天然产物研究与开发

栾倩, 樊毅, 张淼, 张元强, 许露露, 哈成勇, 张玉彬

2020, 32(11): 1803-1810. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.001

摘要 ( 382 )

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本文旨在研究枸杞芽叶有效成分（active ingredients of Lycium barbarum leaves，AILBL）的抗氧化能力及对急性酒精性肝损伤的保护作用。首先采用ABTS和DPPH法对AILBL的抗氧化活性进行检测；其次取48只雄性 ICR小鼠随机分成6组，即正常对照组、酒精模型组、阳性药对照组水飞蓟素（silymarin）（200 mg/kg，i.g.）、AILBL低、中、高剂量组（30、100、300 mg/kg），连续灌胃1周，每天一次。末次给药12 h后以6 g/kg酒精灌胃，间隔12 h一次，共3次，建立小鼠急性酒精性肝损伤模型。检测分析小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）和肝组织中丙二醛（MDA）与还原性谷胱甘肽（GSH）水平。采用苏木精-伊红（H&E）和免疫组化染色观察肝脏组织的病理学变化和氧化应激相关蛋白。体外ABTS和DPPH清除实验表明AILBL抗氧化能力强于芦丁，对DPPH·的清除优于Trolox。在酒精诱导的肝损伤模型小鼠中，AILBL预防给药能显著降低小鼠血清中ALT和AST水平，降低肝组织中MDA水平，升高肝组织中GSH水平，其作用效果呈剂量依赖关系，且中、高剂量组略优于阳性药水飞蓟素。HE组织染色分析表明AILBL能改善酒精引起的肝细胞坏死和炎症性病变。免疫组化分析显示AILBL能抑制酒精诱导的CYP2E1、HIF-1α和iNOS的表达，同时AILBL减少了乙醇刺激肝细胞诱导的ROS累积。由此可知，AILBL具有显著的体外抗氧化活性，且AILBL对急性酒精性肝损伤具有保护作用，其作用机制可能与AILBL中富含黄酮类抗氧化物进而提高小鼠机体内源性抗氧化活性、减少肝细胞脂质过氧化有关。

黄精地上部位化学成分及其胰脂肪酶抑制活性研究

王亚凤, 张祖湘, 何瑞杰, 阳丙媛, 王磊, 黄永林

2020, 32(11): 1811-1817. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.002

摘要 ( 358 )

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研究黄精（Polygonatum sibiricum）叶子中的化学成分及其对胰脂肪酶活性的抑制。主要运用Sephadex LH-20、Diaion HP20ss、Toyopearl HW-40F和ODS C₁₈等柱色谱和中低压半制备液相对其乙醇提取物进行化学成分研究，采用胰脂肪酶抑制剂活性筛选模型对部分化合物进行活性筛选。实验结果共分离纯化、鉴定14个化合物，经NMR、高分辨率质谱等波谱学数据分析及与文献数据对比，化合物结构分别鉴定为咖啡酸甲酯（1）、绿原酸（2）、异牡荆素（3）、异荭草素（4）、荭草素（5）、荭草素 2″-O-木糖甙（6）、木犀草素6-C-β-D-吡喃半乳糖基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、芹菜素6-C-β-D-吡喃半乳糖基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、荭草素-6-C-β-D-葡萄糖苷 (10)、异牡荆素8-C-β-D-葡萄糖苷（11）、金圣草黄素（12）、槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷（13）、正二十一烷酸（14）。其中，化合物6~14为首次从该植物中分离得到。共筛选了化合物2、3、6、7、8、10、11、13的胰脂肪酶活性，结果显示该8个化合物对胰脂肪酶均具有一定的抑制活性。

基于SIRT6/NF-κB信号通路研究杠板归总黄酮对急性肝损伤大鼠的保护作用

连苑宇, 徐杰, 朱田田, 马晓辉, 曹后康, 张可锋, 韦日明, 高雅

2020, 32(11): 1818-1825. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.003

摘要 ( 219 )

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研究杠板归总黄酮（TFP）对四氯化碳（CCl₄）致急性肝损伤大鼠的保护作用，并初步探索其作用机制。将70只雌性SD大鼠按体重随机分为7组：正常组、TFP对照组（200 mg/kg）、CCl₄模型组、CCl₄+水飞蓟素组（120 mg/kg）及CCl₄+TFP高、中、低剂量组（200、100、50 mg/kg），每组10只。正常组和CCl₄模型组灌胃蒸馏水（8 mL/kg），其余组分别灌胃相应剂量的药物，每天1次，连续10 天。末次给药后，除正常组和TFP对照组外，其余各组均腹腔注射12%的CCl₄橄榄油溶液（5 mL/kg），建立急性肝损伤模型。禁食不禁水16 h，眼球取血后采集肝组织。生化法检测血清中的肝功能、氧化应激指标；酶联免疫吸附法（ELISA）检测肝组织中炎症因子水平；蛋白质印迹法（Western blot）检测肝组织中SIRT6/NF-κB通路相关蛋白表达水平；HE染色检查肝组织病变程度，免疫组化观察肝组织中p-NF-κB p65的表达水平。结果显示，TFP可改善肝功能指标和肝损伤状况，提高机体抗氧化能力和SIRT6蛋白的表达水平，降低组织中炎症因子和NF-κB等相关蛋白表达。本研究结果表明，TFP对CCl₄致急性肝损伤大鼠具有保护作用，其机制可能与SIRT6/NF-κB通路介导的炎症反应和抗氧化有关。

虫草素对Aβ联合D-半乳糖诱导阿尔茨海默病动物模型的保护作用及机制

王金秀, 宋皓, 霍鑫华, 周志锋, 郭盛, 文伊倩, 肖鹏, 姚丽华,

2020, 32(11): 1826-1832. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.004

摘要 ( 156 )

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采用腹腔注射D-半乳糖联合海马区注射Aβ_25-35方法造模，观察分析虫草素对阿尔茨海默病（Alzheimer's disease，AD）模型大鼠学习记忆能力及海马区AChE酶活性和神经元形态结构的影响。结果显示，与正常对照组相比，AD模型组大鼠学习记忆能力明显降低，AChE活性升高，神经元损伤或丢失严重。相较于模型组，虫草素给药组大鼠记忆能力显著提高，AChE活性明显降低，神经元数量增多，细胞形态得到改善。虫草素给药组各项指标均与正常对照组相近。结果表明虫草素可明显改善Aβ_25-35联合D-半乳糖诱导复合型AD模型大鼠的学习记忆能力，潜在机制可能与增强胆碱能神经系统功能，减少海马神经元损伤有关。

芪苈参萸益心方通过减轻炎症反应、溶酶体功能和抑制NLRP3炎症小体激活来发挥对心肌梗死大鼠的保护作用

卢超, 石孟琼, 张媛媛, 罗恒, 陈腊年, 任俊红, 舒恒, 张继红

2020, 32(11): 1833-1843. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.005

摘要 ( 181 )

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为探讨芪苈参萸益心方对心肌梗死（MI）大鼠炎症反应、溶酶体功能和NLRP3炎症小体的影响及机制。将实验大鼠随机分为正常组、模型组、芪苈参萸益心方组和地尔硫卓组。MI模型复制成功后分别予芪苈参萸益心方及地尔硫卓处理，正常组、模型组予0.5%羧甲基纤维素钠溶液，连续4周，处死大鼠，观察血流动力学，血液中ROS、LDH、SOD、GSH-Px、CAT、MDA、TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-18、IL-4、IL-10及血液、心肌和溶酶体中β-葡萄糖醛酸酶、β-半乳糖苷酶、组织蛋白酶B和D、心脏重量指数、心肌梗死面积的变化；HE染色观察心脏形态学改变；实时定量PCR测定心肌中TLR4、MyD88、iNOS、COX-2 mRNA表达，Western blot测定心肌中p-IKKβ、p-IκBα、NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1、TXNIP、pro-IL-1β、pro-IL-18及胞浆和胞核中NF-κBp65蛋白表达。结果显示芪苈参萸益心方可显著改善MI大鼠心功能、降低心脏重量指数和梗死面积，减少心肌坏死和炎性细胞浸润；降低血液LDH、ROS、MDA、TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-18及血液、心肌和溶酶体中β-葡萄糖醛酸酶、β-半乳糖苷酶、组织蛋白酶B和D水平；升高血液中SOD、CAT、GSH-Px、IL-4、IL-10水平；下调心肌中TLR4、MyD88、iNOS、COX-2 mRNA及p-IKKβ、p-IκBα、NLRP3、ASC、pro-caspase-1、caspase-1、TXNIP、pro-IL-1β、pro-IL-18、胞核NF-κBp65蛋白表达及p-IKKβ/IKKβ和p-IκBα/IκBα比值，上调胞浆中NF-κBp65蛋白表达（P<0.05或P<0.01）。芪苈参萸益心方对MI大鼠有保护作用，其机制可能与增强内源性抗氧化系统功能、减轻炎症反应和抑制NLRP3炎症小体激活有关。

基于网络药理学与分子对接技术探讨红花治疗视网膜静脉阻塞的作用机制研究

裴超, 邵霖霖, 刘晶, 施慧彬, 冯俊

2020, 32(11): 1844-1851. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.006

摘要 ( 313 )

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本文旨在通过网络药理学和分子对接技术探讨红花治疗视网膜静脉阻塞（RVO）的分子作用机制。首先，通过中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）获取红花的活性成分和潜在作用靶点。然后，利用GeneCards数据库和OMIM数据库收集RVO相关疾病靶点，借助R 3.6.3软件运行R语言获取红花-RVO交集靶点数据集，通过FunRich 3.1.3软件绘制Venn图和Cytoscape 3.7.0软件构建疾病-成分-靶点网络。利用String数据库和Cytoscape 3.7.0软件绘制蛋白互作（PPI）网络。利用Metascape数据库进行GO和KEGG富集分析。最后，利用AutoDock Vina 1.1.2软件对红花主要活性成分与对应关键靶点进行分子对接验证。本研究共筛选得到红花22个活性成分、186个潜在作用靶点及1 842个RVO相关疾病靶点，最终得到128个红花-RVO交集靶点。PPI网络分析表明，AKT1、JUN、IL6、MAPK1、MAPK8、EGF、CXCL8、MMP9等可能是治疗RVO的核心靶点。GO富集分析，共得到生物过程（BP）条目2 000个，分子功能（MF）条目174个，细胞成分（CC）条目108个；KEGG富集分析，共筛选得到167条信号通路。分子对接结果提示，槲皮素、木犀草素、山柰酚等与AKT1、IL6、MAPK1、MAPK8、VEGFA等关键靶点有着较好的结合活性。槲皮素、木犀草素、黄芩素、β-谷甾醇等化合物可能是治疗RVO的物质基础，通过作用于AKT1、IL6、VEGFA、MAPK1、MAPK8、JUN等关键靶点，同时调控PI3K/Akt信号通路、IL-17信号通路、NF-κB信号通路、VEGF信号通路等多种信号途径，从而发挥抑制炎性反应、抗氧化应激及调节免疫等作用。

陕西商洛艾叶精油和醇提物成分分析及其抗菌抗氧化活性研究

路露, 姚琪, 束成杰, 姜洪芳, 朱凯, 石宝俊,

2020, 32(11): 1852-1859. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.007

摘要 ( 370 )

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艾叶是一种临床常用的中草药，其分布广泛。为进一步深入的开发利用艾叶，本研究通过GC-MS分析了艾叶精油和艾叶醇提物的主要成分，并对比了二者的抗菌和抗氧化活性。结果表明：艾叶精油与艾叶醇提物的主要成分具有很大的差异，艾叶精油主要成分为桉叶油醇（21.11%）和龙脑（10.77%）；而艾叶醇提物主要成分为2-甲基四氢噻（20.18%）、异硫氰酸乙酯（10.47%）和二乙二醇二乙酸酯（10.06%）。艾叶精油与艾叶醇提物对5种菌种（大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、枯草芽孢杆菌、绿脓杆菌）均具有一定的抑菌效果，其中对枯草芽孢杆菌的一直效果最佳，MIC/MBC值分别为1.95、7.81 mg/mL和3.91、7.81 mg/mL。艾叶精油和艾叶醇提物浓度为32 mg/mL时二者对DPPH 清除能力分别达到89.5%和77.6%。因此，艾叶精油的抑菌和抗氧化活性均优于艾叶醇提物。

土茯苓降尿酸活性成分研究

徐梦琪, 徐德平

2020, 32(11): 1860-1865. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.008

摘要 ( 1233 )

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研究土茯苓降尿酸功效成分。采用乙醇提取，多种层析分离，通过建立高血尿酸小鼠模型并结合黄嘌呤氧化酶体外抑制实验，筛选土茯苓降尿酸活性成分，利用核磁共振鉴定化学结构。结果表明，土茯苓醇提物大孔树脂分离得70%洗脱物能显著（P<0.01）降低小鼠血尿酸含量，70%洗脱物再经MCI、ODS柱分离，从该部分得到5个单体化合物，分别是落新妇苷（1）、花旗松素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖苷（2）、黄杞苷（3）、异黄杞苷（4）、4-（吡咯并［3,2-d］嘧啶-4-基）苯酚（5）。化合物2~5均对黄嘌呤氧化酶的活性有显著抑制作用（P<0.01），化合物5的抑制作用最强，抑制率达到80.47%。

大高良姜地下根茎挥发油化学成分及体外药理活性研究

陆廷亚, 陈琪, 赵晓歌, 韦凤, 洪怡, 支青, 田民义,

2020, 32(11): 1866-1875. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.009

摘要 ( 354 )

PDF (826KB) ( 109 )

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采用水蒸气蒸馏法提取大高良姜地下根茎挥发油，通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）分析其化学成分，分别采用DPPH、ABTS、抑菌圈、肉汤稀释及MTT等方法评价其体外药理活性。结果表明，挥发油主要成分为1，8-桉叶油素（25.41%）、β-没药烯（6.24%）和β-倍半水芹烯（9.08%）。挥发油对ABTS自由基有一定的清除活性，其抗坏血酸当量为4.83 mg AEs/g oil，对DPPH自由基显示出较差的清除活性。挥发油对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和变形杆菌表现出较好的抗菌活性，其抑菌圈大小为9.81~14.95 mm，MIC值为312.5~625 μg/mL，MBC值为625~1 250 μg/mL。挥发油具有较强的抗肿瘤活性，其对A549、K562和PC-3肿瘤细胞的IC₅₀值分别为：26.57、58.01和35.56 μg/mL，与正常细胞相比具有显著性差异（P<0.05）。挥发油对酪氨酸酶、α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出一定的酶抑制活性，其阳性当量值分别为71.88±2.33 mg AREs/g oil、0.25±0.002 mmoL ACEs/g oil、0.77±0.02 mg GALAEs/g oil和0.52±0.01 mg GALAEs/g oil。因此，大高良姜地下根茎挥发油具有一定抗氧化活性、抗菌活性、酶抑制活性和较强的抗肿瘤活性。研究结果可为大高良姜地下根茎挥发油的进一步开发利用提供一定的数据参考。

云木香根茎中的倍半萜类成分研究

周颖, 杨孔, 吴涛, 李海舟, 冯阳, 许敏

2020, 32(11): 1876-1881. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.010

摘要 ( 336 )

PDF (576KB) ( 149 )

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采用大孔树脂、正相硅胶、反相硅胶等色谱层析材料及半制备高效液相色谱等色谱层析技术，从云南丽江产云木香根茎中分离鉴定了9个倍半萜类化合物，包括愈创木烷型3个（化合物1、2和9）、桉叶烷型3个（化合物4~6）和吉玛烷型3个（化合物3、7和8）。运用波谱光谱学方法分别鉴定为：去氢木香内酯（1）、sausinlactone A（2）、木香烃内脂（3）、α-环木香烃内酯（4）、β-木香酸（5）、reynosin（6）、picriside B（7）、saussureamines A（8）和B（9）。其中，化合物8和9为较少见的倍半萜和氨基酸的杂合体。采用MTT法测试了化合物1、3、4、6、8和9对肝癌细胞株（HepG2）的体外细胞毒活性，结果表明这些化合物在30 μM浓度下对HepG2 肝癌细胞株显示弱的抑制活性。其中，化合物3对肝癌细胞株（HepG2）的抑制率为60%。

刺通草的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究

陈雪林#, 卢志远#, 贡潘偏抽, 张玉梅

2020, 32(11): 1882-1888. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.011

摘要 ( 361 )

PDF (585KB) ( 165 )

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对刺通草（Trevesia palmate）的化学成分及其肿瘤细胞毒活性进行研究。通过硅胶、Sephadex LH-20、Rp-C₁₈和高效液相色谱反复层析纯化，从刺通草的甲醇提取物中分离得到14个化合物，并运用现代波谱学技术将它们的结构分别鉴定为3-O-α-L-鼠李糖-（1→2）-α-L-阿拉伯糖常春藤苷（1）、齐墩果酸（2）、熊果酸（3）、川续断皂苷B（4）、灰毡毛忍冬皂苷B（5）、常春藤皂苷C（6）、地肤子皂苷Ic（7）、阿魏酸（8）、水杨苷（9）、绿原酸（10）、芦丁（11）、腺苷（12）、β-谷甾醇（13）和棕榈酸（14）。化合物2~14为首次从该植物中分离得到。对分离得到的部分单体化合物进行抗肿瘤活性检测，发现化合物1和3对人肿瘤细胞株SMMC-7721、Hela、MCF-7均显示出较为明显的抑制活性，且化合物1对宫颈癌细胞Hela的抑制活性为首次报道。

伊枯草菌素A对草莓腐败菌的抑制效果研究

王晓琼, 毕秀芳, 谢晓凤, 邢亚阁, 李明元

2020, 32(11): 1889-1895. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.012

摘要 ( 316 )

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实验研究了伊枯草菌素A对草莓腐败菌镰刀霉（Fusarium fujikuroi）和灰葡萄孢霉（Botrytis cinerea）的抑菌效果。实验采用脱氢乙酸钠和纳他霉素为阳性对照。研究结果得出，对F. fujikuroi，脱氢乙酸钠、纳他霉素、伊枯草菌素A的最低抑菌浓度（MIC）分别为3.0、7.5、0.051 8 mg/mL；对B. cinerea，脱氢乙酸钠、纳他霉素、伊枯草菌素A的MIC分别为20、20、0.037 0 mg/mL。上述结果表明，F. fujikuroi和B. cinerea对伊枯草菌素A的敏感性均大于脱氢乙酸钠和纳他霉素。对三种抑菌剂处理后的腐败菌进行核酸蛋白质泄露情况测定。结果表明，三种抑菌剂均是以破坏腐败菌的细胞膜，导致核酸蛋白质的泄露，从而达到抑菌效果。本文研究了伊枯草菌素A对采后草莓腐败真菌的抑菌效果，为伊枯草菌素A在草莓采后保鲜中的应用提供理论依据。

基于果蝇模式生物差异基因表达的刺玫果抗衰老作用机理研究

翟春梅, 怀雪, 孟祥瑛, 付敬菊, 秦蓁, 孟永海

2020, 32(11): 1896-1903. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.013

摘要 ( 182 )

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本研究以果蝇为模式生物，以果蝇行为学、基因测序技术为研究方法，考察刺玫果抗衰老活性以及引起的抗衰老相关基因表达的变化，阐明刺玫果抗衰老的作用机制。研究结果发现：给与刺玫果醇提物喂养的果蝇与空白对照组果蝇相比，共发现128个差异基因，其中包括53个上调，75个下调。刺玫果可上调HSP、HSP70、HSP73等长寿基因和IMP2基因来提高了果蝇应激能力，可下调ACTB-G1、Actin、HIPPO等基因调控果蝇吞噬体内吞噬作用、光传导和HIPPO等信号通路，提供了正常喂养和刺玫果醇提物喂养的果蝇生长过程中的基因表达谱和差异表达信息。本研究揭示了刺玫果在抑制果蝇衰老过程中差异关键基因表达特征，为刺玫果等野生果类资源的再利用和深度产业化开发提供实验依据。

蜂胶中提取的咖啡酸苯乙酯和咖啡酸苄酯抑制食管癌Eca109细胞的功效

刘会, 袁雯雯, 李俊雅, 玄红专

2020, 32(11): 1904-1912. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.014

摘要 ( 255 )

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本文研究了蜂胶中两种主要组分咖啡酸苯乙酯（CAPE）和咖啡酸苄酯（CABE）对食管癌Eca109细胞的抑制功效及初步作用机理。通过SRB法检测了细胞存活率；划痕法结合Transwell实验检测对Eca109细胞迁移和浸润的影响；DAPI染色结合Western blotting检测了对Eca109细胞凋亡和凋亡执行者Caspase 3和PARP蛋白表达的影响；通过两种荧光探针分别检测了对细胞内活性氧（ROS）和线粒体膜电位（MMP）的影响。结果表明，CAPE和CABE能够显著抑制Eca109细胞增殖，诱导其凋亡，上调Caspase 3和PARP的水平，同时CAPE和CABE显著上调ROS水平并降低MMP水平。说明CAPE和CABE是两种有潜力的治疗食管癌的天然产物。

柚皮素增加自噬抑制泡沫细胞的形成

陈雨露, 杜延飞, 郑文武, 李光, 郑舒展

2020, 32(11): 1913-1919. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.015

摘要 ( 300 )

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观察柚皮素（naringenin）对THP-1源性泡沫细胞自噬的影响，初步探讨其防治动脉粥样硬化的可能作用机制。首先使用cck8实验检测不同浓度柚皮素对细胞活性的影响。再将不同浓度的柚皮素（0、10、25、50、100 μmol/L）作用于泡沫细胞，Western blot检测泡沫细胞中LC3、p62的表达并检测泡沫细胞的总胆固醇含量。然后将柚皮素与雷帕霉素（rapamycin）、3MA分别作用于泡沫细胞后分析LC3、p62的蛋白表达水平。再将柚皮素、compound C分别处理泡沫细胞检测LC3、p-AMPK、AMPK的蛋白表达水平并检测泡沫细胞的总胆固醇（TC）的含量。结果显示，柚皮素对泡沫细胞活性无毒性影响（P>0.05）；与模型组相比，柚皮素组LC3II/LC3I比值增加，p62表达减少，总胆固醇含量减少（P<0.05）；与模型组相比，柚皮素组LC3II/LC3I比值及p-AMPK/AMPK比值增加，总胆固醇含量减少（P<0.05）。柚皮素能够上调泡沫细胞的自噬能力，减轻细胞内胆固醇的含量从而抑制泡沫细胞的形成；柚皮素通过增加AMPK的磷酸化水平促进泡沫细胞的自噬能力，这可能是柚皮素防治动脉粥样硬化的分子机制之一。

太子参内生真菌NSZJ-1抗氧化活性的初步研究

王俊丽, 王龙, 欧阳湖, 焦松林, 任建国

2020, 32(11): 1920-1927. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.016

摘要 ( 293 )

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从太子参块根中分离内生真菌，以研究其发酵液不同极性溶剂提取物清除1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）和羟自由基（·OH）能力，同时测定各提取物总多酚含量。结果表明，在所分离纯化得到的10株内生真菌中，只有1株为非致病内生真菌NSZJ-1。菌株NSZJ-1经形态观察和分子鉴定为柱孢属（Cylindrocarpon sp.）；NSZJ-1发酵液5种极性溶剂-石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和乙醇提取物清除DPPH和OH自由基的IC₅₀值分别为：270.537、27.189、2.061、0.672、6.181 mg/mL和946.221、39.957、9.466、1.053和11.270 mg/mL；5种极性溶剂-石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和乙醇提取物总多酚含量分别为0、0.002 9、0.005 5、0.018 6、0.011 1 mg/mL。本研究表明内生菌NSZJ-1可作为抗氧化成分来源进行开发研究。

黄芩内生真菌发酵黄芩苷生成千层纸素A的代谢途径及转化条件研究

马宗敏, 苗文丽, 刘佳, 何培, 孙国强, 裴林

2020, 32(11): 1928-1936. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.017

摘要 ( 289 )

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本研究采用黄芩内生青霉菌Penicillium sp.R3发酵转化黄芩苷生产千层纸素A，探索生物转化途径，优化发酵转化条件，旨在为天然产物千层纸素A的开发利用提供新方法、新途径。菌株Penicillium sp.R3在马铃薯葡萄糖（PDB）培养液中培养并进行转化反应，菌株生长4天后达到最大生物量，之后进入稳定期。通过不用底物添加法分析其生物转化途径，高效液相色谱检测发现菌株转化黄芩苷生成千层纸素A同时伴随黄芩素产生，且黄芩素为中间产物。单因素分析结合正交试验方法获取发酵转化的最适条件为：摇瓶装液量10%，接种孢子浓度1×10⁶~2×10⁶个/mL，30 ℃，150 rpm培养3天后添加0.08%黄芩苷转化6天。该条件下转化反应摩尔转化率达到42.44%，发酵液中千层纸素A产量达到177 mg/L，且结果稳定性好。实验明确了菌株生长及转化规律，获得了稳定且转化率较高的发酵转化条件，为千层纸素A的进一步开发利用奠定了基础。

好食脉孢霉纤溶酶的纯化及体外纤溶活性研究

邓永平, 车鑫, 艾瑞波, 刘晓兰, 郭建华,

2020, 32(11): 1937-1942. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.018

摘要 ( 205 )

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从公认安全真菌好食脉孢霉（Neospora sitophila）代谢产物中纯化了一种纤溶酶，纯化倍数为86.6倍，比活力为519.59 U/mg。该酶由两个分子量分别为30.0 kDa和15.5 kDa的亚基构成，是一种丝氨酸蛋白酶，能依次水解人血纤维蛋白原的Aα、Bβ和γ链，具有直接水解纤维蛋白以及激活纤溶酶原的双重功能。该酶不水解人血清白蛋白。结果表明，好食脉孢霉纤溶酶可能在治疗血栓中具有潜在的应用价值。

沉香挥发油化学成分及药理活性研究进展

姚诚, 钟芙蓉, 廖海浪, 马云桐

2020, 32(11): 1943-1953. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.019

摘要 ( 698 )

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沉香既是传统中药，又是著名的香料。挥发油是沉香发挥药效和呈香的关键物质基础，被广泛应用于医药、宗教仪式、美容和香料等行业。现代研究表明不同提取方法获得的沉香挥发油种类与含量具有差异，主要含有倍半萜类与芳香族类化合物，其中某些标志化合物与其品质分级密切相关。药理研究证明沉香挥发油具有抗氧化和抑菌、镇痛及镇静、抗炎、抗癌等药理活性。目前关于沉香挥发油部位的研究尚处于基础阶段，其药效物质基础及质量指标价值亟需进一步的探索。笔者通过查阅、整理近10年关于沉香挥发油研究的国内外文献，对其提取方法、化学成分及药理活性研究进行综述，以期为沉香挥发油的进一步研究和应用开发提供参考借鉴。

丁香非挥发性成分及其药理活性研究进展

常晖, 马存德, 杨祎辰, 王二欢,

2020, 32(11): 1954-1968. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.020

摘要 ( 558 )

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丁香中非挥发性成分主要有黄酮及其苷类、鞣质、三萜类等，药理活性研究表明丁香非挥发性成分具有抗氧化、抗菌、消炎、镇痛、降血糖、抗肿瘤、增强免疫力、抗癫痫、调节肾和生殖功能、抗病毒、防治肥胖等作用。该文对丁香非挥发性物质的化学成分和药理活性进行了综述，以期为丁香的深入研究和开发利用提供依据。

石菖蒲挥发油中主要成分α-和β-细辛醚的神经药理学作用及机制研究进展

徐飞飞, 李钦青, 楚世峰, 贺文彬

2020, 32(11): 1969-1979. doi:10.16333/j.1001-6880.2020.11.021

摘要 ( 395 )

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石菖蒲是我国一种药用历史悠久的传统中药。现代研究发现石菖蒲中含有挥发油类、黄酮类、生物碱类、氨基酸类及糖类等多种化学成分，其中挥发油类为主要活性成分，包括α-细辛醚、β-细辛醚等。研究表明α-细辛醚、β-细辛醚具有广泛的药理活性，极具开发价值。近年来，尤其在抗神经系统疾病的研究中，α-和β-细辛醚已经受到国内外学者的极大关注。本文通过对石菖蒲活性物质α-和β-细辛醚的神经药理作用进行总结归纳，重点探讨其在抗脑缺血再灌注损伤中的潜在机制，为深入研究与开发石菖蒲提供依据。

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