相关文章 | 计量指标
    本研究利用生物信息学方法对糖尿病微血管并发症(microvascular complications of diabetes mellitus)基因表达谱芯片进行分析,获取疾病的关键基因及相关信号通路,探索糖尿病微血管并发症的分子机制,预测治疗糖尿病微血管并发症的潜在中药。首先从GEO数据库下载关于糖尿病微血管并发症的基因表达谱芯片数据集GSE43950,利用GEO2R在线分析工具筛选糖尿病微血管并发症差异表达基因(differentially expressed genes,DEGs)并可视化,对DEGs利用DAVID在线分析数据库进行基因本体论(gene ontology,GO)和通路富集(Kyoto Encyclopedia of Genes And Genomes,KEGG)分析,通过STRING在线分析工具、Cytoscape软件及其插件cytoHubba对糖尿病微血管并发症的DEGs进行蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络分析,寻找关键基因,随后将关键基因映射到医学本体信息检索平台(coremine medical),筛选治疗糖尿病微血管并发症的潜在中药,同时构建“药物-活性成分-作用靶点”网络。最后共获得692个DEGs,包括121个上调基因和571个下调基因。GO功能注释显示DEGs参与了血液凝固、止血的调节、中性粒细胞活化免疫应答、DNA的特异性结合等生物过程,KEGG信号通路分析主要涉及MAPK信号通路、NF-κB信号通路、Toll样受体信号通路、糖尿病微血管并发症中的AGE-RAGE信号通路等。利用蛋白互作数据库STRING以及Cytoscape软件中的cytoHubba分析DEGs,获取了前10位的hub基因,分别是CD4、IL1B、TLR4、TLR2、ITGAM、CD86、CSF1R、TLR8、CYBB、TLR1。通过关键基因筛选得到治疗糖尿病微血管并发症的潜在中药为黄芩、丹参、川牛膝和郁金。包括TLR2、TLR4、IL1B等在内的10个关键基因可能在糖尿病微血管并发症发生发展中起重要作用,黄芩、丹参、川牛膝和郁金等中药可能是糖尿病微血管并发症治疗的潜在分子药物来源。
    基于网络药理学、分子对接及实验验证探讨蚕梅方治疗结直肠癌的作用机制
    周亚秋, 周红光
    2022, 34(10):  1784-1793.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.017
    摘要 ( 95 )   PDF (2126KB) ( 2 )  
    相关文章 | 计量指标
    基于网络药理学、分子对接及实验验证探讨蚕梅方(Canmei Decoction,CMF)治疗结直肠癌潜在的作用机制。通过TCMSP数据库、化学成分数据库、文献挖掘等方法收集CMF的活性成分,经ADME筛选获得候选靶点,利用UniProt数据库查询靶点蛋白对应的人类基因;通过GeneCards、OMIM数据库收集有关结直肠癌的靶点,抽取交集网络获得候选基因。利用STRING数据库构建交集靶点蛋白相互作用网络(PPI),选出关键靶点基因。将共同靶基因进行GO功能富集与KEGG通路分析。使用分子对接技术对化合物核心成分与关键靶点进行对接验证,并对核心化学成分进行实验验证。体外实验验证:采用MTT、Annexin V-FITC/PI双染法和Western blot法行体外实验验证不同浓度槲皮素对HCT116细胞的抑制率和凋亡相关蛋白表达水平的影响。实验得到CMF所含化合物对应靶点166个、结直肠癌对应靶点1 028个,两者交集的关键靶点79个。关键靶点GO富集条目中生物过程相关的条目1 609条,细胞组成相关的条目41条,分子功能相关的条目123条;关键靶点的KEGG富集通路涉及癌症通路、PI3K-Akt信号通路、IL-17信号通路、细胞转录、细胞凋亡等。分子对接结果显示CMF核心成分与结直肠癌关键靶点亲和力良好。细胞实验结果显示,不同浓度的槲皮素干预HCT116细胞后可显著抑制细胞增殖和促进细胞凋亡,降低抗凋亡蛋白Bcl-2表达、增加促凋亡蛋白BAX表达。综上结果表明,CMF防治结直肠癌的潜在作用机制可能与调控免疫炎症反应、细胞自噬、细胞增殖及凋亡等过程有关,具有多靶点、多途径、多系统的机制特点。
    综述
    基于肠道菌群探讨多糖干预2型糖尿病的研究进展
    唐志雁, 袁平川, 柳春燕, 王国栋
    2022, 34(10):  1794-1801.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.018
    摘要 ( 104 )   PDF (743KB) ( 10 )  
    相关文章 | 计量指标
    2型糖尿病(T2DM)以持续性高血糖为主要特征,发病机制复杂。研究发现肠道菌群的紊乱可减少短链脂肪酸的生成、影响胆汁酸和支链氨基酸的正常代谢以及干扰脂多糖分泌等,从而诱发胰岛素抵抗以及慢性炎症,逐渐发展成为T2DM。多糖由十个及以上的单糖通过糖苷键连接而成,对肠道微生态具有积极的调节作用,可改善肠道菌群功能,维持肠道菌群平衡,改善T2DM肠道菌群紊乱引起的一系列代谢紊乱,从而减少胰岛素抵抗并达到控制血糖的目的。本文综述了肠道菌群及其代谢物在2型糖尿病中的作用;多糖与肠道菌群的相互作用对2型糖尿病的影响。以期为多糖治疗2型糖尿病提供新的思路。
    天然多糖抗肿瘤转移作用机制研究进展
    史安可, 陈 永
    2022, 34(10):  1802-1809.  doi:10.16333/j.1001-6880.2022.10.019
    摘要 ( 85 )   PDF (760KB) ( 0 )  
    相关文章 | 计量指标
    天然多糖是生物体合成的,由多个单糖通过糖苷键共价连接而形成的高分子化合物,其来源广泛,在植物、动物和微生物中均有分布。天然多糖具备多种生物学活性,以抗肿瘤作用尤为突出。相较于现有的肿瘤治疗药物,天然多糖以其安全、高效的优势已成为抗肿瘤领域的研究热点之一。肿瘤转移是肿瘤恶化的决定性因素,因此深入理解天然多糖抗肿瘤转移的机制至关重要。本文通过查阅近年文献,就天然多糖抗肿瘤转移的作用机制进行综述,以期为抗肿瘤转移药物的开发以及天然多糖的临床应用提供新的参考。